Derivados de desmetil-estradiol 6-sustituido como agonistas del RE-beta.

Una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto para tratar el dolor en un huésped mamífero,

en el que el compuesto es de fórmula:**Fórmula**

en la que

R1, R2, R 3 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, halo, un sulfato de fórmula -OS(O)2-OR' en la que R' es hidrógeno, un metal o alquilo C1-C20 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, un glucurónido, -OH, arilo opcionalmente mono, di o trisustituido, cicloalquilo que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos, uno o más dobles enlaces, o mono, di o trisustituido, heteroarilo seleccionado de uno o múltiples sistemas anulares aromáticos condensados de 5, 6 o 7 miembros en el anillo que contiene al menos uno y hasta cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre, opcionalmente mono, di o trisustituido, heterocicloalquilo, -N(CH2)n, un grupo fosfato de fórmula - OP(O)(OR')2 en la que cada R' es independientemente hidrógeno, un metal o alquilo C1-C20 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, y un grupo fosfinato de fórmula -OP(O)(R')2, en la que cada R' es independientemente hidrógeno, un metal o alquilo C1-C20 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes;

R11 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, halógeno, un glucurónido, -SO2NH2 y -NH2;

X se selecciona entre alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, alquenilo C2-C12 opcionalmente mono, di o trisustituido y que tiene de uno a tres dobles enlaces, alquinilo C2-C12, halógeno, un glucurónido, -NH2, -SO2NH2, -COOH, -CN, -CH2CN, -NHCN, -CHO, -COOsal, -OSO2alquilo en el que el alquilo es alquilo C1-C20, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, -SH, -SCH3, - CH[(CH2)nCH3]COOCH3, -(CH2)mCOOCH3, -(CH2)m-O-CH3, -(CH2)m-O-(CH2)nCH3, (CH2)m-S-CH3, -(CH2)m-S- (CH2)nCH3, -(CH2)m-NH-(CH2)nCH3, -alquenil C2-C8-O-(CH2)nCH3 en el que el alquenilo está opcionalmente mono, di o trisustituido y tiene de uno a tres dobles enlaces, -alquenil C2-C8-S-(CH2)nCH3, en el que el alquenilo está opcionalmente mono, di o trisustituido y tiene de uno a tres dobles enlaces, -alquenil C2-C8-N-(CH2)nCH3, en el que el alquenilo está opcionalmente mono, di o trisustituido y tiene de uno a tres dobles enlaces, -alquinil C2-C8- O-(CH2)nCH3, -alquinil C2-C8-S-(CH2)nCH3, -alquinil C2-C8-N-(CH2)nCH3, -(CH2)mOH, -(CH2)m-O-NH2, -(CH2)m-S- NH2, -NH(CH2)mCH3, -NH (CH2)mOCH3, -NH(CH2)mCHOH-COOH, -N(CH3)2, -(CH2)m(NH)CH2OH, -NHCOOH, - (CH2)mNHCOOH, -NO2, -SCN, -SO2alquilo, en el que el alquilo es alquilo C1-C20, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, -B(OH)2, (CH2)mN(CH3)-SO2-NH2, - (CH2)m-NH-SO2-NH2, -NHC(≥S)CH3 y -NHNH2; Y se selecciona entre hidrógeno, ≥O y -OH;

m es un número entero entre 0-20;

n es un número entero entre 0-8;

el símbolo ---- representa un enlace sencillo o doble capaz de formar un grupo ceto en la posición 17; y

el símbolo representa cualquier tipo de enlace independientemente de la estereoquímica; y

los respectivos enantiómeros, isómeros estereoquímicos, hidratos, solvatos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/051608.

Solicitante: Endece, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1001 West Glen Oaks Lane Suite 105b Mequon, WI 53092 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: NYE,STEVEN H, YARGER,JAMES G.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/565 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol.
  • C07J1/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.

PDF original: ES-2605960_T3.pdf

 

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