INDOLES SUSTITUIDOS PARA LA MODULACION DE LA ACTIVIDAD DE NFKB.

Compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** y/o una forma estereoisómera del compuesto de la fórmula I y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I,

en donde R3 representa un radical de la fórmula II, **(Ver fórmula)** en donde D representa -C(O)- , R7 representa átomo de hidrógeno o alquilo (C1-C4), R8 representa

1. alquilo (C1-C4), en donde alquilo es lineal o ramificado y está mono- o disustituido, de manera independiente entre sí, con

1.1 heteroarilo con 5 a 14 miembros de anillo o heterociclo con 5 a 12 miembros de anillo, en donde heteroarilo y heterociclo han sido seleccionados del grupo de pirrol, piridina, pirazina, furano, tiofeno, imidazol, pirazol, oxazol, isoxazol, tiazol, isotiazol, tetrazol, triazolonas, 2-óxidos de 1,2,3,5-oxatiadiazol, oxadiazolonas, isoxazolonas, oxadiazolidindionas, triazoles, que están sustituidos con F, -CN, -CF3 ó -C(O)-O-alquilo (C1-C4), 3-hidroxipirrol-2,4-dionas, 5-oxo-1,2,4- tiadiazoles, pirimidina, indol, isoindol, indazol, ftalazina, quinoleína, isoquinoleína, quinoxalina, quinazolina, cinolina, carbolina, y derivados benzo-condensados, ciclopenta-, ciclohexa- y ciclohepta-condensados de estos heterociclos,

1.2 -O-R10,

1.3 -S(O)x-R10, en donde x es el número entero cero, 1 ó 2,

1.4 -N(R10)2,

1.5 radical de la fórmula **(Ver fórmula)** ó

1.6 radical de la fórmula **(Ver fórmula)** o bien

2. representa el radical característico de un aminoácido del grupo de glicina, alanina, valina, leucina, isoleucina, fenilalanina, tirosina, serina, triptófano, treonina, cisteína, metionina, asparagina, glutamina, lisina, histidina, arginina, ácido glutámico, ácido aspártico, ácido 2-aminoadípco, ácido 2-aminoisobutírico, ácido 2-aminobutírico, ácido 2,3-diamino-propiónico, ácido 2,4-diaminobutírico, ácido 1,2,3,4- tetrahidroisoquinolin-1-carboxílico, ácido 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-3-carboxílico, ácido 2-aminopimélico, fenilglicina, 3-(2-tienil)-alanina, 3-(3-tienil)-alanina, 2-(2-tienil)-glicina, ácido 2-amino-heptanoico, ácido pipecólico, hidroxilisina, sarcosina, N-metilisoleucina, 6-N-metillisina, N-metilvalina, norvalina, norleucina, ornitina, alo-isoleucina, alo-treonina, alo-hidroxilisina, 4-hidroxiprolina, 3-hidroxiprolina, 3-(2-naftil)-alanina, 3-(1-naftil-alanina), homofenilalanina, homocisteína, ácido homocisteínico, homotriptófano, ácido cisteínico, 3-(2-piridil)-alanina, 3-(3-piridil)-alanina, 3-(4-piridil)-alanina, ácido 2-amino-3-fenilaminopropiónico, ácido 2-amino-3-fenilamino-etilpropiónico, fosfinotricina, 4- fluorofenilalanina, 3-fluorofenil-alanina, 2-fluorofenilalanina, 4-clorofenilalanina, 4-nitrofenilalanina, 4-aminofenilalanina, citrulina, ciclohexilalanina, 5-fluorotriptófano, 5-metoxitriptófano, metionin-sulfona, metionin-sulfóxido y -NH-NR10-C(O)N(R10)2; R9 representa

1. R8,

2. alquilo (C1-C4), en donde alquilo es lineal o ramificado y está mono-, di- o trisustituido, de manera independiente entre sí, con

2.1 arilo, en donde arilo representa un radical del grupo de fenilo, naftilo, bifenililo, antrilo o fluorenilo y el radical arilo está sin sustituir o bien está mono-, di- o trisustituido con radicales, iguales o diferentes, de la serie de alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), halógeno, nitro, amino, trifluorometilo, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C4) tales como hidroximetilo ó 1-hidroxietilo ó 2-hidroxietilo, metilendioxi, etilendioxi, formilo, acetilo, ciano, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxi-(C1- C4)-carbonilo, fenilo, fenoxi, bencilo, benciloxi o tetrazolilo,

2.2 halógeno,

2.3 -CN ó

2.4 -CF3,

3. arilo, en donde arilo es tal como se ha definido antes y no está sustituido o bien está sustituido como antes, R10 representa

a) átomo de hidrógeno,

b) alquilo (C1-C6), en donde alquilo no está sustituido o bien está sustituido de una a tres veces, de manera independiente entre sí, con

1. arilo, en donde arilo es tal como se ha definido antes ,

2. heteroarilo con 5 a 14 miembros de anillo, en donde hetero-arilo es tal como se ha definido antes,

3. heterociclo con 5 a 12 miembros de anillo, en donde heterociclo es tal como se ha definido antes,

4. halógeno,

5. -N-alquilo (C1-C6)n, en donde n es el número entero cero, 1 ó 2 y alquilo no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido, de manera independiente entre sí, con halógeno o con -C(O)OH, o bien

6. -C(O)-OH,

c) arilo, en donde arilo es tal como se ha definido antes,

d) heteroarilo con 5 con 14 miembros de anillo, en donde heteroarilo es tal como se ha definido antes, o bien

e) heterociclo con 5 a 12 miembros de anillo, en donde heterociclo es tal como se ha definido antes, y para el caso de (R10)2, R10 tiene, de manera independiente entre sí, el significado de a) hasta e), Z representa

1. 1,3,4-oxadiazol, en donde 1,3,4-oxadiazol no está sustituido o bien está sustituido de una a tres veces con -NH2, OH ó alquilo-(C1-C4), o bien

2. representa -C(O)-R11, en donde R11 representa

1. -O-R10 o bien

2. representa -N(R10)2, o bien R7 y R8 forman, junto con el átomo de nitrógeno y el átomo de carbono a los cuales están respectivamente unidos, un anillo de la fórmula IIa **(Ver fórmula)** del grupo de pirrol, pirrolina, pirrolidina, piridina, piperidina, piperileno, piridazina, pirimidina, pirazina, piperazina, pirazol, imidazol, pirazolina, imidazolina, pirazolidina, imidazolidina, oxazol, tetrazol, 2-óxidos de 1,2,3,5-oxatiadiazol, triazolonas, oxadiazolonas, isoxazolonas, oxadiazolidindionas, triazoles que no están sustituidos o bien están sustituidos con F, -CN, -CF3 ó -C(O)-O-alquilo (C1-C4), 3-hidroxipirrol-2,4-dionas, 5-oxo-1,2,4-tiadiazoles, isoxazol, 2- isoxazolidina, isoxazolidina, morfolina, isotiazol, tiazol, isotiazolidina, tiomorfolina, indazol, tiadiazol, bencimidazol, quinoleína, triazol, ftalazina, quinazolina, quinoxalina, purina, pteridina, indol, isoquinoleína, tetrahidroquinoleína y tetrahidroisoquinoleína, o bien R8 y Z forman, junto con los átomos de carbono a los que en cada caso están unidos, un anillo de la fórmula IIc, **(Ver fórmula)** del grupo de pirrol, pirrolina, pirrolidina, piridina, piperidina, pirazolina, ftalazina, piperileno, piridazina, pirimidina, pirazina, piperazina, pirazol, imidazol, 1,3,4-oxadiazol, imidazolina, pirazolidina, imidazolidina, oxazol, isoxazol, 2- isoxazolidina, isoxazolidina, morfolina, isotiazol, tiazol, isotiazolidina, tiomorfolina, indazol, tiadiazol, bencimidazol, quinoleína, triazol, tetrazol, 2-óxidos de 1,2,3,5-oxatiadiazol, oxadiazolonas, isoxazolonas, triazolonas, oxadiazolidindionas, triazoles, que pueden estar sin sustituir o bien estar sustituidos con F, -CN, -CF3 ó -C(O)-O-alquilo (C1-C4), 3-hidroxipirrol-2,4-diona, 5-oxo-1,2,4-tiadiazoles, quinazolina, quinoxalina, purina, indol, pteridina, tetrahidroquinoleína, tetrahidroisoquinoleína e isoquinoleína, y R1, R2 y R4 representan átomo de hidrógeno, R5 representa átomo de hidrógeno, y R6 representa

1. fenilo, mono- o disustituido, de manera independiente entre sí, con

1.1 -CN,

1.2 -CF3,

1.3 halógeno,

1.4 -O-R10,

1.5 -N(R10)2,

1.6 -NH-C(O)-R11,

1.7 -S(O)x-R10, en donde x es el número entero cero, 1 ó 2,

1.8 -C(O)-R11 ó

1.9 alquil (C1-C4)-NH2,

2. heteroarilo con 5 a 14 miembros de anillo, en donde heteroarilo es tal como se ha definido antes y no está sustituido o bien está mono-, di- o trisustituido, de manera independiente entre sí, con los sustituyentes antes definidos en los apartados 1.1 a 1.9, o bien

3. heterociclo con 5 a 12 miembros de anillo, en donde heterociclo es tal como se ha definido antes y no está sustituido o bien está mono-, di- o trisustituido, de manera independiente entre sí, con los sustituyentes antes definidos en los apartados 1.1 a 1.9