Ligandos de melanocortina estabilizados.

Un ligando de melanocortina que no se da de forma natural el cual comprende un análogo de melanocortina acoplado a una extensión C-terminal resistente a degradación y una extensión N-terminal,

donde el ligando de melanocortina que no se da de forma natural comprende la Fórmula I:

Y1-Y2-Y3-R1-R2-R3-R4-5 R5-R6-R7-X1-X2-X3 (Fórmula I)

donde el análogo de melanocortina comprende R1 a R7, donde:

R1 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en cisteína, norleucina, norleucina acetilada, cisteína acetilada, D-fenilalanina, D-fenilalanina acetilada, ácido succínico, ácido o-ftálico, tirosina, ácido aspártico, ácido glutárico, CO-cis-CH≥CH-CO, un grupo n-pentanoílo, y un grupo n-hexanoílo;

R2 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en prolina, ácido aspártico, ácido glutámico, glicina, cisteína, norleucina, arginina, ácido succínico, ácido glutárico, CO-cis-CH≥CH-CO, un grupo n-pentanoílo, y un grupo nhexanoílo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en histidina, histidina metilada en posiciones 1 o 3, D-prolina, L-prolina, DNal( 2'), L-Nal(2'), ácido succínico, tButGly, Hyp(Bzl), Mamb, Oic, norleucina, Aba, ß-alanina, y Tic;

R4 se selecciona del grupo que consiste en histidina, D-fenilalanina, L-fenilalanina, D-Nal(2'), pCl-D-Phe, y (o- Phe)Phe;

R5 se selecciona del grupo que consiste en arginina, homoarginina, ornitina, alanina, prolina, Pip, Nip, Tic, Phg, Sar, y Azt;

R6 se selecciona de D-triptófano, L-triptófano, D-Nal(2'), L-Nal(2'), Tic, y Bip;

R7 se selecciona del grupo que consiste en cisteína, lisina, y ácido 2,3-diamino-propiónico;

donde si R3 es Aba, entonces R4 se selecciona del grupo que consiste en D-Phe, D-Nal(2'), y pCl-D-Phe; y

donde si R2 es un grupo n-pentanoílo o un grupo n-hexanoílo, entonces R1, Y1, Y2, e Y3 están ausentes;

donde la extensión N-terminal comprende Y1 a Y3:

Y1 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en D-treonina, L-treonina, D-prolina, y L-prolina;

Y2 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en D-treonina, L-treonina, D-prolina, L-prolina, y un anillo de piperazin-2-ona;

Y3 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en cisteína, D-treonina, L-treonina, D-prolina, L-prolina, y un anillo de piperazin-2-ona;

donde la extensión C-terminal resistente a degradación comprende X1 a X3 y

X1 es D-treonina;

X2 es D-prolina;

X3 es D-treonina

donde el ligando de melanocortina se cicla mediante una unidad seleccionada del grupo que consiste en:

cuando R2 es cisteína y R7 es cisteína se forma un enlace disulfuro entre R2 y R7;

cuando R2 es ácido glutámico o ácido aspártico y R7 es lisina se forma un puente lactámico de cadena lateral entre R2 y R7; y

cuando R2 o R3 es ácido succínico y R7 es ácido 2,3-diamino-propiónico se forma un cierre lactámico entre R2 o R3 y R7.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/047108.

Solicitante: Tensive Controls, Inc.

Inventor/es: GRUBER,KENNETH A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/10 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen de 12 a 20 aminoácidos.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07K14/665 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › derivadas de pro-opiomelanocortina, pro-encefalina o pro-dinorfina.
  • C07K7/08 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.

PDF original: ES-2624451_T3.pdf

 

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