(26/02/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (Ia) o la fórmula general (Ib) **(Ver fórmula)** las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables de los mismos, las aminas cuaternarias de los mismos, las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, las formas tautómeras de los mismos y las formas de N-óxido de los mismos, en donde: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2 ó 3; R2 es hidrógeno; alquilo; hidroxi; tio; alquiloxi opcionalmente sustituido con amino o mono- o di(alquil)amino o un radical de fórmula **(Ver fórmula)** en donde Z es CH2, CH-R10, O, S, N-R10 y t es un número entero igual…

(26/02/2010) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, éster o amida del mismo; en donde: X es O ó S, S(O) ó S(O)2, o bien NR6 en donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es un grupo de fórmula (a) o (b): **(Ver fórmula)** en donde * representa el punto de unión al grupo X en la fórmula (I); R1, R2, R3, R4 están seleccionados, de manera independiente, de hidrógeno, halo, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo C1-3, -NR7R8 ó -X1R9; R7 y R8 son, de manera independiente, hidrógeno o alquilo C1-3; X1 es un enlace directo, -O-, -CH2-, -OCO-, carbonilo, -S-, -SO-, -SO2-, -NR10CO-, -CONR11-, -SO2NR12-, -NR13SO2- ó -NR14-; R10, R11, R12, R13 y R14 son, de manera independiente, hidrógeno, alquilo C1-3 o (alcoxi C1-3)alquilo C2-3; R9 está seleccionado…

(26/02/2010) Un compuesto de fórmula (1A) **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que p es 0,1 ó 2; cada R1 representa independientemente halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno y alcoxi C1-6; q es 0,1 ó 2; cada R4 representa independientemente halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno y alcoxi C1-6; m es 0, 1, 2 ó 3; X es -C(O)NH- o -NHC(O)-; n es 1 ó 2; dentro de cada agrupación CR5R6, cada uno de R5 y R6 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo…

(24/02/2010) Un compuesto de Fórmula IV **(Ver fórmula)** o un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que en la Fórmula IV, Ar se selecciona entre arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; m es 0, 1 ó 2; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, -Ra, -ORa, -S(O)mRa, -NRaRa, -C(O)NRaRa, -C(S)NRaRa, -S(O)mNRaRa, -NRaS(O)mRa, -NRaC(O)ORa, -OC(O)NRaRa, -NRaC(O)NRaRa, -NRaC(S)NRaRa, -C(O) ORa, -C(S)ORa o -OC(O)ORa; cada Rs se selecciona uno independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, -Ra, -ORa, -S(O)mRa, -NRaRa, -C(O) NRaRa -C(S)NRaRa, -S(O)mNRaRa, -NRaS(O)mRa, -NRaC(O)ORa, -OC(O)NRaRa, -NRaC(O)NRaRa, -NRaC(S)NRaRa, -C(O)ORa,-C(S)ORa o -OC(O)ORa; cada Ra se selecciona independientemente entre H, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo…

(22/02/2010) Un compuesto seleccionado entre: ** ver fórmula** R11 es -W-U-X-Y-Z-Uª-Xª-Yª-Zª, W es (CH2)m, Y está ausente U está ausente o se selecciona entre O, NR a1 , C(O), C(O)NR a1 , NR a1 C(o), S(O)p, S(O)pNR a1 y NR a1 (O)p, X está ausente o es metileno Z es fenilo sustituido con 0-1 R b ; Uª está ausente o es O; Xª está ausente o se selecciona entre alquileno C1-4, alquileno C2-4 y alquileno C2-4; Yª está ausente o es O Zª se selecciona entre: fenilo sustituido con 0-3 R c ; naftilo sustituido con 0-3 R c ; y un heterociclo sustituido con 0-3 R c y seleccionado entre el grupo: piridilo, quinolidilo, imidazolilo, benzimidazolilo, indolilo, 2,3-dihidro-4H-1,4-benzotiazin-4-ilo, 1,1-dióxido-3,4-dihidro-2H-1-benzotiopirano-4-ilo, 3,4dihidro-2H-cromen-4-ilo,…

(22/02/2010) Compuestos de la fórmula general I ** ver fórmula** en la que R1 y R2 representan arilo; heteroarilo; R3 representa fenilo; fenilo mono-, di- o trisustituido con alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, fenilo, alcoxi inferior, amino, alquilamino inferior, alquilo inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, halógeno, alquiltio inferior, hidroxi, hidroxi alquilo inferior, ciano, carboxilo, alcanoílo inferior, formilo, benzofaranilo; arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno; halógeno; trifluorometilo; alquilo inferior, alquilo inferior-amino; alcoxi inferior; alquilo inferior-sulfono; alquilo inferior -sulfinilo; alquiltio inferior; alquiltio inferior-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo…

(18/02/2010) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por: (±)-1-{2-[5-(tetrahidro-furan-3-iloxi)-benzoimidazol-1-il]-quinolin-8-il}-piperidin-4-ilamina; 1-{2-[5-(3-metil-oxetan-3-ilmetoxi)-benzoimidazol-1-il]-quinolin-8-il}-piperidin-4-ilamina; 1-{2-[5-(tetrahidro-piran-4-iloxi)-benzoimidazol-1-il]-quinolin-8-il}-piperidin-4-ilamina; y las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los compuestos anteriores

(16/02/2010) Un compuesto que es: metil-amida de ácido 5-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-pirazina-2-carboxílico ** ver fórmula** o 1-{6-[(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)oxi]-3-piridinil}-2-pirrolidinona ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(12/02/2010) Un compuesto seleccionado de: **(Ver fórmula)** y O una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto

(12/02/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde Ra es H; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido por OH, NH2, NH-alquilo C1-4 o N(di-alquilo C1-4)2; Rb es H; o alquilo C1-4; R es un radical de fórmula (d) o (e) **(Ver fórmula)** en donde cada R8 y R11 es un anillo de piperazinilo opcionalmente sustituido en N por un grupo seleccionado entre alquilo C1-6; acilo; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 - alquilo C1-4; fenilo; fenilalquilo C1-4; y un residuo de formula Beta -R21 - Y0 en donde R21 es alquileno C1-4 o alquileno C2-4 interrumpido por O y Y'' es OH, NH2, NH(alquilo C1-4) o N(alquilo C1-4)2; y está opcionalmente sustituido en C por uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido…

(11/02/2010) Uso de un compuesto de fórmula I en la fabricación de un medicamento para el tratamiento, alivio y/o profilaxis de una afección neurológica **(Ver fórmula)** en la que R 1 es H; R 2 es alquilo C1- 6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido; arilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo opcionalmente sustituido en el que el heterociclilo se selecciona de un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 6 miembros que contiene 1 a 4 átomos de nitrógeno, indolilo, isoindolilo, indolizinilo, bencimidazolilo, quinolilo, isoquinolilo, indazolilo, benzotriazolilo, tetrazolopiridazinilo, benzoxazolilo, benzoxadiazolilo, benzotiazolilo, benzotiadiazolilo, un grupo heteromonocíclico insaturado de 5 miembros que contiene 1 a 2 átomos de azufre o un grupo heteromonociclilo insaturado de 3 a 6 miembros que…

(08/02/2010) Compuestos de la fórmula general: **(Ver fórmula)** en donde R1 significa nitro o ciano; R2 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7) o -NHR10; y R10 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), -(CH2)n-OR11, -(CH2)p-cicloalquilo (C3-C6), -(CH2)m-NHC( O)O-alquilo (C1-C7), o (CH2)p-piridilo; y R11 significa hidrógeno o alquilo (C1-C7); R3 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), fluoro, hidroxi, alcoxi (C1-C7), alquiltio (C1-C7), ciano o nitro; R4 significa hidrógeno o fluoro; **(Ver fórmula)** significa: **(Ver fórmula)** en donde R5 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), alquenilo (C1-C7), -(CH2)m-OR11, fluoro-alquilo (C1-C7) o -(CH2)n-CN; R6 significa alquilo (C1-C7), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C7), alquiltio (C1-C7), -O-(CH2)m-OR11,…

(18/01/2010) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es H, alquilo (C1-C6); R'', NH-alquilo(C1-C6), NHR'', o N[alquilo(C1-C6)]2; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo(C1-C6); R3 es H, halógeno, alquilo (C1-C6); alquileno (C1-C6)-R'', OH, O-R" NH2, NHR", NR"R" o NH-C(O)-R", R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo (C1-C6); R'', alquileno (C1-C6)-R''; R5 es H, halógeno, CN, NO2, alquilo (C1-C6); alquenilo (C2-C6), R'' alquilen(C1-C6)-arilo(C6-C10), alquenileno (C2-C6)-arilo (C6-C10), alquilen(C1-C6)-heterociclilo(C5-C10), CH(OH)-alquilo(C1-C8), NH2, NH-R'', NH-SO2H, NH-SO2-alquilo(C1-C6), NH-SO2-R'', NH-C(O)-alquilo…

(04/01/2010) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde G1, G2, G3 y G4 forman, junto con los dos átomos de carbono a los cuales están unidos G1 y G4, un sistema anular aromático; en donde G1 es nitrógeno, azufre, oxígeno, un enlace directo o C-R5a; G2 es nitrógeno, azufre, oxígeno, un enlace directo o C-R5b; G3 es nitrógeno, azufre, oxígeno, un enlace directo o C-R5c; G4 es nitrógeno, azufre, oxígeno, un enlace directo o C-R5d; con la condición de que a) al menos un sustituyente G represente nitrógeno, azufre u oxígeno, b) no más de 1 sustituyente G pueda al mismo tiempo formar un enlace directo, c) no más de 2 sustituyentes G puedan ser oxígeno o azufre, y d) 2 sustituyentes G como oxígeno y/o azufre estén separados por al menos un átomo de carbono; cada uno de R1a, R1b, R5a,…

(16/12/2009) Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea 9-oxo-9,10-dihidroacridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo y en la que: R1 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre halógeno, ciano, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -O-R7, -(C=O)R7, -(C=O)-O-R7, -NR8R9, -(C=O)NR8R9, -SR20, -S(=O)R20, -SO2R20 y -CC-Si(alquilo C1-4)3; R24 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo, alquilo sustituido,…

(16/12/2009) Antagonistas de CGRP de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que significan A un átomo de oxígeno o azufre, X un átomo de oxígeno o azufre, (a) D, E, independientemente uno de otro, en cada caso un grupo metino o el átomo de nitrógeno y G un grupo metino sustituido con el grupo Ra, M un grupo metino sustituido con el grupo Rb, Q un grupo metino sustituido con el grupo Rc, en donde uno o dos de los grupos G, M y Q pueden significar en cada caso también un átomo de nitrógeno, o (b) D y E, en cada caso, un grupo metino, pudiendo significar uno de los grupos D y E también un átomo de nitrógeno, y G, M y Q en cada caso un átomo de nitrógeno, en donde Ra, Rb y Rc, independientemente…

(15/12/2009) Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por etilo, 2-fluoretilo, isopropilo e isobutilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, cicloalquilo C3-7, -Ocicloalquilo C3-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, -C(O)OR6, en el que R6 es alquilo C1-7, -NH-C(O)-R7, en el que R7 es alquilo C1-7, amino, fenilo, fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno- alquilo C1-7 y halogeno-alcoxi C1-7, piridilo, imidazolilo, triazolilo y pirrolilo; R3 se elige entre el grupo formado por…

(09/12/2009) Un compuesto de fórmula I** ver fórmula** en donde X y Y son independientemente entre sí O o H, H, R1 es un grupo de fórmula ** ver fórmula** en donde los Ra son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-4 o un grupo CH3COO-CH(CH3)-OCO- y Z es una cadena hidrocarbonada alifática C2-6 saturada o insaturada que está (a) opcionalmente interrumpida por -O- o -S- y (b) opcionalmente sustituida por grupos alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es un grupo de fórmula -SO2-Ar o -CH2-Ar en donde Ar es fenilo o naftilo opcionalmente mono o di-sustituido por hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, trifluorometilo, aminometilo, dimetilaminocarbonilo, bencimidazoliloxi o morfolinocarbonilo, o por un grupo de fórmula ** ver fórmula** en donde Q es CH2, O, S o CO, los Rb son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4,…

(02/12/2009) Compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** y/o una forma estereoisómera del compuesto de la fórmula I y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I, en donde R3 representa un radical de la fórmula II, **(Ver fórmula)** en donde D representa -C(O)- , R7 representa átomo de hidrógeno o alquilo (C1-C4), R8 representa 1. alquilo (C1-C4), en donde alquilo es lineal o ramificado y está mono- o disustituido, de manera independiente entre sí, con 1.1 heteroarilo con 5 a 14 miembros de anillo o heterociclo con 5 a 12 miembros de anillo, en donde heteroarilo y heterociclo han sido seleccionados del grupo de pirrol, piridina, pirazina, furano, tiofeno, imidazol, pirazol, oxazol, isoxazol, tiazol, isotiazol, tetrazol, triazolonas, 2-óxidos de…

(26/11/2009) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 se selecciona de hidrógeno, hidroxi, alcoxi(1-4C) y alcoxi(1-4C)-alcoxi(1-4C); G1, G2, G3 y G4 se seleccionan cada uno, independientemente, de hidrógeno y halógeno; X1 se selecciona de SO2, CO, SO2N(R7) y C(R7)2, en donde cada R7 se selecciona, independientemente, de hidrógeno y alquilo(1-4C); Q1 es arilo o heteroarilo, grupo arilo o heteroarilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano y alcoxi(1-4C); R2, R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno, independientemente, de hidrógeno y alquilo(1-4C), o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos,…

(20/11/2009) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, hidroxi, alcoxi (C1-4) y alcoxi (C1-4)-alcoxi (C1-4); cada uno de G1, G2, G3, G4 y G5 se selecciona, independientemente, entre hidrógeno y halógeno; X1 se selecciona entre SO2, CO, SO2N(R7) y C(R7)2, donde cada R7 se selecciona, independientemente, entre hidrógeno y alquilo (C1-4); Q1 es arilo o heteroarilo, donde el grupo arilo o heteroarilo tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano y alcoxi (C1-4); cada uno de R2, R3, R4 y R5 se selecciona, independientemente, entre hidrógeno y alquilo (C1-4), o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, o R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo. R6 se selecciona…

(17/11/2009) Un compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** un N-óxido, sal de adición, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo; en donde G es un enlace directo o alcanodiílo C1 - 10 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes constituidos por hidroxi, alquiloxiC1 - 6, Ar 1 alquiloxiC1 - 6, al-quiltio C1 - 6, Ar 1 alquiltio C1 - 6, HO(-CH2-CH2-O)n-, alquiloxiC1 - 6(-CH2-CH2-O)n- o Ar 1 alquiloxiC1 - 6(-CH2-CH2- O)n-; cada n es independientemente 1, 2, 3 ó 4; R1 es Ar 1 o un heterociclo monocíclico o bicíclico seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, piridilo, pirazi-nilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo,…

(06/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A es un enlace directo; el Anillo C es carbociclilo o heterociclilo; R1 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquil C1-6-sulfonilamino, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R4 independientemente uno de otro pueden estar opcionalmente sustituidos en carbono con uno o más R8; y donde si dicho heterociclilo…

(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en el que: Ar1 se selecciona entre (i), (ii) y (iii) a continuación: (i) un carbociclo sustituido con R1, R2 y Rx, (ii) **(Ver fórmula)** en el que uno de E o F es nitrógeno y el otro es carbono, R1 está covalentemente unido o bien a E o F y, cuando nitrógeno es N-R1, no está presente el enlace doble entre E y F; (iii) **(Ver fórmula)** en el que c es un anillo benzo condensado al anillo d que es un anillo heterocíclico de 5-7 miembros opcionalmente sustituido con un grupo oxo (=O) y uno a dos grupos R, siendo cada uno independientemente H o alquilo C1-3; R1 se selecciona entre hidrógeno, NO2, -N(Rc)2, J-C(O)-N(Rc)-, J-S(O)m-N(Rc)-, alquilo C1-6 S(O)m-, o R1 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo…