(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula** en donde,**Fórmula** es**Fórmula** es**Fórmula** es punto de unión; R1 es alquilo, R3-O-R3 o**Fórmula** R2 es cicloalquilo o heterociclilo, y opcionalmente sustituido con hidrógeno, alquilo o -CO-OR3; R3 es alquilo; "Y" es C u O; "m" es un entero que varía de 0 a 1; con la condición de cuando m es 0 entonces R1 es cicloalquilo o heterociclilo; "n" es un entero que varía de 0 a 2; "p" es un entero que varía de 0 a 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo..

(23/07/2014) Una composición farmacéutica bioadhesiva y/o mucoadhesiva para el tratamiento del insomnio mediante administración sublingual, que comprende una mezcla ordenada de micropartículas de al menos un principio farmacéuticamente activo seleccionado entre diazepam, oxazepam, zopiclona, zolpidem, propriomazina, valeriana, levomepromazina o un péptido inductor de sueño, donde el principio activo se adhiere a las superficies de las partículas portadoras, siendo dichas partículas más grandes que dichas micropartículas y siendo solubles en agua, y un agente estimulante de la bioadhesión y/o de la mucoadhesión que está presente en las superficies de las partículas portadoras.

(02/07/2014) Una composición farmacéutica en monodosis que comprende una cantidad farmacéuticamente eficaz de fentanil o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en forma de partículas, y partículas de un agente promotor de bioadhesión y mucoadhesión que tiene una tamaño de partícula comprendido entre 1 y 100 μm para su uso en un método para tratar el dolor agudo o intercurrente, donde dicho método comprende la administración sublingual de esa composición.

(25/06/2014) Una composición farmacéutica que comprende 1-desoxigalactonojirimicina y un portador y/o excipiente farmacéuticamente aceptable.

(25/06/2014) Un agente terapéutico que es 5-(fluorometil)piperidin-3,4-diol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o 5-(clorometil)piperidin-3,4-diol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o cualquier combinación de dos o más de los mismos, para uso en la prevención y/o tratamiento de un trastorno degenerativo del sistema nervioso central en un paciente con riesgo de desarrollar o diagnosticado con el mismo.

(18/06/2014) Una composición líquida para proporcionar una anestesia local prolongada después de la administración a un sujeto, composición que comprende bupivacaína como anestésico, acetato-isobutirato de sacarosa como vehículo no polimérico farmacéuticamente aceptable y alcohol bencílico como disolvente para dicho vehículo, en la que la bupivacaína está presente en una cantidad del 20 al 10 % en peso con respecto al peso total de la composición.

(11/06/2014) Un compuesto representado por la fórmula 1: o una forma insaturada del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Y es -C(R10)2-, -(C≥O)-, -(C≥S)- o -C(≥NR10)-; X es -N(R10)-, o un enlace; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; A es -S(O)-, -S(O)2-, o -C(A1)(A2)-; cada uno de A1 y A2 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroaralquilo, -C(O)N(R10)2, -C(O)R10, -CO2R10, -S(O)2N(R10)2, -S(O)R10, -S(O)2OR10, - S(O)2R10; o tiene la fórmula 1a: en la que independientemente para cada aparición de 1a; n es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R15 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,…

(11/06/2014) Ácido 4-[3-[4-(6-fluoro-1,2,-bencisoxazol-3-il)-1-piperidinil]propoxi]-3-metoxi-benzoico o sal farmacéuticamente aceptable de este para usar para antagonizar un receptor de 5-HT2A en un animal que padece una afección que es mediada por un receptor de 5-HT2A, en donde la afección se selecciona de un grupo que consiste en: agregación plaquetaria, enfermedad de la arteria coronaria, infarto del miocardio, ataques isquémicos transitorios, angina estable, angina inestable, un evento isquémico secundario, fibrilación auricular, trombosis, restenosis, asma, y una patología asociada con diabetes, y en donde el compuesto está en una forma de dosificación farmacéutica de liberación controlada.

(04/06/2014) Un método para preparar isofagomina o sus sales con HCl, HBr, HClO4, H3PO4, H2SO4 o un ácido carboxílico, que comprende: i. proteger el grupo hidroxilo anomérico de la D- -arabinosa haciéndolo reaccionar con un alcohol seleccionado entre alcohol bencílico, un alcohol metoxibencílico, un alcohol clorobencílico, difenilmetanol, metanol, etanol, isopropanol y alcohol ciclohexilmetílico para formar un glucósido; ii. proteger los grupos 2- y 3-hidroxilo mediante una reacción de dicho glucósido con una 1,2-diona tal como 1,2- butanodiona, 2,3-butanodiona, 1,2-ciclohexanodiona, 1,2-difeniletanodiona o 9,10-fenantrenoquinona, o un dimetilacetal de los mismos, para formar un derivado de arabinosa triprotegido; iii. invertir dicho derivado de arabinosa triprotegido para obtener un derivado de xilosa triprotegido…

(21/05/2014) Una composición que comprende heparina, un agente anestésico local y un compuesto tampón, en donde la composición comprende de 40.000 a 100.000 unidades de heparina por unidad de dosis; y en donde la composición comprende solución salina tamponada con fosfato como vehículo farmacéuticamente aceptable.

(07/05/2014) El uso de un compuesto de la fórmula I en donde n es de 1 hasta e incluyendo 6; W es O o S; R1 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo inferior o acilo inferior; R2 representa un grupo cicloalquilo, o un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que comprende uno o más átomos de nitrógeno del anillo y 0, 1 o 2 heteroátomos independientemente uno del otro seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, cuyos grupos en cada caso están no sustituidos o sustituidos por hasta tres sustituyentes, seleccionados entre amino, amino mono o disustituidos, halógeno, alquilo inferior, alquilo sustituido, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcanoilo inferior, hidroxi, hidroxi eterificado o esterificado, nitro, ciano, carboxi, carboxi esterificado, alcanoilo, benzoilo, carbamoilo,…

(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un procedimiento para tratar o prevenir en un sujeto una enfermedad o una afección causada por, o asociada a, un virus perteneciente a la familia Poxviridae, en la que R se selecciona de entre grupos oxaalquilo sustituidos o no sustituidos, grupos alquilo sustituidos o no sustituidos, grupos cicloalquilo sustituidos o no sustituidos o grupos arilo sustituidos o no sustituidos; o en la que R es**Fórmula** R1 es un grupo alquilo sustituido o no sustituido; X1-5 se seleccionan independientemente de entre H, NO2, N3 o NH2; Y está ausente o es un grupo alquilo C1…

(02/04/2014) Compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o forma de sal, de estereoisómero, de tautómero, cristalina, polimorfa, amorfa, de solvato, de hidrato o de éster del mismo, en el que X1 y X2, respectivamente, están seleccionados del grupo que consiste en -CH2- y -CH2-, -CH2- y -O-, -O- y -CH2-, -CH2- y -N(R4)-, -N(R4)- y -CH2-, -CH2- y -S-, -S- y -CH2-, -CH2- y -S(O)-, -S(O)- y -CH2-, -CH2- y -SO2-, -SO2- y -CH2-, -C(O)- y -CH2-, -CH2- y -C(O)-, -C(O)- y -N(R4)-, -N(R4)- y -C(O)-, -C(O)- y -S- y -S- y -C(O)-; X3 y X4, respectivamente, están seleccionados del grupo que consiste en -CH2- y -CH2-, -CH2- y -C(O)- y -C(O)- y -CH2-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en amino alquilo C1-4, (alquilo C1-4)amino alquilo C1-4, (alquilo C1-4)2amino alquilo C1-4,…

(02/04/2014) Compuesto de la fórmula I' en la que R1 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido; R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo; R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido; R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo…

(19/03/2014) Preparación para absorción percutánea de un fármaco básico contra la demencia utilizada como apósito para la piel, que comprende, por lo menos una capa adherente, una membrana de intercambio, y una capa con reserva de fármaco secuencialmente desde la parte que se adhiere a la piel, en la que: - dicha capa con reserva de fármaco comprende dicho fármaco básico contra la demencia o una sal del mismo; un copolímero de (met)acrilato de metilo-(met)acrilato de butilo-(met)acrilato de dimetilaminoetilo; un alcohol de azúcar o un glicol; un citrato de alquilo C2-4 o un sebacato de alquilo C2-4; un éster de ácido graso C7-C19 de sorbitán; y un copolímero de ácido (met)acrílico-éster vinílico - dicha membrana intermedia es una membrana microporosa que…

(05/03/2014) Compuesto representado por la formula (I) en la que A representa A-X-Y-Z-B (I) en la que A representa en la que R1 representa un sustituyente de cadena seleccionado del grupo que consiste en alquilo opcionalmente con un(os) sustituyente(s), alquenilo opcionalmente con un(os) sustituyente(s) y alquinilo opcionalmente con un(os) sustituyente(s), R2 representa hidroxilo, R3 representa un sustituyente y r representa 0 o un nCimero entero de 1-4, X representa un enlace sencillo, Y representa -CO- o -CS-, Z representa -NH-, B representa un grupo ciclico seleccionado de benceno, piridina, oxazol, tiofeno, furano y pirimidina, cualquiera de los cuales tiene opcionalmente un(os) sustituyente(s), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.

(05/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en la que: Z es Q se selecciona entre el grupo que consiste en: -W- es R1, R2, R3, R4 y R5, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR8, XR9 y B; m es 2; R6 es O o no existe; R7 es (CH2)nR10; n es 0-6; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), -C(O)-alquilo (C1-6), C(O)-fenilo y CONR11R12; R11 y R12 son cada uno independientemente H, alquilo (C1-6) o fenilo; - - representa un enlace carbono-carbono o no existe; D se…

(08/01/2014) Un compuesto de la fórmula general en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, CD3, -(CH2)n-CHO, -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-cicloalquilo C3-7, endonde el cicloalquilo es un anillo saturado o parcialmente saturado o es heterocicloalquilo, elegido del grupoconstituido por piperacinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo; R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, dialquilo C1-7, -OCH2-O-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; o el anillo piperidinajunto con R2 forma un anillo espiro, elegido entre 4-aza-espiro[2.5]oct-6-ilo; Ar es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entrehalógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido…

(08/01/2014) Ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso para mejorar la farmacocinética de uninhibidor de la proteasa de VIH (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) que se metaboliza por lacitocromo P450 monooxigenasa en un método de inhibición, tratamiento o profilaxis de una infección por VIH o SIDAen seres humanos, donde el ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo inhibe la citocromo P450monooxigenasa.

(08/01/2014) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es dimetilpropilo, dimetilbutilo, ciclopropilalquilo, pirazolilo, metil-trifluormetil-1H-pirazolilo, morfolinilo, fenilo, 2-clorofenilo, 4-metilfenilo o 4-metoxifenilo; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxi-alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es 2,3-dihidro-benzofuranilo, alquilpiridin-3-ilo, haloalcoxipiridin-3-ilo, piridazinilo, alcoxipiridazinilo, alquiltrifluormetil-1H-pirazolilo, fenilo o fenilo sustituido, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituido en la posición 4 porun sustituyente elegido entre cloro, isopropilo, hidroxialquilo, isopropoxi, cicloalquilalcoxi,…

(25/12/2013) Uso de una metanfetamina en la fabricación de un medicamento para reducir la aparición de daño o muertecelular cerebral causada por una afección hipóxica y/o isquémica cerebral transitoria en un sujeto, por unprocedimiento que comprende las etapas de: identificar un sujeto que tiene una afección hipóxica y/o isquémicacerebral transitoria, y en las 16 horas posteriores a la aparición de la afección, la administración al sujeto de unacantidad terapéuticamente eficaz de un metanfetamina.

(23/12/2013) Una composición conservada para su almacenaje y posterior mezcla a partir de la cual la composición se puede rociar y aplicar en la superficie de una herida, dicha composición comprende: - Aproximadamente 0,001 - 25 % en peso de microesferas no biodegradables en suspensión, en la que dichas microesferas: - Tienen un diámetro que oscila entre 0,01 μm y 200 μm; - Muestran grupos superficiales con carga negativa; - Son capaces de formar puntos de contacto múltiples con una membrana celular - Están hechas de un material seleccionado del grupo formado por poliestireno, poliestireno derivado, bromuro de poli - 4 - vinil N - etilpiridinio, polimetilacrilato y silicona; - Un agente farmacéutico y - Un vehículo…

(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(11/12/2013) Una composición para la administración por vía tópica de metilfenidato, que comprende el metilfenidato en un sistema finito y flexible, en donde el sistema comprende metilfenidato en una cantidad suficiente para permitir una tasa de suministro de desde aproximadamente 0,5 mg/24 horas hasta aproximadamente 100 mg/24 horas, con el fin de conseguir una dosis terapéuticamente efectiva en un paciente y en donde la composición comprende un polímero acrílico seleccionado entre el conjunto que se compone de polímeros acrílicos sin funcionalidades, polímeros acrílicos con funciones hidroxi y polímeros acrílicos con mínimas funcionalidades de carácter…

(19/11/2013) Compuesto de la fórmula I':**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido osustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido osustituido; R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo; R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido; R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo…

(07/11/2013) Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo y enantiómeros individuales y diastereómeros del mismo:X es un enlace, CR10R11, C≥O, C≥ONR10, CO2, SO2, arilo C6-10 o heteroarilo C5-10; Y es CR10R11, C≥O o está ausente; Z es CR10R11, C≥O o está ausente; R1 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, OR10, C(O)R10, (CH2)nheterociclo C5-10, (CH2)narilo C6-10, (CH2)nheteroariloC5-10, arilo condensado o heteroarilo condensado, en los que dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo yheteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos de Ra; R2 es H, alquilo C1-4 y perfluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, acrilo C6-10, heteroarilo C5-10, F, Cl, CN, NR10R11, enlos que dichos alquilo, cicloalquilo,…

(30/10/2013) Compuesto de fórmula Ia:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada W se selecciona independientemente de hidrógeno o deuterio; cada Y se selecciona independientemente de hidrógeno o deuterio; cada Z se selecciona independientemente de hidrógeno o deuterio; y cada miembro de al menos un par de Z unido a un átomo de carbono común es deuterio.

(23/10/2013) Compuesto, que es un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo: **Fórmula** en la que: **Fórmula** R1 y R2 son cada uno independientemente H, ciano, o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi, alcoxicarbonilo, acilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclilo, cicloalquiloxi, cicloalqueniloxi, ariloxi o heterocicliloxi opcionalmente sustituidos, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un anillo opcionalmente sustituido; R3 y R4 son cada uno independientemente H, halógeno, o alquilo o alcoxi opcionalmente sustituido; W es -C(R5)(R6)- u -O-, en la que R5 y R6 son cada uno independientemente H, alquilo, hidroxialquilo,…

(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

(09/10/2013) Un agente biológicamente activo, en donde el agente es un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde n es 1 ó 2; q es 0 ó 1; t es 0 ó 1; R5 es alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; m es 0 ó 1, X es -CH2CH2- y R1 es hidrógeno o alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono; y A es fenilo, no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de: halo, alquilo que tiene 1 ó 2 átomos decarbono, perfluorometilo, alcoxi que tiene 1 ó 2 átomos de carbono y perfluorometoxi; o m es 0 ó 1, X es -CH2CH(NHAc)- y R1 es hidrógeno o alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono; y A es fenilo, no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de: halo, alquilo que tiene 1 ó 2 átomos…

(12/09/2013) Un compuesto que tiene la Fórmula I: **Fórmula** una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de este, donde: Y es CO o SOm; Z es hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alquiniloinferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, bicicloalquilo opcionalmente sustituido,cicloalquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido,NR5R6, OR5, SR5, COR5 o CONR5R6; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo inferioropcionalmente sustituido, alquinilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido,cicloalquenilo opcionalmente sustituido,…