Derivados de 5-bencilisoquinoleína para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

Compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

donde:

- X representa un grupo -C(≥

O), -CH(OH)- o -CH2-,

- Ri1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, entendiéndose que los compuestos de fórmula (I) donde Ri1 representa un grupo hidroxilo pueden estar representados con la siguiente forma tautomérica:

**(Ver fórmula)**

- Ri2 y Ri3, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) o un átomo de halógeno,

- Ri6, Ri7 y Ri8, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno,

- Ra1 y Ra5, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo -O-alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6),

- Ra2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo -O-alquilo(C1-C6), un grupo alquilo(C1-C6), un heterociclo nitrogenado de 3 a 7 eslabones o un grupo -O-(CH2)m-NR'R'',

- Ra3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -O-alquilo(C1-C6), un grupo -alquilo(C1-C6), un heterociclo nitrogenado de 3 a 7 eslabones o un grupo -CRy1Ry2NH(Ry3),

- Ra4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo -O-alquilo(C1-C6), un grupo alquilo(C1-C6), o un grupo -CRy1Ry2NH(Ry3), entendiéndose que:

• Ra1, Ra2, Ra3, Ra4 y Ra5 no pueden representar simultáneamente un átomo de hidrógeno,

• Ra3 y Ra4 no pueden representar simultáneamente un grupo -CRy1Ry2NH(Ry3),

• Ra1 y Ra2 pueden formar, junto con los átomos de carbono que los portan, un heterociclo de 4 a 7 eslabones seleccionados entre tetrahidrofurano, 1,4-dioxano, tetrahidropirano, tetrahidro-2H-piran- 4-amina o 1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)metanoamina, y

• Ra2 y Ra3 pueden formar, junto con los átomos de carbono que los portan, un hidrocarburo cíclico de 4 a 7 eslabones seleccionados entre ciclopentano, ciclopentanoamina, N-ciclopentilglisinamida o 1-metilciclopentanoamina,

- m es un número entero cuyo valor está fijado en 1, 2 o 3,

- R' y R'', idénticos o diferentes, representan en cada caso grupos -alquilo(C1-C6), o forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un heterociclo de 3 a 7 eslabones,

- Ry1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -alquilo(C1-C6), un grupo -CH2-ciclohexilo o un grupo 3- metoxifenilo,

- Ry2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo -alquilo(C1-C6),

- Ry3 representa:

• un átomo de hidrógeno,

• un grupo -C(≥O)-CHRy4-NHRy5, representando Ry4 un átomo de hidrógeno o un grupo -alquilo(C1- C6) y representando Ry5 un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, o

• un grupo -alquilo(C1-C6) que puede estar sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo -O-alquilo(C1- C3), un grupo ciclohexilo o un grupo metilsulfonilo,

♦ Ry1 y Ry2 forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un grupo ciclopropano, ciclobutano o tetrahidropirano,

♦ Ry2 y Ry3 forman, junto con los átomos de carbono y de nitrógeno que los portan, respectivamente un grupo pirrolidina o piperidina,

sus isómeros ópticos, si existen, así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable y sus hidratos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FR2015/050415.

Solicitante: LES LABORATOIRES SERVIER.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 35, RUE DE VERDUN 92284 SURESNES CEDEX FRANCIA.

Inventor/es: GELLIBERT, FRANCOISE, PEGLION, JEAN-LOUIS, DESSINGES, AIMEE, POITEVIN, CHRISTOPHE, VILAINE, JEAN-PAUL, VILLENEUVE, NICOLE, GOUMENT, BERTRAND, CHIMENTI,STEFANO, COURCHAY,CHRISTINE, KONNERT,MARC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/472 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D217/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono de los ciclos que contienen nitrógeno; Alquileno-disoquinoleínas.
  • C07D217/24 C07D 217/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2659885_T3.pdf

 

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