CIP-2021 : A61K 31/501 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/501 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.
(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de:
N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…
Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.
(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O;
cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo,
heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula**
W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura:
cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y
R3 es un arilo o heteroarilo;
…
Compuestos de 1,3,4,tiadiazol y su uso en el tratamiento del cáncer.
(02/11/2018). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, CHARLES, MARK, DAVID, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, RAUBO,PIOTR ANTONI, EKWURU,CHUKUEMEKA TENNYSON, WINTER,JONATHAN JAMES GORDON.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
Q es piridazin-3-ilo, 1,2,4-triazin-3-ilo o 1,2,4-triazin-6-ilo;
R es hidro, fluoro o metoxi;
R1 es hidro, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; y
R2 es metilo o etilo.
PDF original: ES-2688396_T3.pdf
Compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina, composición farmacéutica del mismo, método de preparación y uso del mismo.
(31/10/2018). Solicitante/s: Shanghai Huilun Life Science & Technology Co., Ltd. Inventor/es: FAN,XING, QIN,JIHONG.
Un compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina de la fórmula general (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que en la fórmula general (I):
R es flúor;
uno de X, Y, y Z es nitrógeno, y los otros son CH;
R1 es hidrógeno, alquil C1-C4, metoxi, trifluorometilo, halo, nitro, ciano, CONR2R3, y NR2R3;
R2 es hidrógeno, o alquil C1-C4; y
R3 es hidrógeno, alquil C1-C4, o cicloalquil C3-C6, o NR2R3 son formados como ciclos para formar morfolinilo, tetrahidropirrolilo, y piperidinilo.
PDF original: ES-2688191_T3.pdf
Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.
(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en donde
V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH);
W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en donde cuando X es N, Y y Z no son N;
en donde cuando Y es N, X y Z no son N;
en donde cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…
Marcadores asociados con inhibidores de WNT.
(14/09/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LIU, JUN, Li,Jie, CHE,JIANWEI, HARRIS,JENNIFER, HSIEH,HSIN-I, NG,NICHOLAS.
Un metodo para predecir la sensibilidad de un paciente con cancer para el tratamiento con un inhibidor de Wnt en una muestra mediante el uso de un inhibidor de Wnt denominado 2-[5-metil-6-(2-metilpiridin-4-il)piridin-3-il]-N-[5- (pirazin-2-il)piridin-2-il]acetamida, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, comprendiendo el metodo:
a) medir la expresion genica diferencial de al menos el biomarcador Notch 1, en la muestra de cancer obtenida del paciente; y
b) comparar la expresion genica diferencial de al menos un biomarcador con la expresion genica de dicho biomarcador en una muestra control,
c) correlacionar la expresion reducida, o la actividad o funcion disminuida en comparacion con el control con la sensibilidad del paciente al tratamiento con el inhibidor de Wnt denominado 2-[5-metil-6-(2-metilpiridin-4-il)piridin-3-il]- N-[5-(pirazin-2-il)piridin-2-il]acetamida, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2681618_T3.pdf
Derivados de piridazina para su uso en la prevención o tratamiento de una trastorno atáxico.
(06/06/2018) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula**
en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o flúor o un grupo trifluorometilo:
R2 representa un grupo -X-Y-R3;
X e Y representan cada uno independientemente un enlace o un grupo -C(O), -S(O)n, -C(O)NR4, -S(O)2NR4, - NR4, o -CR4R5- siempre que X e Y no puedan representar simultáneamente un enlace y siempre que X e Y sean ambos distintos de un enlace, entonces al menos uno de X e Y representa -CR4R5-;
n es 0, 1 ó 2;
cada R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6;
…
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado.
(30/05/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula**
W representa la fórmula -CR15R16-, la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula - CH2CR17R18CH2-;
R15 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;
R16 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;
siempre que R15 y R16, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8;
R11 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, alquilo C1-C4 o fenilo;
R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-C4;
siempre que R11 y R12, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8 o un heterociclo…
Compuestos radiomarcados y su uso como radiotrazadores para imagenología cuantitativa de la fosfodiesterasa (PDE10A) en mamíferos.
(24/01/2018) Compuesto representado por la fórmula (I'):
**(Ver fórmula)**
donde:
el anillo A' es
(i) un benceno,
(ii) una piperidina o
(iii) una tetrahidropiridina que pueden estar sustituidos por de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno y
un grupo alcoxi C1-4;
el anillo B se selecciona del grupo que consiste en
cicloalquilo C3-12,
dihidropiranilo,
tetrahidropiranilo,
azetidinilo,
pirrolidinilo,
piperidinilo,
imidazolilo,
isoxazolilo,
pirazolilo,
dihidropirazolilo,
piridilo,
pirrolilo,
dihidropirrolilo,
fenilo,
morfolinilo,
tiazolilo,
…
Vapendavir para el alivio de los síntomas del asma en un sujeto que tiene una infección por el VRH.
(25/10/2017). Solicitante/s: BIOTA SCIENTIFIC MANAGEMENT PTY. LTD.. Inventor/es: LAMBERT,John Nicholas, RYAN,JANE, WILSON,JANET MARIE.
3-Etoxi-6-{2-[1-(6-metilpiridazin-3-il)piperidin-4-il]etoxi}benzo[d]isoxazol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el alivio de los síntomas del asma en un sujeto que tiene una infección por el VRH, donde los síntomas del asma son seleccionados entre el grupo consistente en función pulmonar reducida, volumen pulmonar reducido, tos, sibilancia, dificultad respiratoria y necrosis de las vías aéreas, y donde el 3-etoxi-6-{2-[1-(6- metilpiridazin-3-il)piperidin-4-il]etoxi}benzo[d]isoxazol o su sal farmacéuticamente aceptable está formulado para administración oral.
PDF original: ES-2647223_T3.pdf
Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.
(25/10/2017) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N;
Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente;
Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente;
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido…
Forma cristalina de la 6-[(4s)-2-metil-4-(2-naftil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-il]piridazin-3-amina.
(18/10/2017). Solicitante/s: ALBANY MOLECULAR RESEARCH, INC.. Inventor/es: LIU, SHUANG, QIU, JUN, GAO,Qi, HU,MIN, YANG,YUH-LIN ALLEN, ISHERWOOD,MATTHEW, AMIN,RASIDUL.
La Forma N-1 de la Reivindicación 1, en la que dicha Forma N-1 está caracterizada por los siguientes parámetros de la celdilla unidad:
Dimensiones de la celdilla: 10 a ≥ 8,4299 Å
b ≥ 6,0698 Å
c ≥ 19,0689 Å
alfa ≥ 90°
beta ≥ 100,169 °
15 gamma ≥ 90°
Grupo espacial monocíclico, P21
Volumen 960,39 Å3
Z, Densidad calculada 2, 1,267 g/cm3.
PDF original: ES-2652462_T3.pdf
Nuevo derivado de amida y su uso como medicina.
(11/10/2017) Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I) **Fórmula**
donde A es un fenileno o un heteroarileno de 6 miembros representado por la siguiente fórmula **Fórmula**en donde Z4, Z5, Z6 y Z7 cada uno es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
estos fenileno y heteroarileno se sustituyen opcionalmente con uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; nitro; ciano; mercapto; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3…
Derivados de pirrolopiridinona como bloqueadores de TTX-S.
(06/09/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es un anillo mono o bi-carbocíclico o mono o bi-heterocíclico que puede contener de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S;
B es -NR2- o -(C≥O)-;
C es -(C≥O)- o -NR2-;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-arilo donde el arilo está…
Triazolopirazinas como inhibidores de BRD4 para su uso en el tratamiento del cáncer.
(05/07/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es -alquilo C1-3 o -haloalquilo C1-3;
R2 se selecciona entre -NHR4, -alquilo C1- 5, -haloalquilo C1-5, halógeno y -S-alquilo C1-3;
R3 es un heteroarilo de 5-12 miembros, grupo que está sustituido con -X-R10 y opcionalmente adicionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R9;
R4 se selecciona entre -alquilo C1-5 y heterocicloalquilo de 5-12 miembros, heterocicloalquilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R5;
R5 se selecciona entre -alquilo…
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2641258_T3.pdf
Compuesto de oxadiazol y procedimiento para su preparación, composición farmacéutica y su uso.
(28/06/2017) Un compuesto de oxadiazol para uso como anti-virus coxsackie como se representa por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que Y es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3~C10 no sustituido, cicloalquilo C3~C10 monosustituido, cicloalquilo disustituido, cicloalquilo C3~C10 polisustituido, tienilo no sustituido, furilo no sustituido, pirrolilo no sustituido, isoxazolilo no sustituido, oxazolilo no sustituido, piridazinilo no sustituido, pirazinilo no sustituido, tiazolilo no sustituido, isotiazolilo no sustituido, triazolilo no sustituido, tetrazolilo no sustituido, tiadiazolilo no sustituido, oxadiazolilo no sustituido, imidazolilo no sustituido, pirazolilo no sustituido, piridilo no sustituido, pirimidinilo no sustituido; tienilo monosustituido, furilo…
Derivados de piridazina útiles en terapia.
(28/06/2017) Compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
donde:
R1 representa un grupo cíclico seleccionado entre fenilo, heteroarilo1, heterociclilo1 y C3-6 cicloalquilo;
donde cada grupo cíclico se sustituye, opcionalmente, por entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, fenilo, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, ciano, heteroarilo1a y heterociclilo1a;
y donde cada grupo cíclico se fusiona, opcionalmente, con un anillo bencénico o un anillo heteroaromático o heterocíclico de 5 o 6 miembros que contienen entre 1 y 3 heteroátomos (seleccionados entre N, O y S); y cuando se sustituye el grupo, la sustitución puede producirse en cualquier lugar en el sistema de anillo opcionalmente fusionado en conjunto;
y donde heterociclilo1 y heterociclilo1a…
Compuestos antivíricos para el VSR.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula**
o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde:
Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula**
cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C;
cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3;
R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N;
cada R2 es -(CR8R9)m-R10;
m es un número entero de 0 a 6;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7);
cada…
Uso de pimobendano para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca asintomática (oculta).
(12/04/2017). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH. Inventor/es: KLEEMANN,Rainer, TROETSCHEL,CHRISTIAN, VOLLMAR,ANDREA.
El uso de pimobendano para la preparación de un medicamento para la reducción del tamaño del corazón de un paciente que tiene una insuficiencia cardíaca asintomática (oculta) y/o para la preparación de un medicamento para la prolongación del tiempo hasta el inicio de los síntomas clínicos en pacientes con insuficiencia cardíaca asintomática (oculta).
PDF original: ES-2631879_T3.pdf
Moduladores del receptor gamma huérfano relacionado con retinoide (ROR-gamma) para uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias.
(22/03/2017) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es:
- alquilo C1-C6;
- metilo sustituido con i) cicloalquilo C3-C5; ii) fenoxi; o iii) un fenilo y un segundo sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: metilo, halo y metoxi;
- etilo sustituido con i) fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo o metoxi o ii) heteroarilo;
- bencilo, en donde el grupo fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido con halo,
metoxi o SO2CH2CH3;
- alquenilo C2 opcionalmente sustituido con un F y un fenilo;
- cicloalquilo C3-C7, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que…
(30/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
en la que, en la fórmula ,
A representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de seis miembros, donde el grupo amino unido a A y el heterociclo que contiene nitrógeno están en la posición para uno con respecto al otro,
R1 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 1, un grupo arilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, un grupo heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el Grupo 2, o un átomo de hidrógeno,
R2 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes…
Nuevos benzotiofenos y benzofuranos sustituidos en la posición 2 con heteroarilo.
(16/11/2016) Un compuesto según la fórmula Ia**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de entre H, halo, metilo, fluoroalquilo C1-10 5, alquileno C1-3Oalquilo C1-3, alquileno C1-3Ofluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3NH2, alquileno C1-3NHalquilo C1-3, alquileno C1-3N(alquilo C1-3)2, alquileno C1-3NHfluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3 N(fluoroalquilo C1-3)2, alquilenoC1-3N(alquilo C1-3)fluoroalquilo C1-3, hidroxi, metoxi, fluoroalcoxi C1-5, alquiltio C1-5, fluoroalquiltio C1-5, amino, NHalquilo C1-3, NHfluoroalquilo C1-3, N(alquilo C1-3)2, N(alquilo C1-3) fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alquilo C1-3, NH(CO)fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alcoxi C1-3, NH(CO)fluoroalcoxi C1-3, NHSO2alquilo C1-3, NHSO2fluoroalquilo C1-3, (CO)alquilo C1-3, (CO)fluoroalquilo C1-3, (CO)alcoxi C1-3,…
Derivados de piridazinona.
(02/11/2016) Medicamento que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es Ar o Het,
R2 es un heterociclo insaturado, saturado o aromático con 6 miembros, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual está sustituido una, dos o tres veces por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R310 )2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COA, CONR3[C(R3)2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COR3 y/o…
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
(02/11/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en;
6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6- dihidro-piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona,
6-terc-Butil-2-(3-{5-[5-(4-etil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-1-metil-6-oxo-1,6-dihidro-piridin-3-il}-2-hidroximetilfenil)- 8-fluoro-2H-ftalazin-1-ona,
6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(morfolin-4-carbonil)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona,
éster terc-butílico del ácido 4-(6-{5-[3-(6-terc-butil-8-fluoro-1-oxo-1H-ftalazin-2-il)-2-hidroximetilfenil]-1-metil-2- oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilamino}-piridin-3-il)-piperazin-1-carboxílico,
…
Derivados del ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)propanoico como inhibidores de KMO.
(26/10/2016). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne, MIRGUET,OLIVIER.
Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales**Fórmula**
en la que:
X es un enlace y R1 es -H, -halo o -CN; o
X es -CH2- y R1 es -H o -alquilo de C1-3; o
X es -O- y R1 es -alquilo de C1-4, -(CH2)mCF3, -CHR2CH2OMe, -(CH2)n-cicloalquilo de C3-4, -(CH2)noxetano, -bencilo o -CHR2heteroarilo; en la que el heteroarilo puede estar adicionalmente sustituido con halo, metilo, etilo u O;
m ≥ 1 o 2;
n ≥ 0 o 1;
R2 ≥ -H, -metilo o -etilo; y
R3 ≥ H o -metilo,
con tal de que el compuesto de fórmula (I) o una de sus sales no sea ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)- il)propanoico o ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)-2-metilpropanoico.
PDF original: ES-2647307_T3.pdf
Derivados de 5-hidroxi-4-(trifluorometil)pirazolopiridina.
(19/10/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) **Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: en la que R representa un grupo arilo opcionalmente sustituido (el sustituyente o sustituyentes es de 1 a 3 grupos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometoxi, un grupo trifluorometoxi, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-6, un grupo cicloalcoxi C3-7, un grupo fenilo, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo benciloxicarbonilo, un grupo di(alquil C1-6)aminocarbonilo y un grupo di(alquil C1-6)amino) o
un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido (el heteroarilo es un anillo de 5 o 6 miembros; el heteroátomo…
Preparación farmacéutica oral sólida de aripiprazol y procedimientos para su preparación.
(31/08/2016) Una preparación farmacéutica oral sólida de aripiprazol que tiene
a) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 25°C/60% de HR durante seis meses seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos; o
b) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 40°C/75% de HR durante 1 semana seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos
que es obtenible mediante
granulación en húmedo de los Cristales de Aripiprazol Anhidro convencionales o los Cristales de Hidrato de Aripiprazol convencionales,
secado de los gránulos obtenidos de 70 a 100°C,
clasificación por tamaño de los mismos,
opcionalmente…
Compuestos de piridazina carboxamida sustituidos como compuestos inhibidores de quinasa.
(31/08/2016) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal, hidrato o solvato del mismo;
en donde:
R1 es arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-4 Z1 independientes;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi o alquilamino;
R6 es arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo sustituido, o heterociclilo parcialmente insaturado, en donde R6 está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos, independientemente seleccionados de alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alcoxi, hidroxialquilo, -C(O)NR7R8, y Z1;
cada uno de los cuales puede estar además opcionalmente sustituido;
R7 y R8 se selecciona cada uno independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, o R7 y…
Compuestos de 6-amino-piridazin-3-il-carboxamida sustituidos como moduladores de proteínas cinasas.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o una sal del mismo; o un hidrato, solvato, o polimorfo del mismo; en la que:
n es 0-2;
R5 y R11 son cada uno independientemente H, alquilo o Z1;
R9 es alquilo;
R10 es H, alquilo o Z1;
cada Z1 es independientemente halógeno, CN, NO2, OR15, SR15, S(o)2OR15, NR15R16, perfluoroalquilo C1-C2, perfluoroalcoxi C1-C2, 1,2-metilendioxi, C(O)OR15, C(O)NR15R16, OC(O)NR15R16, NR15C(O)NR15R16, C(NR16)NR15R16, NR15C(NR16)NR15R16, S(O)2NR15R16, R17, C(O)R17, NR15C(O)R17, S(O)R17, S(O)2R17, R16, oxo, C(O)R16, C(O)(CH2)mOH, (CH2)mOR15, (CH2)mC(O)NR15R16, NR15S(O)2R17, donde cada m es independientemente 0-6;
cada R15 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6;
cada R16 es independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo C3-C6, arilo,…
Nuevas arilamidas sustituidas por benzoxazolona.
(10/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, FENG,Lichun, YANG,Minmin, DILLON,MICHAEL P.
Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
R1 es: metilo;
R2 es: ciclopropilo; 2-metoxi-1-metil-etilo; 2-hidroxi-1-metil-etilo; 5-metilpirazin-2-il-metilo; 1-pirazin-2-il-etilo; pirimidin-5-il-metilo; 6-metil-piridazin-3-il-metilo; piridazin-3-il-metilo; 5-metil-pirimidin-2-il-metilo; o 2-metilpirimidin- 5-il-metilo;
X es: -N-;
n es de 0 a 2;
Y es: -O-;
R8 es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alquil C1-6-sulfonilo; halo-alquilo C1-6; o halo.
PDF original: ES-2593405_T3.pdf
Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.
(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2;
uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N;
R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…