CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Diaminopirimidinas útiles como inhibidores del virus respiratorio sincitial (VRS) humano.

(04/10/2017) Un compuesto que tiene fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** donde: R1 es alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C9, fenilo, arilo bicíclico, fenil-alquilo-C1-C6, heterociclilo, heterociclil-alquilo-C1-C6, heteroarilo monocíclico o heteroaril monocíclico-alquilo- C1-C6; donde el cicloalquilo-C3-C8, el cicloalquilo-C3-C8 de cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, heterociclilo y heterociclilo de heterociclil-alquilo-C1-C6 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo-C1-C10, alquenilo-C2-C10, alquinilo-C2-C10, haloalquilo-C1-C10, haloalquenilo-C2-C10, haloalquinilo-C2-C10, halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -O-alquilo-C1-C6, -O-haloalquilo-C1-C6, - alquilen-C1-C3-O-H, -alquilen-C1-C3-O-alquilo-C1-C6,…

Benzoimidazoles y benzopirazoles substituidos como antagonistas de CCR(4).

(20/09/2017) Compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, y halógeno; R2 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-8, halógeno, CN, y alcoxi C1-8; u opcionalmente dos grupos R2 en átomos de carbono adyacentes se pueden conectar para formar un anillo de 5 o 6 miembros (alifático o aromático, heterociclo o carbociclo) que está opcionalmente sustituido con grupos…

Compuestos bicíclicos de carboxamida aromática útiles como inhibidores de quinasas Pim.

(20/09/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Cy es C3-7 cicloalquilo no sustituido o sustituido o heterocicloalquilo de 4-10 miembros sustituido o no sustituido, en donde los átomos del anillo del heterocicloalquilo consisten en átomos de carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, N o S, en el que el C3-7 cicloalquilo sustituido o heterocicloalquilo sustituido de 4-10 miembros de formación de Cy está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halógeno, RCy1, C1-6 haloalquilo, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1,…

Derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH.

(20/09/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: M es CH2, CH2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA); Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada una opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, CN, NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, OH, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo C1-4, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA,…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.

(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor; R es hidrógeno; el anillo A es fenilo; p es 0, 1, 2 o 3; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo; cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono; q es 0, 1, 2 o 3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…

Inhibidores de DGAT.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula A-L1-B-C-D-L2-E o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; …

Benzamidas.

(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I-A)I**Fórmula** en donde R1 significa -(CY2)n-E-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3, -(CY2)n-NHCO-Het3, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Ar, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Ar, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CYR8)n-CO-(CY2)n-N(R8)2, -(CY2)n-[C(Y)OH]]m-(CYR8)n-NY2, [-(CY2)n-O]m- (CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCON(R8)2, -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2 o -(CY2)n-NHCO-NH- (CY2)n≥CH2; R3 significa Het1, Het3, Ar, H, A o Cyc; R5 significa E-Ar, H, A, COOA o Het1; R8, Y significan, de manera independiente entre sí, H o A; X significa CO o -(CY2)m; E significa -(CY2)m-, CO, -COO- o SO2; A significa alquilo no ramificado…

Compuestos para utilización en el tratamiento de enfermedades parasitarias.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** seleccionado de la lista siguiente: - (S)-N-(1-(5-(6-metoxinaftalen-2-il)-5 1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida; - (S)-N-(1-(5-(6-fluoronaftalen-2-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida; - (S)-N-(1-(5-(3-(aminometil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida; - (S)-N-(1-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida; - (S)-N-(1-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida; - (S)-7-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-N-metil-7-(4-cianofenilsulfonamido)heptanamida; - (S)-N-(1-(5-(4-(1H-pirazol-5-il)fenil)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida; …

Formas cristalinas de sulfato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida y su forma amorfa.

(23/08/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MANLEY, PAUL, W., SUTTON,PAUL,ALLEN, SHIEH,WEN-CHUNG, KARPINSKI,Piotr,H, WU,Raeann, MONNIER,Stéphanie, BROZIO,Jörg.

Una forma cristalina A de la sal de sulfato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4- piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida en donde dicha forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción en polvo de rayos-X que tiene al menos un máximo seleccionado a partir de 6.3°, 7.7°, 9.5°, 10.7°, 17.9° y 18.9° (grados 2θ).

PDF original: ES-2648288_T3.pdf

Derivados de carbamato/urea.

(23/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C5-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1- 4; en la que dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-4 puede estar sustituido una vez o mas de una por halógeno; y en la que dicho cicloalquilo C3-6 o cicloalquenilo C5-6 puede estar sustituido una vez o más de una por halógeno, alquilo C1-4 o halogenalquilo C1-4; m es 1 o 2; n es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R2 es independientemente halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-6, halogenalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo…

Compuestos de indol o análogos de los mismos útiles para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad (AMD).

(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z1 es C, y L es un residuo divalente seleccionado a partir del grupo que consiste en -N(H)- y -C(H)-(R1)-, o Z1 es N, y L es CH2; R1 es hidrógeno, hidroxilo, o amino; Z2 es C(R2) o N; Z3 es C o N, Z4 es C(R4) o N; Z5 es C(R5) o N, o un N-óxido del mismo; Z6 es C(R6) o N, o un N-óxido del mismo; Z7 es C(R7) o N, o un N-óxido del mismo; Z8 es C o N; Z9 es C o N; en donde uno de Z1, Z3, Z8 y Z9 es N, y tres de Z1, Z3, Z8 y Z9 son C; en donde 0, 1 o 2 o 3 de Z2, Z4, Z5, Z6 y Z7 son N; R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; …

Compuestos, composiciones y procedimientos útiles para la movilización del colesterol.

(16/08/2017). Solicitante/s: Cerenis Therapeutics Holding SA. Inventor/es: GEOFFROY,Otto, DASSEUX,JEAN-LOUIS HENRI, ONICIU,DANIELA CARMEN, BARBARAS,RONALD, KOCHUBEY,VALERY, KOVALSKY,DMITRY, RODIN,OLEG GENNADIEVICH, RZEPIELA,ANNA.

Un compuesto que tiene la estructura **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores.

PDF original: ES-2646835_T3.pdf

Derivados de aminopirimidina para uso como moduladores de la actividad de la quinasa.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sal, solvato, o solvato de sal farmacéuticamente aceptable, del mismo, en la que: X es N o CH; Y es N o CR2; E es un enlazante de alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, que puede estar no sustituido o mono- o disustituido con Hal, OH, CN o NH2, en el que un grupo CH3 puede estar sustituido por Cyc1, Cyc2, CONH2, CF3, y en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar sustituido por -O- o -NH-, y en el que un grupo CH puede estar sustituido por -N-; o si Y es CNH2, E también puede ser -CH(R3)-NH-CO- o -CO-NH-CH(R3)-; R1 es CN, CONH2, Hal, LA, O(LA), Ar, Cyc1 o Cyc2; R2 es H, NH2, Hal o CN; R3 es H o LA, Hal es F, Cl, Br o I; LA es una cadena hidrocarburo lineal saturada o parcialmente insaturada,…

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno; R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo,…

Derivados de 2-aminopirazina como inhibidores de CSF-1R cinasa.

(09/08/2017) Un compuesto que es un aminoácido o éster de aminoácido de fórmula (I) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: **Fórmula** en la que: el anillo A es un fenilo o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, estando dicho grupo de anillo A sin sustituir o sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan entre átomos de halógeno y grupos de alquilo C1-4 sin sustituir, alcoxi C1-4, hidroxilo, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, ciano, nitro, -SR3 y -NR3R4, en los que R3 y R4 son iguales o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-2 no sustituido; R1 y R2 representan independientemente…

Compuestos y composiciones para modular la actividad del EGFR.

(02/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o un tautómero del mismo,**Fórmula** en donde el Anillo A es un arilo monocíclico o bicíclico de 6- 10 miembros; un heteroarilo de 5- 10 miembros que comprende 1- 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 4- 12 miembros que comprende 1- 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido con oxo; El Anillo B es fenilo; un heteroarilo de 5- 6 miembros que comprende 1- 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heterociclilo de 5- 6 miembros que comprende 1- 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido por oxo; E es NH o CH2; R1, y R1' son independientemente hidrógeno; halo; ciano; C1- 6 alquilo; C1- 6 haloalquilo,…

Amidoderivado y medicamento.

(02/08/2017) Un amidoderivado, que es un compuesto representado por la siguiente fórmula [1] general en cualquiera de los siguientes casos (A) o (C) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: (A) R1 representa cualquiera de los grupos de los siguientes a : -CH2-R11 [R11 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, mediante el cual el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, se sustituye obligatoriamente por un grupo seleccionado del grupo que consiste en: oxo, -CH2-R111(R111 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado), un…

Compuestos heterocíclicos, medicamentos que contienen dichos compuestos, uso de los mismos y procedimientos para la preparación de los mismos.

(02/08/2017) El compuesto de fórmula (IA), (IB) o (IC.1)**Fórmula** en la que A indica un enlace, -CH2-, -CH2CH2- o -CH2-O-, R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-4-SO2-, alquilo C1-4-NH-CO-, H2N-CO-, H2N-alquilo C1-4-, H2N-alquilo C1-4-CO-, H2Nalquilo C1-4-NH-CO-, Fenil-CO-, Fenil-CH2-CO-, Fenil-CH2-, alquilo C1-6-CO-, alquilo C1-6 -O- alquilo C1-4-CO-, (CH3)2N-alquilo C1-4-, (CH3)2N-alquilo C1-4-NH-CO-, (CH3)3N+-alquilo C1-4-NH-CO-, (CH3)N+-alquilo C1-4-N(alquilo C1- 4)-CO-, (CH3)3N+-alquilo C2-4-, (CH3)3N+-alquilo C1-4-CO-, H2N-C(NH)-NH-alquilo C1-6-NH-CO-, alquilo C1-6-O-CO-, alquilo C1-6-O-CO-alquilo C1-4-, alquilo C1-6-O-CO-alquilo C1-4-CO-, alquilo C1-6-O-CO-alquilo C1-4-NHCO-, alquilo C1-6- O-CO-NH-alquilo…

Imidazol-aminas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.

(26/07/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, solvatos de sales, del mismo, en la que: R1 es Hal, LA, OH, O(LA), NH2 y/o NH(LA), N(LA)2, NO2 CN, OCN, SCN, COOH, COO(LA), CONH2, CONH(LA), CON(LA)2, NHCO(LA), NHCONH(LA), NHCONH2, NHSO2(LA) CHO, CO(LA), SO2NH2, SO2(LA), o un homo o heterociclo aromático o alifático, mono o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, S y/u O y 4, 5 ó 6, 7, 8, 9 ó 10 átomos de esqueleto que puede no estar sustituido o, independientemente entre sí, mono-, di- o trisustituido con Hal, LA, OH, O(LA), NH2 y/o NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COO(LA), CONH2, CONH(LA), CON(LA)2, NHCO(LA), NHCONH(LA), NHCONH2, NHSO2(LA), CHO, CO(LA), SO2NH2, SO2(LA y/o…

Compuestos de pirimidina bicíclicos sustituidos.

(26/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en el que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en heterociclilo condensado saturado de 6 a 7 miembros que contiene N, espiroheterociclilo de 7 a 10 miembros que contiene N y heterociclilo de 7 a 8 miembros que contiene N con un puente; cada uno unido a un pirimidilo a través de un nitrógeno y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, amino, hidroxilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 y alcoxilo C1-6, en los que el número del sustituyente es entre 1 y 4; R3 es -M-R7, M se selecciona entre un enlace sencillo y alquileno C1-6, R7 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidrotienilo, tetrahidropirrolilo,…

Compuestos y métodos para inhibir el anticuerpo mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sal y trastornos del tracto gastrointestinal.

(19/07/2017) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) NHE es un resto de molécula pequeña que inhibe NHE y que tiene la siguiente estructura de Fórmula (A):**Fórmula** en la que: cada R1, R2, R3, R5 y R9 se seleccionan independientemente de H, halógeno, -NR7(CO)R8, -(CO)NR7R8, - SO2-NR7R8, -NR7SO2R8, -NR7R8, -OR7, -SR7, -O(CO)NR7R8, -NR7(CO)OR8 y -NR7SO2NR8, donde R7 y R8 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo C1-6, -alquil C1-6-OH o un enlace que une las moléculas pequeñas que inhiben NHE a L, con la condición de que al menos uno sea un enlace que une la molécula pequeña que inhibe NHE a L; R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C7 o un enlace que une la molécula pequeña que inhibe NHE a L; …

Derivados de benzonitrilo como inhibidores de quinasa.

(19/07/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, DORSCH, DIETER, HOELZEMANN,GUENTER.

Composición farmacéutica que contiene por lo menos un compuesto de acuerdo a la reivindicación 1 y/o sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo las mezclas de los mismos en todas las proporciones, así como también opcionalmente transportadores y/o adyuvantes.

PDF original: ES-2644128_T3.pdf

Compuestos derivados de aminopiridina como inhibidores de LRRK2.

(12/07/2017) Un compuesto de Fórmula A**Fórmula** en donde R1 representa triazolilo u oxadizolilo, dicho triazolilo u oxadizolilo puede estar sustituido opcionalmente con 1 grupo R5, X representa N o CH cuando R1 es triazolilo o cuando R1 es oxadiazol X representa CH, R5 representa alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o un anillo heterocíclico de 5-6 miembros con 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s) entre N, O ó S, dicho anillo cicloalquilo o heterocíclico está sustituido opcionalmente con 1 ó 2 alquilos C1-C3 ó 1 ó 2 alcoxi C1-C3, R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, O(CH2)nCF3, (CH2)nR6, (C≥O)R6 o (CH2)n(C≥O)R6,…

Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.

(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula** o una sal, solvato, o éster del mismo; donde X e Y son O; J, K, L y M son independientemente CR25 o N; R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…

Pirimidinas como bloqueantes del canal de sodio.

(05/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: W1 y W2 son N y W3 es CR3; o A1 es piridilo sustituido que tiene uno o dos sustituyentes o fenilo sustituido que tiene uno, dos o tres sustituyentes; en donde el piridilo está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, ariloxi, aralquiloxi, alquiltio, carboxamido, sulfonamido, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo,…

Derivados de piridazina útiles en terapia.

(28/06/2017) Compuesto de la fórmula I,**Fórmula** donde: R1 representa un grupo cíclico seleccionado entre fenilo, heteroarilo1, heterociclilo1 y C3-6 cicloalquilo; donde cada grupo cíclico se sustituye, opcionalmente, por entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, fenilo, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, ciano, heteroarilo1a y heterociclilo1a; y donde cada grupo cíclico se fusiona, opcionalmente, con un anillo bencénico o un anillo heteroaromático o heterocíclico de 5 o 6 miembros que contienen entre 1 y 3 heteroátomos (seleccionados entre N, O y S); y cuando se sustituye el grupo, la sustitución puede producirse en cualquier lugar en el sistema de anillo opcionalmente fusionado en conjunto; y donde heterociclilo1 y heterociclilo1a…

Quinoliniloxifenilsulfonamidas.

(28/06/2017) Los compuestos que tienen la fórmula general (I): **Fórmula** donde -R1 o -R2 representa -O-X-R8 si -R1 representa -O-X-R8 que -R2 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; si -R2 representa -O-X-R8 que -R1 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; R8-X-O- se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** -R3, -R4, -R5, -R6 se seleccionan independientemente uno del otro de hidrógeno, halógeno, nitro, C1- 6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C1-6 alcoxi, en el que el C1-6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo o grupos C1-6 alcoxi están opcionalmente mono- o polisustituidos con hidroxilo, halógeno, C1-4 alquilo y/o C1-4…

Inhibidores de cinasa MST1 y métodos para su uso.

(14/06/2017) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es arilo o heterociclo de 4-7 miembros; D es un heterociclo no aromático de 5-7 miembros; X es N o CH; cada uno de Y1 e Y2 es independientemente N o CH; cada R1 es independientemente R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1cSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2, o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de R1A; cada R1A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo; cada R1B es independientemente hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino,…

Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.

(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C≥O o CH2; R1 es -Y-R3; R2 es H o alquilo (C1-C6); Y es: arilo, heteroarilo o heterociclo de 6 a 10 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; R3 es: -(CH2)n-arilo, -O-(CH2)n-arilo o -(CH2)n-O-arilo, en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más: alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; alcoxi (C1-C6), sustituido con uno o más halógeno; oxo; amino; carboxilo; ciano; hidroxilo; halógeno; deuterio; arilo o heteroarilo…

Compuestos inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.

(14/06/2017). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: BLACK, LAWRENCE, A., DRESCHER, KARLA, GENESTE,HERVE, OCHSE,MICHAEL, JANTOS,KATJA, TURNER,SEAN, JAKOB,CLARISSA.

Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en el que Y1 e Y2 son átomos adyacentes en Het1, que se eligen independientemente del grupo que consiste en carbono y nitrógeno; k es 0, 1, 2 o 3; **(Ver fórmula)** donde la fracción de fórmula Het1/2: se elige entre los radicales Het1/2a a Het1/2q siguientes: **(Ver fórmula)** X1 es N o C-Rx1; X2 es N o C-Rx2; X3 es N o C-Rx3; X4 es N o C-Rx4; siempre que 0, 1 o 2 de X1, X2, X3 y X4 sean N; Het2 es fenilo o un hetarilo monocíclico de 5 o 6 integrantes, que tiene un heteroátomo elegido entre O, S y N como integrante del anillo y opcionalmente uno o dos heteroátomos más o fracciones de heteroátomos elegidos entre O, S, N y N-R1a como integrantes del anillo, donde fenilo y el hetarilo de 5 o 6 integrantes no están sustituidos o llevan, independientemente uno de otro, 1, 2 o 3 radicales R1; Cyc se elige entre .

PDF original: ES-2639956_T3.pdf

Derivados de cianoquinolina.

(07/06/2017) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo, o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo,**Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir, heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en el que un sustituyente en el arilo se selecciona del grupo que consiste en alquinilo C2-C6, halógeno, aralquiloxi C7-C24, heteroaralquiloxi C6-C24, ariloxi C6-C18 y heteroariloxi C5-C18, y un sustituyente en el heteroarilo se selecciona del grupo…

Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.

(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: YOUNG, JONATHAN, R., WEI, ZHONGYONG, SIU,TONY, WOO,HYUN CHONG, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, CLOSE,JOSHUA, SMITH,GRAHAM FRANK, TORRES,LUIS E.

Un compuesto de fórmula I o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde: **(Ver fórmula)** Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2, 3 o 4; X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono; A se elige entre arilo y heteroarilo; R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquilo C0-10alquilo C0-10, 20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10, en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a 25 se selecciona entre: hidrógeno, halógeno, alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10, 30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10, .

PDF original: ES-2633793_T3.pdf

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