CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de 4-pregenen-11â-17-21-triol-3,20-diona para el tratamiento de estados oculares.
(22/04/2020). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: NEHME, ALISSAR, MALONE,THOMAS C, EDELMAN,JEFFREY L.
Compuesto que tiene la fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2806603_T3.pdf
USO DE COMPUESTOS METAL-ORGÁNICOS PARA LA REDUCCIÓN SELECTIVA DE
CETOSTEROIDES.
(08/10/2019). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: LLABRÉS I XAMENA,Francesc X, MAUTSCHKE,Hans-hilmar.
Uso de compuestos metal-orgánicos para la reducción selectiva de cetosteroides.
Se describe el uso de compuestos híbridos Metal-Orgánicos (MOFs, de sus siglas en inglés Metal-Organic Framework), como catalizadores heterogéneos para la reducción (quimio-, regio- y estereoselectiva) de compuestos tipo cetosteroides. El uso de estos materiales como catalizadores permite, en particular, preparar derivados de alto valor añadido difícilmente obtenibles con otros catalizadores (homogéneos, heterogéneos o biocatalizadores), o a través de rutas de síntesis orgánicas alternativas. Así por ejemplo, el uso de los compuestos metal-orgánicos descritos en esta patente permite transformar selectivamente estrona en estradiol, o trans-androsterona en androstandiol con elevada diastereoselectividad al correspondiente isómero l7α-OH; así como la reducción regio- y diastereoselectiva de androstendiona a epitestosterona.
PDF original: ES-2726599_A1.pdf
Compuestos anfifílicos con propiedades neuroprotectoras.
(02/10/2019) Compuesto anfifílico, seleccionado de:
3-sulfato de piridinio(3R,5R,8S,9S,10 S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- ilo ,
ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxoetanoico ,
ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxopropanoico ,
ácido 2-(((3R,5R,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-2- oxoacético ,
ácido ((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-3- oxopropanoico ,
cloruro de 4-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)- N,N,N-trimetil-4-oxobutano-1-amonio ,
ácido 4-(((3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S)-10,13-dimetil-2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15-tetradecahidro-1Hciclopenta[…
Uso de un estrógeno en la fabricación de una composición que contiene estrógeno para el tratamiento de la vaginitis atrófica.
(27/09/2019). Solicitante/s: NOVO NORDISK HEALTH CARE AG. Inventor/es: KVORNING, INGELISE, KOCH,Karen.
Uso de un estrogeno en la preparacion de una composicion que contiene estrogeno para el tratamiento de la vaginitis atrofica en mujeres, donde se administra de aproximadamente 5 a aproximadamente 15 μg de estradiol dos veces por semana.
PDF original: ES-2725774_T1.pdf
Procedimiento para la preparación de acetato de abiraterona y sus productos intermedios.
(24/07/2019). Solicitante/s: OLON S.p.A. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, CRISTIANO,TANIA.
Procedimiento para la preparación de abiraterona o acetato de abiraterona **Fórmula**
que comprende las siguientes etapas:
a) conversión de trifluoroacetato de prasterona **Fórmula**
al triflato **Fórmula**
b) cristalización opcional de ;
c) conversión de en abiraterona ;
d) conversión opcional de abiraterona en acetato de abiraterona.
PDF original: ES-2741505_T3.pdf
(24/04/2019). Solicitante/s: NeurMedix, Inc. Inventor/es: READING, CHRISTOPHER L., Frincke James M.
Compuesto para usar en la profilaxis o el tratamiento de una enfermedad o afeccion metabolica, una afeccion de perdida osea o dolor, en el que el compuesto es 17α-etinilandrost-5-en-3β, 7β, 17β-triol, o un analogo de monoester C2-4 o diester C2-4 de este compuesto, opcionalmente en el que el monoester es acetato en la posicion 3 o 17 o el diester es acetato en las posiciones 3 y 17.
PDF original: ES-2710288_T3.pdf
Esteroides C21-n-pirazolilo 19-nor C3,3-disustituidos y métodos de uso de los mismos.
(16/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
----- representa un enlace simple o doble;
R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi o uno o dos grupos halo (por ejemplo, flúor);
R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2- 6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir u -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir;
…
Procedimiento de preparación de abiraterona e intermedios de la misma.
(26/03/2019). Solicitante/s: SCINOPHARM TAIWAN, LTD.. Inventor/es: KUO,LUNG-HUANG, FANG,HSIAO-PING, WU,MING-FENG, CHANG,YU-SHENG.
Un procedimiento de preparación de abiraterona de fórmula (I):**Fórmula**
que comprende:
(a) convertir un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
en un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en la que R representa un grupo protector hidroxi;
(b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con un agente de triflación seguido de una base fuerte para dar un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
(c) desproteger el compuesto de fórmula (IV) para dar un compuesto de fórmula (V)**Fórmula**
y
(d) acoplar el compuesto de fórmula (V) con un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que X es un grupo borilo, para proporcionar abiraterona de fórmula (I),
en el que la base fuerte es un reactivo organometálico basado en amida.
PDF original: ES-2705579_T3.pdf
Métodos para reducción estereoselectiva de derivados de 4-en-3-ona de ciclopamina.
(20/02/2019). Solicitante/s: INFINITY PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LESCARBEAU, ANDRE, YU, LIN-CHEN, AUSTAD,BRIAN C.
Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto de α-cetona, comprendiendo el método tratar una solución o suspensión del compuesto esteroidal en un solvente de 3-picolina con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio sobre carbono (Pd(C)) en donde una relación de compuesto ß-reducido a compuesto α-reducido es al menos 3:1, en donde el compuesto esteroidal es **Fórmula**
el compuesto ß-reducido es **Fórmula**
el compuesto α-reducido es **Fórmula**.
PDF original: ES-2717797_T3.pdf
Composiciones para aumentar la actividad telomerasa.
(09/01/2019). Solicitante/s: Telomerase Activation Sciences, Inc. Inventor/es: AKAMA, TSUTOMU, CHIN,ALLISON C, IP,NANCY YUK-YU, MILLER-MARTINI,DAVID M. DR, HALRLEY,CALVIN B, WONG,YUNG-HOU PH.D.
Una formulación de un compuesto aislado de fórmula I:**Fórmula**
donde:
X1 es hidroxi o ß-D-xilopiranósido,
X2 es hidroxi o ß-D-glucopiranósido, y
X3 es hidroxi;
OR1 es hidroxi;
y
R2 forma, junto con el carbono 9, un anillo ciclopropilo fusionado, y representa un enlace sencillo entre los carbonos 9 y 11 en una cantidad eficaz para su uso en el tratamiento de enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington, degeneración macular, anemia o una afección crónica o aguda de la epidermis seleccionada del grupo que consiste en una herida, quemadura, una abrasión, una incisión, un sitio de injerto, una lesión causada por un agente infeccioso, una úlcera venosa crónica, una úlcera diabética, una úlcera de compresión, una úlcera de decúbito, una úlcera mucosa, y formación de queloide, aumentando la actividad telomerasa en las células o el tejido del paciente.
PDF original: ES-2716528_T3.pdf
2,3,5-trihidroxi-androst-6-ona y métodos de preparación y uso de la misma.
(27/11/2018). Solicitante/s: Guangzhou Cellprotek Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,JINGXIA, LIN,SUIZHEN, XIE,MINYU.
compuesto 2ß,3α,5α-trihidroxi-androst-6-ona, que tiene estructura de fórmula I, o un solvato del mismo:**Fórmula**.
PDF original: ES-2691530_T3.pdf
Antagonistas de progesterona.
(26/10/2018). Solicitante/s: Evestra, Inc. Inventor/es: NICKISCH, KLAUS, NARKUNAN,KESAVARAM, SANTHAMMA,BINDU, DEBNATH,BAISHAKHI.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde R7 es (E)-CH≥CH-CF3, -CH2-CF≥CF2 o -CF2-CH≥CH2.
PDF original: ES-2687686_T3.pdf
Esteroides 19-alcoxi-17-sustituidos neuroactivos, profármacos de los mismos y métodos de tratamiento con los mismos.
(10/09/2018). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: COVEY,DOUGLAS, ROBICHAUD,ALBERT JEAN.
Un compuesto con la Fórmula (I-g): **Fórmula**
o una sal de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico;
donde:
R1 se selecciona de entre (alquilo de C1-C4)-O, espirooxirano, ciano, ≥O, nitro, (alquilo de C1-C4)C(O) y HO(alquilo de C1-C4)C(O);
R2 es ≥O, H u ORa, donde Ra se selecciona de entre H, alquilo de C1-C4 opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido, con el requisito de que cuando R2 es ≥O, R8 no se encuentra presente;
R3 es H, alquilo de C1-C4 opcionalmente sustituido, alquenilo de C2-C4 opcionalmente sustituido, alquinilo de C2-C4 opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido;
Rb es metilo;
R8, cuando está presente, es H o alquilo de C1-C4 opcionalmente sustituido.
- - - indica un enlace C-C adicional opcional, lo que da lugar a un enlace C≥C entre C16 y C17, con el requisito de que cuando está presente, R1 no es ni ≥O ni espirooxirano.
PDF original: ES-2680582_T3.pdf
El uso de esteroides de pregnano y androstano para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.
(10/01/2018). Solicitante/s: Asarina Pharma AB. Inventor/es: BÄCKSTRÖM,TORBJÖRN, RAGAGNIN,GIANNA.
Un compuesto que es
3β-fluor, 5α-pregnan-20-ona;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2662500_T3.pdf
Composiciones para aumentar la actividad telomerasa y tratar infección por VIH.
(29/11/2017). Solicitante/s: Telomerase Activation Sciences, Inc. Inventor/es: AKAMA, TSUTOMU, Harley,Calvin B, CHIN,ALLISON C, IP,NANCY YUK-YU, WONG,YUNG-HOU PHD, MILLER-MARTINI,DAVID M. DR.
Un compuesto aislado de fórmula I:**Fórmula**
donde:
X1 es hidroxi o ß-D-xilopiranósido,
X2 es hidroxi o ß-D-glucopiranósido, y
X3 es hidroxi;
OR1 es hidroxi;
y
R2 forma, junto con el carbono 9, un anillo ciclopropilo fusionado, y representa un enlace sencillo entre los carbonos 9 y 11,
en una cantidad eficaz para uso en tratar una infección por VIH.
PDF original: ES-2666864_T3.pdf
Derivados de testosterona con una sustitución carboxialquilo en la posición 3 y sus utilizaciones para la producción de los esteroides marcados para la determinación de la concentración de testosterona en una muestra biológica.
(23/08/2017). Solicitante/s: BIOMERIEUX. Inventor/es: COSIN,PERRINE, GUO,YUPING.
Derivado de testosterona de fórmula general (I) siguiente:**Fórmula**
en la que n es un número entero comprendido entre 1 y 10 e Y representa un grupo activado o listo para activarse que permite la formación de un enlace de amida con una amina primaria de una molécula.
PDF original: ES-2649469_T3.pdf
Derivados de estradiol 6-sustituidos y métodos de uso.
(09/08/2017) Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-6 o alquilo sustituido 10 y halógeno; y
X se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)-O-NH2, -CH2ONHCH3, -CH2ON(CH3)2, -CH2ONHC(≥O)CH3; -CH2NH2, -CH2NHCH3, -CH2N(CH3)2, -CH2NHC(≥O)CH3, -CH2NHOH, -CH2NHOCH3, -CH2NHNH2, -CH2NHNHCH3, -CH2NHN(CH3)2, -CH2NHNHC(≥O)CH3,- CH2N(CH3)NH2, -CH2N(CH3)NHCH3, -CH2N(CH3)NHC(≥O)CH3, -OCH2NH2, -OCH2NHCH3, OCH2NHC(≥O)CH3, -NHCH2OH, -NHCH2OCH3, 15 -NHCH2OC(≥O)CH3, -NHCH2NH2, -NHCH2NHCH3, -NHCH2N(CH3)2, -NHCH2NHC(≥O)CH3,…
Medios y métodos para contrarrestar los trastornos musculares.
(28/06/2017). Solicitante/s: ACADEMISCH ZIEKENHUIS LEIDEN. Inventor/es: VAN OMMEN,GARRIT-JAN BOUDEWIJN, VAN DEUTEKOM,JUDITH CHRISTINA THEODORA, DE KIMPE,Josephus Johannes, PLATENBURG,Gerardus Johannes, AARTSMA-RUS,ANNEMIEKE.
Combinación de:
- un oligonucleótido antisentido que comprende una secuencia que es complementaria a una parte del exón 44 de pre-mRNA de distrofina humana y dicho oligonucleótido se representa por SEQ ID NO:10 o
- un oligonucleótido antisentido que comprende una secuencia que es complementaria a una parte del exón 45 de pre-mRNA de distrofina humana y dicho oligonucleótido se representa por SEQ ID NO:60 y
- un compuesto complementario para mejorar la función de fibra muscular, integridad y/o supervivencia de fibra muscular donde dicho compuesto complementario comprende una xantina, dicha combinación estando destinada para el uso como un medicamento, para el alivio de uno o más síntoma(s) de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker en dicho individuo.
PDF original: ES-2639852_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de derivados de esteroides de trifluorometanosulfonato insaturados.
(14/12/2016). Solicitante/s: OLON S.p.A. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, CRISTIANO,TANIA.
Procedimiento para la conversión de un compuesto de fórmula 3,**Fórmula**
en la que R es un grupo acetilo o un grupo protector del alcohol, en un compuesto de fórmula 4**Fórmula**
en la que R es como se ha definido anteriormente, que comprende la reacción de 3 con un agente de triflación en presencia de un nicotinato de alquilo de 1 a 4 átomos de carbono (3-piridincarboxilato).
PDF original: ES-2615122_T3.pdf
Derivados de desmetil-estradiol 6-sustituido como agonistas del RE-beta.
(09/11/2016) Una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto para tratar el dolor en un huésped mamífero, en el que el compuesto es de fórmula:**Fórmula**
en la que
R1, R2, R 3 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, halo, un sulfato de fórmula -OS(O)2-OR' en la que R' es hidrógeno, un metal o alquilo C1-C20 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, un glucurónido, -OH, arilo opcionalmente mono, di o trisustituido, cicloalquilo que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos, uno o más dobles enlaces, o mono, di o trisustituido, heteroarilo seleccionado de uno o múltiples sistemas anulares aromáticos condensados de 5, 6 o 7 miembros en el anillo…
Un procedimiento para la producción de 19-norpregn-4-en-3,20-diona-17?-ol (gestonorona) y productos intermedios correspondientes.
(26/10/2016). Solicitante/s: RICHTER GEDEON NYRT. Inventor/es: SANTA, CSABA, MAHO, SANDOR, HORVATH,JANOS, CSÖRGEI,János, HORVÁTH,ANITA, BÉNI,ZOLTÁN.
Un procedimiento para la síntesis de (17α)-17-acetil-17-hidroxi-estr-4-en-3-ona de fórmula (I)**Fórmula**
caracterizado por hacer reaccionar el compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
con 1,5-10 equivalentes molares de metil litio en presencia de 1,2-diamino-etano sustituido en un éter o disolvente tipo diacetal de formaldehído o una mezcla de los mismos a una temperatura entre -78° C y -10° C, después hacer reaccionar el derivado de imina protegida obtenido como intermedio con ácidos minerales o ácidos orgánicos fuertes a una temperatura entre 0° C y el punto de ebullición del disolvente orgánico aplicado.
PDF original: ES-2668461_T3.pdf
El uso de esteroides de pregnano y androstano para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento de trastornos del SNC.
(19/10/2016). Solicitante/s: UMECRINE AB. Inventor/es: BÄCKSTRÖM,TORBJÖRN, RAGAGNIN,GIANNA.
Un compuesto que es
3α-etinilo, 5α-pregnan-3ß,20(R)-diol;
5 o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2607852_T3.pdf
Derivados de 6-alcoxialquil estradiol y métodos de uso.
(07/09/2016). Solicitante/s: Endece, LLC. Inventor/es: YARGER,JAMES.
compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (I):**Fórmula**
en el que R1, R2, R3, R4, R6, R7 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo C1 a C6 o alquilo sustituido, restos halógeno, sulfato o glucurónido;
R5 es alquilo C1 a C6 o alquilo sustituido,
el símbolo ---- representa o bien un enlace simple o bien un doble enlace y cuando el símbolo ---- es un doble enlace en la posición 17 forma un grupo ceto; y el símbolo representa cualquier tipo de enlace con independencia de la estereoquímica; y los enantiómeros, otros isómeros estereoquímicos, hidratos, solvatos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos.
PDF original: ES-2604079_T3.pdf
Proceso para la preparación de 11-metilen-18-metilestr-4-en-3,17-diona, útil como intermedio en la síntesis de compuestos con actividad farmacológica.
(24/08/2016). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: Mariani,Edoardo , LENNA,Roberto, VANOSSI,Andrea.
Reducción selectiva del grupo carbonilo en la posición 17 de 3,3'-acetal de 18-metil-estr-5-en-3,11,17-triona (IV) para formar 3,3'-acetal de 17-hidroxi-18-metil-estr-5-en-3,11-diona (V):**Fórmula**
en el que R1 y R2 pueden ser ya sea radicales alquilo C1-C3 separados iguales entre sí, o pueden formar un radical alquilo C2-C4 bidentado único y el símbolo indica que el grupo -OH puede tener la configuración α o ß, dicha reducción se realiza usando un hidruro metálico en presencia de tricloruro de cerio, operando a una temperatura comprendida entre -10 y 40 ºC durante un tiempo comprendido entre 30 minutos y 3 horas, en un disolvente que consiste en una mezcla entre al menos un alcohol seleccionado entre metanol, etanol, isopropanol y ciclohexanol, y al menos un segundo disolvente seleccionado entre éter etílico, éter isopropílico, tetrahidrofurano, metiltetrahidrofurano, cloroformo y cloruro de metileno.
PDF original: ES-2603422_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de estetrol.
(27/07/2016). Solicitante/s: Crystal Pharma, S.A.U. Inventor/es: IGLESIAS RETUERTO,JESÚS MIGUEL, FERREIRO GIL,JUAN JOSÉ, GALLO NIETO,FRANCISCO JAVIER.
Procedimiento para la preparación de estetrol o una sal o un solvato del mismo, comprendiendo el procedimiento:
(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o una sal o un solvato del mismo, en la que
R1 es un grupo protector de hidroxilo seleccionado de un silil éter, un éter, un éster, un carbamato y un carbonato, y
R2 es un grupo protector de hidroxilo seleccionado de un éter,
con un agente oxidante seleccionado de OsO4 o una fuente de tetróxido de osmio para producir estetrol o un compuesto de fórmula (II) o una sal o un solvato del mismo**Fórmula**
en la que R1 es tal como se definió anteriormente; y
(b) si se obtiene un compuesto de fórmula (II) en la etapa a), desproteger dicho compuesto para producir estetrol.
PDF original: ES-2624667_T3.pdf
Proceso para la producción de intermediarios de estetrol.
(06/04/2016) Proceso para la preparacion de un compuesto de fórmula **Fórmula**
dicho proceso comprendiendo las etapas de:
a) reaccionar un compuesto de formula , con un agente sililante o acilante para producir un compuesto de fórmula , donde P' y p2 son independientemente un grupo protector seleccionado entre R2-Si-R3R4, o R'CO, donde R' es un grupo seleccionado entre C'-i;alquilo o C3.scicloalquilo, cada grupo siendo opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes independientemente seleccionados entre fluoro o C'.4alquilo; R2, R3 Y R4 son independientemente un grupo seleccionado entre C'.salquilo o fenilo, cada grupo siendo opcionalmente…
Derivados de estradiol sustituidos en la posición 6 y métodos de uso.
(30/03/2016). Solicitante/s: Endece, LLC. Inventor/es: YARGER,JAMES G.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que
R1, R2, R3 y R4 son hidrógeno
m es un número entero de 2-8;
n es un número entero de 0-3;
Z es -O-;
en el que tanto el metilo en C-13 como el hidroxilo en C-17 están en configuración (S);
y
el símbolo**Simbolo** representa cualquier tipo de enlace independientemente de la estereoquímica; y los respectivos hidratos, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2568941_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de 17-desoxi-corticosteroides.
(06/01/2016) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que R1 es OH y R2 es H, o R1 y R2 forman juntos un doble enlace con O, R3 es H y R4 es CH3, o R3 es CH3 y R4 es H, y X1-5 se eligen de H, Cl, Br o F, y en la que al menos uno de X1-5 es independientemente Cl, Br o F, que comprende las etapas de:
(a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II**Fórmula**
en la que R1-R4 y X1-5 son como se definen en la Fórmula I con yoduro de trimetilsililo en presencia de un disolvente aprótico, preferiblemente cloruro de metileno, acetonitrilo o una combinación de los mismos, en donde la relación molar entre el yoduro de trimetilsililo y el compuesto de Fórmula II está entre aproximadamente 2:1 y aproximadamente 10:1,…
Medios y métodos para contrarrestar trastornos del músculo.
(23/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: ACADEMISCH ZIEKENHUIS LEIDEN. Inventor/es: VAN OMMEN,GARRIT-JAN BOUDEWIJN, VAN DEUTEKOM,JUDITH CHRISTINA THEODORA, DE KIMPE,Josephus Johannes, PLATENBURG,Gerardus Johannes, AARTSMA-RUS,ANNEMIEKE.
Combinación de:
- un oligonucleótido antisentido que comprende una secuencia que es complementaria a una parte de exón 51 de pre-ARNm de distrofina humana y dicho oligonucleótido se representa por SEC ID n.º: 204
y
- un compuesto complementario para reducir la inflamación, donde este compuesto comprende un esteroide, donde dicha combinación es para su uso como un medicamento, para aliviar uno o varios síntomas de distrofia muscular de Duchenne en dicho individuo.
PDF original: ES-2564563_T3.pdf
Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dien-11-etinilfenilo, procedimiento para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.
(02/12/2015) Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 -dien-11-etinilfenilo de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 está enlazado a través de un triple enlace C-C en la posición m o p en el anillo de fenilo y representa un radical -(CH≥CH)n-R2, -(CH2)q-R3 o -CH≥NOR4,
R2 es hidrógeno o un grupo arilo, alquilo C1-C10, -CO2R6 o -CN,
R3 es hidrógeno, NH2, N3 o un grupo -NHCONHR4, -OCONHR4, -OR5,
R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, arilo, aralquilo C7-C20, (CH2)S10 R6, CH2-CO-OR6,
en donde
R5 se elige del grupo que comprende hidrógeno, aralquilo C7-C20, CH2CO2R6, CH2CN, CH2CH2OH,
n representa 0 a 2,
q representa 1 ó 2,
s representa 1 ó 2,
R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C10, arilo, aralquilo C7-C20,
X representa…
Preparación de ácido biliar sintético.
(10/11/2015) Un método para preparar ácido desoxicólico (DCA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
comprendiendo dicho método
(a) hacer reaccionar 9α-hidroxiandrost-4-en-3,17-diona 1 con H2 bajo unas condiciones de hidrogenación para formar el compuesto 2**Fórmula**
(b) hacer reaccionar el compuesto 2 con ácido para formar el compuesto 3**Fórmula**
(c) hacer reaccionar el compuesto 3 con un agente reductor para formar el compuesto 4 como una mezcla de 4 y 5**Fórmula**
(d) hacer reaccionar el compuesto 4 con un reactivo de olefinación de dos carbonos bajo unas condiciones de formación de olefina para formar el compuesto…
El uso de los esteroides pregnano y androstano en la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento de trastornos del SNC.
(27/05/2015) Un compuesto que es 3α-etinil, 3β-hidroxi, androstan-17-ona oxima o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.