Derivados de 3-(2-aril-cicloalquenilmetil)-oxazolidin-2-ona como inhibidores de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol (CETP).

Derivados de cicloalquenil arilo de la siguiente fórmula 1, racematos,

mezclas racémicas, enantiómeros, mezclas diastereoméricas, diastereómeros, atropisómeros y mezclas de atropisómeros de los mismos, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, hidratos de los mismos o solvatos de los mismos:**Fórmula**

en la que

B1 y B2 son cada uno independientemente N o C, con la condición de que ambos B1 y B2 no pueden ser N al mismo tiempo, y si uno de B1 y B2 es N, R2 o R5 está ausente;

R1 y R2 son cada uno independientemente H, -F, -OH, -NH2, -C(=O)H, -CH2OH, -Oalquilo C1-C6, -Salquilo C1-C6, -CH2Oalquilo C1-C6, -NH(alquilo C1-C6), -NH(C=O)(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, o**Fórmula**

R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están enlazados pueden formar un compuesto heterocíclico de anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O, S, y C(=O), en el que el compuesto de anillo heterocíclico aromático o no aromático puede estar opcionalmente sustituido con R8;

R3 es -H, -F, -OH, -alquilo C1-C6, u -Oalquilo C1-C6;

R4 es -H, halógeno, -CN, -NO2, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -cicloalquilo C1-C6,**Fórmula**

OR7, -CH2OR7, -CH2NR7R8, -SR7, -C(=O)R7, -CO2R7, -CHR7CO2R8, -C(=O)NR7R8,

**Fórmula**

-NR7R8, -NR7C(=O)R8, -NR7CO2R8

-NR7C(=O)NR8R9, -NR7C(=S)NR8R9,

Ar o H et;

R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están enlazados pueden formar un compuesto de anillo cicloalquilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O, S, y C(=O), en el que el compuesto de anillo cicloalquilo o heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con R8; Ar es un compuesto aromático monocíclico C6, que está sin sustituir o sustituido opcionalmente con uno o más seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, -NH2, -alquilo C1-C6 y -Oalquilo C1-C6;

Het es un compuesto de anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contienen de 0 a 2 dobles enlaces y que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O, S, C(=O) y C(=S), y puede estar sin sustituir o puede estar opcionalmente sustituido con R8;

R5 es -H, -F, -OH, -CF3, -alquilo C1-C6, u -Oalquilo C1-C6;

R6 es -H o -alquilo C1-C6;

R7 es -H, halógeno, -C(=O)(alquilo C1-C3), -alquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, u -OC(=O)(alquilo C1-C3); R8 es -H, halógeno, -OH, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -C(=O)NH2, -CO2H,**Fórmula**

-alquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, -Ph o**Fórmula**

R9 es -H, -CN, -alquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, o -C(=O)(alquilo C1-C3); R10 es -NH(alquilo C1-C3), -N(alquilo C1-C3)2, o -S(alquilo C1-C3);

Z es -CH2-,**Fórmula**

Ra es -H, -Cl o -CF3; p es un número entero que varía de 0 a 2;

A1 y A2 son cada uno independientemente -(CR11R12)-, en el que R11 y R12 son cada uno independientemente -H, -F, o -alquilo C1-C6, o R11 y R12 forman juntos un compuesto de anillo espirocíclico no aromático de 3 o 4 miembros; A3 es -(CH3)n-;

X es S u O;

m es un número entero que varía de 0 a 3; n es un número entero que varía de 0 a 2; q es un número entero que varía de 0 a 3;

en el que dicho -alquilo C1-C3, -cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C6 o -alquenilo C2-C6 está sin sustituir o sustituido con uno o más seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, -CF3, -CN, -CO2H, -C(=O)CH3, -OC(=O)CH3, -alquilo C1-C3, -Oalquilo C1-C3, y -Ph.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2012/002739.

Solicitante: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

Inventor/es: LEE,JAEWON, HA,NINA, LEE,SEOHEE, OH,JUNGTAEK, LEE,JAEKWANG, BAE,SUYEAL, LEE,SERA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/421 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
  • A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D263/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D263/22 C07D 263/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos directamente a los otros átomos de carbono del ciclo.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2617221_T3.pdf

 

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