Compuestos que actúan en múltiples receptores de prostaglandina proporcionando una respuesta anti-inflamatoria general.
(04/06/2014) Un compuesto que es una N-alquil-2-(1-(5-sustituido-2-(3-oxo-3-(trifluorometilsulfonamido)propil)bencil)pirrolidin-2- il)oxazol-4-carboxamida en el que el sustituyente se selecciona del grupo que consiste en radicales halo y alquiloxi.
Proteínas de fusión de albúmina.
(04/06/2014) Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor VII, o un fragmento o una variante del factor VII, fusionado con el extremo N-terminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que el factor VII o un fragmento o una variante del mismo, tiene actividad biológica de factor VII, de tal forma que, en presencia de factor III e iones de calcio, el factor activado convierte el factor IX en factor IXa y/o el factor X en factor Xa y la variante o el fragmento de albúmina puede estabilizar o prolongar la actividad terapéutica o el periodo de validez del factor VII en comparación con el factor VII sin fusionar, en la que el factor…
Inhibidores de cinasa de tipo Polo.
(21/05/2014) Compuesto de fórmula
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-3);
R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo (C1-3), y alquenilo (C2-3);
R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-10) y cicloalquilo (C3-12);
m se selecciona del grupo que consiste en 1, 2, 3, 4 y 5;
al menos un R17 es fluoro y cada uno de los otros R17 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxilo, carboniloxilo, alcoxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, carbamoiloxilo, carbonilo, oxicarbonilo, amido, amino, alquilamino (C1-10), sulfonamido, carboxiamino, ureido, imino, sulfonilo, aminosulfonilo, sulfinilo, alquilo (C1-10), haloalquilo (C1-10), hidroxialquilo (C1-10), carbonilalquilo…
Anticuerpos inhibidores de GDF-8 y usos de los mismos.
(21/05/2014) Un anticuerpo monoclonal aislado que se une específicamente a los aminoácidos 1 a 50 de SEC ID Nº: 15, en el que el anticuerpo reduce la actividad de GDF-8 asociada con la regulación negativa de la masa muscular esquelética.
Métodos de tratamiento usando conjugados de anticuerpo anti-ErbB-maitansinoide.
(21/05/2014) Un conjugado de anticuerpo-maitansinoide, en el que el anticuerpo es huMAb4D5-8, o uno de sus fragmentos de unión al antígeno, para su uso para tratar un cáncer en un paciente humano, en el que el cáncer se caracteriza por la sobreexpresión del receptor ErbB2
Antígenos nuevos de estreptococos.
(14/05/2014) Una composición de vacuna que comprende un polinucleótido aislado que tiene a) más de un 90 % de identidad con un segundo polipéptido que tiene una secuencia de aminoácidos elegida de entre:
las SEC ID Nº: 14, 4, 58, 60, 61, 63, 73 a 75, o 79;o b) más de un 99 % de identidad con un segundo polipéptido que tiene una secuencia elegida de entre las: SEC ID Nº: 67 o 68,
en la que el polinucleótido no es la SEC ID Nº 5 del documento WO 00/17370 ni la SEC ID Nº 194 del documento WO 00/06737, en la que el polipéptido produce una respuesta inmunológica cuando se administra a un individuo; y un vehículo, diluyente o adyuvante farmacéuticamente aceptable para…
Proteína D tensioactiva para la prevención y el diagnóstico del enfisema pulmonar.
(14/05/2014) Una composición para uso en un método de tratamiento de inflamación pulmonar asociada con infección bacteriana, que comprende: proteína de proteína D tensioactiva (SP-D) de mamífero, o vectores que expresan la proteína SP-D de mamífero.
Anticuerpos humanizados contra receptores de tipo Toll 2 y sus usos.
(14/05/2014) Un anticuerpo neutralizante, o una de sus porciones de unión al antígeno, que comprende una secuencia de aminoácidos del dominio variable de cadena ligera de SEQ ID NO:1, o una secuencia que tiene al menos 90% de identidad de secuencia de aminoácidos con SEQ ID NO:1, y una secuencia de aminoácidos del dominio variable de cadena pesada de SEQ ID NO:4, o una secuencia que tiene al menos 90% de identidad de secuencia de aminoácidos con SEQ ID NO:4, en el que el anticuerpo o la porción de unión al antígeno se une específicamente al dominio extracelular del receptor de tipo Toll 2 y antagoniza la función del receptor de tipo Toll 2, en el que dicho antagonismo es mediado independientemente de la unión del anticuerpo,…
Arilamidas con sustitución tiadiazol.
(07/05/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que:
R1 es tiadiazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente,
pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o
tiofenilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno o alquilo-C1-6,
R5 es alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6-alquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6, N-alquilamino-C1-6, N,N-dialquilamino-C1-4, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterocicliclo, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6,…
Asociación de inhibidores de la HMG-CoA reductasa atorvastatina o simvastatina con un inhibidor de la fosfodiesterasa 4, tal como roflumilast para el tratamiento de enfermedades pulmonares inflamatorias.
(07/05/2014) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de PDE4 se selecciona del grupo que consiste en: ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es SIMVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad eficaz para el…
Derivado de 3,8-diaminotetrahidroquinolina.
(30/04/2014) Un derivado de 3,8-diaminotetrahidroquinolina representado por la fórmula (1 a):**Fórmula**
(donde X representa CH2, C≥O, CH-OR, CH-SR, o CH-NRR';
m es un número de 1 o 2;
Ar representa un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros o 6 miembros que tiene uno o dos elementos seleccionados entre S, N y O, o un grupo heterocíclico aromático condensado formado entre un anillo de benceno y un anillo heterocíclico de 5 miembros o 6 miembros que tiene uno o dos elementos seleccionados entre S, N y O (donde los grupos fenilo, naftilo o heterocíclicos aromáticos pueden estar sustituidos con 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alquilo C1 a C6, o un grupo alcoxi C1 a C6); R1 y R2, que pueden ser idénticos o diferentes entre sí, representan…
Derivados de quinazolin-4(3H)-ona usados como inhibidores de PI3 cinasa.
(30/04/2014) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
R1es H, una cadena de alquilo C1-15 saturada o insaturada, ramificada o no ramificada, en la que opcionalmente uno o más carbonos se sustituye o sustituyen por un heteroátomo seleccionado de O, N, S(O)p, en el que dicha cadena está opcionalmente sustituida con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo carbociclilo o un grupo heterocicliclo,
teniendo cada grupo arilo, heteroarilo, carbociclilo o heterociclilo:
0 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, -hidroxilo, -alquilo de C1-6, -alcoxi de C1-6, -alcoxi C2-3-Oalquilo de C1-3, -alquil C2-3-O-alquilo de C1-3, -hidroxialquilo de C1-3, -haloalquilo de C1-6, amino, -mono-alquilo de C1-4- o -dialquil C2-8-amino, -mono-acil C1-4- o -diacil C2-8-amino,…
Agente para la profilaxia y tratamiento de enfermedades infecciosas altamente patógenas.
(23/04/2014) Una glutaril histamina de la fórmula **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para su uso en el tratamiento y/o profilaxia de enfermedades infecciosas patógenas, en las que las infecciones patógenas son: la gripe A patógena causada por virus que tienen un índice de patogenicidad intravenosa superior a 1,2 y el síndrome respiratorio agudo grave (SRAG) causado por el coronavirus de genotipo IV.
Composiciones antibacterianas para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores.
(23/04/2014) Composiciones para inhalación que pueden nebulizarse en forma de disoluciones de antibióticos de aminoglucósido o fluoroquinolona, asociados con ácido hialurónico.
Composiciones y métodos para prevenir o tratar una respuesta inflamatoria.
(23/04/2014) Una composición que comprende una cantidad eficaz de fenretinida para su uso para la prevención de inflamación aguda de las vías respiratorias o para su uso para prevenir o reducir una infección de las vías respiratorias en un sujeto con fibrosis quística.
Utilización de inhibidores peptídicos permeables celulares de la vía de transducción de señales jnk para el tratamiento de diversas enfermedades.
(16/04/2014) Péptido inhibidor de JNK consistente en una secuencia de aminoácidos de acuerdo con la SEC ID NO: 2 o péptido quimérico consistente en un primer dominio y un segundo dominio unidos mediante un enlace covalente, comprendiendo el primer dominio una secuencia de tráfico y consistiendo el segundo dominio en una secuencia inhibidora de JNK de acuerdo con la SEC ID NO: 2, estando el primer dominio unido al extremo C-terminal del segundo dominio, para su uso en un método de tratamiento de enfermedades neuronales o neurodegenerativas seleccionadas de entre distonia, epilepsia, enfermedad del nervio óptico, glaucoma, infección ocular, axotomía, dolor,…
Sal de tipo tosilato de un derivado de 5-pirazolil-2-piridona, útil en el tratamiento de la epoc.
(09/04/2014) La Forma A del compuesto 4-metilbencenosulfonato de 6-metil-5-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-N-{[5-(metilsulfonil)piridin-2-il]metil}-2-oxo-1-[3-(trifluorometil)fenil]-1,2-dihidropiridin-3-carboxamida donde dicha Forma A presenta un patrón de difracción de rayos X en polvo registrado utilizando una radiación de CuKα con al menos un pico específico en 2θ ≥ aproximadamente 5.1, 7.3, 8.9, 17.0 o 17.8°.
Profármacos de hidrogenofumarato de metilo, composiciones farmacéuticas de los mismos y procedimientos de uso.
(09/04/2014) Un compuesto de fórmula (I):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 y R2 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 y alquilo C1-6 sustituido;
R3 y R4 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, heteroarilo C1-6, heteroarilo C1-6 sustituido, cicloalquil C4-12-alquilo, cicloalquil C4-12-alquilo sustituido, aril C7-12-alquilo y aril C7-12- alquilo sustituido;
o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo elegido de un heteroarilo C5-10, heteroarilo C5-10 sustituido, heterocicloalquilo C5-10 y heterocicloalquilo C5-10 sustituido; y
R5 es metilo;
en la que cada grupo sustituyente se elige independientemente de halógeno, -OH, -CN, -CF3, ≥O, -NO2, bencilo, -C(O)NR11
2, -R11, -OR11, -C(O)R11, -COOR11 y -NR11
2 en donde cada R11 se elige independientemente
de…
Nuevas arilamidas de indazol como antagonistas de P2X3 y/o P2X2/3.
(19/03/2014) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es: alquilo C1-6, o halo,
R2 es: cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, o heteroaril-alquilo C1-6 seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazinil-metilo, piridazinil-metilo, pirimidinil-metilo, 1-pirazinil-etilo, 1-piridazinil-etilo y 1- pirimidinil-etilo, en el que las porciones pirazinilo, piridazinilo y pirimidinilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos una vez con metilo,
R3 es: alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con…
Derivados de 2-iminoisoindolinona como antagonistas del receptor de la trombina.
(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en
1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona,
1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona,
(4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo,
1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y
ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.
Combinaciones ventajosas para la inhalación de nacistelina y broncodilatadores.
(12/03/2014) Composición farmacéutica de polvo seco, que contiene una combinación de:
a) un N-acetilcisteinato de L-lisina (NAL); y
b) un agente broncodilatador, que es:
i. tiotropio; o
ii. un ß2-mimético de acción prolongada,
para su utilización en el tratamiento de la enfermedad respiratoria inflamatoria u obstructiva, siendo la composición administrada por inhalación.
Composición que comprende Salvia miltiorrhiza, Ginseng, Borneol, para el tratamiento de enfermedades cardiacas y cerebrovasculares.
(12/03/2014) Un proceso para la preparación de una composición para el tratamiento de la angina de pecho estable crónica, caracterizado porque comprende las etapas de:
(a) obtener un material de partida triturado como sigue: 80,0 - 97,0 % de raíz de Salviae Miltorrhizae, 1,0 - 19,0 % de Panax Notoginseng y 0,1 - 1,0 de Borneol;
(b) extraer la raíz molida de Salviae Miltorrhizae y Panax Notoginseng obtenida en la etapa (a) en un reflujo acuoso caliente hasta aproximadamente 60 - 100 °C en una o más etapa de extracción;
(c) filtrar el extracto obtenido en la etapa (b) y combinar los extractos en el caso de más de una etapa de extracción (b) para…
AGONISTAS DE RECEPTORES BETA-3 ADRENÉRGICOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSIÓN PULMONAR.
(06/03/2014). Solicitante/s: FUNDACION CENTRO NACIONAL DE INVESTIGACIONES CARDIOVASCULARES CARLOS III (CNIC). Inventor/es: IBÁÑEZ CABEZA,Borja, GARCÍA-ÁLVAREZ,Ana, FUSTER CARULLA,Valentín.
La presente invención se relaciona con el uso de agonistas selectivos de receptores beta-3 adrenérgicos en el tratamiento y/o la prevención de la hipertensión pulmonar.
Sistemas de policétido sintasa de AGPI quiméricos y usos de los mismos.
(05/03/2014) Sistema de policétido sintasa (PKS) de ácidos grasos poliinsaturados (AGPI) quimérico, en el que un dominio deshidrasa-2 (DH2) de la proteína transportadora de b-hidroxiacil-acilo similar a FabA de un primer sistema de PKS de AGPI se sustituye por un dominio DH2 de un segundo sistema de PKS de AGPI diferente, para producir un sistema de PKS de AGPI quimérico que produce una razón diferente de AGPI omega-3 con respecto a omega-6 en comparación con el primer sistema de PKS de AGPI
Compuestos para su uso en el tratamiento de lesiones asociadas con la exposición a una especie química alquilante.
(05/03/2014) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una lesión asociada con la exposición a un agente de alquilación, o para su uso en la protección de un sujeto de los efectos tóxicos asociados con la exposición a dicho agente de alquilación, compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
Preparación de liberación sostenida para terapia de regeneración tisular.
(05/03/2014) Microesfera de accion prolongada de dos a cuatro semanas, que comprende acido ({5-[2-({[(1E)- fenil(piridin-3-il)metilen]amino}oxi)etil)-7,8-dihidronaftalen-1-11}oxi)acetico o su sal como farmaco y un copolimero de acido lactico/acido glicolico, en la que
(i) una cantidad de copolimero de acid° lactico/acido glicolico en partes en peso del farmaco es de desde 3 hasta 10 partes en peso,
(ii) la microesfera tiene un tamer) de particula promedio de desde 20 hasta 50 μm, y
(iii) el copolimero de acido lactico/acido glicolico tiene un peso molecular promedio en peso de desde 10.000 hasta 50.000 y una razon de composición de acido…
Inhibidores de cinasa MAP p38.
(26/02/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo hidroxilo;
R2 es H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo hidroxilo;
R3 es H;
Ar es un naftilo o un anillo fenílico cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino y mono o di-alquilamino C1-4; L representa -O(CH2)m- en la que m es 0, 1 ó 2;
Q se selecciona de:
a) una cadena alquílica C1-10 ramificada o no ramificada, saturada o insaturada, en la que al menos un carbono (por ejemplo 1, 2 ó 3 carbonos) es reemplazado por un heteroátomo seleccionado de O, N y S(O)p, en la que dicha cadena es sustituida opcionalmente por uno…
Eotaxina = citocina quimiotáctica de eosinófilos.
(26/02/2014) SE PRESENTA UNA PROTEINA QUIMIOATRAYENTE LLAMADA "EOTAXINA" QUE ES CAPAZ DE ATRAER EOSINOFILOS Y DE INDUCIR LA ACUMULACION DE EOSINOFILOS Y/O LA ACTIVACION IN VITRO E IN VIVO. DIFERENTES TIPOS DE AGENTES QUE INHIBEN O DE OTRA FORMA ESTORBAN LA PRODUCCION, LIBERACION O ACTIVIDAD DE LA EOTAXINA PUEDEN UTILIZARSE TERAPEUTICAMENTE EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
Uso de DHA en forma de fosfolípidos para la preparación de una composición destinada al tratamiento de la insuficiencia respiratoria.
(19/02/2014) Uso de al menos un fosfolípido de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que al menos uno de los grupos R1 o R2 representa un resto docosahexaenoílo (DHA), representando el otro, dado el caso, un resto acilo saturado o insaturado que comprende de 8 a 24 átomos de carbono, y el grupo R3 representa un resto colina, serina, etanolamina, inositol, glicerol o hidrógeno, en forma de huevo enriquecido en DHA o de extractos de huevo enriquecido en DHA, para la preparación de una composición enteral destinada al tratamiento y/o a la prevención de la insuficiencia respiratoria en un paciente, particularmente un ser humano, a una dosis…
Derivados de indol tetracíclicos como agentes de formación de imágenes in vivo y que tienen afinidad por receptores de benzodiazepina periféricos (PBR).
(12/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales o solvatos, en el que dicho compuesto está marcado con un resto de formación de imágenes, yen el que:
X1 y X2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, (alcoxi C1-6)alquilo, alcoxi C1-6,hidroxialquilo C1-6, un grupo polietilenglicol (PEG), cicloalquilo C3-10, cicloéteres C3-10, y cicloaminas C3-10;
R3 es el grupo -A-R5, en el que:
A es el grupo opcional -(CH2)z-R6-, en el que z ≥ 0-6, R6 es un heterociclo de 5 o 6 miembros que tiene 1-3heteroátomos seleccionados de N, S y O, y en el que R5 es un sustituyente seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6,alcoxi C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, alcanoílo C1-6, haloalquilo…
Un procedimiento para la determinación de un agonista colinérgico selectivo para un receptor alfa7 nicotínico.
(12/02/2014) Un procedimiento para determinar si un compuesto es un agonista colinérgico selectivo para un receptor a7 nicotínico, comprendiendo el procedimiento determinar si el compuesto inhibe la liberación del factor de necrosis de tumor (TNF) desde un macrófago, y
determinar si el compuesto es un agonista colinérgico reactivo con por lo menos un receptor nicotínico que no es α7, en el que el compuesto que inhibe la liberación del TNF desde un macrófago, pero que no es un agonista colinérgico reactivo con por lo menos un receptor nicotínico que no es α7, y que activa alfa 7 a una medida más grande que el compuesto…
Clon infeccioso de ADNc del virus del Síndrome Reproductor y Respiratorio Porcino (SRRP) Norteamericano y usos del mismo.
(12/02/2014) Una molécula de polinucleótido aislada que comprende una secuencia de ADN que codifica una molécula infecciosa de ARN en la que dicha secuencia de ADN es al menos un 85% idéntica a la secuencia SEC ID Nº 1.