(07/08/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde: R1 es**Fórmula** L es un anillo monocíclico de 5-10 miembros o alquilo bicíclico o heteroalquilo en donde (i) los miembros del anillo de heteroátomos del heteroalquilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros se seleccionan independientemente de O, S, o N, y (ii) cada uno del alquilo o heteroalquilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros o no se sustituye o se sustituye opcionalmente con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de deuterio y -Rb; A y B son independientemente O o S; An es arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros, en donde (i) dicho heteroarilo o heterocicloalquilo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros tienen…

(30/05/2019) Un compuesto de la fórmula: (i) fórmula (II):**Fórmula** o una sal o un solvato o un estereoisómero del mismo; en donde: D es un resto de fármaco; T es un resto de direccionamiento; R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 sin sustituir o sustituido o heterociclilo sin sustituir o sustituido; L1 es un enlace, un segundo enlazador autoinmolativo o un enlazador de autoeliminación de ciclación; L2 es un enlace o un segundo enlazador auto inmolativo; en donde si L1 es un segundo enlazador auto inmolativo o un enlazador de auto eliminación de ciclación, entonces L2 es un enlace; en donde si L2 es un segundo enlazador auto inmolativo,…

(09/05/2019) Un compuesto representado por la siguiente Formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde, R1 y R2, cada uno independientemente, representa un atomo de hidrogeno o alquilo C1-6; R3 representa un atomo de hidrogeno, halogeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir; R4 y R5, cada uno independientemente, representan un atomo de hidrogeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o halogeno; X representa CRaRb, un atomo de oxigeno, NRc o un atomo de azufre (en donde, Ra y Rb, cada uno independientemente, representan un atomo de hidrogeno, alquilo C1-6 o halogeno, y Rc representa un atomo de hidrogeno o alquilo C1-6); …

(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de: N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…

(25/10/2017) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** 5 o una sal, un hidrato, un solvato, un enantiómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, Cl, F, CN, -NH(alquilo C1-C3), -N(alquilo C1-C3)2, -NH(C(O)alquilo C1-C3), -N(C(O)alquilo C1-C3)2, -C(O)H, -C(O)alquilo C1-C3, -C(O)Oalquilo C1-C3, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C3), -C(O)N(alquilo C1-C3)2, -O-alquilo C1-C3, -S(O)alquilo C1-C3 y -S(O)2-alquilo C1-C3; W1 y W2 son cada uno independientemente nulos, O o NH, o cuando W1 y W2 son ambos NH, entonces tanto W1 como W2 se pueden tomar conjuntamente para formar una fracción de piperazina; - - - - - representa un enlace opcional que cuando está presente, es necesario que Q sea nulo; …

(25/10/2017) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** o una sal, un hidrato, un solvato, un enantiómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: cada W1 y W2 son independientemente nulos, O o NH, o cuando W1 y W2 son ambos NH, entonces tanto W1 como W2 se pueden tomar conjuntamente para formar una fracción de piperazina; - - - - - representa un enlace opcional que cuando está presente, es necesario que Q sea nulo; cada a y c son independientemente H, CH3, -OCH3, -OCH2CH3 o C(O)OH; cada b es H, CH3, C(O)OH u O-Z; cada d es H o C(O)OH; cada n, o, p y q es independientemente 0 o 1; cada Z es H o**Fórmula** con la condición de que al menos haya un**Fórmula** en el compuesto; cada r es independientemente 2,3 o 7; cada s es independientemente…

(02/08/2017) Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: - R1 se selecciona como siendo un grupo alquilo de C2-C6 o un grupo -(C≥O)-R3; - R2 se selecciona como siendo un grupo -O-R4 o -(N)R5R6; - R3 se selecciona como siendo un grupo alquilo de C1-C6; - R4 se selecciona como siendo un grupo alquilo de C12-C16, alquenilo de C12-C16, alquinilo de C12-C16, fenilo, 4-piranona, alquil C1-C16-fenilo, alquenil C2-C16-fenilo, alquinil C2-C16-fenilo, cicloalquilo de C3-C6, alquil C1-C16-cicloalquilo de C3-C6, alquenil C2-C16-cicloalquilo de C3-C6 y alquinil C2-C16-cicloalquilo de C3- C6; estando cada uno de estos grupos eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente los unos de los otros como siendo un grupo hidroxi, amino,…

(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N; B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; Q es C≥O o SO2; D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc; A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2; R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula** W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N; D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb; L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-; R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd; cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa; cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo; cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…

(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…

(13/01/2016) Un compuesto que es de la fórmula I:**Fórmula** en la que R se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en la que * indica el punto de unión de R al resto de la molécula; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo-C1-C6; R4 es alquilo-C1-C6; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alcoxi, alquilo-C1-C40, alquenilo-C1-C40, alquinilo-C1-C4 y arilo; donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo están opcionalmente sustituidos con -OR10, -S(O)0-2R10, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -NR10R10', oxo, cicloalquilo-C3-C6, arilo, aril-alquilo-C1-C6, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)-R11, -C(O)-alquil-C0-C6-arilo, -C(O)-O-R11, -C(O)-O-alquil-C0-C6-arilo, -C(O)-N-R11R11', -C(O)- NH-alquil-C0-C6-arilo, -NH-C(O)-R11…

(01/07/2015) Procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula (III)**Fórmula** en la que Ar representa el grupo**Fórmula** o Ar representa un resto heteroaromático como 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-tienilo o 3-tienilo, o Ar representa 1- o 2-naftilo, en la que R5, R6, R7, R8 y R9 de forma independiente, iguales o diferentes, representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 , alcoxi C1-C6, fenilo, -CO-alquilo C1-C3, -COO-alquilo C1-C6 o -COO-arilo C6-C10 dado el caso sustituidos con halógeno, R3 representa hidroxi, representa en cada caso alquilo C1-C8 , alcoxi C1-C8, fenilo, arilo, fenoxi o ariloxi dado el caso sustituidos, o representa NR4R4', en el que…

(08/04/2015) Uso de compuestos de fórmula (I) o de sus sales**Fórmula** en la que R1 significa un resto haloalquilo (C1-C6) y R2 significa hidrógeno o halógeno y R3 significa hidrógeno, alquilo (C1-C16), alquenilo (C2-C16) o alquinilo (C2-C16), estando cada uno de los 3 restos mencionados en último lugar no sustituido o sustituido con uno o varios restos del grupo de halógeno, hidroxi, ciano, alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), alquiltio (C1-C4), alquil-(C1- C4)-amino, di[alquil (C1-C4)]-amino, [alcoxi (C1-C4)]-carbonilo, [haloalcoxi (C1-C4)]-carbonilo, cicloalquilo (C3-C6) que está no sustituido o sustituido, fenilo,…

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que: X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en la que * representa el punto de unión:**Fórmula** en la que cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con fluoro, metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH, o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo isoxazolilo puede estar opcionalmente sustituido en…

(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de (a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…

(20/11/2013) Un compuesto y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado del grupo que consiste en compuestos de la fórmula: **Fórmula** en la que: R es un grupo alquileno C2-C10, en el que hay opcionalmente 1 enlace doble; 1 o 2 grupos etileno no adyacentes están reemplazados por -C(O)NR'- o -NR'C(O)-, en los que R' es H o un alquilo inferior, para usar en el tratamiento de una amiloidosis o una sinucleopatía en una mamífero que padece la misma.

(16/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (XVII): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Y es -S(O)2-; X es -O-; R2 es un anillo de benceno sustituido o no sustituido; R3 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8),fluoroalquilo (C1-C4), heteroalquilo (C2-C8), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4), -NR'R'', -OR', -NO2, -CN, -C(O)R', -CO2R', -C(O)NR'R", -alquilen (C1-C4)-C(O)NR'R", -S(O)mR', -S(O)kNR'R'', -OC(O)OR', -OC(O)R', -OC(O)NR'R'', -N(R''')C(O)NR'R'', -N(R'')C(O)R' y -N(R")C(O)OR'; R4 es -C(O)NH-alquilo (C1-C4); R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), fluoroalquilo (C1-C4),heteroalquilo (C2-C8), arilo, heteroarilo, arilalquilo…

(15/04/2013) Un compuesto de la fórmula (I), incluyendo sus tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula** donde R ≥ OR1, NHR1, en la cual además R1 se escoge entre H, grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre alquilo (C1-C6), aralquilo (C1-C6); R2 representa hidrógeno, hidroxilo, halo, grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre alquilo (C1-C6), acilo, oxo, cicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo, alcoxi, ariloxi, aralquilo, aralcoxi, ácido carboxílico y sus derivados seleccionados entre ésteres de alquilo (C1-C3) y amidas, derivados de sulfenilo, derivados de sulfonilo o los grupos…

(13/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula II: **Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o éster del mismo, en la queD-G-Y, tomadas conjuntamente, están seleccionados del grupo que consiste en·**Fórmula**

(11/04/2012) Compuesto de la fórmula en forma micronizada que tiene un tamaño de partícula de 0.02 a 2 micrómetros, en donde R1 y R2 independientemente uno del otro son un alquilo C1-C20; alquenilo C2-C20; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C3-C10; o R1 y R2 juntos con el átomo de nitrógeno que los une forman, un anillo heterocíclico de 5- o 6- miembros; n1 es 1 o 2; cuando n1 = 1, R3 es un radical heterocíclico saturado o insaturado; cuando n1 es 2, R3 es un radical alquileno-, cicloalquileno, alquenileno o fenileno, el cual es opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo o carboxi; un radical de la fórmula…

(13/06/2011) Compuestos de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: R1 y R2, idénticos o diferentes, representan: un átomo de hidrógeno o halógeno, CN o NO2, no representando R1 y R2 hidrógeno simultáneamente, m representa: 1 ó 2, n representa: 0, 1 ó 2, R3 representa: fenilo sustituido o no con uno o más residuos seleccionados de entre halógeno, hidroxilo o alquilo C1-C6 lineal o ramificado; alquilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o no con uno o más residuos seleccionados de entre halógeno o hidroxilo; cicloalquilo que comprende 3 a 10 átomos de carbono; piridina; tiofeno; pirrol sustituido o no con alquilo C1-C6 lineal o ramificado;…

(27/05/2011) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**donde: x e y son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3; G es -N= o -C(R4) =; J y K son cada uno independientemente N o C(R10); L y M son cada uno independientemente -N= o -C(R4)=, provisto que L y M no pueden ser ambos -C(R4)= cuando G es C (R4)= y provisto que L y M no pueden ser ambos -N= cuando G es -N=; V es un enlace directo, -N(R1)-, -N(R1)C(O)-, -O-, -C(O)-, -C(O)O-,-C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)p-(donde p es 0, 1 o 2) o -S(O)pN(R1)-(donde p es 1 o 2); W es un enlace directo, -N(R1)C(O)-, -C(O)N(R1)-, -OC(O)N(R1)-, -N(R1)C(O)N(R1)-, -O-, -N(R1)-, -S(O)t-(donde t es 0, 1 o 2), -N(R1)S(O)p-(donde p es 1 o 2), -S(O)pN(R1)-(donde p es 1 o 2),…

(26/10/2010) Compuesto de fórmula (I)

(10/08/2010) Un compuesto de fórmula general ,

(13/07/2010) Un compuesto de Fórmula I: A - D - B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido de hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L 1 )q, donde L es una estructura cíclica de 5 ó 6 miembros unida directamente a D, L1 comprende un resto cíclico sustituido que tiene al menos 5 miembros, M es un grupo formador de puentes que tiene al menos un átomo, q es un número entero de 1 a 3; y cada estructura cíclica de L y L1 contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura cíclica de 6 miembros unida directamente a D que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde L1 está…

(05/07/2010) Un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en: (4-ciclopropil-piperazin-1-il)-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-metanona, (4-ciclopropil-piperazin-1-il)-[4-(4-fluoro-piperidin-1-ilmetil)-fenil]-metanona, (4-ciclopropil-pierazin-1-il)-(4-tiomorfolin-4-ilmetil-fenil)-metanona y (4-ciclopropil-piperazin-1-il)-[4-(2-hidroximetil-morfolin-4-ilmetil)-fenil]-metanona, y enantiómeros, hidratos, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

(17/05/2010) Un compuesto de fórmula I,