DERIVADOS DE TIAZOLES UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(13/04/2010) Un compuesto cíclico de 5 miembros de fórmula:
CIP-2021 : C07D 277/42 : Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o por radicales hidrocarbonados sustituidos.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 277/00 › C07D 277/42[5] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o por radicales hidrocarbonados sustituidos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.
C07D 277/42 · · · · · Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o por radicales hidrocarbonados sustituidos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO 3-FENILPROPIONICO Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR PPAR-GAMMA.
(12/04/2010) Derivados de ácido 3-fenilpropiónico de fórmula (I):
INHIBIDORES P-38 BASADOS EN HETEROCICLO DE 5 MIEMBROS.
(27/01/2010) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: R1 es metilo, halo, hidroxilo, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, alquinilo C2-8, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, ciano, -NH2, -NR4R5, o -OR4; R2 se adhiere a cualquier átomo de carbono disponible del anillo fenilo A y en cada ocurrencia se selecciona independientemente de alquilo C1-7, alquilo sustituido C1-7, cicloalquilo C3-5, halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, -OR4, -CN, -NR4R5; -S(=O)alquilo, -S(=O)arilo, -NHSO2-arileno-R4, -NHSO2alquilo, -CO2R4, -CONH2, -SO3H, -S (O)alquilo, -S(O)arilo, -SO2NHR4, y - NHC(=O)NHR4; n es 0, 1 o 2; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, -OR4, alquilo sustituido C1-7, cicloalquilo, -CR4cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo y heterociclo sustituido; el término "alquilo…
HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.
Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS.
(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Inventor/es: BELANGER, PATRICE CHARLES, COLLINS, IAN JAMES, HANNAM, JOANNE CLAIRE, HARRISON, TIMOTHY, LEWIS, STEPHEN JOHN, MADIN, ANDREW, MC IVER, EDWARD GILES, NADIN, ALAN JOHN, NEDUVELIL, JOSEPH GEORGE, SHEARMAN, MARK STEVEN, SMITH, ADRIAN LEONARD, SPAREY, TIMOTHY JASON, STEVENSON, GRAEME IRVINE, TEALL, MARTIN RICHARD.
Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
DERIVADOS DE 4-AMINOTIAZOL, SU PREPARACION Y USO COMO INHIBIDORES DE KINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: CHONG, WESLEY K.M, CHU, SHAO SONG, DUVADIE, ROHIT R., LI, LIN, XIAO, WEI, YANG, YI.
Un compuesto de la Fórmula I: en la que R1 se selecciona entre: y R2 es una estructura de anillo sustituído o insustituído, carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico fusionado o no fusionado; en el que cada sustituyente opcional para R2 es independientemente un halógeno, oxígeno, haloalquilo, alquilo C1-6-, alquenilo C1-6-, alquinilo C1-6-, hidroxilo, alcoxilo C1-6-, cicloalquilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico fusionado o no fusionado; arilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico fusionado o no fusionado; amino, nitro, tiol, tioéter, imina, ciano, amido, fosfonato, fosfina, carboxilo, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfonamida, cetona, aldehído, o éster o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de la Fórmula I.
DERIVADOS DE 4-AMINOTIAZOL, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.
(16/07/2006) Un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 es un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C1-6; alquinilo C1-6; alcoxilo C1-6, alcohol C1-6, cicloalquilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico condensado o no condensado, arilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico no condensado, naftilo, indolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, acridinilo, bencimidazolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo, carbonilo, éter, (alquil C1-6)-carbonilo, (alquil C1-6)arilo, (alquil C1-6)-cicloalquilo, (alquil C1-6)-(alcoxilo C1-6); aril-(alcoxilo C1-6), tioéter, tiol, y sulfonilo, donde cuando R1 está sustituido, cada sustituyentes es independientemente halógeno, haloalquilo, alquilo…
DIAMINOTIAZOLES Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASA DEPENDIENTE DE CICLINA.
(01/07/2006) Un compuesto de formula I o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de OR6, cicloalquilo, y NR7R8, cicloalquilo, COR9, y SO2R10; R2 se selecciona del grupo consistente en H, F, Cl, y CH3; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en H, alquilo inferior, que opcionalmente puede estar sustituido por un grupo formado por OR6 y NR7R8, OR11, NR12R13, halógeno, NO2, CONR6R9, NHSO2R14, CN, S-alquilo inferior, OCF3, y OCHF2, o alternativamente, R3 y R4 en conjunto con los dos carbonos…
DERIVADOS DE ACILAMINOTIAZOL, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION EN TERAPEUTICA.
(16/06/2006) Compuesto que responde a la fórmula general : en la que: n es igual a 0, 1, 2 ó 3; X representa un átomo de oxígeno o azufre; R1 representa, independientemente uno del otro cuando n = 2 o 3, un átomo de halógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 , trifluorometilo, trifluorometoxi o metilendioxi; R2 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo cicloalquilo C3-7, fenilo, un grupo alcoxi C1-3, hidroxi o un átomo de halógeno; un grupo cicloalquilo C3-7, piperidinilo o fenilo; estando los grupos cicloalquilo C3-7, piperidinilo y fenilo opcionalmente sustituidos con uno o varios grupos alquilo C1--3, alcoxi C1-3, hidroxi o un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo cicloalquilo C3-7; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo…
DERIVADOS DE TIAZOL.
(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es ciclobutilo opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes R5 seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, nitro, ciano, -CF3, -NR7R8, -NR7C(=O)R8, -NR7C(=O)OR8, -NR7C(=O)NR8R, -NR7S(=O)2R8, -NR7S(=O)2R8R9, -OR7, -OC(=O)R7, -OC(=O)OR7, -C(=O)OR7, -C(=O)R7, -C(=O)NR7R8, -OC(=O)NR7R8, -OC(=O)SR7, -SR7, -S(=O)R7, -S(=O)2R7, -S(=O)2NR7R8 y R7; R3 es -C(=O)NR9-, -C(=O)O-, -C(=O)(CR10R11)n-, o - (CR10R11)n-; R4 es un alquilo (C1-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquenilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquinilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada,…
DIAMINOTAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CDK4.
(01/05/2006) Un compuesto de la fórmula en la que O-R1 significa un grupo elegido entre ((sustituir and por y)) R2 y R3, con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H, alquilo inferior y halógeno; R4 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, (alquilo inferior)-cicloalquilo , cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, -NO2, S-alquilo inferior, -CF3 y -CN; R5 se elige entre el grupo formado por H, O-alquilo inferior, alquilo inferior, halógeno y -OH; o, como alternativa: R4 y R5 junto con los átomos de carbono y el enlace entre ellos del anillo bencénico (C) al que R4 y R5 están unidos pueden formar un anillo que tenga 5-7 átomos, dicho anillo de 5-7 átomos incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos y está opcionalmente…
ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL NPY(Y5).
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., MARZABADI, MOHAMMAD, R., NOBLE, STEWART, A., BUHLMAYER, PETER, RUEGER, HEINRICH, YAMAGUCHI, YASUCHIKA, SCHILLING, WALTER.
Un compuesto que tiene la estructura (Ver imágen) en la que cada R1 es independientemente H, F, Cl, Br, -CN, -OH, -NO2, -NR5R6, -SO2R5, -(CH2)nOR5, -(CH2)n CONR5R6, -(CH2)nNR5COR5, perfluoroalquilo, polifluoroalquilo, aminoalquilo o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que R5 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que R6 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que B es O, NH o S; en la que X es CHR5, O o NR5; en la que cada n es independientemente un número entero de 0 a 6 inclusive; en la que cada R8 es (Ver fórmulas) en la que Y es CH o N; en la que R7 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que R9 es independientemente H; o alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificado; en la que R10 es independientemente H; o alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificado.
DERIVADOS DE 2-ARILIMINO-2,3-DIHIDROTIAZOLES , SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.
(16/03/2006). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.). Inventor/es: THURIEAU, CHRISTOPHE, MOINET, CHRISTOPHE, SACKUR, CAROLE.
La presente solicitud tiene como objetivo nuevos derivados de 2-arilimino-2, 3-dihidrotiazoles y sus procedimientos de preparación. Estos productos tienen una buena afinidad por determinados subtipos de receptores de la somatostatina y por lo tanto, presentan interesantes propiedades farmacológicas. La invención se refiere igualmente a estos mismos productos como medicamentos destinados a tratar estados patológicos o enfermedades en las que está(n) implicado(s) uno (o varios) de estos receptores de somatostatina. La somatostatina (SST) es un tetradecapéptido cíclico que se aisló por primera vez del hipotálamo como sustancia inhibidora de la hormona del crecimiento. Interviene también como neurotransmisor en el cerebro. La clonación molecular ha permitido mostrar que la bioactividad de la somatostatina depende directamente de una familia de cinco receptores ligados a la membrana.
COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y SU USO MEDICINAL.
(01/08/2005) Un compuesto de piperazina de fórmula en la que R1 y R2 son iguales o distintos y es cada uno hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, amino, amino mono- o disustituido con un grupo seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C4, alcanoilo C1-C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo y alcanoilo C1-C4 sustituido con fenilo; nitro, hidroxi o ciano; R3, R4 y R5 son iguales o distintos y es cada uno hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, nitro, amino, hidroxi o amino mono- o disustituido con un grupo seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C4, alcanoilo C1-C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo y alcanoilo C1-C4 sustituido…
DERIVADOS DEL AMINOTIAZOL Y SU USO COMO LIGANDOS RECEPTORES DE CRF.
(16/12/2004) Compuestos, bajo fórmula racémica o de enantiómero puro, de fórmula: **(Fórmula)** en la que: -R1 y R2 idénticos o diferentes representan, cada uno independientemente del otro, un átomo de halógeno; un hidroxi (C1-C5); un (C1-C5) alquilo; un aralquilo en el que la parte arilo es en (C6-C8) y la parte alquilo en (C1-C4); un (C1-C5)alcoxi; un grupo trifluorometilo; un grupo nitro; un grupo nitrilo; un grupo -SR en el que R representa el hidrógeno, un (C1-C5)alquilo o un aralquilo en el que la parte arilo es en (C6-C8) y la parte alquilo en (C1-C4); un grupo -S-CO-R en el que R representa un radical (C1-C5)alquilo o un aralquilo…
POLIMORFO DE PRODUCTO FARMACEUTICO.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: NARAYANAN, BIKSHANDARKOIL, A., BAUER, JOHN, F., SALEKI-GERHARDT, AZITA, CHEMBURKAR, SANJAY, R., PATEL, KETAN, SPIWEK, HARRY, O., BAUER, PHILIP, E., ALLEN, KIMBERLY, A.
El polimorfo cristalino de (2S, 3S, 5S)-5-(N-(N-((N- metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L- valinil)amino)-2-(N-((5-tiazolil)metoxicarbonil)amino)-1 , 6- difenil-3-hidroxihexano con picos característicos en el patrón de difracción de rayos X en polvo a los valores de dos theta de 8, 67º 0, 1º, 9, 88º 0, 1º, 16, 11º 0, 1º, 16, 70º 0, 1º, 17, 36º 0, 1º, 17, 78º 0, 1º, 18, 40º 0, 1º, 18, 93º 0, 1º, 20, 07º 0, 1º, 20, 65º 0, 1º, 21, 71º 0, 1º y 25, 38º 0, 1º.
INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL.
(16/07/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HAIGHT, ANTHONY, R., COOPER, ARTHUR J., NORBECK, DANIEL, W, RENO, DANIEL, S, SHAM, HING, LEUNG, ZHAO, CHEN, SOWIN, THOMAS, J., KEMPF, DALE J..
Una combinación de un Compuesto de Fórmula A1, en la que **(Fórmula)** R1 es 4-tiazolilo 2-monosustituido o 4-oxazolilo 2-monosustituido, donde el sustituyente es etilo o isopropilo, n es1, R2 es hidrógeno, R3 es isopropilo; R4 es fenilo; R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno; R7 es 5-tiazolilo, 5-oxazolilo, 5-isotiazolilo o 5-isoxazolilo; X es hidrógeno e Y es -OH, y Z es N(R8), donde R8 esmetilo, ounasal farmacéuticamente aceptable del mismo y otro inhibidor de proteasa retroviral.
DERIVADOS DE AMINOTIAZOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: ROGER, PIERRE, FONTAINE, EVELYNE, GULLY, DANIELLE, WERMUTH, CAMILLE-GEORGES.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS (I) EN LA QUE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Y R 6 SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1. LOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA FUERTE AFINIDAD PARA LOS RECEPTORES DE CRF.
DERIVADOS DE 4-AMINO-BENZOILGUANIDINA.
(01/09/2001). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BEIER, NORBERT, GERICKE, ROLF, BAUMGARTH, MANFRED, MINCK, KLAUS-OTTO, DR..
4-AMINO-BENZOILOGUANIDINAS DE FORMULA I, DONDE R 1 ES A, CF{SUB,3}, CH{SUB,2} O C{SUB,2}F{SUB,5}; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, A, CICLOALQUILO CON 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, PH O HET, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON LOS DOS JUNTOS ALQUILENO CON 4 A 5 ATOMOS DE C, HET UN HETEROCICLO DE UNO O DOS ANILLOS, SATURADO, INSATURADO O AROMATICO, CON 1 A 4 ATOMOS DE N, O Y/O AZUFRE, UNIDOS CON N O C, INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA, DOS O TRES VECES POR HAL, CF{SUB,3}, A, OH, SH, SA, NH{SUB,2}, NHA, NA{SUB,2}, CN, NO{SUB,2} Y/O OXIGENO DE CARBONILO; A ES ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE C; HAL ES F, CL, BR O IODO; Y PH ES UN FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA, DOS O TRES VECES POR A, OA, NH{SUB,2}, NHA, NA{SUB,2}, F, CL, BR, Y/O CF{SUB,3}, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. TIENEN PROPIEDADES ANTIARRITMICAS Y ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL ANTIPORTER CELULAR NA{SUP,+}/H{SUP,+}.
DERIVADOS DE TIAZOLIDINDIONA SUSTITUIDA.
(01/01/2000). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: HINDLEY, RICHARD MARK BEECHAM PHARMACEUTICALS.
COMPUESTOS DE LA FORMULA(I) O FORMAS TAUTOMERICAS DERIVADAS, O SALES DERIVADAS FARMACEUTICAMENTE ADMISIBLES O DERIVADOS SOLVATADOS FARMACETICAMENTE ACEPTABLES, EN LOS QUE: A1 ES UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE ESTAR O NO SUSTITUIDO; R1 ES UN ATOMO DE H, UN GRUPO ALQUILO, ACILO, ARALQUILO, EN EL QUE LA PARTE ARILO PUEDE ESTAR O NO SUSTITUIDA, O UN GRUPO ARILO QUE PUEDE ESTAR O NO SUSTITUIDO; R2 Y R3 SON H, O ENTRE AMBOS REPRESENTAN UN ENLACE; A2 ES UN ANILLO DE BENZENO QUE PUEDE PRESENTAR EN TOTAL HASTA CINCO SUSTITUYENTES; Y N REPRESENTA UN NUMERO ENTRE 2 Y 6. TAMBIEN SE DESCRIBEN FARMACOS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS JUNTO CON SU USO EN MEDICINA.
DERIVADOS AMINO RAMIFICADOS DE TIAZOL, SUS PROCESOS DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/07/1998). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: WERMUTH, CAMILLE-GEORGES, ROGER, PIERRE - MARIE - ALBERT, GULLY, DANIELE - ANNE - JEANNE, COURTEMANCHE, GILLES - VICTOR - CARLOS, GAUTIER, CLAUDIE - SUZANNE - YVETTE, GESLIN, MICHEL - JACQUES - HENRI.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 A R5 SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA SOLICITUD 1. ESTOS COMPUESTOS ENCUENTRAN SU APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE TODAS LAS PATOLOGIAS QUE IMPLICAN EL CRF.
ACIDOS FENILALCAN(EN)OICOS CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LEUCOTRIENO B4.
(16/05/1998). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KONNO, MITOSHI, ONO PHARMACEUTICAL CO.,LTD., NAKAE, TAKAHIKO, ONO PHARMACEUTICAL CO.,LTD., HAMANAKA, NOBUYUKI, ONO PHARMACEUTICAL CO.,LTD.
LOS ACIDOS FENILALCAN(EN)OICOS DE LA FORMULA: (I) EN DONDE A ES I) -NHCOCH(OH) 4EN UN ANTAGONISMO SOBRE LEUCOTRIENO B4, Y ADEMAS, SE USAN PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE DIVERSAS ENFERMEDADES INDUCIDAS POR LEUCOTRIENO B4.
DERIVADOS ALQUILAMINO RAMIFICADOS DEL TIAZOL, SUS PROCESOS DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/02/1998). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: ROGER, PIERRE, VALETTE, GERARD, COURTEMANCHE, GILLES, GULLY, DANIELLE, WERMUTH, CAMILLE-GEORGES, GAUTIER, CLAUDIE.
LA INVENCION TIENE POR OBJETO, LOS DERIVADOS DE FORMULA (I): EN LA CUAL, R1 REPRESENTA UN RADICAL FENILO O NAFTILO (EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS), R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, DE HALOGENO, UN RADICAL ALQUILO, HIDROXIMETILO O FORMILO, R3 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO, CICLOALQUILO, ALCENILO, CICLOALQUIL ALQUILO, O FENILO; R4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO, CICLOALQUILO, O CICLOALQUIL ALQUILO, R5 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUIL ALQUILO, ALCENILO O UN RADICAL DE FORMULA B: (P= 0, 1, 2, 03); R6 REPRESENTA UN RADICAL FENILO, PIRIDILO, IMIDAZOLILO, PIRROLILO, TIENILO, FURILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, O UN RADICAL CICLOALQUILO; M, N, IDENTICOS O DIFERENTES REPRESENTAN CADA UNO 0 O 1, SUS ESTEREOISOMEROS POSIBLES Y SUS SALES DE ADICION. MEDICAMENTOS.
COMPUESTOS QUE INHIBEN LAS PROTEASAS RETROVIRALES.
(01/02/1997). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HAIGHT, ANTHONY, R., COOPER, ARTHUR J., NORBECK, DANIEL, W, RENO, DANIEL, S, SHAM, HING, LEUNG, ZHAO, CHEN, SOWIN, THOMAS, J., KEMPF, DALE J..
DESCUBRIMIENTO DE UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA PROTEASA RETROVIRAL DE FORMULA (A).
N-HETEROARILO-2-NITROANILINA.
(16/03/1996). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HAMPRECHT, GERHARD, SAUTER, HUBERT, KOBER, REINER, KARDORFF, UWE, KUENAST, CHRISTOPH, DR., SCHUBERT, JUERGEN, DR.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA N-HETEROARILO-2-NITROANILINA DE FORMULA (I) Y (II) Y DESCRIBE SU APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE SUSTANCIAS DAÑINAS, SIENDO R ELEVADO 1 = H, HALOGENO, ALCOXI; R (AL CUADRADO) NO SUB 2, CN HALOGENO; R ELEVADO 3NO SUB 2, HALOGENO, ALQUILO; R ELEVADO 4 CO-R ELEVADO 5, CO-OR ELEVADO 5, SO SUB 2R ELEVADO 5; R ELEVADO 5 ES UN ALQUILO DE C SUB 1-C SUB 4 FENILO SUSTITUIDO O NAFTILO; Q ES UN ION SULFONIO, FOSFONIO AMONIO, ALCALINOTERREO O ALCALINO Y HET UN RESTO TIENILO, ISOTIAZOLILO O TIADIAZOLILO QUE PUEDE SER ANILLADO.
PROCESO PARA LA FABRICACION DE ESTERES SUSTITUIDOS 3-ACRILAMINO.
(16/01/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: KLAUSENER, ALEXANDER, DR., GAYER, HERBERT, KNUPPEL, PETER CHRISTIAN, DR., MAURER, FRITZ, DR., NIHON BAYER AGROCHEM K.K.
SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA LA FABRICACION DE ESTERES SUSTITUIDOS 3-ACRILAMINO DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R ELEVADO 1, R (AL CUADRADO) , R ELEVADO 3, R ELEVADO 4, X Y N TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. SE OBTIENEN LOS ESTERES 3-ACRILAMINO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE ESTER ACETICO DE LA FORMULA (II) R ELEVADO 1 (AL CUADRADO) SE TRANSFORMA CON ESTER DIAMIDA DEL ACIDO ORTOFORMICO DE LA FORMULA (III).
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,5-DAMINO-3-HIDROXIHEXANOS SUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
(01/01/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOT LABORATORIES. Inventor/es: SHAM, HING, L., WITTENBERGER, STEVEN, J., PLATTNER, JACOB, J., ZHAO, CHEN, KEMPF, DALE J., CODACOVI, LYNN M., NORBERCK, DANIEL W.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,5-DIAMINO-3-HIDROXIHEXANOS SUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES. EL PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (X ES -CH(OH)CH 2 -) COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN PUESTO DE FORMULA (III) O UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO, SEGUIDO DE REACCION DEL PRODUCTO RESULTANTE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES, ESPECIALMENTE COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS VIH. CONSECUENTEMENTE ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRALES, ESPECIALMENTE INFECCIONES DE VIH. *FIG*.
DERIVADOS DE ACIDO CARBOXILICO.
(16/12/1994). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CLITHEROW, JOHN WATSON.
EL INVENTO SE REFIERE A SALES FORMADAS ENTRE ANTAGONISTAS RECEPTORES DE H2BASICOS Y UN COMPLEJO DE BISMUTO CON UN ACIDO CARBOXILICO, Y EL SOLVENTE DE TALES SALES, EXCLUYENDO LAS SALES EN LAS CUALES EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR H2- BASICO SEA RANITIDINA. EJEMPLOS DE ACIDOS CARBOXILICOS ADECUADOS SON EL ACIDO CITRICO Y EL ACIDO TARTARICO. EJEMPLOS DE LOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2- BASICO SON LA CIMETIDINA, LA SULFOTIDINA, LA FAMOTIDINA Y LA NIZATIDINA. LAS SALES SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES GASTROINTESTINALES, PARTICULARMENTE EN CONDICIONES GASTRODUODENALES. LAS SALES PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTISECRECTORA ASOCIADA CON EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR H2 - BASICO JUNTO CON LA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA "CAMPYLOBACTER PYLORI" Y TAMBIEN POSEEN PROPIEDADES CITOPROTECTORAS.
ALQUILOL DERIVADOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS.
(16/10/1994). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: TONON, GIANCARLO, MALANDRINO, SALVATORE, GIANI, ROBERTO P.
SE DESCRIBEN NUEVOS ALQUILOL DERIVADOS DE FORMULA(I) EN LA QUE R ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS SELECCIONADO ENTRE PIRIDINA, PIRIMIDINA, PIRAZINA, PIRIDAZINA, TIOFENO, FURANO O TIAZOL QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS ELEGIDOS ENTRE ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO, AMIDA, HIDROXI, METILTIO, TRIFLUORMETILO, CIANO Y LOS CORRESPONDIENTES ESTERES ALQUILICOS Y SALES ALCALINAS; N ES UN NUMERO ENTERO COMO 2 O 3; X Y X' REPRESENTAN CADA UNO H O OH, PERO NO PUEDEN SER LOS DOS H Y X' PUEDE TAMBIEN SER OH SUSTITUIDO; M, ES 0 O 1. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS SALES DE ADICION DE ACIDO NO TOXICAS Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS CITADOS DERIVADOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ESTAN DOTADOS DE UNA INTERESANTE ACTIVIDAD ANTITUSIVA Y A SUS DOSIS ACTIVAS ESTAN PRACTICAMENTE EXENTOS DE EFECTOS SECUNDARIOS NO DESEABLES.
4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE INHIBEN LA 5 LIPOXIGENASA.
(01/10/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, VAN WAUWE, JEAN PIERRE FRANS, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF.
LA INVENCION SE REFIERE A 4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE TIENEN LA FORMULA(I), EN LA QUE R1 Y R2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE 1 A 6 C O HALOGENO; R3 Y R4 SON SEPARADAMENTE CADA UNO H, HALOGENO, AMINO, NITRO O TRIFLUORMETILO Y FINALMENTE Y ES UN RADICAL HETEROCICLICO SELECCIONADO DE ENTRE UNA SERIE DE RADICALES QUE SE INDICAN, QUE TIENEN UTILIDAD EN MEDICINA. SE INCLUYEN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, ASI COMO NUEVOS 4 - (4 0 FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES, Y METODOS PARA SU PREPARACION Y LA DE LAS COMPOSICIONES MENCIONADAS.
NUEVOS DERIVADOS DEL TIAZOL ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA COLINERGICO, PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/08/1994). Solicitante/s: ELF SANOFI. Inventor/es: OLLIERO, DOMINIQUE, BIZIERE, KATHLEEN, WORMS, PAUL.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL TIAZOL QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1, R2, R3, R4 Y R5 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION.
ETERES ANTIRINOVIRALES PIPERIDINIL, PIRROLIDINIL Y ALQUIFENOL PIPERAZINIL.
(16/07/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: STOKBROEKX, RAYMOND, ANTOINE, WILLEMS, MARC, GRAUWELS, GILBERT ARTHUR JULES.
ETERES PIPERIDINIL, PIRRODILIDINIL Y ALQUIFENOL PIPERAZINIL DE FORMULA FIG RN DONDE HET REPRESENTA FIG X ES N O CH; ALK ES ALCANEDIL C1-4; R1 Y R2 SON HIDROGENO, HALO O ALQUIL C1-4; R3 ES HIDROGENO. HALO, CIANO, ALQUILOXI C1-4, ARIL O -COOR4, SIENDO R4 HIDROGENO, ALQUIL C1-4, ALQUIL ARIL C1-4, CICLOALQUIL C3-6ALQUILC1-4, ALQUENIL C3-5, ALQUINIL C3-5, O ALQUILOXIC1-4ALQUILC1-4; O R3 ES UN RADICAL DE FORMULA FIG EL INVENTO TAMBIEN SE REFIERE A LAS SALES DE ADICION Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS OBTENIDAS DE LA FORMULA, TENIENDO DICHOS COMPUESTOS UNA ACTIVIDAD ANTIRINOVIRAL. ADEMAS SE INCLUYEN EN LA INVENCION LOS COMPUESTOS FARNMACEUTICOS QUE CONTENGAN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y UN METODO PARA PREPARAR TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.