CIP-2021 : A61K 31/496 : Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/496 · · · · Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidor de PDE4 novedoso.
(29/05/2019) Compuesto, que es un compuesto de fórmula (1a) o una sal farmacológicamente aceptable de mismo:**Fórmula**
en la que
R1-R4 se seleccionan cada uno independientemente de
(i) H, halógeno, hidroxilo, ciano, di-(alquil C1-6)amino, mono y di-(alquil C1-6)aminocarbonilo, y
(ii) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 mono o policíclico, aralquilo C7-11 mono o policíclico, heterociclilo de 4 a 10 miembros mono o bicíclico que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, N y S, cicloalquilamino C3-7, alquiloxilo C1-15 6, cicloalquiloxilo C3-7, ariloxilo C6-10 mono o policíclico, aralquiloxilo C7-11 mono o policíclico, heterocicliloxilo de 4 a 10 miembros mono o bicíclico que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, N y S, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6 e hidroxiaminocarbonilo;
…
Combinación de antagonistas puros del receptor 5-HT6 con inhibidores de acetilcolinesterasa.
(22/05/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, JAYARAJAN,PRADEEP, BHYRAPUNENI,GOPINADH, KAMBHAMPATI,RAMASASTRI.
Una combinación que comprende antagonista puro del receptor 5-HT6 e inhibidor de la acetilcolinesterasa;
en donde:
el antagonista puro del receptor 5-HT6 se selecciona de,
1-[(2-bromofenil) sulfonil]-5 5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol;
1-[(4-fluorofenil) sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol; y
1-[(4-isopropilfenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2796181_T3.pdf
Marcadores asociados con la sensibilidad a inhibidores del doble minuto humano 2 (MDM2).
(15/05/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GAULIS,SWANN, JEAY,SEBASTIEN.
Un método para predecir la sensibilidad de un paciente con cáncer para el tratamiento con un inhibidor de doble minuto humano 2 (MDM2i), comprendiendo el método:
evaluar la expresión génica de más de un biomarcador seleccionado a partir de la Tabla 2,**Fórmula**
en una muestra de cáncer obtenida del paciente, donde un biomarcador seleccionado a partir de la Tabla 2 es Mdm2;
y la expresión génica de más de un biomarcador indica que el paciente es sensible al tratamiento con un MDM2i.
PDF original: ES-2742285_T3.pdf
Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.
(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula**
R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3;
R3 es OH;
R4 es H;
R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…
Tratamiento de la adicción y trastornos de control de impulsos usando inhibidores de PDE7.
(08/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., CICCOCIOPPO,Roberto, GAITANARIS,GEORGE A.
Composición que comprende (a) un inhibidor de una fosfodiesterasa 7 (PDE7) que es un inhibidor selectivo de PDE7 para el que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de PDE7B es menor de un décimo de la CI50 que tiene el agente para inhibir 5 la actividad de cualquier otra enzima PDE de las familias de enzimas PDE1-6 y PDE8-11; y (b) un agente dopaminérgico para su uso en el tratamiento de una adicción que es una adicción a una sustancia adictiva o que es la práctica de un comportamiento compulsivo asociado con un trastorno de control de impulsos primario o un trastorno obsesivo-compulsivo.
PDF original: ES-2711949_T3.pdf
Mejoras con respecto a composiciones antiparasitarias.
(08/05/2019) Una composición soluble en agua y secada por aspersión que comprende al menos un fármaco contra la malaria insoluble en agua y el material portador soluble en agua,
en donde el fármaco contra la malaria insoluble en agua se selecciona de entre artemisinina, arteéter, arteméter, dihidroartemisinina y artesunato, solos o en combinación con otro agente contra la malaria, o se selecciona de entre quinina y quinidina,
en donde dicho material portador soluble en agua comprende un polímero y un tensioactivo,
con el polímero seleccionado de entre polivinilpirrolidona (PVP), hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) y mezclas de las mismas, y con el tensioactivo seleccionado…
Derivados de 2-aminotiazol o sal de los mismos como ligandos muscarínicos M3 para el tratamiento de enfermedades de la vejiga.
(08/05/2019) Compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en el que,
X es C-H o N,
Y es C-R3e o N,
R1 y R2 son iguales entre sí o son diferentes entre sí, y son alquilo C1-6 que puede estar sustituido, o R1 y R2 pueden combinarse con el átomo adyacente de nitrógeno para formar un amino cíclico que puede estar sustituido,
R3a, R3b, R3c y R3d son iguales entre sí o son diferentes entre sí, y son H, halógeno, alquilo C1-6, halógeno alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, o -O-halógeno-alquilo C1-6, R3e es H, halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, o -O-halógeno-alquilo C1-6,
R4 es H, halógeno, o -O-alquilo C1-6,
R5 es H,…
Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.
(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
en la que X representa O o S;
R1 representa H;
R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H
R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino;
R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2:
alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…
Composición farmacéutica que comprende un agente antipsicótico atípico y un método para su preparación.
(01/05/2019). Solicitante/s: PHARMATHEN S.A.. Inventor/es: KARAVAS, EVANGELOS, KOUTRIS,EFTHIMIOS, KOUTRI,Ioanna, SAMARA,VASILIKI, KALASKANI,ANASTASIA, KAKOURIS,ANDREAS, GOTZAMANIS,GEORGE.
Una composición farmacéutica por vía oral dispersa que comprende Aripiprazol o una sal farmacéutica aceptable del mismo como ingrediente activo y una cantidad efectiva de maltosa y celulosa microcristalina en la que la proporción entre maltosa y celulosa microcristalina está en el intervalo de 1:1 a 1:4 en peso.
PDF original: ES-2735009_T3.pdf
Derivados de piperazina como moduladores de ror-gamma.
(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que
R1 es:
a) un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en: C(O)NHRfRf, CN, CHF2 y CH2F, y dicho Rf se selecciona independientemente entre hidrógeno o metilo; o
b)heteroarilo de 6 miembros sustituido con dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: i) F y metilo, ii) CN y metilo, y iii) Cl y metilo; o
c) un metilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en:
i) cicloalquilo C4-C6 sustituido con OH o dos F;
ii) heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido una o más veces con C(O)Ra, OH, CN, oxo o alquilo C1-C3, en el que dicho heterocicloalquilo…
Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante.
(24/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: FOGLESONG, ROBERT, J., RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, HEASLEY,BRIAN H, BHARATHI,PANDI, JENKS,MATTHEW G.
Un compuesto seleccionado entre**Fórmula**
y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2738600_T3.pdf
Inhibidores de autotaxina.
(17/04/2019) Un compuesto, un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de éste, que tiene la fórmula estructural (I) mostrada a continuación:**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -S(O)yRa o C(O)Ra, en donde Ra se selecciona de H, (1-4C)alquilo o (1-4C)alcoxi, y es 0 ,1 o 2, 25 y en donde cualquier (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, sulfamoilo, NRbRc, ORb, C(O)Rb, C(O)ORb, OC(O)Rb, C(O)N(Rb)Rc,…
Inhibidores de la quinasa que regula la señal de apoptosis.
(17/04/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: NOTTE,GREGORY.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
o una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2731703_T3.pdf
Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.
(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;
R3 representa hidrógeno;
R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa:
(a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb;
(b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;
(c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb;
(d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…
Derivados de 1,2-dihidro-3H-pirrolo[1,2-c]imidazol-3-ona y su uso como agentes antibacterianos.
(16/04/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que
R1 representa el grupo M;
M es uno de los grupos MA, MB y MC representados a continuación:**Fórmula**
en la que A representa un enlace, CH=CH o C≡C;
U representa N o CH;
V representa N o CH;
W representa N o CH;
R1A representa H o halógeno;
R2A representa H, alcoxi (C1-C3) o halógeno;
R3A representa H, halógeno, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C2-C4), dihidroxialcoxi (C3-C4), alcoxi (C1-C3) alcoxi (C1- C3), tioalcoxi (C1-C3), trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, hidroxialquilo (C1-C4), 1,2-dihidroxietilo, 1-hidroxi-2,2- difluoretilo, alcoxi (C1-C3)alquilo (C1-C4), 2-hidroxi-1-oxoetilo,…
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
Compuesto orgánico para su utilización en el tratamiento del cáncer de hígado.
(04/04/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SCHMID, HERBERT, GRAUS PORTA,DIANA, SHI,MICHAEL.
Uso de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metilpiperazina-1-il)-1H-benzimidazol-2-il]-1H-quinolina-2-uno, o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable, o un hidrato o un solvato del mismo, para la fabricación de composiciones farmacéuticas para su utilización en el tratamiento del carcinoma hepatocelular, donde el 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metilpiperazina-1-il)-1H-benzimidazol-2-il]-1H-quinolina-2-uno, o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable, o un hidrato o un solvato del mismo se utiliza como el único ingrediente activo.
PDF original: ES-2707625_T3.pdf
Procedimiento dirigido a enfermedades mutantes con PTEN y composiciones para las mismas.
(27/03/2019) Un antagonista de PLK4 para su uso en un procedimiento para tratamiento de cáncer en un paciente con cáncer, en el que dicho cáncer se caracteriza por una mutación del gen PTEN, en el que la mutación del gen PTEN da como resultado una expresión reducida de PTEN en comparación con un control normal, la expresión de una proteína PTEN no funcional o de funcionamiento limitado, o una pérdida de la expresión de PTEN, en el que el antagonista de PLK4 está representado por la fórmula estructural (X): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Ra es halógeno, ciano, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -C(O)OR1, -OC(O)R1, -N(R2)C(O)NR1R2, -OR1 o alquilo C1-6, en la que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -SH, -O(alquilo C1-6), -S(alquilo C1-6)…
Sulfonas heterocíclicas como moduladores de ROR gamma.
(25/03/2019) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es un heterociclo de 3-7 miembros que comprende átomos de carbono, y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, con la condición de que A no sea**Fórmula**
R1 es**Fórmula**
R2 se selecciona entre hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, pirimidinilo, CO2R2b, -C(O)R2d y - C(O)NR11R11;
R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra;
R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende…
Tratamientos combinados de zidovudina para tratar infecciones microbianas.
(20/03/2019). Solicitante/s: HELPERBY THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: HU, YANMIN, COATES,ANTHONY.
Una combinación que comprende zidovudina, una polimixina seleccionada entre colistina o polimixina B, un antibiótico antituberculosis seleccionado entre rifampicina, rifapentina o rifabutina, y opcionalmente piperina, o las sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, para su uso en el tratamiento de una infección microbiana.
PDF original: ES-2719557_T3.pdf
Compuesto aromático y uso del mismo en el tratamiento de trastornos asociados con el metabolismo óseo.
(15/03/2019) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable:**Fórmula**
en donde cada sustituyente es como se define a continuación
R1:
grupo ciano, grupo alquilcarbonilo C1-6, grupo alquilcarbonilamino C1-6, grupo halógeno alquilo C1-6, grupo alquenilo C2-6, grupo halógeno alquenilo C2-6, grupo carbamoílo, o grupo hidroxi C1-6 alquilo R2:
grupo alcoxi C1-6, grupo carbamoílo, grupo alquilaminocarbonilo C1-6, o grupo alquilcarbonilo C1-6 R3:
átomo de hidrógeno, o átomo de halógeno S, T y U:
cuando uno cualquiera de S, T y U es =N-, otros son =CH- (=C- cuando R3 está sustituido); o
cada uno de S, T y U es =CH- (=C- cuando R3 está sustituido) W:
-NH-, -O- o -SX:
-heterociclo…
Fármaco antitumoral para la administración intermitente de un inhibidor de FGFR.
(13/03/2019) Un compuesto de bencenoalquinilo 3,5-disustituido o una sal del mismo para su uso en el tratamiento de un paciente de cáncer al que se le administra con un calendario de administración de al menos dos veces a la semana y un intervalo de dosificación de al menos un día, estando representado el compuesto específico de bencenoalquinilo 3,5-disustituido mediante la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que R1 es igual o diferente, y cada uno representa alquilo C1-C6;
X1 y X2 independientemente representan N o CH;
Y es un grupo representado por la Fórmula (A):**Fórmula**
en la que el resto divalente representado por**Fórmula**
es un grupo heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, un grupo representado por la Fórmula (B):**Fórmula**
…
Combinación terapéutica que comprende un inhibidor aurora cinasa y un agente antineoplásico.
(12/03/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, D\'INCALCI,Maurizio, MOLL,JUERGEN.
Una combinación terapéutica que consiste en (a) Compuesto 1 de fórmula (A):**Fórmula**
y
(b) uno o varios agentes antineoplásicos seleccionados del grupo consistente en cisplatino, oxaliplatino, 5- fluorouracilo, gemcitabina, citosina arabinósido (Ara-C), SN-38, irinotecan y docetaxel, donde los ingredientes activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato de las mismas.
PDF original: ES-2703739_T3.pdf
Compuestos amido como moduladores de RORgammat y usos de los mismos.
(07/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
donde
A es CH2, u O; m es 1;
n1 es 1, 2, 3, 4 o 5; n2 es 1, 2, o 3;
cada R1a y R1b es independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o CN;
o R1a y R1b unidos entre sí forman un anillo de cicloalquilo;
R2 es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, o arilo;
o uno de R1a y R1b está unido al C de CR2 para formar un anillo de ciclopropilo; o R2 está unido al C de CR1aR1b para formar un anillo de ciclopropilo;
cada R3 y R4 se selecciona independientemente de H, OH, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino…
(06/03/2019). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SATO, TETSUYA, MINOWA,TAKUYA, HOSHIKA,YUSUKE, TOYOFUKU,HIDEKAZU.
Una preparación inyectable que comprende 7-[4-(4-benzo[b]tiofen-4-il-piperazin-1-il)butoxi]-1H-quinolin-2-ona o una sal de la misma, aglutinantes de partículas y agua para inyección, comprendiendo los aglutinantes de partículas (i) cloruro sódico y (ii) al menos un miembro seleccionado del grupo que consiste en ésteres de ácidos grasos de polioxietilensorbitano y polietilenglicoles.
PDF original: ES-2727454_T3.pdf
Compuestos orgánicos de monobactam para el tratamiento de infecciones bacterianas.
(27/02/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
Z es CR4 o N;
R1 es H o alquilo C1-C4;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, y -COOH
o R1 y R2 se toman junto con el carbono al que se unen formando un anillo seleccionado de un anillo cicloalquilo C3-C6 y un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo;
R3 se selecciona de H, -COOH, y -L1-W-(CH2)0-2-X-R5;
R4 es H o halo;
cada L1 es independientemente un alquileno C1-4 de cadena lineal o ramificada;
W es un enlace, O, NH o S;
X es fenilo, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene…
1-Piperazino-3-fenil-indanos deuterados para el tratamiento de la esquizofrenia.
(27/02/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JØRGENSEN,Morten, JENSEN,KLAUS GJERVIG, HVENEGAARD,METTE GRAULUND, BADOLO,LASSINA, JACOBSEN,MIKKEL FOG, ANDERSEN,PETER HØNGAARD.
Un compuesto de fórmula Y:**Fórmula**
en donde,
R1 - R10 son independientemente hidrógeno o deuterio, en donde R6-R10 son cada uno deuterio, o una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como un medicamento.
PDF original: ES-2719145_T3.pdf
Compuestos de triazol y su uso como moduladores de gamma-secretasa.
(26/02/2019). Solicitante/s: Acturum Real Estate AB. Inventor/es: BESIDSKI,YEVGENI, YNGVE,ULRIKA, PAULSEN,KIM, LINDE,CHRISTIAN, MALMBORG,JONAS.
Compuesto de fórmula (Ia)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R2 es alquilo C1-4, que está opcionalmente sustituido con un sustituyente hidroxilo, o es fenil-alquilo C1-2;
R3 es hidroxi-alquilo C1-6, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-3 o fenil-alquilo C1-3; y
R4 es hidrógeno, alquilo C1-3 o (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-3.
PDF original: ES-2701810_T3.pdf
Métodos de tratamiento que utilizan inhibidores selectivos de Bcl-2.
(25/02/2019) Un compuesto que comprende un inhibidor selectivo de Bcl-2 para uso en un método de tratamiento de lupus eritematoso sistémico y nefritis por lupus en un paciente, comprendiendo dicho método administrar al paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que comprende un inhibidor selectivo de Bcl-2, en donde el inhibidor selectivo de Bcl-2 es un compuesto de Fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
en donde
A1 es N o CH;
B1 es OR1 o NHR1;
Y1 es CN, NO2, CF3, F o Cl;
R1 es (CH2)nR2;
R2 es cicloalquilo o heterociclilo; en donde el heterociclilo y el cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o más R4, OR4, OH, CN, o F seleccionados independientemente;
R3 es heteroarilo; en donde el heteroarilo está…
Composiciones farmacéuticas que comprenden monohidrato de lactato de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]-1H-quinolin-2-ona.
(21/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: QIU,ZHIHUI, THAKUR,JEEWAN.
Una composición farmacéutica para administración oral que comprende:
a) una fase intergranular que comprende:
monohidrato de monolactato de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]-1H-quinolin-2- ona en una cantidad de un 40 a un 65% en peso,
uno o más agentes de carga seleccionados de entre celulosa microcristalina o celulosa microcristalina y manitol en una cantidad de un 30 a un 50% en peso,
crospovidona en una cantidad de un 2 a un 7% en peso,
dióxido de silicio en una cantidad de un 0,5 a un 1% en peso,
estearato de magnesio en una cantidad de un 0,1 a un 1% en peso,
b) una fase extragranular que comprende:
dióxido de silicio en una cantidad de un 0,2 a un 1% en peso,
estearato de magnesio en una cantidad de un 1 a un 3% en peso,
crospovidona en una cantidad de un 1 a un 5% en peso,
donde las cantidades en peso se basan en el peso total de la composición.
PDF original: ES-2701161_T3.pdf
Compuestos antimaláricos con cadenas laterales flexibles.
(20/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
donde R es hidrógeno o alquilo C1-4; W-X-Y es O(CH2)2-4O; Ar es un anillo aromático seleccionado de entre fenilo sustituido y naftilo sustituido, donde el término "sustituido" hace referencia a grupos sustituidos con al menos un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en acilo, carboxilo, carboxialquilo C , carboxialquil C -oxi, alquil C -oxicarbonilalquilo C y alquil C -oxicarbonilalquil C -oxi; y donde Ar está opcionalmente sustituido con sustituyentes adicionales seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo, trifluorometilo, arilo, arilo sustituido, halógeno, amino, amino sustituido, alcoxi, ariloxi e hidroxilo, donde alquilo hace referencia a un radical hidrocarbilo monovalente de cadena lineal…
Dispersiones sólidas que contienen un agente que induce la apoptosis.
(07/02/2019) Una dispersión sólida que comprende, en forma esencialmente no cristalina de modo que no se observa más de aproximadamente un 5% de cristalinidad mediante un análisis de difracción de rayos X, un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde:
R0 es halo;
R1 y R2 son H o son independientemente metilo o metoxi;
R3 y R4 son independientemente metilo o metoxi si R1 y R2 son H, o son H si R1 y R2 son independientemente metilo o metoxi;
A1 y A2 son cada uno independientemente CH o N;
R5 es alquilo o haloalquilo C1-4, alquil(C1-4)sulfonilo o haloalquil(C1-4)sulfonilo, halo, nitro o ciano; X es -O- o -NH-;
Y es -(CH2)n- en donde n es 0, 1, 2 o 3;…