Reactivos con funcionalidad tiol y sus usos.

Un método para modificar un polipéptido que al menos tiene un grupo tiol reactivo,

método que comprende poner en contacto el polipéptido con un reactivo funcionalizante el cual comprende un anillo aromático heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un sustituyente vinílico capaz de reaccionar con el al menos un grupo tiol del polipéptido, donde el reactivo funcionalizante está covalentemente enlazado a una molécula de poli(etilen glicol), de modo que el sustituyente vinílico del reactivo funcionalizante reaccione con el grupo tiol del polipéptido, para de este modo enlazar covalentemente la molécula de poli(etilen glicol) al polipéptido, en donde el reactivo funcionalizante está representado por una de las fórmulas generales:**Fórmula**

en donde:

al menos R1, y opcionalmente R2, están covalentemente enlazados a una molécula de poli(alquilen glicol);

y además donde:

R1, y opcionalmente R2, se seleccionan independientemente de:

-(CH2)n-Z-(CH2)o-C(O)R, donde Z es O, S o NH, n es 0 a 10, o es 0 a 10 y donde R es un hidrógeno o una molécula de poli(alquilen glicol); o

-(CH2)n-Z-(CH2)o-R, donde Z es O, S o NH, n es 0 a 10, o es 0 a 10 y donde R es un hidrógeno o una molécula de poli(alquilen glicol); o

-(CO)-Z-(CH2)o-R, donde Z es O, S o NH, o es 0 a 10 y donde R es un hidrógeno o una molécula de poli(alquilen glicol); o

-(CH2)n-Z-C(O)-(CH2)o-R, donde Z es O, S o NH, n es 0 a 10, o es 0 a 10 y donde R es un hidrógeno o una molécula de poli(alquilen glicol); o

-Y-(CH2)n-Z-C(O)-(CH2)o-R, donde Y es un grupo arilo, O, S o NH, Z es O o NH, n es 0 a 10, o es 0 a 10 y donde R es un hidrógeno o una molécula de poli(alquilen glicol); o

-Y-R, donde Y es O o S, R es un hidrógeno, una molécula de poli(alquilen glicol), arilo o alquilo de C1-10;

o**Fórmula**

en donde:

al menos R1, y opcionalmente R2, están covalentemente enlazados a una molécula de poli(alquilen glicol);

y además donde:

R1, y opcionalmente R2, se seleccionan independientemente de:

-(CH2)n-Z-(CH2)o-C(O)R, donde Z es S o NH, n es 0 a 10, o es 0 a 10 y donde R es un hidrógeno o una molécula de poli(alquilen glicol); o

-(CH2)n-Z-(CH2)o-R, donde Z es S o NH, n es 0 a 10, o es 0 a 10 y donde R es un hidrógeno o una molécula de poli(alquilen glicol); o

-(CO)-Z-(CH2)o-R, donde Z es S o NH, o es 0 a 10 y donde R es un hidrógeno o una molécula de poli(alquilen glicol); o

-(CH2)n-Z-C(O)-(CH2)o-R, donde Z es S o NH, n es 0 a 10, o es 0 a 10 y donde R es un hidrógeno o una molécula de poli(alquilen glicol); o

-Y-(CH2)n-Z-C(O)-(CH2)o-R, donde Y es un grupo arilo, S o NH, Z es O o NH, n es 0 a 10, o es 0 a 10 y donde R es un hidrógeno, una molécula de poli(alquilen glicol); o

-Y-R, donde Y es S, R es un hidrógeno, una molécula de poli(alquilen glicol), arilo o alquilo de C1-10;

con la condición de que cuando R2 no esté unido a una molécula de polialquilenglicol, puede adicionalmente seleccionarse de hidrógeno o un grupo aceptor de electrones, tal como halógeno (F, Cl, o Br), -NO2, -CO2H, -CO2R4, COR4, -CHO, -CN, -CF3, -SO2NR4R5, alquilo o fenilo, en los que R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo de C1-10;

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15151649.

Solicitante: Glythera Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Herschel Annex Kings Road Newcastle upon Tyne NE1 7RU REINO UNIDO.

Inventor/es: WATTS,ANDREW GRAHAM, KANTNER,TERRENCE, MACKENZIE,AMANDA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/60
  • C07D213/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
  • C07D213/46 C07D 213/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D213/55 C07D 213/00 […] › Acidos; Esteres.
  • C07D213/80 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D239/28 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07H15/26 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Radicales acíclicos o carbocíclicos sustituidos por heterociclos.
  • C07K1/13 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › Marcaje de péptidos.

PDF original: ES-2674099_T3.pdf

 

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