DERIVADOS DE PIPERIDIN-4-IL-AMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL SUBTIPO 5 DEL RECEPTOR SST.
Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por etilo,
2-fluoretilo, isopropilo e isobutilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, cicloalquilo C3-7, -Ocicloalquilo C3-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, -C(O)OR6, en el que R6 es alquilo C1-7, -NH-C(O)-R7, en el que R7 es alquilo C1-7, amino, fenilo, fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno- alquilo C1-7 y halogeno-alcoxi C1-7, piridilo, imidazolilo, triazolilo y pirrolilo; R3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi C1-7, amino, -NH-C(O)-R8, en el que R8 es alquilo C1-7, -O-bencilo y -O-tetrahidropiranilo; o R2 y R3 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo y R2 y R3 juntos son -CH=CHNH-; R4 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, piridilo y pirimidilo; R5 y R50 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno o metilo; A se elige entre el grupo formado por fenilo; fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alquilsulfonilo C1-7, -O-alquilsulfonilo C1-7, alquilsulfonil C1-7-alcoxi C2-7, hidroxi, alcoxi C1-7, -O-cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C2-7, dihidroxialcoxi C3-7, alcoxi C1-7-alcoxi C2-7, alcoxi C1-7-hidroxi-alcoxi C3-7, alquilamino C1-7, di(alquil C1-7)amino, amino-alcoxi C2-7, amino-alquilo C1-7, -C(O)NR10R11, -alquileno C1-7-C(O)NR10R11, -O-alquileno C1-7-C (O)NR10R11, -C(O)OR10, -alquileno C1-7-C(O)OR10, -O-alquileno C1-7-C(O)OR10, halógeno, ciano, halogeno- alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, ciano-alcoxi C1-7, fluorfenilo, piridilo, tetrazolilo y tetrazolil-alcoxi C1-7; 1,3-benzodioxolilo; naftilo; pirimidinilo; piridilo; piridilo sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di(alquil C1-7)amino, cicloalquilamino C3-7, halógeno, ciano, morfolinilo, imidazolilo, y -NH-C(O)-R9, en el que R9 es alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-7, e indolilo; R10 y R11 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-7; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W06062515EP.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, MOHR, PETER, MARTIN,RAINER,EUGEN, GUBA,WOLFGANG, CHRIST,ANDREAS, GREEN,LUKE,GIDEON,GRANVILLE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Octubre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D211/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
- C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
Clasificación PCT:
- A61K31/4468 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 4, p. ej. cleboprida, fentanil.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
- C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL y su uso en el tratamiento de cáncer, del 15 de Julio de 2020, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN: Compuesto que tiene una estructura **(Ver fórmula)**
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]
Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C, del 15 de Julio de 2020, de LANDOS BIOPHARMA, INC: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Q es piperazina-1,4-diilo; […]