Combinaciones ventajosas para la inhalación de nacistelina y broncodilatadores.

Composición farmacéutica de polvo seco, que contiene una combinación de:



a) un N-acetilcisteinato de L-lisina (NAL); y

b) un agente broncodilatador, que es:

i. tiotropio; o

ii. un ß2-mimético de acción prolongada,

para su utilización en el tratamiento de la enfermedad respiratoria inflamatoria u obstructiva, siendo la composición administrada por inhalación.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/BE2003/000134.

Solicitante: GALEPHAR M/F.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: 39, RUE DU PARC INDUSTRIEL 6900 MARCHE-EN-FAMENNE BELGICA.

Inventor/es: VANDERBIST, FRANCIS, BAUDIER, PHILIPPE, DEBOECK, ARTHUR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/138 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Ariloxialquilaminas, p. ej. propranolol, tamoxifeno, fenoxibenzamina (atenolol A61K 31/165; pindolol A61K 31/404; timolol A61K 31/5377).
  • A61K31/167 A61K 31/00 […] › teniendo el átomo de nitrogeno de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. lidocaina, paracetamol.
  • A61K31/195 A61K 31/00 […] › que tienen un grupo amino.
  • A61K31/216 A61K 31/00 […] › de ácidos que tienen ciclos aromáticos, p. ej. benacticina, clofibrato.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.

PDF original: ES-2471139_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Combinaciones ventajosas para la inhalaciïn de nacistelina y broncodilatadores.

Antecedentes de la invenciïn Las enfermedades respiratorias crïnicas mïs importantes son la enfermedad pulmonar obstructiva crïnica (EPOC) , el asma y la fibrosis quïstica (FQ) .

La definiciïn de la EPOC que aparece en el Merck Manual of Diagnosis and Therapy, publicado por Merck Research Laboratories, una divisiïn de Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, Nueva Jersey, EE. UU., decimosïptima ediciïn, 1999, es la siguiente:

Enfermedad caracterizada por bronquitis crïnica o enfisema y obstrucciïn del flujo aïreo, que suele ser progresiva, 15 puede ir acompaïada de hiperreactividad de las vïas respiratorias y puede ser reversible en parte.

Por otro lado, el asma se caracteriza por la inflamaciïn de las vïas respiratorias, que se manifiesta por la hiperreactividad de las vïas respiratorias a una variedad de estïmulos y por la obstrucciïn de las mismas, que es reversible espontïneamente o como respuesta al tratamiento; la reversibilidad puede ser incompleta en algunos pacientes.

La fibrosis quïstica es otra enfermedad inflamatoria crïnica, que se define de este modo: Enfermedad hereditaria de las glïndulas exocrinas, que afecta fundamentalmente a los aparatos digestivo y respiratorio, y que suele caracterizarse por EPOC, insuficiencia pancreïtica exocrina y niveles excesivamente altos de los electrolitos del

sudor.

Los diversos tïrminos que se utilizan para cuantificar las funciones pulmonares se describen a continuaciïn (Quanjer y otros, Eur. Respir. J., 1993, 6, supl. 16, 5-40, Official Statement of the European Respirator y Society) .

Capacidad vital forzada (CVF) : es el volumen de gas expelido durante una expiraciïn realizada de la forma mïs forzada y completa posible a partir de una inspiraciïn completa.

Volumen espiratorio forzado en un segundo (VEF1) : es el volumen de gas exhalado en un segundo desde el inicio de la maniobra de capacidad vital forzada.

Flujo espiratorio mïximo (FEM) : es el flujo mïximo durante una maniobra de capacidad vital espiratoria forzada a partir de una posiciïn de inspiraciïn completa.

La enfermedad pulmonar obstructiva crïnica (EPOC) , que incluye bronquitis crïnica y enfisema, aumenta constantemente de frecuencia, posiblemente debido al hïbito de fumar, el aumento de la contaminaciïn del aire y el envejecimiento continuo de la poblaciïn.

Prevalencia: en el Global Burden of Disease Study, un estudio llevado a cabo bajo los auspicios de la OMS y del Banco Mundial, la prevalencia mundial de la EPOC en 1990 se estimï en 9, 34/1.000 en los hombres y en 7, 33/1.000

en las mujeres. Sin embargo, estas estimaciones incluyen todas las edades y subestiman la verdadera prevalencia de la EPOC en adultos. La prevalencia de la EPOC es mïs alta en los païses donde el consumo de cigarrillos ha sido o sigue siendo muy habitual, mientras que es mïs baja en los païses donde fumar es menos habitual o el consumo total de tabaco por individuo es bajo.

Morbilidad: los limitados datos de que se dispone indican que la morbilidad debida a la EPOC aumenta con la edad y es mayor en los hombres que en las mujeres; la EPOC es responsable de una parte significativa de las visitas al mïdico, de los ingresos en el servicio de urgencias y de las hospitalizaciones.

Mortalidad: actualmente, la EPOC es la cuarta causa principal de muerte en el mundo, y se pueden predecir nuevos 55 aumentos de la prevalencia y la mortalidad debidas a esta enfermedad en las prïximas dïcadas. En los EE.UU, las tasas de mortalidad por EPOC son muy bajas entre las personas menores de 45 aïos, pero a partir de esta edad aumentan con los aïos y la EPOC se convierte en la cuarta o quinta causa de muerte entre los mayores de 45.

La EPOC se caracteriza por el edema de la membrana mucosa que recubre las paredes interiores del ïrbol

traqueobronquial. Cuando la mucosa acumula una cantidad anormal de lïquido, el profuso y espeso lïquido seroso que se excreta puede afectar gravemente a la ventilaciïn en los alvïolos. Las mucosidades se resisten a desplazarse por las paredes del ïrbol traqueobronquial, cosa que normalmente ocurre de manera eficiente gracias a los cilios de las vïas respiratorias. En consecuencia, el lïquido seroso puede formar tapones de moco que pueden bloquear los alvïolos o toda una vïa respiratoria, privando asï de aire rico en oxïgeno a zonas enteras del pulmïn.

Los tapones de moco del ïrbol traqueobronquial pueden bloquear solo parcialmente el flujo de aire a travïs de los bronquiolos. Este bloqueo parcial puede generar un flujo turbulento de aire, que forma burbujas en la superficie de la mucosa. Cuando se han formado suficientes burbujas, se convierten en espuma, que puede obstruir las vïas respiratorias y disminuir drïsticamente la respiraciïn de los capilares pulmonares.

Con frecuencia, la obstrucciïn de los bronquios y bronquiolos que se observa en la EPOC es un sïntoma muy incapacitante. Se ha ensayado una amplia variedad de compuestos, entre los que se incluyen metilxantinas orales, agonistas beta-adrenïrgicos orales e inhalados, cromoglicato sïdico inhalado, anticolinïrgicos inhalados y corticoesteroides orales e inhalados. A pesar de la existencia de estas herramientas terapïuticas, un gran nïmero de pacientes no responden a estos medicamentos o dejan de responder tras un perïodo prolongado de tratamiento. La EPOC va siempre acompaïada por un estrïs oxidativo importante, provocado por un desequilibrio oxidantes/antioxidantes, un exceso de oxidantes y/o un agotamiento de los antioxidantes. Se cree que el estrïs oxidativo desempeïa un papel importante en la patogïnesis de varias enfermedades pulmonares, no sïlo a travïs de efectos perjudiciales directos, sino por su participaciïn en los mecanismos moleculares que controlan la inflamaciïn pulmonar. Varios estudios han puesto de manifiesto un aumento de la carga de oxidantes y, por consiguiente, un aumento de los marcadores de estrïs oxidativo en los espacios aïreos, el aliento, la sangre y la orina de fumadores y pacientes con EPOC. La presencia de estrïs oxidativo tiene consecuencias importantes para la patogïnesis de la EPOC. Entre ïstas se incluyen la inactivaciïn oxidativa de las antiproteinasas, las lesiones epiteliales de los espacios aïreos, un mayor secuestro de neutrïfilos en la microvasculatura pulmonar y la expresiïn gïnica de mediadores proinflamatorios. En lo que respecta a este ïltimo factor, el estrïs oxidativo participa en el aumento de la inflamaciïn que se produce en los fumadores y pacientes con EPOC, a travïs de la activaciïn de factores de transcripciïn sensibles a redox, tales como el factor nuclear KB y la proteïna activadora 1, que regulan los genes de los mediadores proinflamatorios y la expresiïn gïnica antioxidante protectora.

El asma es la forma mïs comïn de enfermedad broncoconstrictora, y es completamente diferente de la EPOC. Desde el punto de vista patolïgico, el asma implica la constricciïn de los bronquiolos, la hipertrofia de los mïsculos de los bronquiolos y una infiltraciïn caracterïstica de eosinïfilos.

El asma es la tercera causa de hospitalizaciïn evitable en los Estados Unidos. Se producen aproximadamente 470.000 hospitalizaciones y mïs de 5.000 muertes al aïo por asma. Provoca episodios recurrentes de tos, sibilancias, opresiïn en el pecho y dificultad respiratoria. Los ataques de asma pueden ser potencialmente mortales. Dichos ataques pueden prevenirse. El asma es un trastorno inflamatorio crïnico de las vïas respiratorias. Las vïas respiratorias con inflamaciïn crïnica son hipersensibles; se obstruyen y el flujo de aire se ve limitado (por broncoconstricciïn, tapones de moco y aumento de la inflamaciïn) cuando las vïas respiratorias se exponen a diversos estïmulos o desencadenantes.

Entre los desencadenantes comunes del asma (es decir, los factores que la empeoran) se incluyen las infecciones vïricas; los alïrgenos, tales como los ïcaros del polvo (en camas, alfombras y muebles tapizados) , los animales con pelo, las cucarachas, los pïlenes y los mohos; el humo del tabaco; la contaminaciïn del aire, el ejercicio; las experiencias emocionales fuertes; los irritantes quïmicos y los fïrmacos (aspirina y beta-bloqueadores) .

Los ataques de asma (o exacerbaciones) son episïdicos, pero la inflamaciïn de las vïas respiratorias estï presente de forma crïnica. El asma es una alteraciïn crïnica que requiere tratamiento a largo plazo. Para muchos pacientes, esto significa tomar medicaciïn preventiva todos los dïas.

El asma puede evolucionar con el tiempo. Puede ser leve, moderada o grave; los ataques de asma pueden... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composiciïn farmacïutica de polvo seco, que contiene una combinaciïn de:

a) un N-acetilcisteinato de L-lisina (NAL) ; y b) un agente broncodilatador, que es:

i. tiotropio; o 10 ii. un 2-mimïtico de acciïn prolongada,

para su utilizaciïn en el tratamiento de la enfermedad respiratoria inflamatoria u obstructiva, siendo la composiciïn administrada por inhalaciïn.

2. Composiciïn para su utilizaciïn segïn la reivindicaciïn 1, en la que el 2-mimïtico de acciïn prolongada es formoterol o un solvato del mismo, o bien salmeterol o sales del mismo, o mezclas de los mismos.

3. Composiciïn para su utilizaciïn segïn cualquiera de las reivindicaciones anteriores, adaptada para una administraciïn dos veces o una vez al dïa. 20

4. Composiciïn para su utilizaciïn segïn cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la composiciïn contiene, ademïs de (a) y (b) , por lo menos, un vehïculo farmacïuticamente aceptable.

5. Composiciïn para su utilizaciïn segïn la reivindicaciïn 4, en la que el vehïculo tiene un diïmetro mïximo de 25 partïcula de hasta 300 Im.

6. Composiciïn para su utilizaciïn segïn la reivindicaciïn 4 o 5, en la que el vehïculo es un sacïrido.

7. Composiciïn para su utilizaciïn segïn la reivindicaciïn 6, en la que el sacïrido es un monosacïrido, un 30 disacïrido, un polisacïrido o alcoholes de azïcar.

8. Composiciïn para su utilizaciïn segïn la reivindicaciïn 7, en la que el sacïrido es arabinosa, glucosa, fructosa, ribosa, manosa, sacarosa, trehalosa, lactosa, maltosa, almidones, dextrano o manitol.

9. Composiciïn para su utilizaciïn segïn la reivindicaciïn 8, en la que el sacïrido es lactosa.

10. Composiciïn para su utilizaciïn segïn cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la composiciïn se encuentra en una forma apta para inhalaciïn a travïs de un dispositivo inhalador monodosis.

11. Composiciïn para su utilizaciïn segïn cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que dicha composiciïn se encuentra en una forma apta para inhalaciïn a travïs de un inhalador multidosis.

12. Composiciïn para su utilizaciïn segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizada porque estï

contenida en una cïpsula de gelatina dura o de hidroxipropilmetilcelulosa. 45

13. Composiciïn para su utilizaciïn segïn cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizada porque estï contenida en un blïster.


 

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