TIAZOLES SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS.

Tiazoles sustituidos de la fórmula general I,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/012482.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6,52078 AACHEN.

Inventor/es: HAURAND, MICHAEL, SCHIENE,KLAUS, REICH,MELANIE, KUHNERT,SVEN.

Fecha de Publicación: 27 de Mayo de 2010.

Fecha Concesión Europea: 20 de Enero de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D277/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o por radicales hidrocarbonados sustituidos.
C07D277/44 C07D 277/00 […] › Radicales amino o imino acilados.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

A61K31/427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
C07D277/42 C07D 277/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o por radicales hidrocarbonados sustituidos.
C07D277/44 C07D 277/00 […] › Radicales amino o imino acilados.
C07D417/04 C07D 417/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Fragmento de la descripción:

Tiazoles sustituidos y su utilización para la producción de medicamentos.

La presente invención se refiere a tiazoles sustituidos, a procedimientos para su preparación, a medicamentos que contienen estos compuestos y a la utilización de estos compuestos para la producción de medicamentos.

El dolor forma parte de los síntomas clínicos básicos. Existe una necesidad mundial de terapias eficaces contra el dolor. La necesidad de una acción urgente para lograr un tratamiento satisfactorio para el paciente y selectivo de estados de dolor crónicos y no crónicos, debiendo entenderse con ello un tratamiento del dolor eficaz y satisfactorio para el paciente, se pone de manifiesto en la gran cantidad de trabajos científicos que han aparecido últimamente en el campo de la analgesia aplicada o de la investigación fundamental sobre la nocicepción.

Los opioides clásicos, por ejemplo la morfina, son eficaces para la terapia de los dolores severos a muy severos. Sin embargo, con frecuencia presentan efectos secundarios no deseables, por ejemplo depresión respiratoria, vómitos, sedación, estreñimiento o desarrollo de tolerancia. Además son poco eficaces en caso de dolores neuropáticos, padecidos en particular por pacientes de tumores.

Por consiguiente, un objetivo de la presente invención consistía en proponer nuevos compuestos que fueran adecuados principalmente como principios activos farmacéuticos para medicamentos, preferentemente medicamentos para el tratamiento del dolor.

Sorprendentemente se ha comprobado que los tiazoles sustituidos de la fórmula general I mostrada más abajo son adecuados para la regulación de los receptores mGluR5 y, en consecuencia, se pueden utilizar en particular como principios activos farmacéuticos en medicamentos para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos o enfermedades relacionados con estos receptores o procesos.

Por consiguiente, un objeto de la presente invención consiste en tiazoles sustituidos de fórmula general I,

donde

vocalinvisibletextoinvisible

R¹ y R² representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F; Cl; Br; I; -NO₂; -CN; -NH₂; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -NH-C(=O)-H; -NH-R⁵⁵; -NR⁵⁶R⁵⁷; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; -O-C(=O)-R⁶⁰; -NH-C(=O)-R⁶¹; -NR⁶²-C(=O)-R⁶³; -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; -O-R⁶⁷; -S-R⁶⁸; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; -NH-C(=O)-NH-R⁷¹; -NH-C(=S)-NH-R⁷²; -NH-S(=O)₂-R⁷³; -NR⁷⁴-S(=O)₂-R⁷⁵; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)cicloalquenilo o -(alquinilen)cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)heterocicloalquilo, -(alquenilen)heterocicloalquilo, -(alquinilen)heterocicloalquilo, -(alquilen)heterocicloalquenilo, -(alquenilen)heterocicloalquenilo o -(alquinilen)heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(heteroalquilen)heterocicloalquilo, -(heteroalqueni- len)heterocicloalquilo, -(heteroalquilen)heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)-heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

quado R₁ y R₂, junto con los átomos de carbono que los unen, constituyen un grupo fenileno sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

R³, R⁸ y R⁵⁴ representan en cada caso, independientemente entre sí, H; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)cicloalquenilo o -(alquinilen)-cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)-heterocicloalquilo, -(alquenilen)heterocicloalquilo, -(alquinilen)-heterocicloalquilo, -(alquilen)heterocicloalquenilo, -(alquenilen)-heterocicloalquenilo o -(alquinilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)-heterocicloalquilo, -(heteroalquilen)heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)-heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido o no sustituido;

R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R²², R²³, R²⁴, R²⁵, R²⁶, R²⁷, R²⁸, R²⁹, R³⁰, R³¹, R³², R³³, R³⁴, R³⁵, R³⁶, R³⁷, R³⁸, R³⁹, R⁴⁰, R⁴¹, R⁴², R⁴³, R⁴⁴, R⁴⁵, R⁴⁶, R⁴⁷, R⁴⁸, R⁴⁹, R⁵⁰, R⁵¹, R⁵² y R⁵³ representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F; Cl; Br; I; -NO₂; -CN; -NH₂; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -NH-C(=O)-H; -NH-R⁵⁵; -NR⁵⁶R⁵⁷; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; -O-C(=O)-R⁶⁰, -NH-C(=O)-R⁶¹; -NR⁶²-C(=O)-R⁶³; C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; -O-R⁶⁷; -S-R⁶⁸; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; -NH-C(=O)-NH-R⁷¹; -NH-C(=S)-NH-R⁷²; -NH-S(=O)₂-R⁷³; -NR⁷⁴-S(=O)₂-R⁷⁵; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)cicloalquenilo o -(alquinilen)-cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)-heterocicloalquilo, -(alquenilen)heterocicloalquilo, -(alquinilen)-heterocicloalquilo, -(alquilen)heterocicloalquenilo,...

Reivindicaciones:

1. Tiazoles sustituidos de la fórmula general I,

donde

R¹ y R² representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F; Cl; Br; I; -NO₂; -CN; -NH₂; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -NH-C(=O)-H; -NH-R⁵⁵; -NR⁵⁶R⁵⁷; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; -O-C(=O)-R⁶⁰; -NH-C(=O)-R⁶¹; -NR⁶²-C(=O)-R⁶³; -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; -O-R⁶⁷; -S-R⁶⁸; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; -NH-C(=O)-NH-R⁷¹; -NH-C(=S)-NH-R⁷²; -NH-S(=O)₂-R⁷³; -NR⁷⁴-S(=O)₂-R⁷⁵; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)cicloalquenilo o -(alquinilen)cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)heterocicloalquilo, -(alquenilen)heterocicloalquilo, -(alquinilen)heterocicloalquilo, -(alquilen)heterocicloalquenilo, -(alquenilen)heterocicloalquenilo o -(alquinilen)heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(heteroalquilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquilen)heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)-heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

o R₁ y R₂, junto con los átomos de carbono que los unen, constituyen un grupo fenileno sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

o R⁴ y R⁵, o R⁶ y R⁷, o R¹⁰ y R¹¹, o R¹² y R¹³, o R¹⁴ y R¹⁵, o R¹⁶ y R¹⁷, o R¹⁸ y R¹⁹, o R²⁰ y R²¹, o R²² y R²³, o R²⁴ y R²⁵, o R²⁶ y R²⁷, o R²⁸ y R²⁹, o R³⁰ y R³¹, o R³² y R³³, o R³⁴ y R³⁵, o R³⁶ y R³⁷, o R³⁸ y R³⁹, o R⁴⁰ y R⁴¹, o R⁴² y R⁴³, o R⁴⁴ y R⁴⁵, o R⁴⁶ y R⁴¹, o R⁴⁸ y R⁴⁹, o R⁵⁰ y R⁵¹, o R⁵² y R⁵³, independientemente entre sí, representan juntos en cada caso un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en un grupo oxo (=O) y un grupo tioxo (=S);

o R³ y R⁴, junto con el grupo -N-CR⁵ que los une, constituyen un grupo de fórmula general A,

o R⁶ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁷ que los une, constituyen un grupo de fórmula general B,

"m" y "q" representan en cada caso 1, 2, 3, 4 ó 5;

"n" y "p" representan en cada caso 0, 1, 2, 3 ó 4;

"k" y "o" representan en cada caso 0 ó 1;

siendo la suma de "m", "n" y "k", o la suma de "p", "q" y "o", en cada caso igual a 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;

o R³ y R⁶, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁷ que los une, constituyen un grupo de fórmula general C,

o R⁴ y R⁸, junto con el grupo -CR⁵-CR⁶R⁷-N que los une, constituyen un grupo de fórmula general D,

"r" y "u" representan en cada caso 1, 2, 3 ó 4;

"t" y "w" representan en cada caso 0, 1, 2 ó 3;

"s" y "v" representan en cada caso 0 ó 1;

siendo la suma de "r", "s" y "t", o la suma de "u", "v" y "w", en cada caso igual a 1, 2, 3, 4 ó 5;

o R³ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁶R⁷-N que los une, constituyen un grupo de fórmula general E,

"x" e "y" representan en cada caso 0 ó 1;

"z" representa 0 ó 1;

siendo la suma de "x", "y" y "z" igual a 3 ó 4;

o R⁴ y R⁶, junto con el grupo -CR⁵-CR⁷ que los une, constituyen un grupo de fórmula general F,

"aa" y "cc" representan en cada caso, independientemente entre sí, 1, 2, 3, 4 ó 5;

"bb" representa 0 ó 1;

siendo la suma de "aa", "bb" y "cc" igual a 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;

o R³ y R⁴, junto con el grupo -N-CR⁵ que los une, y R⁶ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁷ que los une, constituyen un grupo de fórmula general G,

"dd" y "ee" representan en cada caso, independientemente entre sí, 1, 2, 3 ó 4;

o R³ y R⁶, junto con el grupo -N-CR⁴CR⁵-CR⁷ que los une, y R⁴ y R⁸, junto con el grupo -CR⁵-CR⁶R⁷-N que los une, constituyen un grupo de fórmula general H,

"ff" y "gg" representan en cada caso, independientemente entre sí, 1, 2 ó 3;

o R³ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁶R⁷-N que los une, y R⁴ y R⁶, junto con el grupo -CR⁵-CR⁷ que los une, constituyen un grupo de fórmula general K,

"hh" representa 1, 2, 3 ó 4;

"kk" representa 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;

o R³ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁶R⁷-N que los une, constituyen un grupo bicíclico de fórmula general L,

"mm" representa 1, 2 ó 3;

"nn" representa 1 ó 2;

o R³ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁶R⁷-N que los une, constituyen un grupo bicíclico de fórmula general M,

"pp" representa 1 ó 2;

"qq" representa 1, 2 ó 3;

X representa O, S o N-R⁵⁴;

R⁹ representa H; F; Cl; Br; I; -CN; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)-cicloalquenilo o -(alquinilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)heterocicloalquilo, -(alquenilen)-heterocicloalquilo, -(alquinilen)heterocicloalquilo, -(alquilen)-heterocicloalquenilo, -(alquenilen)heterocicloalquenilo o -(alquinilen)-heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)-heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)-heterocicloalquilo, -(hetero- alquilen)-heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroal- quilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido o no sustituido; y

R⁵⁵, R⁵⁶, R⁵⁷, R⁵⁸, R⁵⁹, R⁶⁰, R⁶¹, R⁶²,R⁶³, R⁶⁴, R⁶⁵, R⁶⁶, R⁶⁷, R⁶⁸, R⁶⁹, R⁷⁰, R⁷¹, R⁷², R⁷³, R⁷⁴ y R⁷⁵ representan en cada caso, independientemente entre sí, alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)cicloalquenilo o -(alquinilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)heterocicloalquilo, -(alquenilen)-heterocicloalquilo, -(alquinilen)heterocicloalquilo, -(alquilen)-heterocicloalquenilo, -(alquenilen)heterocicloalquenilo o -(alquinilen)-heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)-heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquilen)-heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido o no sustituido;

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de una mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes.

2. Compuestos según la reivindicación 1, caracterizados porque

R¹ y R² representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F; Cl; Br; I; -NO₂; -CN; -NH₂; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -NH-C(=O)-H; -NH-R⁵⁵; -NR⁵⁶R⁵⁷; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; -O-C(=O)-R⁶⁰; -NH-C(=O)-R⁶¹; -NR⁶²-C(=O)-R⁶³; -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; -O-R⁶⁷; -S-R⁶⁸; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; -NH-C(=O)-NH-R⁷¹; -NH-C(=S)-NH-R⁷²; -NH-S(=O)₂-R⁷³; -NR⁷⁴-S(=O)₂-R⁷⁵; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)-cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)cicloalquenilo o -(alquinilen)cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)heterocicloalquilo, -(alquenilen)heterocicloalquilo, -(alquinilen)heterocicloalquilo, -(alquilen)heterocicloalquenilo, -(alquenilen)-heterocicloalquenilo o -(alquinilen)heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(heteroalquilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquilen)heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)heterocicloalquenilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)-heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

o R₁ y R₂, junto con los átomos de carbono que los unen, constituyen un grupo fenileno sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

R³, R⁸ y R⁵⁴ representan en cada caso, independientemente entre sí, H; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)cicloalquenilo o -(alquinilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)heterocicloalquilo, -(alquenilen)-heterocicloalquilo, -(alquinilen)heterocicloalquilo, -(alquilen)-heterocicloalquenilo, -(alquenilen)heterocicloalquenilo o -(alquinilen)-heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)-heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquilen)-heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido o no sustituido;

R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R²², R²³, R²⁴, R²⁵, R²⁶, R²⁷, R²⁸, R²⁹, R³⁰, R³¹, R³², R³³, R³⁴, R³⁵, R³⁶, R³⁷, R³⁸, R³⁹, R⁴⁰, R⁴¹, R⁴², R⁴³, R⁴⁴, R⁴⁵, R⁴⁶ R⁴⁷, R⁴⁸ R⁴⁹, R⁵⁰, R⁵¹, R⁵² y R⁵³ representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F; Cl; Br; I; -NO₂; -CN; -NH₂; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -NH-C(=O)-H; -NH-R⁵⁵; -NR⁵⁶R⁵⁷; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; -O-C(=O)-R⁶⁰, -NH-C(=O)-R⁶¹; -NR⁶²-C(=O)-R⁶³; C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; -O-R⁶⁷; -S-R⁶⁸; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; -NH-C(=O)-NH-R⁷¹; -NH-C(=S)-NH-R⁷²; -NH-S(=O)₂-R⁷³; -NR⁷⁴-S(=O)₂-R⁷⁵; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)cicloalquenilo o -(alquinilen)-cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)-heterocicloalquilo, -(alquenilen)heterocicloalquilo, -(alquinilen)-heterocicloalquilo, -(alquilen)heterocicloalquenilo, -(alquenilen)-heterocicloalquenilo o -(alquinilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)-heterocicloalquilo, -(heteroalquilen)heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)-arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)-heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido o no sustituido;

o R⁴ y R⁵, o R⁶ y R⁷, o R¹⁰ y R¹¹, o R¹² y R¹³, o R¹⁴ y R¹⁵, o R¹⁶ y R¹⁷, o R¹⁸ y R¹⁹, o R²⁰ y R²¹, o R²² y R²³, o R²⁴ y R²⁵, o R²⁶ y R²⁷, o R²⁸ y R²⁹, o R³⁰ y R³¹, o R³² y R³³, o R³⁴ y R³⁵, o R³⁶ y R³⁷, o R³⁸ y R³⁹, o R⁴⁰ y R⁴¹, o R⁴² y R⁴³, o R⁴⁴ y R⁴⁵, o R⁴⁶ y R⁴⁷, o R⁴⁸ y R⁴⁹, o R⁵⁰ y R⁵¹, o R⁵² y R⁵³, independientemente entre sí, representan juntos en cada caso un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en un grupo oxo (=O) y un grupo tioxo (=S);

o R³ y R⁴, junto con el grupo -N-CR⁵ que los une, constituyen un grupo de fórmula general A,

o R⁶ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁷ que los une, constituyen un grupo de fórmula general B,

"m" y "q" representan en cada caso 1, 2, 3, 4 ó 5;

"n" y "p" representan en cada caso 0, 1, 2, 3 ó 4;

"k" y "o" representan en cada caso 0 ó 1; siendo la suma de "m", "n" y "k", o la suma de "p", "q" y "o", en cada caso igual a 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;

o R³ y R⁶, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁷ que los une, constituyen un grupo de fórmula general C,

o R⁴ y R⁸, junto con el grupo -CR⁵-CR⁶R⁷-N que los une, constituyen un grupo de fórmula general D,

"r" y "u" representan en cada caso 1, 2, 3 ó 4;

"t" y "w" representan en cada caso 0, 1, 2 ó 3;

"s" y "v" representan en cada caso 0 ó 1;

siendo la suma de "r", "s" y "t", o la suma de "u", "v" y "w", en cada caso igual a 1, 2, 3, 4 ó 5;

o R³ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁶R⁷-N que los une, constituyen un grupo de fórmula general E,

"x" e "y" representan en cada caso 1 ó 2;

"z" representa 0 ó 1;

siendo la suma de "x", "y" y "z" igual a 3 ó 4;

o R⁴ y R⁶, junto con el grupo -CR⁵-CR⁷ que los une, constituyen un grupo de fórmula general F,

"aa" y "cc" representan en cada caso, independientemente entre sí, 1, 2, 3, 4 ó 5;

"bb" representa 0 ó 1;

siendo la suma de "aa", "bb" y "cc" igual a 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;

o R³ y R⁴, junto con el grupo -N-CR⁵ que los une, y R⁶ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁷ que los une, constituyen un grupo de fórmula general G,

"dd" y "ee" representan en cada caso, independientemente entre sí, 1, 2, 3 ó 4;

o R³ y R⁶, junto con el grupo -N-CR⁴CR⁵-CR⁷ que los une, y R⁴ y R⁸, junto con el grupo -CR⁵-CR⁶R⁷-N que los une, constituyen un grupo de fórmula general H,

"ff" y "gg" representan en cada caso, independientemente entre sí, 1, 2 ó 3;

o R³ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁶R⁷-N que los une, y R⁴ y R⁶, junto con el grupo -CR⁵-CR⁷ que los une, constituyen un grupo de fórmula general K,

"hh" representa 1, 2, 3 ó 4;

"kk" representa 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;

o R³ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁶R⁷-N que los une, constituyen un grupo bicíclico de fórmula general L,

"mm" representa 1, 2 ó 3;

"nn" representa 1 ó 2;

o R³ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁶R⁷-N que los une, constituyen un grupo bicíclico de fórmula general M,

"pp" representa 1 ó 2;

"qq" representa 1, 2 ó 3;

X representa O, S o N-R⁵⁴;

R⁹ representa H; F; Cl; Br; I; -CN; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)-cicloalquenilo o -(alquinilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)heterocicloalquilo, -(alquenilen)-heterocicloalquilo, -(alquinilen)heterocicloalquilo, -(alquilen)-heterocicloalquenilo, -(alquenilen)heterocicloalquenilo o -(alquinilen)-heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)-heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)heterocicloalquilo, -(heteroal- quilen)-heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalqui- len)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(al- quinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido o no sustituido; y

R⁵⁵, R⁵⁶, R⁵⁷, R⁵⁸, R⁵⁹, R⁶⁰, R⁶¹, R⁶² R⁶³, R⁶⁴, R⁶⁵, R⁶⁶, R⁶⁷, R⁶⁸, R⁶⁹, R⁷⁰, R⁷¹, R⁷², R⁷³, R⁷⁴ y R⁷⁵ representan en cada caso, independientemente entre sí, alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido o no sustituido; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo sustituido o no sustituido; cicloalquilo o cicloalquenilo sustituido o no sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)cicloalquilo, -(alquenilen)cicloalquilo, -(alquinilen)cicloalquilo, -(alquilen)cicloalquenilo, -(alquenilen)cicloalquenilo o -(alquinilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)cicloalquilo, -(heteroalquenilen)cicloalquilo, -(heteroalquilen)cicloalquenilo o -(heteroalquenilen)cicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)heterocicloalquilo, -(alquenilen)-heterocicloalquilo, -(alquinilen)heterocicloalquilo, -(alquilen)-heterocicloalquenilo, -(alquenilen)heterocicloalquenilo o -(alquinilen)-heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; -(heteroalquilen)-heterocicloalquilo, -(heteroalquenilen)heterocicloalquilo, -(heteroalquilen)-heterocicloalquenilo o -(heteroalquenilen)heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -(alquilen)arilo, -(alquenilen)arilo, -(alquinilen)arilo, -(heteroalquilen)arilo o -(heteroalquenilen)arilo sustituido o no sustituido; o -(alquilen)heteroarilo, -(alquenilen)heteroarilo, -(alquinilen)heteroarilo, -(heteroalquilen)heteroarilo o -(heteroalquenilen)heteroarilo sustituido o no sustituido;

y donde

los grupos alquilo arriba mencionados son en cada caso ramificados o lineales y presentan 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12 átomos de carbono como miembros de la cadena;

los grupos alquenilo arriba mencionados son en cada caso ramificados o lineales y presentan 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12 átomos de carbono como miembros de la cadena;

los grupos alquinilo arriba mencionados son en cada caso ramificados o lineales y presentan 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12 átomos de carbono como miembros de la cadena;

los grupos heteroalquilo, heteroalquenilo y heteroalquinilo arriba mencionados tienen en cada caso 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12 miembros;

los grupos heteroalquilo, heteroalquenilo y heteroalquinilo arriba mencionados presentan en cada caso 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno, como miembros de la cadena;

los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo y heteroalquinilo arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO₂, -CN, -OH, -SH, -NH₂, -N(alquilo(C_1-5))₂, -N(alquil(C_1-5))(fenilo), -N(alquil(C_1-5))(CH₂-fenilo), -N(alquil(C_1-5))(CH₂-CH₂-fenilo), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C_1-5), -C(=O)-fenilo, -C(=S)-alquilo(C_1-5), -C(=S)-fenilo, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C_1-5), -C(=O)-O-fenilo, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH-alquilo(C_1-5), -C(=O)-N(alquilo(C_1-5))₂, -S(=O)-alquilo(C_1-5), -S(=O)-fenilo, -S(=O)₂-alquilo(C_1-5), -S(=O)₂-fenilo, -S(=O)₂-NH₂ y -SO₃H, pudiendo los grupos fenilo estar sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OH, -NH₂, -O-CF₃, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-C₃H₇, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo y terc-butilo;

los grupos cicloalquilo arriba mencionados presentan en cada caso 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 átomos de carbono como miembros del anillo;

los grupos cicloalquenilo arriba mencionados presentan en cada caso 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 átomos de carbono como miembros del anillo;

los grupos heterocicloalquilo arriba mencionados tienen en cada caso 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 miembros;

los grupos heterocicloalquenilo arriba mencionados tienen en cada caso 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 miembros;

los grupos heterocicloalquilo y heterocicloalquenilo arriba mencionados presentan en cada caso opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH), como miembros del anillo;

los grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquenilo o heterocicloalquenilo arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OH, -NH₂, -O-CF₃, -SH, -O-alquilo(C_1-5), -O-fenilo, -O-CH₂-fenilo, -(CH₂)-O-alquilo(C_1-5), -S-alquilo(C_1-5), -S-fenilo, -S-CH₂-fenilo, -alquilo(C_1-5), -alquenilo(C_2-5), -alquinilo(C_2-5), -C=C-Si(CH₃)₃, -C=C-Si(C₂H₅)₃, -C(=O)-O-alquilo(C_1-5), -C(=O)-CF₃, -S(=O)₂-alquilo(C_1-5), -S(=O)-alquilo(C_1-5), -S(=O)₂-fenilo, oxo (=O), tioxo (=S), -N(alquilo(C_1-5))₂, -N(H)(alquilo(C_1-5)), -NO₂, -S-CF₃, -C(=O)-OH, -NH-S(=O)₂-alquilo(C_1-5), -NH-C(=O)-alquilo(C_1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C_1-5), -C(=O)-NH₂, -C(=O)-N(alquilo(C_1-5))₂, -C(=O)-N(H)(alquilo(C_1-5)) y fenilo, pudiendo los grupos fenilo en cada caso no estar sustituidos o estar sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OH, -NH₂, -O-CF₃, -SH, -O-alquilo(C_1-5), -O-fenilo, -O-CH₂-fenilo, -(CH₂)-O-alquilo(C_1-5), -S-alquilo(C_1-5), -S-fenilo, -S-CH₂-fenilo, -alquilo(C_1-5), -alquenilo(C_2-5), -alquinilo(C_2-5), -C=C-Si(CH₃)₃, -C=C-Si(C₂H₅)₃, -C(=O)-O-alquilo(C_1-5) y -C(=O)-CF₃, pudiendo los grupos fenilo arriba mencionados estar sustituidos preferentemente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OH, -NH₂, -O-CF₃, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-C₃H₇, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo y terc-butilo;

los grupos alquileno arriba mencionados son en cada caso ramificados o lineales y presentan 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12 átomos de carbono como miembros de la cadena;

los grupos alquenileno arriba mencionados son en cada caso ramificados o lineales y presentan 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12 átomos de carbono como miembros de la cadena;

los grupos alquinileno arriba mencionados son en cada caso ramificados o lineales y presentan 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12 átomos de carbono como miembros de la cadena;

los grupos heteroalquileno, heteroalquenileno y heteroalquinileno arriba mencionados tienen en cada caso 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12 miembros;

los grupos heteroalquileno, heteroalquenileno y heteroalquinileno arriba mencionados presentan en cada caso 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH), como miembros de la cadena;

los grupos alquileno, alquenileno, alquinileno, heteroalquileno, heteroalquenileno y hateroalquinileno arriba mencionados pueden en cada caso no estar sustituidos o estar sustituidos en caso dado con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en fenilo, F, Cl, Br, I, -NO₂, -CN, -OH, -O-fenilo, -O-CH₂-fenilo, -SH, -S-fenilo, -S-CH₂-fenilo, NH₂, -N(alquilo(C_1-5))₂, -NH-fenilo, -N(alquil(C_1-5))(fenilo), -N(alquil(C_1-5))(CH₂-fenilo), -N(alquil(C_1-5))(CH₂-CH₂-fenilo), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C_1-5), -C(=O)-fenilo, -C(=S)-alquilo(C_1-5), -C(=S)fenilo, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C_1-5), -C(=O)-O-fenilo, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH-alquilo(C_1-5), -C(=O)-N(alquilo(C_1-5))₂, -S(=O)-alquilo(C_1-5), -S(=O)-fenilo, -S(=O)₂-alquilo(C_1-5), -S(=O)₂fenilo, -S(=O)₂-NH₂ y -SO₃H, pudiendo estar sustituidos los grupos fenilo con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO₂, -OH, -SH, -NH₂, -C(=O)-OH, -alquilo(C_1-5), -(CH₂)O-alquilo(C_1-5), -alquenilo(C_2-5), -alquinilo(C_2-5), -C=C-Si(CH₃)₃, -C=C-Si(C₂H₅)₃, -S-alquilo(C_1-5), -S-fenilo, -S-CH₂-fenilo, -O-alquilo(C_1-5), -O-fenilo, -O-CH₂-fenilo, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -O-CF₃, -O-CHF₂, -O-CH₂F, -C(=O)-CF₃, -S-CF₃, -S-CHF₂ y -S-CH₂F;

los grupos arilo arriba mencionados son monocíclicos o bicíclicos y presentan 6, 10 ó 14 átomos de carbono;

los grupos heteroarilo arriba mencionados son monocíclicos, bicíclicos o tricíclicos y presentan 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 ó 14 miembros;

los grupos heteroarilo de 5 a 14 miembros arriba mencionados presentan en caso dado 1, 2, 3, 4 ó 5 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH), como miembros del anillo;

y los grupos fenileno, arilo y heteroarilo arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO₂, -OH, -SH, -NH₂, -C(=O)-OH, -alquilo(C_1-5), -(CH₂)-O-alquilo(C_1-5), -alquenilo(C_2-5), -alquinilo(C_2-5), -C=C-Si(CH₃)₃, -C=C-Si(C₂H₅)₃, -S-alquilo(C_1-5), -S-fenilo, -S-CH₂-fenilo, -O-alquilo(C_1-5), -O-fenilo, -O-CH₂-fenilo, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -O-CF₃, -O-CHF₂, -O-CH₂F, -C(=O)-CF₃, -S-CF₃, -S-CHF₂, -S-CH₂F, -S(=O)₂-fenilo, -S(=O)₂-alquilo(C_1-5), -S(=O)-alquilo(C_1-5), -NH-alquilo(C_1-5), N(alquilo(C_1-5))₂, -C(=O)-O-alquilo(C_1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C_1-5), -CH₂-O-C(=O)-fenilo, -O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)₂-alquilo(C_1-5), -NH-C(=O)-alquilo (C_1-5), -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH-alquilo(C_1-5), -C(=O)-N(alquilo(C_1-5))₂, pirazolilo, fenilo, furilo (furanilo), tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo), bencilo y fenetilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez en caso dado con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO₂, -OH, -SH, -NH₂, -C(=O)-OH, -alquilo(C_1-5), -(CH₂)-O-alquilo(C_1-5), -alquenilo(C_2-5), -alquinilo(C_2-5), -C=C-Si(CH₃)₃, -C=C-Si(C₂H₅)₃, -S-alquilo(C_1-5), -S-fenilo, -S-CH₂-fenilo, -O-alquilo(C_1-5), -O-fenilo, -O-CH₂-fenilo, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F, -O-CF₃, -O-CHF₂, -O-CH₂F, -C(=O)-CF₃, -S-CF₃, -S-CHF₂ y -S-CH₂F;

3. Compuestos según la reivindicación 1 ó 2, caracterizados porque

R¹ representa H; F; Cl, Br; I; -CF₃; -NO₂; -CN; -NH₂; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -NH-C(=O)-H; -NH-R⁵⁵; -NR⁵⁶R⁵⁷; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; -O-R⁶⁷; -S-R⁶⁸; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; alquilo(C_1-6) no sustituido o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en (1,3)-dioxolan-2-ilo, fenilo, bencilo, fenetilo, oxadiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo y 3-furilo, en cada caso no sustituido o sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, -O-CH₃, -O-C₂H₅ y -O-C₃H₇;

R² representa H; F; Cl; Br; I; -CF₃; -NO₂; -CN; -NH₂; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -NH-C(=O)-H; -NH-R⁵⁵; -NR⁵⁶R⁵⁷; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; -O-R⁶⁷; -S-R⁶⁸; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; alquilo(C_1-6) no sustituido o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en (1,3)-dioxolan-2-ilo, fenilo, bencilo, fenetilo, oxadiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo y 3-furilo, en cada caso no sustituido o sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, -O-CH₃, -O-C₂H₅ y -O-C₃H₇;

o R¹ y R², junto con los átomos de carbono que los unen, constituyen un grupo fenilo no sustituido o sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, -OH, -SH, -NH₂, -C(=O)-OH, -S-CH₃, -S-C₂H₅, -S(=O)-CH₃, -S(=O)₂-CH₃, -S(=O)-C₂H₅, -S(=O)₂-C₂H₅, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-C₃H₇, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F y -O-CF₃;

R³ y R⁸ representan en cada caso, independientemente entre sí, H; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; alquilo(C_1-6) no sustituido o sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO₂, -CN, -OH, -SH y -NH₂; cicloalquilo(C_3-6) no sustituido o sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO₂, -CN, -OH, -SH y -NH₂; o un grupo fenilo que puede estar unido en cada caso a través de un grupo alquileno(C_1-3), alquenileno(C_2-3) o alquinileno(C_2-3) y/o que no está sustituido o está sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, -O-CH₃, -O-C₂H₅ y -O-C₃H₇;

R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R²², R²³, R²⁴, R²⁵, R²⁶, R²⁷, R²⁸, R²⁹, R³², R³³, R³⁴, R³⁵, R³⁶, R³⁷, R³⁸, R³⁹, R⁴⁰, R⁴¹, R⁴², R⁴³, R⁴⁴ y R⁴⁵ representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F; Cl; Br; I; -NO₂; -CN; -NH₂; -OH; -SH; -C(=O)-OH; -NH-R⁵⁵; -NR⁵⁶R⁵⁷; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; -O-R⁶⁷; -S-R⁶⁸; alquilo(C_1-6) no sustituido; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo y fenetilo, que no está sustituido o está sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, -O-CH₃, -O-C₂H₅ y -O-C₃H₇;

o R⁴ y R⁵, o R⁶ y R⁷, o R¹⁰ y R¹¹, o R¹² y R¹³, o R¹⁴ y R¹⁵, o R¹⁶ y R¹⁷, o R¹⁸ y R¹⁹, o R²⁰ y R²¹, o R²² y R²³, o R²⁴ y R²⁵, o R²⁶ y R²⁷, o R²⁸ y R²⁹, o R³² y R³³, o R³⁴ y R³⁵, o R³⁶ y R³⁷, o R³⁸ y R³⁹, o R⁴⁰ y R⁴¹, o R⁴² y R⁴³, o R⁴⁴ y R⁴⁵, independientemente entre sí, representan juntos en cada caso un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en un grupo oxo (=O) y un grupo tioxo (=S);

o R³ y R⁴, junto con el grupo -N-CR₅ que los une, constituyen un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en

o R⁶ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁷ que los une, constituyen un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en

o R³ y R⁶, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁷ que los une, constituyen un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en

o R⁴ y R⁸, junto con el grupo -CR⁵-CR⁶CR⁷-N que los une, constituyen un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en

o R³ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁶CR⁷-N que los une, constituyen un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en

o R⁴ y R⁶, junto con el grupo -CR⁵-CR⁷ que los une, constituyen un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en

o R³ y R⁴, junto con el grupo -N-CR⁵ que los une, y R⁶ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁷ que los une, constituyen un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en

o R³ y R⁶, junto con el grupo -N-CR⁴CR⁵-CR⁷ que los une, y R⁴ y R⁸, junto con el grupo -CR⁵-CR⁶R⁷-N que los une, constituyen un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en

o R³ y R⁸, junto con el grupo -N-CR⁴R⁵-CR⁶R⁷-N que los une, y R⁴ y R⁶, junto con el grupo -CR⁵-CR⁷ que los une, constituyen un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en

R⁹ representa H; -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; alquilo(C_1-6) no sustituido; cicloalquilo(C_1-7) no sustituido; cicloalquenilo(C_5-6) no sustituido; heterocicloalquilo con 5 a 7 miembros no sustituido y heterocicloalquenilo con 5 a 7 miembros no sustituido; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, antracenilo, furilo, tienilo, pirazolilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, piridinilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, imidazolilo, indolilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo y quinazolinilo, en cada caso no sustituido o sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C=C-Si(CH₃)₃, -C=C-Si(C₂H₅)₃, -CH₂-O-CH₃, -CH₂-O-C₂H₅, -OH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-C₃H₇, -S-CH₃, -S-C₂H₅, -S(=O)-CH₃, -S(=O)₂-CH₃, -S(=O)-C₂H₅, -S(=O)C₂H₅, -NH₂, -N(CH₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -NH-CH₃, -NH-C₂H₅, -NO₂, -CF₃, -CH₂F, -CHF₂, -O-CF₃, -S-CF₃, -SH, -NH-S(=O)₂-CH₃, -C(=O)-OH, -C(=O)-H; -C(=O)-CH₃, -C(=O)-C₂H₅, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-N(CH₃)₂, -C(=O)NH-CH₃, -NH-C(=O)-CH₃, -NH-C(=O)-C₂H₅, -C(=O)-O-CH₃, -C(=O)-O-C₂H₅, -C(=O)-O-C(CH₃)₃ y fenilo;

y R⁵⁵, R⁵⁶, R⁵⁷, R⁵⁸, R⁵⁹, R⁶⁴, R⁶⁵, R⁶⁶, R⁶⁷, R⁶⁸, R⁶⁹ y R⁷⁰ representan en cada caso, independientemente entre sí, alquilo(C_1-6) no sustituido; cicloalquilo(C_3-7) no sustituido; cicloalquenilo(C_5-6) no sustituido; heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros no sustituido y heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros no sustituido; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, naftilo, antracenilo, pirrolilo, indolilo, furanilo, benzo[b]furanilo, tiofenilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piranilo, indazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo y quinazolinilo, en cada caso no sustituido o sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-C₃H₇, -NH₂, -N(CH₃)₂, -N(C₂H₅)₂, -NH-CH₃, -NH-C₂H₅, -NO₂, -CF₃, -O-CF₃, -S-CF₃, -SH, -NH-S(=O)₂-CH₃, -C(=O)-OH, -C(=O)-CH₃, -C(=O)C₂H₅, -C(=O)-N(CH₃)₂, -C(=O)-NH-CH₃, -NH-C(=O)-CH₃, -NH-C(=O)-C₂H₅, -C(=O)-O-CH₃ y -C(=O)-O-C₂H₅;

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes.

4. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizados porque

R¹ representa H; F; Cl; Br; I; -CF₃; -NO₂; -CN; -C(=O)-OH: -C(=O)-O-R⁵⁹; -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; -O-R⁶⁷; -S-R⁶⁸; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo y terc-butilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en (1,3)-dioxolan-2-ilo, fenilo, bencilo, fenetilo, oxadiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo y 3-furilo, en cada caso no sustituido o sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, -O-CH₃, -OC₂N₅ y -O-C₃H₇;

R₂ representa H; F; Cl, Br; I; -CF₃; -NO₂; -CN; -C(=O)-OH; -C(=O)-O-R⁵⁹; -C(=O)-NH₂; -C(=O)-NH-R⁶⁴; -C(=O)-NR⁶⁵R⁶⁶; -O-R⁶⁷; -S-R⁶⁸; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo y terc-butilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en (1,3)-dioxolan-2-ilo, fenilo, bencilo, fenetilo, oxadiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo y 3-furilo, en cada caso no sustituido o sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, -O-CH₃, -OC₂H₅ y -O-C₃H₇;

o R¹ y R², junto con los átomos de carbono que los unen, constituyen un grupo fenileno no sustituido o sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -O-C₃H₇, -CF₃, -CHF₂, -CH₂F y -O-CF₃;

R³ y R⁸ representan en cada caso, independientemente entre sí, H; -C(=O)-R⁵⁸; -C(=O)-O-R⁵⁹; -S(=O)-R⁶⁹; -S(=O)₂-R⁷⁰; un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo y n-hexilo; un grupo cicloalquilo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo; o un grupo bencilo o fenetilo, no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, -O-CH₃, -O-C₂H₅ y -O-C₃H₇;

R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R²², R²³, R²⁴, R²⁵, R²⁶, R²⁷, R²⁸, R²⁹, R³², R³³, R³⁸, R³⁹, R⁴⁰, R⁴¹, R⁴², R⁴³, R⁴⁴ y R⁴⁴ representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F; Cl; Br; I; -NO₂; -CN; -NH₂; -OH; -SH; -NH-R⁵⁵; -NR⁵⁶R⁵⁷; -O-R⁶⁷; -S-R⁶⁸; o un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo y n-hexilo;

o R⁴ y R⁵, o R⁶ y R⁷, o R¹² y R¹³, o R¹⁴ y R¹⁵, o R¹⁸ y R¹⁹, o R²⁰ y R²¹, o R²² y R²³, o R²⁴ y R²⁵, o R²⁶ y R²⁷, o R²⁸ y R²⁹, o R³² y R³³, o R³⁸ y R³⁹, o R⁴⁰ y R⁴¹, o R⁴² y R⁴³, o R⁴⁴ y R⁴⁵, independientemente entre sí, representan junto

Patentes similares o relacionadas:

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Bloqueador de canales de sodio, del 29 de Julio de 2020, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto representado por la Fórmula Química 1 más abajo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la Fórmula […]

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]

Inhibidores de lisina gingipaína, del 1 de Julio de 2020, de Cortexyme, Inc: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Z es ariloximetil-carbonilo sustituido con halógeno; […]

Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, del 24 de Junio de 2020, de Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited: Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es **(Ver fórmula)** […]

Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos, del 17 de Junio de 2020, de SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable […]

Modificador del sabor dulce, del 17 de Junio de 2020, de Firmenich Incorporated: Un compuesto que tiene la fórmula estructural (Ia): **(Ver fórmula)** o una sal o solvato del mismo; en la que m es 4 y n es 0 o m es 3 y […]

Compuestos para el tratamiento del cáncer, del 3 de Junio de 2020, de Oncternal Therapeutics, Inc: Un compuesto representado por la fórmula II: **(Ver fórmula)** en donde Q es S, NH, u O; Z es CH o N; A es fenilo sustituido o no sustituido; indolilo […]