Derivados de 2,3-dihidro-1h-inden-1-ona como antagonistas de receptores huérfanos relacionados con el ácido retinoico gamma (ROR gamma) para el tratamiento de la esclerosis múltiple.
(01/04/2020). Solicitante/s: Arrien Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: VANKAYALAPATI,HARIPRASAD, YERRAMREDDY,VENKATAKRISHNAREDDY.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde:
X es O;
R1 es
**(Ver fórmula)**
o
R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-6 sustituyentes halo independientes; o
R1 es fenilo, piridinilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes halo, trifluorometilo, (trifluorometil)tio, trifluorometoxi, 1,1,1,3,3,3,-hexafluoro-2-hidroxipropan-2-ilo
**(Ver fórmula)**
o
independientes;
m es 0 o 1;
la línea punteada indica un doble enlace opcional cuando m=1;
R2 es halo, -OH, -CN, -OCH3, -OS(O)2CH2CH3,
**(Ver fórmula)**
o fenilo opcionalmente sustituido con 0-5 sustituyentes halo, trifluorometoxi independientes;
R3 es
**(Ver fórmula)**
n es una cadena de 2 o 3 carbonos;
R4 es H, OH, OCH3, o -OS(O)2CH2CH3;.
PDF original: ES-2788660_T3.pdf
Derivados de arilsulfuro y arilsulfóxido como acaricidas e insecticidas.
(02/10/2019) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A y B junto con los átomos a los que están unidos, representan una subestructura que se selecciona del grupo que se compone de**Fórmula**
donde
R1 representa hidrógeno, ciano o nitro; o
representa alquilo, cicloalquilalquilo, halogenoalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, halogenoalquilsulfanilalquilo, halogenoalquilsulfinilalquilo, halogenoalquilsulfonilalquilo, alcoxialquilsulfanilalquilo, alcoxialquilsulfinilalquilo, alcoxialquilsulfonilalquilo, fenilalquilo, fenoxialquilo, fenilsulfanilalquilo, fenilsulfinilalquilo, fenilsulfonilalquilo, hetarilalquilo, hetariloxialquilo, hetariltioalquilo, pudiendo los restos…
Compuestos de heteroarilo con una unidad acíclica como puente.
(31/07/2019) Un compuesto de fórmula (I) y solvatos, N-óxidos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula**
en la que
R1 es halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, alquenilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquinilo, alquiltioalquilo, SF5, tiofenilo, imidazolilo, fenilo, furanilo en donde cada uno de los radicales que contienen carbono opcionalmente está sustituido con uno o más átomos de halógeno,
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo o alcoxi, en donde cada uno de los radicales que contienen carbono está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, preferentemente átomos de flúor,
R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo en donde cada uno de los átomos de carbono del alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno,
…
Compuestos para el tratamiento del cáncer.
(03/07/2019). Solicitante/s: GTX, INC.. Inventor/es: MILLER, DUANE, D., LU, YAN, DR., DALTON,JAMES,T, LI,WEI, WANG,ZHAO, CHEN,JIANJUN, LI,CHIEN-MING, AHN,SUNJOO, DUKE,CHARLES.
Un compuesto representado por la estructura de fórmula XI:**Fórmula**
En el que
X es NH;
Q es S; y
A es un anillo fenilo o indolilo sustituido o no sustituido;
En el que dicho anillo A está opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes que son independientemente O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl, Br, I, haloalquilo, CF3, CN, -CH2CN, NH2, hidroxilo, -(CH2)iNHCH3, (CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, - OC(O)CF3, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, haloalquilo, alquilamino, aminoalquilo, -OCH2Ph, -NHCO-alquilo, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-alquilo, C(O)H, -C(O)NH2 o NO2; e
i es un número entero entre 0-5.
PDF original: ES-2718637_T3.pdf
Aminas heterocíclicas y usos de las mismas.
(18/04/2018) Un compuesto de Fórmula (I-A):**Fórmula**
o una sal del mismo,
en la que
--- es un enlace sencillo o doble;
se selecciona de S y O;
Y es N o CR9;
Z es C;
X es N o CR5', en la que R5' se selecciona de hidrógeno, halógeno, OR6, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un heteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloheteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido, y un alquinilo C1- C6 opcionalmente sustituido;
R1 se selecciona de halógeno, OR6, CN, NR7R8, CH2OR6, CH2NR7R8, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquinilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un heteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido,…
(18/04/2018) Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
X se selecciona de S u O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
-OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo;
-NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que
R8 se selecciona…
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
…
Derivados de tiazol sustituidos con 2-anilin-4-arilo.
(31/05/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: LESAGE, ANNE, SIMONE, JOSEPHINE, MACDONALD,GREGOR,JAMES, THURING,Johannes,Wilhelmus,John,F, DINKLO,Theodorus, GRANTHAM,CHRISTOPHER JAMES.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula**
o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2632940_T3.pdf
Moduladores de los receptores A3 de adenosina.
(26/07/2016). Solicitante/s: PALOBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio.
Moduladores de los receptores A3 de adenosina de fórmula (I):
{IMAGEN-01}
procedimiento para preparar dichos compuestos. Otros objetivos de la presente invención son composiciones farmacéuticas que comprenden una cantidad eficaz de dichos compuestos y el uso de los compuestos en la preparación de un medicamento para tratar afecciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por modulación de los receptores de A3 adenosina.
PDF original: ES-2578363_A1.pdf
PDF original: ES-2578363_B1.pdf
Derivados de N-(metil)-piridin-2-amina para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.
(20/07/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general (IIa) o (IIb)**Fórmula**
en la que
p es 2 o 3;
cada enlazador K es independientemente alquileno C1-3 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; el anillo heterocíclico B está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, alcoxi C1-4, mono- y di-alquilamino C1-4, cicloalquilamino C3-7 y heterociclilo saturado de 5 o 6 miembros, o dos sustituyentes pueden unirse para formar un anillo saturado, insaturado o aromático de 5 a 7 miembros que se condensa con el anillo heterocíclico B;
R1 se selecciona entre -H, -halógeno, -alquilo C1-4, NH2, -NH-alquilo C1-4, -alquilen C1-4-NH2, -alquilen C1-4-NH-alquilo C1-4, -arilo, -aril-R3, -alquilenarilo C1-4, -alquilenaril…
Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Derivados de ciclohexilamida y su uso como antagonistas del receptor de CRF-1.
(20/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CULSHAW, ANDREW, JAMES, BEATTIE, DAVID, STANLEY,Emily, COLSON,ANNY-ODILE, ROONEY,LISA, SVIRIDENKO,LILYA.
Compuesto de fórmula XI**Fórmula**
en la que
R7 es hidrógeno o alquilo C1 a 6;
R8 es fenilo o un heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo de alquilo C1 a 6, haloalquilo C1 a 6, halógeno, alcoxilo C1 a 6, nitrilo o dialquilamino C1 a 6;
R18, R19 y R20, que pueden ser iguales diferentes, son cada uno hidrógeno, alquilo C1 a 10, alcoxilo C1 a 10, halógeno, haloalquilo C1 a 10, alcoxilo halogenado, nitrilo, morfolinilo;
en forma libre o en forma de sal.
PDF original: ES-2582576_T3.pdf
Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y métodos de uso.
(18/03/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que R es una unidad tiazolilo sustituida o sin sustituir de fórmula:**Fórmula**
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre:**Fórmula**
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iii) fenilo sustituido o sin sustituir; o
iv) anillo heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros sustituido o sin sustituir, donde al menos un átomo del anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre;
o
R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado que tiene de 5 a 7 átomos;
R4…
Ácidos 2-aril-propiónicos y derivados y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(14/01/2015) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde
R1 se selecciona de
- H y CH3;
R2 se selecciona de
- H y alquilo lineal C1-C4;
X es OH o un residuo de fórmula NHR3
en donde R3
se selecciona de
- H, OH, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C5, alcoxi C1-C5;
- alquilo lineal o ramificado C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, fenilalquilo C1-C6, sustituido con un grupo carboxi (COOH);
- un residuo de fórmula SO2R4 en donde R4 es alquilo C1-C2, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C3;
Y es un heteroátomo seleccionado entre:
- S, O y N; Z es un resto seleccionado entre
-…
Activadores de la glucocinasa.
(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula**
en el que
R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo
L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12);
D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-;
R11 es hidrógeno;
R12 es hidrógeno;
G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo;
L2 es -N-R20-;
R20 es hidrógeno;
L3…
Derivados de tiazol y pirazol como inhibidores de cinasa Flt-3.
(05/03/2014) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
(5-fenil-tiazol-2-il)-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina;
(3-dimetilaminometil-fenil)-(5-fenil-tiazol-2-il)-amina;
[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)- fenil]-amina;
(4-metoxi-fenil)-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina;
[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenil]-amina;
[4-(2-dimetilamino-etoxi)-fenil]-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina;
4-{2-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenilamino]-tiazol-5-il}-fenol;
{5-[4-(3-dimetilamino-propoxi)-fenil]-tiazol-2-il}-fenil-amina;
4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-ilamino]-fenol;
4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina;
(4-metoxi-fenil)-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina;
4-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il-amino)-fenol;…
Derivados de ácido (4-[4-[5-(amino sustituido)-piridin-2-il]fenil]-ciclohexil)-acético como inhibidores de DGAT.
(29/01/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
ácido [4-(4-{5-[(5-Isobutil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(3-tert-Butil-1-metil-1H-pirazol-4-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(5-tert-Butil-1H-pirazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(5-Isopropil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido {4-[4-(5-Isobutoxicarbonilamino-piridin-2-il)-fenil]-ciclohexil}-acético;
ácido (4-{4-[5-(4-Fluoro-3-trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético;
ácido (4-{4-[5-(4-Trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético;
ácido [4-(4-{5-[(6-Trifluorometil-piridin-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido…
Compuestos multicíclicos y métodos para su uso.
(16/10/2013) Un inhibidor de transportador de prolina de la fórmula
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
cada uno de E1, E2 y E3 es de forma independiente N ó CR2;
cada uno de G1 y G2 es de forma independiente N ó CR3;
cada R1 es de forma independiente halógeno, hidrógeno o alquilo (C1-10),cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, R2A, OR2A ó SO2RA;
cada R2A es de forma independiente hidrógeno o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o más halógenos;
cada R3 es de forma independiente hidrógeno, ciano o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o máshalógenos;
cada R5 es de forma independiente halógeno, ciano, R5A, OR5A, C(O)R5A, C(O)OR5A, C(O)N(R5AR5B), N(R5AR5B) óSO2R5A;
cada R5A es de forma independiente…
Derivados de tiazolilo 2-amino-4,5-trisustituidos y su uso frente a enfermedades autoinmunitarias.
(14/06/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento deenfermedades autoinmunitarias mediadas por TNF-a (factor de necrosis tumoral alfa) y/o IL-12 (interleucina 12), enel que el compuesto es un compuesto de fórmula **Fórmula**
un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una formaestereoquímicamente isomérica del mismo,
en la que
Z es halo; alquilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6; aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano,amino, amino sustituido con piperidinilo, amino sustituido con piperidinilo sustituido con alquilo C1-4, mono o di(alquilC1-6)amino, aminocarbonilo, mono o di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo…
Utilización de derivados de tiazol-4-ona 2,5-disustituidos en medicamentos.
(29/04/2013) Utilización de al menos un derivado de tiazol-4-ona 2,5-disustituido de fórmula general I,**Fórmula**
donde
R1 representa un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, saturado oinsaturado, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estarcondensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o nosustituido; un grupo arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar condensado conun sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo -NR3R4; un grupo -NR5-C(≥O)-R6; o un grupo -NR7-C(≥O)-NR8R9.
Ácidos 2-aril-2-fluoropropanoicos y derivados y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(04/02/2013) Ácidos (R,S)-2-aril-2-fluoropropanoicos de fórmula (I) y sus derivados y sus enantiómeros (R) y (S) individualesy sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que
Ar es un grupo fenilo no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de forma independienteentre halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxilo C1-C4, hidroxilo, aciloxilo C1-C4, fenoxilo,ciano, nitro, amino, acilamino C1-C4, haloalquilo C1-C3, haloalcoxilo C1-C3, benzoílo heteroarilcarbonilo,heteroarilo, alcano C1-C8 sulfonato lineal o ramificado, alcano C1-C8 sulfonamidas lineales o ramificadas, alquilC1-C8 sulfonilmetilo lineal o ramificado;
o Ar es un anillo de heteroarilo seleccionado entre piridina, pirrol, tiofeno, furano,…
Inhibidores heterocíclicos de CETP.
(28/03/2012) Un compuesto de formula Ia o Ib
o estereoisomeros o profarmacos seleccionados entre acetatos, pivalatos, metilcarbonatos o benzoatos del mismo o formas salinas farmaceuticamente aceptables del mismo, en las que:
A es:
(a) piridilo, que esta sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 3) -OR6, 4) alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o mas de R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 11) heteroarilalquilo, que puede…
DERIVADOS DEL ÁCIDO (4-(4-[6-(TRIFLUOROMETIL-PIRIDIN-3-ILAMINO)-HETEROARILO CON CONTENIDO DE N]-FENIL)-CICLOHEXIL)-ACÉTICO Y SUS USOS FARMACÉUTICOS.
(02/03/2012) Un compuesto que es el ácido (4-{4-[4-metil-6-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridazin-3-il]-fenil}-ciclohexil)- acético, o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
AMIDAS DE ÁCIDO PROPIÓLICO SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE ANALGÉSICOS.
(29/12/2011) Amidas de ácido propiólico sustituidas de fórmula general I, donde a, b y c, independientemente entre sí, representan en cada caso 0 o 1, siendo la suma de a, b y c igual a 1, 2 o 3; A representa uno de los siguientes grupos Q y U representan en cada caso CR 10 o N; R y V representan en cada caso CR 11 o N; K y W representan en cada caso CR 12 o N; P y T representan en cada caso O, S o NR 13 ; ó quedando excluidos los compuestos en los que P representa S, Q representa N, R representa CR 11 y K representa CR 12 o N; R 1 y R 8 , independientemente entre sí, representan en cada caso H; -C(=O)-R 28 ; -C(=O)-O-R 29 ; -C(=O)-NH2; -C(=O)-NH- R 30 ; -C(=O)-NR 31 R 32 ; -S(=O)-R…
DERIVADOS DE 5-(BENC-(Z)-ILIDEN)TIAZOLIDIN-4-ONA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES.
(21/02/2011) Composición farmacéutica que contiene por lo menos un derivado de tiazolidin-4-ona de Fórmula General (I) en la cualR1 representa alquilo inferior; alquenilo inferior; cicloalquilo; 5,6,7,8-tetrahidronaft-1-ilo; 5,6,7,8-tetrahidronaft-2-ilo; un grupo fenilo; o un grupo fenilo independientemente mono-, di- o tri-sustituido con alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior o -CF3; R2 representa alquilo inferior; alilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; mono- o di-alquilamino inferior; R3 representa -O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R4 representa hidrógeno; hidroxi; alcoxi inferior; alquilo inferior o halógeno; R5 y R6 representa cada uno independientemente alquilo inferior; R7 representa…
MODULADOR DE PPAR QUE CONTIENE OXAZOL Y TIAZOL.
(25/01/2011) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que n se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; p se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; Y se selecciona entre O, S(O)0-2 y NR7a; donde R7a se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; W se selecciona entre O y S; R1 se selecciona entre -X1CR9R10X2CO2R11, -X1SCR9R10X2CO2R11 y -X1OCR9R10X2CO2R11; donde X1 y X2 se seleccionan independientemente entre un enlace y alquileno C1-4; y R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; o R9 y R10 junto con el átomo de carbono al que R9 y R10 están unidos forman cicloalquilo C3-12; y R11 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; cada R2 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquiltio C-1-4, cicloalquilo…
DIAMINO ALCOHOLOES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RENINA.
(26/11/2010) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)**5 en donde R1 es a) hidrógeno; o b) alquilo C1 -C8 o cicloalquilo C3 -C8; R2 es 10 a) alquilo C1 -C8, cicloalquilo C3 -C8, alcanoilo C1 -C8, heterociclil-alcanoilo C1 -C8, cicloalquil C3 -C12 -alcanoilo C1 -C8 o aril-alcanoilo C1 -C8, cuyos radicales pueden estar sustituidos por 1 -4 alquilos C1 -C8, alquilamino C1 -C6, ciano, halógeno, hidroxilo, alcanoilamino C1 -C6, alcoxi C1 -C8, oxo, trifluorometilo o arilo; o 15 b) junto con R1 y el átomo de nitrógeno al cual están enlazados son un anillo heterocíclico de 4 -8 miembros saturado o parcialmente insaturado, que puede contener un átomo adicional…
DERIBADOS DE TIAZOL-4-CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR5.
(19/10/2010) Compuestos de la fórmula general (I):
DERIVADOS DE (4-(HETEROARIL)PIPERACIN-1-IL)-(FENIL 2,5-SUSTITUIDO)METANONA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS E NEUROPSIQUIATRICOS.
(14/10/2010) Compuestos de la fórmula general
1-PROPIOLILPIPERAZINAS SUSTITUIDAS CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR MGLUR5 PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE DOLOR.
(07/07/2010) 1-propiolilpiperazinas sustituidas de fórmula general I,
TIAZOLES SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS.
(27/05/2010) Tiazoles sustituidos de la fórmula general I,