Amidoderivado y medicamento.

Un amidoderivado, que es un compuesto representado por la siguiente fórmula [1] general en cualquiera de los siguientes casos (A) o (C) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde:

(A)

R1 representa cualquiera de los grupos de los siguientes (1) a (3):

(1) -CH2-R11 [R11 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, mediante el cual el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, se sustituye obligatoriamente por un grupo seleccionado del grupo que consiste en: oxo, -CH2-R111(R111 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado), un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, alcoxi y (5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metilo y puede sustituirse además opcionalmente por 1 o 2 miembros iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en: alquilo, alcoxicarbonilo, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, carbamoílo, monoalquilcarbamoílo y dialquilcarbamoílo];

(2) -O-R12 [R12 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, mediante el cual el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, puede sustituirse por 1 a 3 miembros iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en: oxo, -CH2-R121 (R121 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado), un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, alcoxi, (5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metilo, alquilo, alcoxicarbonilo, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, carbamoílo, monoalquilcarbamoílo y dialquilcarbamoílo] y

(3) -CH≥R13 [R13 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, mediante el cual el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, puede sustituirse por 1 a 3 miembros iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en: oxo, -CH2-R131 (R131 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado), un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, alcoxi, (5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metilo, alquilo, alcoxicarbonilo, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, carbamoílo, monoalquilcarbamoílo y dialquilcarbamoílo];

R2 representa alquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, acilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, nitro, carbamoílo, monoalquilcarbamoílo, dialquilcarbamoílo o ciano;

R3 representa hidrógeno, halógeno o alcoxi;

Het1 representa cualquiera de los grupos de las siguientes fórmulas químicas [2] a [8]:**Fórmula**

Het2 representa piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo o 1,2-dihidropropiridazinilo, (el Het2 puede sustituirse por 1 a 3 miembros iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halógeno y amino);

excluyendo compuestos en donde R11 sea pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo, según lo cual cada uno de pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo y morfolinilo se sustituye por un grupo seleccionado del grupo que consiste en: oxo, -CH2-R111 (R111 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado), un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, alcoxi y (5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metilo y además, puede sustituirse por 1 o 2 miembros iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en: alquilo, alcoxicarbonilo, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, carbamoílo, monoalquilcarbamoílo y dialquilcarbamoílo; Het1 es un grupo de la fórmula [6] y Het2 es pirazinilo o piridilo que puede sustituirse por alquilo;

(C)

R1 representa cualquiera de los grupos de los siguientes (1) a (3):

(1) -CH2-R11 [R11 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, mediante el cual el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, se sustituye por un grupo seleccionado del grupo que consiste en: oxo, -CH2-R111 (R111 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado), un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, alcoxi y (5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metilo y además, puede sustituirse por 1 o 2 miembros iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en: alquilo, alcoxicarbonilo, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, carbamoílo, monoalquilcarbamoílo y dialquilcarbamoílo];

(2) -O-R12 [R12 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, mediante el cual el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, puede sustituirse por 1 a 3 miembros iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en: oxo, -CH2-R121 (mediante el cual R121 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado), un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, alcoxi, (5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4- il)metilo, alquilo, alcoxicarbonilo, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, carbamoílo, monoalquilcarbamoílo y dialquilcarbamoílo] y

(3) -CH≥R13 [R13 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, mediante el cual el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, puede sustituirse por 1 a 3 miembros iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en: oxo, -CH2-R131 (R131 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado), un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, alcoxi, (5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metilo, alquilo, alcoxicarbonilo, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, carbamoílo, monoalquilcarbamoílo y dialquilcarbamoílo];

R2 representa alquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, acilo amino, monoalquilamino, dialquilamino, nitro, carbamoílo, monoalquilcarbamoílo, dialquilcarbamoílo o ciano;

R3 representa hidrógeno, halógeno o alcoxi;

Het1 representa cualquiera de los grupos de las siguientes fórmulas químicas [9] y [10]:**Fórmula**

Het2 representa piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo o 1,2-dihidropiridazinilo, mediante el cual el Het2 puede sustituirse por 1 a 3 miembros iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halógeno y amino.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2004/019553.

Solicitante: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 14, Kisshoin Nishinosho Monguchicho, Minami-ku Kyoto-shi Kyoto 601-8550 JAPON.

Inventor/es: SEGAWA, JUN, ASAKI,TETSUO, SUGIYAMA,YUKITERU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K9/20 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Píldoras, pastillas o comprimidos.
  • A61P35/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D213/74 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D239/42 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2651615_T3.pdf

 

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