Materiales y métodos para conjugar un derivado de ácido graso soluble en agua con una proteína.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(04/03/2020). Solicitante/s: Baxalta GmbH. Clasificación: A61P7/00, A61K47/60, A61K47/54.
Conjugado de un derivado de ácido graso soluble en agua y una proteína terapéutica, en el que el derivado de ácido graso soluble en agua comprende un ácido graso o éster de ácido graso unido a un ligador soluble en agua, y en el que el derivado de ácido graso soluble en agua se une de manera estable a la proteína terapéutica mediante una unión oxima formada entre un grupo aminooxilo en el ligador soluble en agua y un grupo aldehído de un hidrato de carbono oxidado en la proteína terapéutica.
PDF original: ES-2800983_T3.pdf
Catalizadores nucleofílicos para enlace oxima.
(27/03/2019) Método de conjugación de un polímero soluble en agua con un resto de hidrato de carbono oxidado de una proteína terapéutica que comprende poner en contacto el resto de hidrato de carbono oxidado con un polímero soluble en agua activado en condiciones que permiten la conjugación;
conteniendo dicho polímero soluble en agua un grupo aminooxilo activo y se selecciona del grupo que consiste en polietilenglicol (PEG), PEG ramificado, PolyPEG® (Warwick Effect Polymers; Coventry, R.U.), ácido polisiálico (PSA), polisacáridos, pululano, quitosano, ácido hialurónico, sulfato de condroitina, sulfato de dermatán, dextrano, carboximetildextrano, poli(óxido de alquileno) (PAO), polialquilenglicol (PAG), polipropilenglicol (PPG), polioxazolina, poliacriloilmorfolina, poli(alcohol vinílico) (PVA), policarboxilato, polivinilpirrolidona,…
Factores sanguíneos modificados que comprenden un bajo grado de polímero soluble en agua.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(30/11/2018). Solicitante/s: Baxalta GmbH. Clasificación: A61P7/04, A61P7/02, A61K38/37, A61K47/60, A61K47/61.
Molécula de factor VIII (FVIII) modificada químicamente que comprende una molécula de FVIII recombinante y 1 ó 2 restos de poli(ácido siálico) (PSA) por molécula de FVIII, en la que los restos de PSA se unen a la molécula de FVIII a través de aminación reductora.
PDF original: ES-2692172_T3.pdf
Conjugado de factor VIIa - ácido (poli)siálico que tiene una semivida in vivo prolongada.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2017). Solicitante/s: Baxalta GmbH. Clasificación: A61P7/00, A61K47/61, A61K47/54.
Molécula de FVIIa químicamente modificada que comprende:
(a) una molécula de FVIIa seleccionada del grupo que consiste en FVIIa plasmático y FVIIa recombinante (rFVIIa); y
(b) al menos un resto de hidrato de carbono fisiológicamente aceptable que comprende de 1 a 4 restos de ácido siálico unido o ácido polisiálico unidos a uno o más restos de hidrato de carbono oxidados en dicho FVIIa; y
en la que la semivida in vivo de dicha molécula de FVIIa químicamente modificada se prolonga en la sangre de un mamífero en comparación con la semivida in vivo de una molécula de FVIIa que no está químicamente modificada.
PDF original: ES-2655639_T3.pdf
Procedimiento de preparación de enlazadores hidrolizables basados en Fmoc.
(30/11/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto de acuerdo con la fórmula 1:**Fórmula**
en la que PG es un grupo protector de sililo y al menos una de las posiciones 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 está unida a un radical Y; Y es un radical que contiene un resto N-maleimidilo que tiene una estructura**Fórmula**
R1 es un alquilo (C1-C8);
R2 se selecciona del grupo que consiste en -C(O)NR-, -C(O)NR-alquilo (C1-C8)-NR-, -NRC(O)- y -NRC(O)-alquilo (C1-C8)-NR, en la que R es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C8); al menos una de las posiciones 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 disponibles está unida opcionalmente a un radical X;
X es -SO3R3;
R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…
Glicopolisialilación de proteínas diferentes a proteínas de coagulación de la sangre.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/06/2016). Solicitante/s: LIPOXEN TECHNOLOGIES LIMITED. Clasificación: A61K47/48.
Un método para conjugar ácido polisiálico (PSA) o un PSA modificado (mPSA) a una unidad estructural oxidada de una glicoproteína diferente a una proteína de coagulación de la sangre que comprende un grupo carbohidrato, que comprende poner en contacto la unidad estructural carbohidrato oxidada con el PSA o el mPSA bajo condiciones que permite la conjugación, en donde dicho PSA o mPSA contiene un grupo aminooxi y se forma un enlace oxima entre la unidad estructural carbohidrato oxidada y el grupo aminooxi sobre el PSA o el mPSA, en donde el PSA modificado es PSA que comprende una unidad estructural derivada de una unidad estructural de ácido N-acetilneuramínico terminal por oxidación o reducción.
PDF original: ES-2590679_T3.pdf
Conjugados de proteína de la coagulación sanguínea.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2016). Solicitante/s: Baxalta GmbH. Clasificación: A61K47/48.
Un procedimiento de conjugación de un ácido polisiálico (PSA), que contiene un grupo aminooxi activo, a un resto de hidrato de carbono oxidado de una proteína de coagulación sanguínea, que comprende poner en contacto el resto de hidrato de carbono oxidado con un PSA activado en condiciones que permitan la conjugación; en el que dicha proteína de coagulación sanguínea tiene actividad biológica del Factor IX (FIX) o actividad biológica del Factor VIII (FVIII); en el que dicho resto de hidrato de carbono se oxida a través de incubación con un tampón que comprende un agente oxidante seleccionado del grupo que consiste en peryodato de sodio (NalO4), tetraacetato de plomo (Pb(OAc)4) y perrutenato de potasio (KRuO4); y el que un enlace oxima se forma entre el resto de hidrato de carbono oxidado y el grupo aminooxi activo en el PSA.
PDF original: ES-2597954_T3.pdf
Conjugados poliméricos de factor VIII.
(03/09/2014) Un procedimiento para conjugar PEG, ácido polisiálico (PSA) o dextrano con una fracción de carbohidratos oxidada del Factor VIII que comprende poner en contacto la fracción de carbohidratos oxidada con PEG activado, PSA y dextrano en condiciones que permitan la conjugación; en el que dicho FVIII que ha sido conjugado con PEG, PSA o dextrano conserva al menos el 50 % de la actividad biológica del FVIII nativo.
Conjugado de factor viia - ácido (poli)siálico con una vida media in vivo prolongada.
(13/08/2014) Constructo proteináceo modificado químicamente que comprende
a) una molécula de factor VII activado (FVIIa) seleccionado entre el grupo consistente en FVIIa plasmático y FVIIa recombinante (rFVIIa) y un derivado biológicamente activo de FVIIa que presenta una identidad de secuencia de aminoácidos superior al 90% con respecto al FVIIa de longitud completa; y
b) al menos un ácido polisiálico que comprende de 1 a 4 unidades de ácido siálico unido a dicha molécula de FVIIa;
donde el ácido polisiálico se enlaza de forma covalente directamente con al menos un residuo aminoácido de dicha molécula de FVIIa; y donde la vida media in vivo de dicho constructp en la sangre de un mamífero se prolonga en comparación con la vida media in vivo de una molécula de FVIIa que no está modificada químicamente.
Procedimiento y composiciones para detectar específicamente moléculas poliméricas fisiológicamente aceptables.
(11/11/2013) Un procedimiento para la determinación del número de moléculas poliméricas fisiológicamente aceptables unidas a una proteína o a un complejo proteico en un conjugado de polímero-proteína,
que comprende las etapas de
detectar la unión entre
(i) un conjugado de polímero-proteína con uno o más polímeros unidos a la proteína, y
(ii) un anticuerpo que se une específicamente a dicho anticuerpo, detectable dicho anticuerpo cuando está unido a dicho conjugado de polímero-proteína,
en el que el número de polímeros del conjugado de polímero-proteína se correlaciona con los niveles de anticuerpo detectado unido al conjugado de polímero-proteína cuando se compara con un control conocido, y en…
Conjugados de polímero-factor von Willebrand.
(07/08/2013) Constructo proteináceo que no está unido a Factor VIII (FVIII) para su uso en el tratamiento de una alteración hemorrágica asociada a defectos funcionales o a deficiencias de FVIII, de FvW o de ambos en un mamífero, mediante la prolongación de la vida media in vivo del FVIII endógeno en la sangre del mamífero; comprendiendo el constructo proteináceo
a) una molécula de FvW seleccionada de entre el grupo consistente en factor de von Willebrand (FvW) plasmático, FvW recombinante, un precursor, subunidad o fragmento de FvW que tiene una actividad biológica del FvW determinada en un ensayo de cofactor de ristocetina o un ensayo de unión de colágeno, y dímeros y multímeros de los mismos; y
b) al menos una molécula polimérica…