Aminas heterocíclicas y usos de las mismas.

Un compuesto de Fórmula (I-A):**Fórmula**

o una sal del mismo,



en la que

--- es un enlace sencillo o doble;

se selecciona de S y O;

Y es N o CR9;

Z es C;

X es N o CR5', en la que R5' se selecciona de hidrógeno, halógeno, OR6, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un heteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloheteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido, y un alquinilo C1- C6 opcionalmente sustituido;

R1 se selecciona de halógeno, OR6, CN, NR7R8, CH2OR6, CH2NR7R8, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquinilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un heteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, CO2R6, CONR7R8, SO3R6, y SO2NR7R8;

R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, OR6, NR7R8, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquinilo C1-C6 opcionalmente sustituido, y un heteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;

R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, NR7R8, CH2OR6, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un anillo no aromático opcionalmente sustituido, un carbociclo opcionalmente sustituido, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un heteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquinilo C1-C6 opcionalmente sustituido, CO2R6, SO3R6, SO2R6 y SO2NR7R8;

R5 se selecciona de hidrógeno, halógeno, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un heteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloheteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido, y un alquinilo C1-C6 opcionalmente sustituido; o R4 y R5 están unidos para formar un anillo no aromático opcionalmente sustituido;

cada R6 se selecciona independientemente entre un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, y un anillo no aromático opcionalmente sustituido, cada uno opcionalmente condensado con un arilo sustituido o un heteroarilo sustituido, hidrógeno, un alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, y un heteroalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido;

cada R7 y R8 se selecciona independientemente de un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un anillo no aromático opcionalmente sustituido, cada uno opcionalmente condensado con un arilo sustituido o un heteroarilo sustituido, hidrógeno, un alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, un alquenilo C1-C10 opcionalmente sustituido, un alquinilo C1-C10 opcionalmente sustituido, y un heteroalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, o R7 y R8 están unidos para formar un anillo no aromático opcionalmente sustituido;

R9 se selecciona de hidrógeno, halógeno, OR6, CN, NR7R8, CH2OR6, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un anillo no aromático opcionalmente sustituido, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un heteroalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un alquinilo C1-C6 opcionalmente sustituido, CO2R6, SO3R6, y SO2NR7R8;

A es un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido;

cada grupo opcionalmente sustituido está sin sustituir o sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heterohaloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, anillo no aromático, hidroxi, alcoxi, ariloxi, mercapto, alquiltio, ariltio, ciano, halo, carbonilo, tiocarbonilo, O-carbamilo, N-carbamilo, O-tiocarbamilo, N-tiocarbamilo, C-amido, N-amido, S-sulfonamido, Nsulfonamido, C-carboxi, O-carboxi, isocianato, tiocIanato, isotiocianato, nitro, sililo, trihalometanosulfonilo, ≥O,

≥S, amino, y derivados protegidos de grupos amino.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14153493.

Solicitante: LIGAND PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3911 Sorrento Valley Boulevard, Suite 110 San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HO, KOC-KAN, ZHI, LIN, ROSEN, DAVID, COLE,ANDREW G, LETOURNEAU,JEFFREY,J, DILLER,DAVID, MCGUINNESS,BRIAN F, VAN OEVEREN,CORNELIS A, PICKENS,JASON C, SHEN,YIXING, PEDRAM,BIJAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/4168 A61K 31/00 […] › teniendo un átomo de nitrógeno unido en posición 2, p. ej. clonidina.
  • A61K31/4353 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • C07D235/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D269/02 C07D […] › C07D 269/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo que pertenecen a más de un grupo principal del C07D 261/00 - C07D 267/00. › que tienen los heteroátomos en las posiciones 1, 3.
  • C07D277/42 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o por radicales hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D277/60 C07D 277/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

PDF original: ES-2672203_T3.pdf

 

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