(01/02/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: KRAMER, WOLFGANG, KLAUSENER, ALEXANDER, DR., DUTZMANN, STEFAN, HANSSLER, GERD, BRANDES, WILHELM, DR., KLEEFELD, GERG, DR.

ESTERES SUSTITUIDOS DE ACIDO ACRILICO DE FORMULA (I), DONDE R1, R2, R3, R4, X E Y TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, SUS ISOMEROS Y MEZCLAS DE ISOMEROS, SU APLICACION EN LA LUCHA ANTIPARASITARIA Y CIERTOS PRODUCTOS INTERMEDIOS NUEVOS. LOS NUEVOS ESTERES SUSTITUIDOS DE ACIDO ACRILICO ESTAN DEFINIDOS POR LA FORMULA (I). SE PUEDEN OBTENER POR EL METODO DE ANALOGIA, POR EJEMPLO, A PARTIR DE ESTERES APROPIADOS DE ACIDO HIDROXIACRILICO CON ALQUILIZADORES ADECUADOS, A PARTIR DE ESTERES APROPIADOS DE ACIDO ACETICO CON LAS FORMAMIDAS ADECUADAS O SUS DERIVADOS, O A PARTIR DE DERIVADOS DE ACIDO OXALICO Y DE COMPUESTOS METALORGANICOS APROPIADOS.ALGUNOS DE LOS ESTERES DE ACIDO HIDROXIACRILICO SON TAMBIEN NUEVOS.

(01/12/1990). Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON SOCIETE ANONYME DITE:. Inventor/es: LAFON, LOUIS.

EL PRESENTE INVENTO CONSISTE EN DERIVADOS DE 4 - FENILTIAZOL, A SABER EL 2 - (2 - HIDROXIETILAMINO) - 4 - VENIL - TIAZOL Y SUS SALES DE ADICCION. ESTOS NUEVOS PRODUCTOS ACTUAN SOBRE EL SNC Y SON UTILESS EN TANTO QUE SEDANTES.

(16/11/1988). Solicitante/s: LABORATOIRES CHAUVIN-BLACHE.

LOS DERIVADOS DE 2-AMINO-TIAZOL DE FORMULA (I), DONDE X ES UN GRUPO C-H O UN ATOMO DE NITROGENO, CON R1, R2 Y R3 SEGUN SE DEFINEN, ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE PREPARAN HACIENDO REACCIONAR UNA TIOUREA SUSTITUIDA EN N DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO SELECCIONADO ENTRE CLOROACETALDEHIDO Y SUS PRECURSORES. ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTINFLAMATORIA Y ANTIALERGICA Y PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES QUE LLEVAN UN COMPONENTE INFLAMATORIA, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE FENOMENOS INFLAMATORIOS OCULARES. *FORMULA*.

(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT.. Inventor/es: TRISCHLER, FERENC, BOD, PETER;, FEKECS, EVA, HARSANYI, KALMAN, HEGEDUS, BELA, DR., BOGSCH, ERIK, CSONGOR, EVA, DOMANY, GYORGYSZABADKAI, ISTVAN.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-SULFAMIL-3-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METILTIO)-PROPIONAMIDINA. ESTA INVENCION SE RELACIONA CON UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-SULFANIL-3-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METILTIO)-PROPIONITRILO (FAMOTIDINA), DE FORMULA GENERAL (I), MEDIANTE S-ALQUILACION DE 2-GUANIDINO-TIAZOL-4-ILMETANO-TIOL OBTENIDO DE DIHIDROCLORURO DE S-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METIL)-ISOTIOUREA DE FORMULA (III), POR TRATAMIENTO IN SITU CON UNA BASE, CUYO PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REALIZACION DE UNA S-ALQUILACION CON UNA N-SULFAMIL-3-HALO-PROPIONAMIDINA DE FORMULA (II) EN LA QUE X REPRESENTA HALOGENO. LA FAMOTIDINA ES UN COMPUESTO ANTI-ULCEROSO, QUE INHIBE LA ULCERACION GASTRICA E INTESTINAL SOBRE LA BASE DE UN MECANISMO BLOQUEADOR H2-RECEPTOR HISTAMINICO.

(01/11/1987). Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 3-[[[2-[(AMINOIMINOMETIL)AMINO]-4-TIAZOLIL]METIL;TIO-N-(AMINO-SULFONIL) -PROPANIMIDAMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN -3[[[2-[(AMINOIMINOMETIL)AMINO]-4-TIAZOLIL]MEI]TIOL-PROPANIMIDATO DE ALQUILO DE FORMULA (II) CON N-TRIMETILSILIL SULFAMIDA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ALCOXIDO DE FORMULA (M+R1O-), EN METANOL, ENTRE 0G Y LA TEMPERATURA AMBIENTE Y DURANTE 1 A 3 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, ALQUILO INFERIOR Y M+, METAL ALCALINO. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS GASTRICOS. *FORMULA*.

(01/02/1986). Solicitante/s: SA LASA LABORATORIOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-GUANIDINOTIAZOL, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE LA 1-CLORO-2-HIDROXIPROPANONA CON DITIOCARBAMATO DE METILO; SEGUIDA DE LA OXIDACION DEL 4-HIDROXIMETIL-2-METILTIOTIAZOL FORMADO POR TRATAMIENTO CON UN PERACIDO, COMO PERFORMICO, PARACETICO, PERBENZOICO O M-CLOROPERBENZOICO; REACCION DE LA SULFONA OBTENIDA CON GUANIDINA; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN CLORURO DE SULFONILO PARA PRODUCIR EL CORRESPONDIENTE SULFONATO; Y, FINALMENTE, REACCION DE ESTE CON N-SULFAMOIL-3-MERCAPTOPROPIONAMIDINA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES GASTROINTESTINALES PRODUCIDAS POR LA HIPERSECRECION GASTRICA.

(16/01/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZOLES 2,4,5-SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SIGNIFICAN, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, RESTOS ARILO INSUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR RESTOS HIDROCARBURO ALIFATICOS; N ES 0, 1 O 2; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO HIDROCARBURO ALIFATICO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLES, CON ACIDOS FUERTES. CONSISTE EN TRANSFORMAR EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EL RESTO R3 EN UN RESTO R3, MEDIANTE HIDROLIZACION DE DICHO RESTO R3 EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACIDO O BASICO DE HIDROLISIS Y, EN CASO DADO, DE UN DISOLVENTE O DILUYENTE MISCIBLE CON AGUA. DE APLICACION EN LA OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DOLOROSAS-INFLAMATORIAS , TALES COMO LA ARTRITIS CRONICA.

(01/01/1986). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DEL ACIDO AMINOTIAZOLILPROPANDICARBOXILICO. COMPRENDE 1) TRATAR EL ESTER DEL ACIDO HALOACETILMALONICO CON TIOUREA PARA PROPORCIONAR ESTER DEL ACIDO 2-(2-AMINO-4-TIAZOLIL) MALONICA, 2) PROTEGER EL GRUPO AMINO DE ESTE ULTIMO PARA PROPORCIONAR ESTER DEL ACIDO 2-(2-AMINO PROTEGIDO-4-TIAZOLIL) MALONICO, 3) TRATAR EL PRODUCTO CON ESTER DE ACIDO HALOALQUENOICO PARA PROPORCIONAR ESTER DEL ACIDO 1-2(-AMINO PROTEGIDO-4-TIAZOLIL)-2-PROPEN-(1 ,1,3-TRI O 1,1,3,3,-TETRA) CARBOXILICO, 4) HIDROLIZAR Y DESCARBOXILAR ESTE ULTIMO PARA PROPORCIONAR ACIDO 1-(2-AMINO PROTEGIDO-4-TIAZOLIL) PROPEN-1,3-DICARBOXILICO , Y 5) TRATAR EL PRODUCTO CON ALCOHOL Y UN REACTIVO SEMIESTERIFICANTE PARA PROPORCIONAR EL SEMIESTER OBJETIVO DEL ACIDO 1-(2-AMINO PROTEGIDO-4-TIAZOLIL) PROPEN-1,3-DICARBOXILICO.

(16/12/1985). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA Y1-AMINO-3-2-(DIAMINOMETILEN)AMINO-4-TIAZOLILMETILTIO;PROPILIDENZSULFAMIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE LA Y1-AMINO-3-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)METILTIOPROPILIDENZSULFAMIDA CON UNA SAL DE METILISOTIOUREA DEL TIPO SULFATO, HALOGENOHIDRATO, ETC., SEGUN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO UNA MEZCLA METANOL/AGUA, EN CONDICIONES BASICAS MEDIANTE DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO EN RELACION MOLAR 2:1 RESPECTO DE LA SAL DE METIISOTIOUREA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 80JC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL Y TODOS LOS SINDROMAS SOSTENIDOS POR SECRECION GASTRICA.

(01/11/1985). Solicitante/s: INKE SA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-AMINO-3-2-(DIAMINOMETILEN)AMINO-4-TIAZOLIL-METILTIOPROPILIDEN-SULFAMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA SULFAMIDA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R REPRESENTA: ALQUILO DE C 1 A 20 QUE INCLUYE GRUPOS ALQUILO RAMIFICADOS Y CICLICOS E INSATURADOS TAL COMO ALILO; ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO DONDE EL SUSTITUYENTE PUEDE SER HALOGENO HIDROXI ALCOXI INFERIOR O HETEROARILO Y OTROS; ARILO HETEROARILO ARILO SUSTITUIDO O HETEROARILO SUSTITUIDO EN UN DISOLVENTE COMO METANOL ANHIDRO Y AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR METODOS CONVENCIONALES. LOS REACTIVOS SE UTILIZAN PREFERENTEMENTE SEGUN LA RELACION MOLAR 1:5 DEL IMINOETER (I) Y LA SULFAMIDA Y LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 30JC. SE UTILIZAN COMO FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL Y TODOS LOS SINDROMES SOSTENIDOS O ACOMPAÑADOS DE SECRECION GASTRICA.

(01/10/1985). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PROPINILAMINOTIAZOL.COMPRENDE SOMETER A UNA REACCION DE YODACCION A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER DERIVADOS DE PROPINILAMINOTIAZOL DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO C 1 A 4, CARBOXI, FORMILO Y OTROS; R1 Y R2, CUANDO SE CONSIDERAN JUNTO CON LOS CARBONOS UNIDOS, SON UN ANILLO DE BENCENO CONDENSADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 O 2 GRUPOS ELEGIDOS DEL GRUPO QUE CONSTA DE ALQUILO C 1 A 4 Y ALCOXI C 1 A 4; Y R3 ES H O ALQUILO C 1 A 4. LA REACCION SE REALIZA CON YODO Y EN UN COMPUESTO DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA AMBIENTE O BAJO ENFRIAMIENTO.TIENEN APLICACIONES MEDICO-AGRICOLAS CON SU COMPOSICION ANTIMICROBIANA.

(16/08/1984). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVAS N-CIANO-FORMAMIDINAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN N-CIANO-FORMIMIDATO DE ALQUILO, DE FORMULA (II), DONDE R1 ES UN RESTO ALQUILO (ETILO) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), DONDE R ES UN RESTO 2-(5-METIL-IH-IMIDAZOL-4-IL)METILTIOETIL , 2-5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANILMETILTIOETIL , 2-2-(AMINOIMINOMETIL)AMINO-4-TIAZOLILMETILTIOETIL O BIEN 3-3-(1-PIPERIDINILMETIL)FENOXIPROPIL , PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN UN MEDIO ENTRE EL ACETONITRILO O UN ALCOHOL DE C 1 A 4 TAL COMO ETANOL, Y A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 30JC.TIENE APLICACIONESTERAPEUTICAS COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION ACIDA.

(16/02/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLINA.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE DESHIDRATACION, MEDIANTE CATALISIS PROTONICA COMPUESTOS DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE DISOLVENTE ORGANICO POLAR O EN PRESENCIA DE UNA MEZCLA DE AGUA Y DISOLVENTE ORGANICO POLAR PARA DAR COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y POSTERIORMENTE TRANSFORMAR EL COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS DE FORMULA GENERAL H-A. EL CATALIZADOR EMPLEADO PUEDE SER UN ACIDO CARBOXILICO ALIFATICO, LOS DISOLVENTES UTILIZADOS SON METANOL, ETANOL, PROPANOLY OTROS, Y LAS TEMPERATURAS DE REACCION ESTAN COMPRENDIDAS ENTRE 0 Y 200JC.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO FAVORABLE SOBRE LAS LIPOPROTEINAS DEL SUERO.

(07/02/1984). Solicitante/s: BIORESEARCH, INC..

APARATO ORTOPEDICO CORRECTOR DE DEFORMACIONES DE LOS PIES. COMPRENDE UN EJE LONGITUDINAL U OTRO TRANSVERSAL, Y DISPONE E UNA PLACA DE TALON , A LAQUE VA UNIDA LA PORCION DE TALON , Y UNA PLACA DE PUNTERA , A LA QUE VA UNIDA LA PORCION DE PUNTERA , DISPONIENDO DE UNA JUNTA CARDAN PARA AJUSTAR AMBAS PLACAS, Y DE UNA PESTAÑA EN LA PUNTERA, SALIENDO DESDE EL FONDO DE LA PLACA DE TALON, PARA INMOVILIZAR AMBAS.

(01/09/1983). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLINA. CONSISTE EN TRANSFORMAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE R>6 ES HIDROGENO, MEDIANTE UN AGENTE DE ACILACION, EN OTROS COMPUESTOS (I) EN QUE R>6 ES ACILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS, PUEDEN SER TRANSFORMADOS EN SUS SALES CORRESPONDIENTES POR ADICION DE ACIDO O BIEN SE TRANSFORMAN EN COMPUESTOS BASICOS LIBRES O BIEN EN LAS SALES CORRESPONDIENTES. R>1 ES ALCOHILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R>2 Y R>3 SON HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO O ALCOXI; R>4 Y R>5 SON HIDROGENO O ALCOHILO; R>6 ES HIDROGENO O ACILO.

(01/09/1983). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLINA. CONSISTE EN SOMETER A COMPUESTOS (II) A SOLVOLISIS A TEMPERATURAS DE 20 A 100 C, CON UNA SOLUCION DE HIDROGENO INORGANICO, CON AMONIACO O CON UNA SOLUCION DE UNA AMINA ORGANICA PRIMARIA O SECUNDARIA. PREFERENTEMENTE SE TRABAJA, EXPULSANDO EL DISOLVENTE EN VACIO BAJO PRESION REDUCIDA, AJUSTANDO EL PH A 4-6 CON UN ACIDO TAL COMO EL ACETICO O EL CLORHIDRICO EN CALIENTE A 40-80 C Y SEPARANDO EL PRECIPITADO POR FILTRACION. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN LA FORMULA GENERAL (I).

(01/09/1983). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLINA. SE HACEN REACCIONAR COMPUESTOS (II) CON OTROS DE FORMULA (III) PARA OBTENER LOS COMPUESTOS (I) QUE OPCIONALMENTE SE TRANSFORMAN EN LAS SALES CORRESPONDIENTES POR MEDIO DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS O BIEN SON TRANSFORMADAS CON BASES EN LOS COMPUESTOS BASICOS LIBRES CORRESPONDIENTES. R>1 ES ALCOHILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R>2 Y R>3 SON HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO O ALCOXI; R>4 Y R>5 SON HIDROGENO O ALCOHILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R>6 ES HIDROGENO O ACILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Y ES HIDROGENO, HALOGENO O METILO.

(01/04/1983). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLINA. SE HACE REACCIONAR COMPUESTOS (II) CON TIUREAS (III) EN PROPORCION DE 1:1,5 MOLES. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I). LA REACCION TIENE LUGAR EN DISOLVENTES POLARES INERTES TALES COMO DIMETILFORMAMIDA, DIMETILACETAIDA, ETERES DE ETILEUGLICOL, ACETONA O TETRAHIDROFURANO. ASI MISMO LA REACCION PUEDE EFECTUARSE SIN DISOLVENTES POR CALENTAMIENTO DE LA MEZCLA DE REACCION A UNA TEMPERATURA DE 100 A 180 C. LA DURACION DE LA REACCION DEPENDE DEL DISOLVENTE Y DE LA TEMPERATURA EMPLEADA PUDIENDO ESTAR COMPRENDIDA ENTRE 15 MINUTOS Y 24 HORAS.

(16/04/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE 3-METIL-2-(2'4'-DIMETIL-FENILIMINO)-4-TIAZOLINA , CON POLIMEROS PORTADORES DE GRUPOS SULFONICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Z SIGNIFICA UN ENLACE DIRECTO O UN MIEMBRO PUENTE Y R' REPRESENTA A UN POLIMERO. SE HACE REACCIONAR UN MONOMERO O POLIMERO, EVENTUALMENTE RETICULADO, RAMIFICADO O PROVISTO DE GRUPOS REACTIVOS Y EN CUALQUIER CASO PROVISTO DE GRUPOS SULFITO LATERALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II). SON DE EMPLEO CONTRA PARASITOS ANIMALES Y VEGETALES Y, EN PARTICULAR, PARA COMBATIR INSECTOS Y ACAROS FITOPATOGENOS. *FORMULA*.

(16/02/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLINA DE FORMULA GENERAL (I) Y LA DE SUS SALES OBTENIDAS POR ADICCION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. EN LA FORMULA (I), R1 PUEDE SER ALCOHILO, CICLOALCOHILO, O ALQUENILO; R2, R3 Y R4 SON HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO, ALCOXI, METILENDOXI, ETILENDOIXI, DIMETILAMINO, DIETILAMINO O TRIFLUOROMETILO; R5 Y R6 SIGNIFICAN HIDROGENO O ALCOHILO; R7 PUEDE SER HIDROGENO, ALCOHILO, CICLOALCOHILO, ALILO FENILETILO O UN RADICAL BENCILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, E Y ES HALOGENO, HIDROGENO O ALCOHILO. SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA (III), EN LAS QUE M PUEDE SER LITIO O UN GRUPO MGBR Y EL RESTO DE LOS SIMBOLOS TIENE LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS. EL PRODUCTO OBTENIDO EN DICHA REACCION ES SOMETIDO A HIDROLISIS Y POSTERIOR DESHIDRATACION. ESTOS COMPUESTOS SON DE UTILIDAD COMO SALIDIURETICOS Y PARA CONTROLAR EL NIVEL DE LAS SEROLIPOPROTEINAS. *FORMULA*. L.

(16/02/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLINA DE FORMULA GENERAL (I), Y LA DE SUS SALES OBTENIDAS POR ADICION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. EN LA FORMULA GENERAL (I), R1 PUEDE SER ALCOHILO, CICLOALCOHILO O ALQUENILO; R2, R3 Y R4 SON HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO, ALCOXI, METILENDOXI, ETILENDOXI, DIMETILAMINO, DIETILAMINO, O TRIFLUOROMETILO; R5 Y R6 SIGNIFICAN HIDROGENO ALCOHILO; R7 PUEDE SER HIDROGENO, ALCOHILO,CICLOALCOHILO , ALILO, FENILETILO O UN RADICAL BENCILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, E Y ES HALOGENO, HIDROGENO O ALCOHILO. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION SE FUNDAMENTA EN EL TRATAMIENTO CON UN AGENTE OXIDANTE DE COMPUESTOS DE FORMULA (II), DONDE HAL PUEDE SER CLORO O BROMO Y EL RESTO DE LOS SIMBOLOS TIENE LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS. ESTOS COMPUESTOS SON DE UTILIDAD COMO SALIDIURETICOS Y PARA CONTROLAR EL NIVEL DE LAS SEROLIPOPROTEINAS. *FORMULA*.

(16/02/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLINA. TALES COMPUESTOS ON LOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 ES UN GRUPO ALCOHILO, CICLOALCOHILO O ALQUENILO; R2,R3 Y R4 SON HIDROGENO, HALOGENO,ALCOHILO, ALCOXI, METILENDOXI, ETILENDOXI, DIMETILAMINO, DIETILAMINO O TRIFLUROMETILO; R5 Y R6 PUEDEN SER HIDROGENO, ALCOHILO,CICLOALCOHILO , ALILO, FENILETILO O UN RADICAL BENCILO SUSTITUIDO Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO CON ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. EL PROCESO DE OBTENCION SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II), CON LA CARBODIIMIDA APROPIADA EN CADA CASO. ESTOS DERIVADOS DE LA TIAZOLINA PRESENTAN ACTIVIDAD DOBRE LAS SEROLOPOPROTEINAS Y SON DE EMPLEO COMO MEDICAMENTOS. *FORMULA*.

(16/02/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOLINA DE FORMULA GENERAL (I), Y LA DE SUS SALES OBTENIDAS POR ADICCION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. EN LA FORMULA I, R1 PUEDE SER ALCOHILO, CICLOALCOHILO O ALQUENILO; R2,R3 Y R4 SON HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO, ALCOXI, METILDIOXI, ETILENDIOXI, DIETILAMINO, O TIFLUOROMETILO; R5 Y R6 SIGNIFICAN HIDROGENO O ALCOHILO; R7 PUEDER SER HIDROGENO, ALCOHILO, CICLOALCOHILO, ALILO, FENILETILO O UN RADICAL BENCILO OPRCIONALMENTE SUSTITUIDO, E Y ES HALOGENO , HIDROGENO O ALCOHILO. SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE COMPUESTOS DE FORMULA(II), CON COMPUESTOS DE FORMULA (III), EN LA QUE LOS SIMBOLOS DE LOS RADICALES TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EL DADO ANTERIORMENTE Y X' ES UN GRUPO SOBRANTE ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS SON DE UTILIDAD COMO SALIDIURETICOS Y PARA MODIFICAR EL NIVEL DE DE LAS SEROPOPROTEINAS. *FORMULA*.

(16/02/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION D DERIVADOS DE TIAZOLINA DE FORMULA GENERAL (I) Y LA DE SUS SALES OBTENIDAS POR ADICCION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. EN LA FORMULA I, R1 PUEDE SER ALCOHILO, CICLOALCOHILO O ALQUEMILO; R2, R3 Y R4 SON HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO, ALCOXI, METILENDIOXI, ETILENDIOXIDIMETILAMINO , DIETILAMINO O TRIFLUOROMETILO; R5 Y R6 SIGNIFICAN HIDROGENO O ALCOHILO; R7 PUEDE SER HIDROGENO, ALCOHILO,CICLOALCOHILO , ALILO, FENILETILO O UN RADICAL BENCILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, E Y ES HALOGENO, HIDROGENO O ALCOHILO. SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA (III), EN LA QUE LOS SIMBOLOS DE LOS RADICALES TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EL DADO ANTERIOIRMENTE, Y X' ES UN GRUPO SOBRANTE ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS SON DE UTILIDAD COMO SALIDIURETICOS Y PAR MODIFICAR EL NIVEL DE SEROLIPOPROTEINAS. *FORMULA*. O.

(16/09/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED ICI AMERICAS INC.

Procedimiento para preparar derivados de guanidina, de fórmula: **(Fórmula)** excepto 2-guanidino-4-[2-(2-ciano-3-metilguanidino)etiltiometil]tiazol , en la que X es un átomo de azufre o un radical NH; Y es un átomo de oxígeno o de azufre, un enlace directo, un radical metileno o sulfinilo o un radical cis o trans vinileno; m es 0 a 4 y n es 1 a 4, a condición de que cuando Y es un átomo de azufre o de oxígeno o un radical sulfinilo, m es 1 a 4 y cuando Y es un átomo de oxígeno o un radical sulfinilo n es 2 a 4; R1 es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical alquilo con 1 a 6 átomos de carbono; R2 es un átomo de hidrógeno, un radical alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, un radical alcanoilo de 1 a 6 átomos de carbono o un radical aroilo de 7 a 11 átomos de carbono.

(16/07/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para preparar derivados de trifluormetilimino- tiazolidina, de fórmula general: **(Fórmula)** en la cual R1 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, grupos que eventualmente pueden estar sustituidos; cicloalquilo eventualmente sustituido; arilo y aralquilo, grupos que pueden estar sustituidos en el resto arilo y finalmente un grupo amino -NR4R5, en el que R4 y R5 representa alquilo eventualmente sustituido R2 representa hidrógeno, un grupo nitrilo, alcoxicarbonilo o acilo, y R3 un grupo nitrilo, alcoxicarbonilo, acilo, alquisulfonilo o arilsulfonilo, pudiendo los cuatro últimos grupos estar eventualmente sustituidos, o un grupo amida o tioamida con los restos CO-NR6R7 ó CS-NR6R7 respectivamente, donde R6 representa hidrógeno o alquilo y R7 alquilo, cicloalquilo y fenilo eventualmente sustituido; R2 y R3 también pueden representar, conjuntamente con el átomo de carbono intermedio, un sistema de alfa-cicloalcanona de 5 a 7 átomos de carbono eventualmente sustituido.

(01/07/1979). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Resumen no disponible.

(16/05/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Un procedimiento para preparar derivados del ácido 1,3-tiazol-glioxílico de la fórmula: ***1 (Ver fórmula 1) en la que R1’ es amino protegido o alcohilamino inferior protegido, y Z’ es carboxi o caraboxi protegido, procedimiento que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula: ***2 (Ver fórmula 2) en la que Z’ es como se ha definido antes y R1’’ es amino o alcohilamino inferior, o su derivado reactivo en el grupo amino o una sal del mismo, con un agente protector de amino.

(16/05/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Un procedimiento para preparar derivados del ácido 1,3-tiazol-glioxílico de la fórmula: ***1 (Ver fórmula 1) en la que R1’ es amino protegido o alcohilamino inferior protegido, procedimiento que comprende someter un compuesto de la fórmula: ***2 (Ver fórmula 2) en la que R1’ es como se ha definido antes y Z es carboxi protegido, a una reacción de eliminación del grupo protector del carboxi.