Profármacos y conjugados de fármaco-macromolécula que presentan velocidades de liberación de fármaco controladas.

Un compuesto de la fórmula**Fórmula**

donde Z es el residuo de una macromolécula;



L' es el residuo de un enlace;

D es el residuo de un fármaco;

X es O o S;

A es alquenileno (C2), arilo o está ausente;

cada R1 y R2 es independientemente H; CH;

NO2;

arilo opcionalmente sustituido;

heteroarilo opcionalmente sustituido;

alquenilo opcionalmente sustituido;

alquinilo opcionalmente sustituido; o

cada R1 y R2 es independientemente COR3 o SOR3 o SO2R3 donde

R3 es H o alquilo opcionalmente sustituido;

arilo opcionalmente sustituido;

heteroarilo opcionalmente sustituido;

alquenilo opcionalmente sustituido;

alquinilo opcionalmente sustituido; o

OR o NR2 donde cada R es independientemente H o alquilo opcionalmente sustituido; o

cada R1 y R2 es independientemente SR4 donde

R4 es alquilo opcionalmente sustituido;

arilo opcionalmente sustituido;

heteroarilo opcionalmente sustituido;

alquenilo opcionalmente sustituido; o

alquinilo opcionalmente sustituido;

donde los sustituyentes opcionales se seleccionan del grupo que consiste en grupos donadores de electrones como alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4; alquiltio C1-C4; amino; alquilamino; y dialquilamino; y grupos 30 atractores de electrones como halógeno; difluorometilo;

trifluorometilo, nitro; ciano; C(O)R, donde R es H, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o amino; y SOR y SO2R, donde R es alquilo C1-C4, arilo, o heteroarilo,

donde estos varios sustituyentes opcionales pueden estar enlazados a anillos de arilo o heteroarilo, los cuales varios sustituyentes pueden ser iguales o diferentes;

donde R1 y R2 pueden estar unidos para formar un anillo de 3-8 miembros; y

donde R1 y R2 no pueden ser H;

donde R5 es H o alquilo (C1-6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/048943.

Solicitante: Prolynx LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 26118 Research Road Hayward, CA 94545 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SANTI, DANIEL, V., ASHLEY, GARY, HEARN,BRIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/54
  • A61K47/60
  • A61K47/65

PDF original: ES-2672526_T3.pdf

 

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