Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos.
(29/07/2020). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, PAYAN, DONALD, HITOSHI,YASUMICHI, CARROLL,David, GOFF,DANE, SHAW,SIMON.
Un compuesto que es
N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida;
N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; o
N-((3R,4R)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida;
o que es una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo.
PDF original: ES-2823350_T3.pdf
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.
(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona.
(15/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal:
**(Ver fórmula)**
en donde R1, R4 y R5 se definen como en cualquiera de los siguientes apartados y :
R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C10;
R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rf, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rg, (alquil C1-C6)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo, un grupo -C(O)NR37R38, cicloalquilo C3-C7, o heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros; y
R5 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; y
R1 y R5 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman un anillo carbocíclico saturado C3-C6; y
R4 se define como antes;
R3 es alquilo C1-C10…
Compuesto de tetrahidrooxepinopiridina.
(17/06/2020). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: YAMADA, HIROSHI, AOKI, SATOSHI, MIYAMOTO, SATOSHI, SATO, RYO, KAMIKAWA,Akio , KOGANEMARU,Yohei, YONEZAWA,Koichi, KUNIKAWA,SHIGEKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, OGIYAMA,TAKASHI, KAKIMOTO,SHUICHIROU, NAGASHIMA,SHINYA, KOIZUMI,YUKA, SHISHIKURA,JUNICHI, TAMAKI,KEISUKE.
Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en la fórmula,
R1 es H o alquilo inferior,
R2 es H o CN,
uno cualquiera de G1, G2 y G3 es O, y los otros dos de G1, G2 y G3 son CH2,
el anillo A es arilo o heteroarilo que contiene nitrógeno,
el anillo B es amino cíclico,
R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, alquilo inferior, -alquileno inferior-OH, halo-alquilo inferior, -O-alquilo inferior, -O-halo-alquilo inferior, cicloalquilo, CN, OH, -N(alquilo inferior)2 o -C(=O)NH2, R5, R6, R7 y R8 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, -Oalquilo inferior, o CN, o
en el caso en el que R5 y R6 se unen al mismo átomo de carbono, R5 y R6 pueden formar cicloalcano o éter cíclico junto con el átomo de carbono, y pueden formar un anillo espiro junto con el anillo B, o
el anillo B puede formar 6,7-dihidro[1,3]oxazolo[4,5-c]piridin-5(4H)-ilo junto con R5 y R6).
PDF original: ES-2812246_T3.pdf
Compuestos de bis-piridazina y su uso en el tratamiento del cáncer.
(20/05/2020). Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE.
Un compuesto de la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es H, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi;
R2 es H, metoxi, trifluorometoxi o trifluorometil; y
R3 es H o metoxi.
PDF original: ES-2806723_T3.pdf
Derivados de pirazol como inhibidores de la calicreína plasmática.
(13/05/2020). Solicitante/s: Kalvista Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, HODGSON, SIMON TEANBY, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY, ROOKER,DAVID PHILIP, PETHEN,STEPHEN JOHN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
**(Ver fórmula)**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2805027_T3.pdf
Inhibidores de GLS1 para el tratamiento de enfermedades.
(08/04/2020) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
n se elige a partir de 1 y 2;
A1 se elige a partir de S y HC=CH;
Z1 se elige a partir de S, CH y HC=CH;
Z2 es N cuando Z1 es CH y Z2 es C cuando Z1 es S o HC=CH;
R1 se elige a partir de NR3C(O)R3, NR3C(O)OR3, NR3C(O)N(R3)2, C(O)N(R3)2 y N(R3)2;
cada R3 se elige independientemente a partir de alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, H, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, en donde cada R3 puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Rx, en donde dos grupos R3 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heteroarilo o heterocicloalquilo, que puede…
Inhibidores de GLS1 para tratar enfermedades.
(01/04/2020) Un compuesto de Fórmula estructural IV:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
RX se elige de flúor y H;
R1 se elige de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, y heterocicloalquilalquilo, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos RZ;
cada R4 se elige independientemente de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado…
Derivados del ácido 3-(5-cloro-2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzotiazol-3-il)propanoico- y su uso como inhibidores de la KMO.
(18/12/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DENIS, ALEXIS, WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne.
Un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con metilo, etilo, halo o =O; y
R2 es H, metilo o etilo.
o una de sus sales.
PDF original: ES-2775478_T3.pdf
Tricíclicos sustituidos y métodos de uso.
(18/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es H o alquilo C1-C3;
X es la fórmula (a) o la fórmula (b)
**(Ver fórmula)**
en donde
cada uno de R2A, R2B, R2C y R2D es independientemente hidrógeno o halógeno;
cada uno de R3, R4, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3 o halógeno;
R5, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C4 o haloalquilo C1- C3;
X1A es O o CH2;
X1B es O o CH2;
Y es -G1 o Y es la fórmula (c), (d), (e), (f) o (g) o
**(Ver fórmula)**
en donde
G1 es fenilo o heteroarilo monocíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rp seleccionados independientemente; en donde cada Rp es independientemente…
Inhibidores de bromodominio.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que,
R2 se selecciona entre CH3, CH2CH3, CH2CF3, CH2F, CHF2, CF3, CH2D, CHD2 o CD3;
X5 es C-R5 o N;
X6 es C-R6 o N;
X7 es C-R7 o N;
X8 es C-R8 o N; en la que no más de dos de X5, X6, X7 o X8 pueden ser N;
R5 es hidrógeno, halógeno, -CN, -OR61, -NHR61, -N(R61)2, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, en las que cada R61 se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo…
Formulación de combinación de dos compuestos antivirales.
(27/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
a) de aproximadamente 10% a aproximadamente 25% p/p de una dispersión sólida que comprende ledipasvir dispersado dentro de una matriz polimérica formada por copovidona, en donde la relación en peso de ledipasvir a copovidona en la dispersión sólida es aproximadamente 1:1 y en donde el ledipasvir tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
y es amorfo;
b) de aproximadamente 35% a aproximadamente 45% p/p de sofosbuvir que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde el sofosbuvir es cristalino y el sofosbuvir cristalino tiene 2θ-reflexiones XRPD (°+ 0,2θ) a: 6,1 y 12,7;
c) de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% p/p…
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
Y es -CH2- o -CH2-CH2-;
cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono formador de anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y, excepto el átomo de carbono formador de anillo al que está unido RZ;
el anillo A es C6-10 arilo o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; el anillo C es C3-7 cicloalquilo;
L es C1-4 alquileno, -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR7 -, O, NR7, -S(O)2 -, -S(O)-, o -S(O)2NR7-;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros,…
Inhibidores heterocíclicos de glutaminasa.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento del cáncer o una enfermedad inmunológica o neurológica, en donde la fórmula (I) es:**Fórmula**
en donde:
L representa CH2CH2;
una X representa S y la otra X representa CH=CH, en donde cualquier átomo de hidrógeno de una unidad CH puede ser reemplazado por alquilo (C1-6);
Y, independientemente para cada presencia, representa H o CH2O(CO)R7;
R7, independientemente para cada presencia, representa H o alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), aminoalquilo (C1-6),
alquilamino(C1-6) alquilo (C1-6), heterociclil-alquilo (C1-6) de 3-10 miembros, o heterociclil-alcoxi (C1-6) de 3-10 miembros sustituido o no sustituido;
Z…
(18/09/2019) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
[Fórm. quím. 18]**Fórmula**
R1 es H, alquilo C1-6 que puede sustituirse con OH, cicloalquilo C3-8 que puede sustituirse con R00, heterocicloalquilo que puede sustituirse con R00, fenilo que puede sustituirse con R00, heteroarilo que puede sustituirse con R00, -CO-alquilo C1-6, o -CO-cicloalquilo C3-8, en el que R00 representa sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6 y halógeno,
R2a es alquilo C1-6 que puede sustituirse con R01, en el que R01 representa sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo C3-8, -O-(alquil C1-6), -N(alquil C1-6)2, -NH(alquil C1-6) y -NH2, R2b es H o…
Compuestos de 1,3,4-tiadiazol y su uso para tratar el cáncer.
(11/09/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, CHARLES, MARK, DAVID, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, WOOD,JAMES MATTHEW.
Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde:
Q es 5-metilpiridazin-3-ilo, 5-cloropiridazin-3-ilo, 6-metilpiridazin-3-ilo, o 6-fluoropiridazin-3-ilo;
R es hidrógeno, fluoro, o metoxi;
R1 es hidrógeno, metoxi, difluorometoxi, o trifluorometoxi; y
R2 es metilo o etilo.
PDF original: ES-2759940_T3.pdf
PDF original: ES-2759940_T8.pdf
Uso de derivados de piridilo bicíclicos de anillo fusionado como inhibidores de fgfr4.
(28/08/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula**
en la que
V se selecciona entre CH2, O y CH(OH);
W se selecciona entre CH2, CH2CH2 y un enlace;
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en los que cuando X es N, Y y Z no son N;
en los que cuando Y es N, X y Z no son N;
en los que cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6;
RY se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxi C1-C3alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-haloalcoxi C1-C3, di(alquil C1-C3)aminoalcoxi C1-C6, O-(CH2)0-1-RY3, CRY6RY7, S-alquilo C1-C3 y haloalcoxi…
Derivados de piridazina útiles en terapia.
(10/07/2019) Compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
donde:
R1 representa un grupo cíclico seleccionado entre fenilo, heteroarilo1 y heterociclilo1;
donde cada grupo cíclico se sustituye, opcionalmente, por entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, fenilo, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, ciano, heteroarilo1a y heterociclilo1a;
y donde cada grupo cíclico se fusiona, opcionalmente, con un anillo bencénico o un anillo heteroaromático o heterocíclico de 5 o 6 miembros que contienen entre 1 y 3 heteroátomos (seleccionados entre N, O y S); y cuando…
Derivados de piperazina como moduladores de ROR-gamma.
(18/06/2019) Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que:
R1 es:
- heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con i) alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con CF3 o CN, ii) CH2F; o iii) uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, metilo, metoxi y CN; en donde dicho heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros se selecciona del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, furanilo, furazanilo, tienilo, triazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, triazinilo, tetrazinilo, y tetrazolilo, o Nóxidos de los mismos; o
- fenilo sustituido…
Moduladores del receptor de estrógeno.
(12/06/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, YANG, BIN, SCOTT,JAMES STEWART, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, MOSS,THOMAS ANDREW, HUGHES,SAMANTHA JAYNE.
Acido (R)-3-((1R,3R)-1-(5-fluoro-2-(2-((3-fluoropropil)amino)etoxi)-3-metilpiridin-4-il)-3-metil-1,3,4,9-tetrahidro-2Hpirido[ 3,4-b]indol-2-il)-2-metilpropanoico,
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2766249_T3.pdf
Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S.
(05/06/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en donde:
X es un átomo de nitrógeno o CH;
Y es un átomo de nitrógeno o CH;
Z es un átomo de nitrógeno o CH;
W es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es un sustituyente fluorado independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, - OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, -C(CH3)2CF3, - CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF8, -OCH2CH2OCF3, 4,4-difluoropiperidino y (4-fluorobencil)oxi;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir…
Tratamiento del dolor por quemaduras mediante moduladores de TRPV1.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
para uso en el tratamiento de dolor asociado a una lesión por quemaduras,
en donde
X es O;
Ar1 es:**Fórmula**
Ar2 es:**Fórmula**
R1 es -halo;
cada R2 es:**Fórmula**
Z1 es -H, -OR7, o -CH2-OR7;
Z2 es -H, -alquilo de C1-C6, o -CH2-OR7;
cada Z3 es independientemente -H, o -alquilo de C1-C6;
J es -OR20;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, alquilo de C1-C6 y CH2OR7; cada R7 es independientemente -H, -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -haloalquilo de C1-C6, - hidroxialquilo de C1-C6, o -alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6;
cada R14 es independientemente -alquilo de C1-C6, -C(halo)3, -CH(halo)2, -CH2(halo), -halo, -OC(halo)3, - OR7, o
…
Composición farmacéutica que comprende pimobendán.
(22/05/2019). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH. Inventor/es: HENKE, STEFAN, FOLGER, MARTIN, ANDREAS, HASSEL, BERNHARD, LEHMANN,JENS.
Una formulación sólida, que comprende pimobendán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que está dispersada homogéneamente en ácido cítrico anhidro y un saborizante aceptable para animales pequeños, caracterizada por que la cantidad de ácido cítrico anhidro es 2,5-10% (p/p).
PDF original: ES-2736022_T3.pdf
Ácido 3-(6-alcoxi-5-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)propanoico útil como inhibidor de kinurenina monooxigenasa.
(15/05/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DENIS, ALEXIS, WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es heteroarilo no sustituido o sustituido con metilo, etilo, halo o =O; y
R2 es H, metilo o etilo.
o una de sus sales.
PDF original: ES-2737893_T3.pdf
Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.
(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;
R3 representa hidrógeno;
R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa:
(a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb;
(b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;
(c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb;
(d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…
Inhibidores de autotaxina.
(17/04/2019) Un compuesto, un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de éste, que tiene la fórmula estructural (I) mostrada a continuación:**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -S(O)yRa o C(O)Ra, en donde Ra se selecciona de H, (1-4C)alquilo o (1-4C)alcoxi, y es 0 ,1 o 2, 25 y en donde cualquier (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, sulfamoilo, NRbRc, ORb, C(O)Rb, C(O)ORb, OC(O)Rb, C(O)N(Rb)Rc,…
Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.
(03/04/2019) Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada uno de T1, T2, T3 y T4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halogeno, -CN, - SF5, -OH, -N(Ra)(Rb), -C(=O)-N(Ra)(Rb), -C(=O)-ORc, -C(=O)-Rd, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -S-(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, cicloalcoxi C3-7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, ciclopropilmetilo y ciclobutilmetilo, en donde cada uno de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -S-(alquilo C1-6) y alcoxi C1-6 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes cada uno independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, -OH, -CN, - N(Ra)(Rb), alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 y -S-(alquilo C1-4);…
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
Compuesto de ácido piridilaminoacético.
(06/03/2019) Un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula :**Fórmula**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, un grupo isopropilo o un grupo hexilo, R2 y R3 ambos representan átomos de hidrógeno,
Y representa un grupo benzofuran-2-ilo, un grupo benzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo 6-cloro-benzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo 6-metoxibenzo[b]tiofen-2-ilo, un grupo bifenil-4-ilo, un grupo 4'-fluorobifenil-4-ilo, un grupo 4'-clorobifenil-4-ilo, un grupo 4-(pirazol-1-il)fenilo, un grupo 4-(tiazol-2-il)fenilo, un grupo 4-(5-clorotiazol-2-il)fenilo, un grupo 4-(5-metiltiazol- 2-il)fenilo, un grupo 4-(4,5-dimetiltiazol-2-il)fenilo,…
Inhibidores de la histona desmetilasa.
(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (XI), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
Q es -CO2R;
R es hidrógeno o alquilo C1-C8;
G es -X-Y;
X es alquileno -C1;
Y es indanilo opcionalmente sustituido, tetralinilo opcionalmente sustituido, tetrahidroquinolinilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, indolilo opcionalmente sustituido, benzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4] dioxinilo opcionalmente sustituido, o adamantilo opcionalmente sustituido,
en donde cada uno de indanilo, tetralinilo, tetrahidroquinolinilo, naftilo, indolilo,…
Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.
(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde:
Y es CR6;
R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a;
R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN;
R2 es:**Fórmula**
R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a;
R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…
Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula**
G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ;
G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ;
G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ;
Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido;
R1 se selecciona del grupo que…