CIP-2021 : A61P 9/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
CIP-2021 › A › A61 › A61P › A61P 9/00[m] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 9/02 · Cardiotónicos no específicos, p. ej medicamentos para el tratamiento del síncope, antihipotensivos.
A61P 9/04 · Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
A61P 9/06 · Antiarrítmicos.
A61P 9/08 · Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
A61P 9/10 · para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
A61P 9/12 · Antihipertensivos.
A61P 9/14 · Vasoprotectores; Antihemorroidales; Medicamentos para el tratamiento de las varices; Estabilizadores capilares.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Uso de una composición de Salvia miltiorrhiza en la preparación de fármacos para la prevención secundaria de una enfermedad cardíaca coronaria.
(29/03/2017). Solicitante/s: Tasly Pharmaceutical Group Co., Ltd. Inventor/es: YAN,XIJUN, WU,NAIFENG, GUO,ZHIXIN, SUN,HE, YAN,KAIJING, ZHU,GUOGUANG, LIU,WEIWEI, ZHAO,LIBIN, LUO,RUIZHI.
Un uso de una composición de la medicina china en la preparación de medicamentos para la prevención secundaria de una enfermedad cardíaca coronaria (ECC) en un paciente diagnosticado con angina de pecho de grado II o de grado II por la Canadian Cardiovascular Society, en donde dicha composición de la medicina china comprende un extracto de Radix Salvia miltiorrhiza y de Radix Notoginseng y borneol, siendo la proporción en peso del extracto de Radix Salvia miltiorrhiza y de Radix Notoginseng con respecto a borneol de (8~15):1, en donde el peso del extracto de Salvia miltiorrhiza y de Radix Notoginseng es el peso en seco, y en donde dicho extracto de Radix Salvia miltiorrhiza y de Radix Notoginseng se prepara extrayendo Radix Salvia miltiorrhiza y Radix Notoginseng simultáneamente.
PDF original: ES-2624285_T3.pdf
Métodos y composiciones basados en la neurregulina para el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares.
(22/03/2017). Solicitante/s: Zensun (Shanghai) Science & Technology, Co., Ltd. Inventor/es: ZHOU,MINGDONG.
Una composición para uso en un método para prevenir, tratar o retrasar una enfermedad o trastorno cardiovascular en los mamíferos, en donde la composición comprende una proteína neurregulina o un fragmento funcional de la misma que comprende un dominio de tipo factor de crecimiento epidérmico, o un ácido nucleico que codifica una proteína neurregulina o un fragmento funcional de la misma que comprende un dominio de tipo factor de crecimiento epidérmico, y en donde dicho método comprende la administración de dicha proteína neurregulina durante 21 días, o menos de 21 días, en una pauta posológica total que es igual o menor que 3600 U/kg.
PDF original: ES-2627547_T3.pdf
Amidas de ácido oxálico como inhibidores de neprilisina, composición farmacéutica basada en ellas y su preparación.
(08/03/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 se escoge entre H, -alquilo C1-8, -alquilen C1-3-arilo C6-10, -alquilen C1-3-heteroarilo C1-9, -cicloalquilo C3-7, -[(CH2)2O]1-3CH3, -alquilen C1-6-OC(O)R10, -alquilen C1-6-NR11R12, 10 -alquilen C1-6-C(O)R13, -alquilen C0-6-morfolinilo, -alquilen C1-6-SO2-alquilo C1-6,**Fórmula**
R10 se escoge entre -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR11R12, -CH(R15)-NH2, -CH(R15)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3; y R11 y R12 están independientemente elegidos entre H, -alquilo C1-6 y bencilo; o R11 y R12 están tomados conjuntamente como…
Compuestos de heterocicloalquiloxibenzamida N-sustituidos y métodos de uso.
(01/03/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (A):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en la que cada R3 se selecciona independientemente entre halo, ciano, -(fluoroalquilo C1-C4), -O-(fluoroalquilo C1-C4), acilo, carboxilato, carboxamida y nitro;
w es 0, 1 o 2;
Q es -CH2-, un enlace sencillo, -C(O)- o -CH(CH3)-;
el sistema de anillo indicado por "A" es fenilo o heteroarilo monocíclico;
cada R5 se selecciona independientemente entre -(alquilo C1-C6), -(fluoroalquilo C1-C6), -(alquil C0-C6)-L-R7, - (alquil C0-C6)-NR8R9, -(alquil C0-C6)-OR10, -(alquil C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN;
y es 0, 1, 2, 3 o 4;
G es un enlace sencillo, -CH2- o -C(O)-; y
R17 es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido,
en la que
cada L se selecciona…
Ligandos de melanocortina estabilizados.
(22/02/2017) Un ligando de melanocortina que no se da de forma natural el cual comprende un análogo de melanocortina acoplado a una extensión C-terminal resistente a degradación y una extensión N-terminal, donde el ligando de melanocortina que no se da de forma natural comprende la Fórmula I:
Y1-Y2-Y3-R1-R2-R3-R4-5 R5-R6-R7-X1-X2-X3 (Fórmula I)
donde el análogo de melanocortina comprende R1 a R7, donde:
R1 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en cisteína, norleucina, norleucina acetilada, cisteína acetilada, D-fenilalanina, D-fenilalanina acetilada, ácido succínico, ácido o-ftálico, tirosina, ácido aspártico, ácido glutárico, CO-cis-CH≥CH-CO, un grupo n-pentanoílo, y un grupo n-hexanoílo;
…
Agomelatina cristalina mixta (forma VIII), método de preparación y utilización de la misma, así como composición farmacéutica que la contiene.
(22/02/2017). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: SHAN,HANBIN, YUAN,ZHEDONG, ZHU,XUEYAN, YU,XIONG, HUANG,YU, LONG,QING.
Forma cristalina mixta de agomelatina cuyo diagrama de difracción de rayos X tiene los siguientes valores del ángulo de Bragg 2θ**Tabla**
incluyendo cristales cuyos ángulos de difracción de pico están dentro de 2θ +- 0,2º de los valores arriba indicados.
PDF original: ES-2626030_T3.pdf
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)-pirimidina y métodos para su uso.
(15/02/2017). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso como un medicamento en el tratamiento, la prevención o la gestión de hipertensión pulmonar, en el que:
A1 es heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA; o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1-4.
PDF original: ES-2625083_T3.pdf
Uso de inhibidores de IL-18 para tratar o prevenir lesiones en el SNC.
(08/02/2017). Solicitante/s: ARES TRADING S.A.. Inventor/es: SHOHAMI,ESTHER.
Uso de un inhibidor de la IL-18, en donde el inhibidor de la IL-18 es una proteína que se liga a la IL-18 (IL-18 BP) para la producción de un medicamento para el tratamiento de las lesiones traumáticas del cerebro (lesión cerrada de la cabeza), administrándose la IL-18 BP en una única dosis a los tres días después de la lesión.
PDF original: ES-2617084_T3.pdf
Derivados de n-(piridin-2-il)pirimidin-4-amina que contienen un grupo sulfoximina.
(01/02/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, - OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R3, R4 representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, alquil C1-C3-, alcoxi…
4-(Orto)-fluorofenil-5-fluoropirimidin-2-ilaminas que contienen un grupo sulfoximina.
(01/02/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-Nacetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa el grupo**Fórmula**
R3,…
Derivados de N-[3-(2-carboxietil)fenil]-piperidin-1-ilacetamida y su uso como activadores de la guanilato ciclasa soluble.
(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1A y R1B independientemente entre sí representan hidrógeno, metilo, etilo o n-propilo
o
están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo,
R2A representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R2B representa hidrógeno o metilo
o
R2A y R2B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo,
R3 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o etilo,
R4A y R4B independientemente entre sí representan metilo, trifluorometilo…
Compuestos de pirrolopirimidina y sus usos.
(25/01/2017) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
la línea discontinua indica un enlace doble;
A es N o CR5, en la que R5 es hidrógeno o alquilo C1-C3;
R2 y R3 están cada uno, independientemente, seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C3 sustituido, cicloalquilo C3-C8 sustituido, heterociclilo sustituido, arilo sustituido y heteroarilo sustituido;
R4 se selecciona del grupo que consiste en C(H)(CH2CH3)2, C(H)(CH2CH3)Ph, CH2CH3, ciclopropilo, ciclopentilo o ciclohexilo;
X es N o CR11 e Y es CR12;
R11 se selecciona del grupo que consiste en halo, hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, CN, C≥NOH, C≥NOCH3, C(O)H, C(O)alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo,…
Compuestos y procedimientos para la administración de análogos de prostaciclina.
(25/01/2017). Solicitante/s: UNITED THERAPEUTICS CORPORATION. Inventor/es: PHARES,KEN, MOTTOLA,DAVID.
Compuesto que presenta la estructura siguiente:**Fórmula**.
PDF original: ES-2622471_T3.pdf
Derivados de pirazina como agonistas receptores de CB2.
(18/01/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, DHURWASULU,BALEDI.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es cicloalquilalcoxi o haloalcoxi;
R2 es cicloalquilo o haloazetidinilo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y alcoxicarbonilalquilo;
o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es el pirrolidinilo, morfolinilo, oxomorfolinilo, 2-oxo-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 7-oxa-4- azaespiro-[2.5]octilo, piperazinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octilo, piperidinilo, tiomorfolinilo o 5- azaespiro[2.4]heptilo, y en el que el heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces con sustituyentes seleccionados con independencia entre alquilo, halógeno, aminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbamoílo, alquilcarboniloxi e hidroxilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2621958_T3.pdf
Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(18/01/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula**
en las que
* significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona,
y
R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, hidroxicarbonilo o alcoxi (C1-C4)-carbonilo,
R2 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula**
en la que
significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona,
y
R6, R6A y R6B son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o un sustituyente seleccionado…
Componentes heterocíclicos agonistas del receptor IP.
(18/01/2017) Un compuesto representado por la Fórmula Ia**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
A es N o CR';
R' es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;
R1 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', - NR19R21, CN o cicloalquilo C3-C7; o
R1 es -X-Y; o
R1 es -W-R7-X-Y; o
R1 es -S(O)2-W-X-Y; o
R1 es -S(O)2-W-R7-X-Y;
R2 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', -NR19R 21, CN o cicloalquilo C3-C7; o
R2 es -X-Y; o
R2 es -W-R7-X-Y; o
R2…
Composiciones y métodos mínimamente invasivos para tratar la reparación incompleta de tejidos.
(18/01/2017). Solicitante/s: MISHRA, ALLAN. Inventor/es: MISHRA,ALLAN.
Uso de una composición de plasma rico en plaquetas en la preparación de un medicamento para tratar una lesión tisular en un individuo introduciendo dicha composición de plasma rico en plaquetas en y al rededor del sitio de lesión tisular, en donde el medicamento no comprende un activador exógeno.
PDF original: ES-2613378_T3.pdf
Moduladores de Moléculas Pequeñas de Regulación Epigenética y sus Aplicaciones Terapéuticas.
(11/01/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY OF SOUTHERN CALIFORNIA. Inventor/es: CHEN, LIN, PETASIS,NICOS A, JAYATHILAKA,NIMANTHI, HAN,AIDONG.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
para su utilización en un método para el tratamiento de una enfermedad seleccionada entre un grupo que consiste en hipertrofia cardíaca, enfermedades del corazón, rechazo a transplante, enfermedades autoinmunes, deficiencia inmunitaria, autismo e inflamación, en que dicho método comprende administrar una cantidad farmacéuticamente efectiva de dicho compuesto a un paciente.
PDF original: ES-2622148_T3.pdf
Fragmentos de VIP y usos de los mismos.
(11/01/2017). Solicitante/s: VECTUS BIOSYSTEMS LIMITED. Inventor/es: DUGGAN,KAREN ANNETTE.
Una composición que comprende una cantidad farmacéuticamente eficaz de uno o más fragmentos funcionales del péptido intestinal vasoactivo (VIP), seleccionados del grupo que consiste en: VIP , VIP , VIP y sustituciones conservativas de los mismos que no alteran la actividad biológica del péptido.
PDF original: ES-2621864_T3.pdf
AEROSOL QUE CONTIENE UNA SUSTANCIA ACTIVA EN FORMA DE PARTÍCULAS.
(11/01/2017) Una formulación en aerosol que contiene una sustancia activa en forma de partículas con un diámetro aerodinámico de masa media (MMAD) de menos de 10 μm, suspendida en un vehículo fluido de hidrofluorocarbono no solvente a una concentración del 5 0,5 % p/v o mayor, en la que la sustancia activa está en forma de partículas sólidas que, cuando son suspendidas sin disolver en 1,1,1,2-tetrafluoroetano (HFA 134a) o en 1,1,1,2,3,3,3- heptafluoropropano (HFA 227ea), a una concentración del 1 % p/v, muestran un volumen de floculación del 40 % o mayor después de 10 minutos, y una velocidad de cambio (disminución) en el volumen de floculación, durante los primeros 120 segundos después de una mezcla completa del vehículo de la sustancia activa, del 10 % por minuto o menos, y adicionalmente en la que la sustancia activa ha sido preparada poniendo en contacto una solución…
Forma polimórfica de pitavastatina cálcica.
(04/01/2017). Solicitante/s: Farma GRS, d.o.o. Inventor/es: ZUPET,ROK, PECAVAR,Anica, TROST,SABINA, KLJAJIC,ALEN.
Forma polimórfica K sustancialmente pura de pitavastatina cálcica, en la que dicha forma polimórfica sustancialmente pura está caracterizada por que presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X que presenta unos picos a 3,8, 11,3, 17,4, 18,1, 24,6 ± 0,2 grados dos theta, obteniéndose dicho patrón de difracción de polvo de rayos X utilizando una radiación de CuKa de 1,541874 Å, y por que comprende menos de 10% de otras formas cristalinas de pitavastatina cálcica y menos de 3% de otras impurezas, y está caracterizada por que presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X como se muestra en la figura 1.
PDF original: ES-2620968_T3.pdf
Derivados de 5-bencilisoquinoleína para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(28/12/2016) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
- X representa un grupo -C(≥O), -CH(OH)- o -CH2-,
- Ri1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, entendiéndose que los compuestos de fórmula (I) donde Ri1 representa un grupo hidroxilo pueden estar representados con la siguiente forma tautomérica:
**(Ver fórmula)**
- Ri2 y Ri3, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) o un átomo de halógeno,
- Ri6, Ri7 y Ri8, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno,
- Ra1 y Ra5, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo -O-alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6),
- Ra2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo -O-alquilo(C1-C6), un…
(21/12/2016). Solicitante/s: AFFIRIS AG. Inventor/es: BRUNNER,SYLVIA, STAFFLER,GÜNTHER, JUNO,CLAUDIA, GALABOVA,GERGANA, WANKO,BETTINA, WINDWARDER,MARKUS, WINSAUER,GABRIELE.
Vacuna que comprende por lo menos dos fragmentos de proproteína convertasa subtilisina/kexina de tipo 9 (PCSK9), en la que un primer fragmento de dichos por lo menos dos fragmentos comprende por lo menos 9 residuos aminoácidos consecutivos de los residuos aminoácidos 153 a 165 de PCSK9 según la SEC ID nº 9 y un segundo fragmento de dichos por lo menos dos fragmentos comprende por lo menos 9 residuos aminoácidos consecutivos de los residuos aminoácidos 209 a 222 de PCSK9 según la SEC ID nº 9.
PDF original: ES-2618796_T3.pdf
Suspensión de células de mamífero que contienen trehalosa para la prevención de la formación de una embolia pulmonar.
(21/12/2016). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, EIJI, KIKUCHI,TAKESHI, WADA,TAMAKI, DOI,MASAKO.
Trehalosa o sus derivados, o una sal de los mismos, para utilizar en la prevención de la formación de una embolia pulmonar durante la administración de células de mamífero a través de un vaso sanguíneo como una suspensión.
PDF original: ES-2614881_T3.pdf
Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.
(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula**
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo
en la que
V es -N(R1)(R2) u OR4;
R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4'
R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…
Derivados de 3-Oxo-2,3-dihidro-1H-indazol-4-carboxamida como inhibidores de PARP-1.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R2 es hidrógeno, COR4 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo R8R9NC1- C6 y alquilo R8O-C1-C6;
R4 es hidrógeno, NR5R7, OR7, SR7, o un grupo…
Derivado de ácido de cicloalquilo, método de preparación y aplicación farmacéutica del mismo.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I) o un tautómero, mesómero, racemato, enantiómero o diastereómero o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
el anillo A es cicloalquilo, en el que el cicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, oxo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, carboxilo y alcoxicarbonilo;
W1 es N o CRa;
W2 es N o CRb;
W3 es N o CRc;
Ra, Rb y Rc están seleccionados…
Derivados de 3-(2-aril-cicloalquenilmetil)-oxazolidin-2-ona como inhibidores de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol (CETP).
(14/12/2016) Derivados de cicloalquenil arilo de la siguiente fórmula 1, racematos, mezclas racémicas, enantiómeros, mezclas diastereoméricas, diastereómeros, atropisómeros y mezclas de atropisómeros de los mismos, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, hidratos de los mismos o solvatos de los mismos:**Fórmula**
en la que
B1 y B2 son cada uno independientemente N o C, con la condición de que ambos B1 y B2 no pueden ser N al mismo tiempo, y si uno de B1 y B2 es N, R2 o R5 está ausente;
R1 y R2 son cada uno independientemente H, -F, -OH, -NH2, -C(=O)H, -CH2OH, -Oalquilo C1-C6, -Salquilo C1-C6, -CH2Oalquilo C1-C6, -NH(alquilo C1-C6), -NH(C=O)(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, o**Fórmula**
R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están enlazados pueden formar…
Agonistas multiméricos de Tie 2 y usos de los mismos en la estimulación de la angiogénesis.
(14/12/2016). Solicitante/s: SUNNYBROOK HEALTH SCIENCES CENTER. Inventor/es: DUMONT, DANIEL, VAN SLYKE,PAUL.
Una composición que comprende una forma multimérica de monómeros peptídicos de unión a Tie 2, donde la forma multimérica tiene actividad agonista de Tie 2, donde cada monómero peptídico es de no más de 100 aminoácidos de longitud y donde cada monómero peptídico comprende:
a) un péptido T7 representado por la SEQ ID NO: 1 o un péptido T7 modificado representado por la SEQ ID NO: 2;
b) un péptido GA3 representado por la SEQ ID NO: 3 o un péptido GA3 modificado representado por la SEQ ID NO: 4;
c) un péptido T4 representado por la SEQ ID NO: 9 o un péptido T4 modificado representado por la SEQ ID NO: 10;
d) un péptido T6 representado por la SEQ ID NO: 7 o un péptido T6 modificado representado por la SEQ ID NO: 8; o
e) un péptido T8 representado por la SEQ ID NO: 5 o un péptido T8 modificado representado por la SEQ ID NO: 6.
PDF original: ES-2612258_T3.pdf
Formas polimórficas de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acético y usos de las mismas.
(14/12/2016). Solicitante/s: ARDEA BIOSCIENCES, INC. Inventor/es: TREIBER, LASZLO R., Girardet,Jean-Luc, ZAMANSKY,IRINA, GALVIN,GABRIEL.
Una forma 2 polimorfa cristalina de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acético:
a) caracterizada por picos a 10,46; 18,76 y 19,83 °2θ±0,1°2θ;
b) caracterizado por picos a 10,46; 18,76 y 19,83 °2θ±0,1°2θ, caracterizado además por al menos un pico más a 18,21 ó 23,08 °2θ±0,1°2θ o
c) que presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X como se muestra en la FIGURA 5.
PDF original: ES-2614914_T3.pdf
Utilización de la 3-(R)-[3-(2-metoxifeniltio)-2-(S)-metil-propil]amino-3,4-dihidro-2H-1,5-benzoxatiepina para la prevención y/o el tratamiento de los efectos cardiotóxicos debidos a la quimioterapia y/o a las radiaciones.
(14/12/2016). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: VACHER, BERNARD, LE GRAND,BRUNO.
3-(R)-[3-(2-metoxifeniltio)-2-(S)-metil-propil]amino-3,4-dihidro-2H-1,5-benzoxatiepina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para su utilización como medicamento en la prevención y/o el tratamiento de los efectos cardiotóxicos debidos a los medicamentos anticancerosos y/o a las radiaciones ionizantes.
PDF original: ES-2617485_T3.pdf
Sales del éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico.
(14/12/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, VON RAUMER,MARKUS, RENNEBERG,DORTE, ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, COMBES,STÉPHANIE, REICHENBAECHER,KATHARINA.
Una sal cristalina del compuesto éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metilamino}- etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico; en la que dicha sal cristalina consiste en:
* 1 equivalente de éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5- fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico;
* un componente ácido que consiste en 1 a 2 equivalentes de un ácido seleccionado entre el grupo que consiste en ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido metanosulfónico, ácido paratoluenosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido naftaleno-1,5-disulfónico, ácido naftaleno-2-sulfónico y ácido etanosulfónico; y
* de 0 a 5 equivalentes de agua.
PDF original: ES-2618178_T3.pdf