Profármacos que comprenden un conjugado exendina enlazador.
Un profármaco o una sal farmacéuticamente aceptable de este que comprende un conjugado de exendina enlazador D-L,
en donde D representa un resto exendina; y -L se representa mediante la fórmula (la),**Fórmula**
en donde la línea punteada indica el acoplamiento a uno de los grupos amino de la exendina al formar una unión amida;
R1 se selecciona de alquilo C1-4;
R2a se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-4,
en donde
L2 es una unión química simple o un espaciador; y
Z es un hidrogel;
en donde el hidrogel es una red polimérica tridimensional, hidrófila o anfífila capaz de captar grandes cantidades de agua, compuesta por homopolímeros o copolímeros, que son insolubles debido a la presencia de retículos químicos o físicos covalentes (interacciones iónicas, hidrófobas, entrelazamientos);
en donde la exendina es un agonista de exendina, un análogo de exendina, una exendina truncada, un agonista de exendina truncado, un análogo de exendina truncado, una exendina extendida, un agonista de exendina extendido, un análogo de exendina extendido, GLP-1, un análogo de GLP-1, tal como GLP-1 o análogo de GLP-1 en forma amidada, truncada o extendida.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/066097.
Solicitante: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: Brüningstraße 50 65929 Frankfurt am Main ALEMANIA.
Inventor/es: RAU, HARALD, HERSEL,ULRICH, LESSMANN,TORBEN, CLEEMANN,FELIX.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/60 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el compuesto orgánico macromolecular un oligómero polioxialqueno, un polímero o un dendrímero, p. ej. PEG, PPG, PEO o poliglicerol.
- A61K47/65 A61K 47/00 […] › Ligantes, aglutinantes o espaciadores peptídicos, p. ej. ligantes peptídicos lábiles a las enzimas.
- A61K47/69 A61K 47/00 […] › siendo el conjugado caracterizado por su forma física o galénica, p. ej. emulsión, partículas, complejo de inclusión, estent o kit.
PDF original: ES-2733734_T3.pdf
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