Proceso para la producción de intermediarios de estetrol.

Proceso para la preparacion de un compuesto de fórmula (1)**Fórmula**

dicho proceso comprendiendo las etapas de:



a) reaccionar un compuesto de formula (11), con un agente sililante o acilante para producir un compuesto de fórmula (111), donde P' y p2 son independientemente un grupo protector seleccionado entre R2-Si-R3R4, o R'CO, donde R' es un grupo seleccionado entre C'-i;alquilo o C3.scicloalquilo, cada grupo siendo opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes independientemente seleccionados entre fluoro o C'.4alquilo; R2, R3 Y R4 son independientemente un grupo seleccionado entre C'.salquilo o fenilo, cada grupo siendo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre fluoro o C'-'lalquilo;

**Fórmula**

b) reaccionar el compuesto de formula (111) en presencia de acetato de paladio o cloruro de paladio para producir el compuesto de formula (IV); y

**Fórmula**

e) reaccionar el compuesto de formula (IV) con un agente reductor para producir el compuesto de formula (1).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/060447.

Solicitante: Estetra S.P.R.L.

Inventor/es: PASCAL, JEAN-CLAUDE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/565 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol.
  • A61P5/30 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Estrógenos.
  • C07J1/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.
  • C07J13/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un enlace doble carbono-carbono a partir de o hacia la posición 17.
  • C07J51/00 C07J […] › Esteroides normales con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno no modificada no previstos en los grupos C07J 1/00 - C07J 43/00.

PDF original: ES-2579175_T3.pdf

 

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