CIP-2021 : C07D 453/02 : que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina.
C07D 453/02 · que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta2 adrenérgico.
(29/07/2020). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: RANCATI,FABIO, LINNEY,IAN.
Un compuesto de fórmula general I
**(Ver fórmula)**
en la que
Q es un grupo de fórmula Q1
**(Ver fórmula)**
Z es H u OH;
Y se selecciona entre Y' e Y1, los cuales son grupos divalentes de fórmula
**(Ver fórmula)**
en las que
A1 es butileno;
A2 está ausente o es alquileno (C1-C6);
B se selecciona entre el grupo que consiste en pirazolediilo y tiofenodiilo, optionalmente sustituiddo por uno o más grupos seleccionados entre metilo;
C es -OC(O)- o es C1
**(Ver fórmula)**
en la que R4 es H;
D está ausente;
n' es 1;
E es -O-;
G es fenileno;
R1 y R2 son independientemente H o arilo;
R3 es un grupo de fórmula J1 o J2
**(Ver fórmula)**
en las que R5 es un grupo de fórmula K
**(Ver fórmula)**
en la que p' es 0 o 1, P está ausente i es CO, q está ausente o es 1 y W es heteroarilo, y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2816210_T3.pdf
Profármacos de treprostinil.
(15/04/2020) Un compuesto según la fórmula (IA)
**(Ver fórmula)**
en la que,
Z es -OH, -OR11 o P1;
R11 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, haloalquilo, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilo sustituido, alquilcicloheteroalquilo o alquilcicloheteroalquilo sustituido,
en el que una unidad estructural sustituida está sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo (o heterocíclico), tiol, alquiltio, ariltio, alquiltioalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, alcoxi, ariloxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, haloalquilo, amino, trifluorometilo,…
Nuevos derivados bicíclicos que tienen actividad agonista beta2 adrenérgica y actividad antagonista muscarínica M3.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (A), o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido, o derivado marcado isotópicamente del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
• Ar representa un compuesto de fórmula (b),
**(Ver fórmula)**
en donde:
• T representa el grupo -NH- y
• tanto X como Y representan un átomo de hidrógeno o X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2-, - CH2-O- o -S-, en donde en el caso de -CH2-O- el grupo metileno está unido al átomo de carbono en el sustituyente amido que contiene X y el átomo de oxígeno está unido al átomo de carbono en el anillo de fenilo que contiene Y;
• R1 se selecciona entre…
Compuestos intermedios para la preparación de compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina substituidos como inhibidores de quinasas Trk.
(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula II
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y (es (i) fenilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alcoxi de C1-4, -CF3, -CHF2, -O(alquilo de C1-4)hetCyc3, -(alquilo de C1-4)hetCyc3, -O(alquilo de C1-4)O(alquilo de C1-3) y -O(dihidroxialquilo de C3-6), o (ii) un anillo heteroarilo de 5-6 niembros que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo, en el que dicho anillo heteroarilo está opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, -O(alquilo de C1-4), alquilo de C1-4 y NH2, o (iii) un anillo pirid-2-on-3-ilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes…
Inhibidores de la glucosilceramida sintasa.
(27/11/2019). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: SKERLJ, RENATO, GOOD, ANDREW, METZ, MARKUS, MARSHALL, JOHN, ZHAO,ZHONG, CHENG,SENG, HIRTH,BRADFORD, CELATKA,CASSANDRA, XIANG,YIBIN, BOURQUE,ELYSE, JANCISICS,KATHERINE, SCHEULE,RONALD, CABRERA-SALAZAR,MARIO.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural,
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2774293_T3.pdf
Método para preparar inhibidores de la glucosilceramida sintasa.
(21/10/2019) Un método para preparar un compuesto de la fórmula,**Fórmula**
en la que:
n es 1, 2 o 3;
m es 1;
t es 0, 1 o 2;
y es 1 o 2;
z es 0, 1 o 2;
E es O;
X1 es CR1;
X2 es O;
X3 es -NH;
X4 es CR4R5, CH2 CR4R5 o CH2-alquil (C1-C6)-CR4R5;
X5 es un enlace directo, O, S, SO2, CR4R5; alquilo (C1-C6), alquiloxi (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alqueniloxi (C1-C6); R1 es H, CN, alquilcarbonilo (C1-C6), o alquilo (C1-C6);
R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, alquilo (C1-C6), o, tomados junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo de espiro cicloalquilo (C3-C10) o un anillo de espiro cicloalcoxi (C3-C10);
R6 es -H, halógeno, -CN, arilo (C6-C12), ariloxi (C6-C12), alquiloxi (C1-C6); alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a cuatro halo o alquilo (C1-C6);
A1 es alquinilo…
Compuestos de amida de quinuclidina sustituida geminal como agonistas de receptores alfa-7 nicotínicos de acetilcolina.
(02/10/2019) Un compuesto de amida de quinuclidina sustituida geminal representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde el resto C(R1)(R2) forma un carbociclo (de 3-4 miembros), en donde R1 y R2 tomados conjuntamente representan un di-radical alquilo C2-C3; en donde el di-radical alquilo C2-C3 se puede sustituir con hasta 4 sustituyentes de radical que comprenden: -D, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, CH3, CH2CH3, =O, -OR3 o -OCF3;
R3 representa independientemente -H; un radical alquilo C1-C4 ramificado o sin ramificar; radical cicloalquilo C3- C4; en donde el radical alquilo C1-C4 y el radical cicloalquilo C3-C4 se pueden sustituir con hasta 4 sustituyentes de radical que comprenden: -D, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, =O, -OH, -O-alquilo C1-C4 o -OCF3; y
…
Derivados de ciclohexil y quinuclidinil carbamato que tienen actividades de agonista beta2 adrenérgicos y antagonistas muscarínicos M3.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado deuterado del mismo:**Fórmula**
en la que, R representa un átomo de hidrógeno y n tiene un valor de 1, A1 y A2 representan independientemente un enlace directo o un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo metilo, X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2- o -CH2-O-, L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace directo, -O-, -NRc(CO)O-, - O(CH2)(CO)NRc-, -NRc(CO)-(CH2)4NRc(CO)-, -NRc(CO)-, -CH2-NRc(CO)-, -(CO)NRc- y -NH(CO)NH-, en los que Rc representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, G representa un enlace directo, un grupo fenileno, un grupo piridilo, un grupo ciclobutilo,…
Un nuevo método para la preparación de solifenacina y nuevo intermedio de la misma.
(07/08/2019). Solicitante/s: Megafine Pharma (P) Ltd. Inventor/es: MATHAD,VIJAYVITTHAL THIPPANNACHAR, NIPHADE,NAVNATH CHINTAMAN, MALI,ANIL CHATURLAL, JAGTAP,KUNAL MADHAV, PANDIT,BHUSHAN SUDHAKAR, KUMAR,P. RAGHVENDRA, LANDGE,SHASHIKANT BABURAO.
Un método para la preparación de carboxilato de (1S)-(3R)-1-azabiciclo[2,2,2]oct-3-il-3,4-dihidro-1-fenil-2(1H)- isoquinolina (solifenacina), de la fórmula (I) y o sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
comprendiendo dicho método:
a. hacer reaccionar (R)-quinuclidin-3-ol de fórmula (II) y bis(aril)carbonato de la fórmula (IIIa), para formar carbonato de (3R)-1-azabiciclo[2,2,2]oct-3-il-4-arilo de la fórmula (IVa):**Fórmula**
en donde Ar puede ser fenilo sustituido seleccionado de p-nitrofenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 4-cianofenilo, benzoato de etilo o ácido benzoico; y
b. tratar la mezcla de reacción que comprende carbonato de (3R)-1-azabiciclo[2,2,2]oct-3-il-4-arilo de la fórmula (IVa) obtenida a partir de la etapa (a), con (1S)-1-fenil-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina de fórmula (V), para obtener carboxilato de (1S)-(3R)-1-azabiciclo[2,2,2]oct-3-il-3,4-dihidro-1-fenil-2(1H)-isoquinolina (solifenacina) de la fórmula (I).
PDF original: ES-2753979_T3.pdf
Formulaciones farmacéuticas que comprenden formas cristalinas de clorhidrato de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo(b)tiofeno-2-carboxamida monohidratado.
(19/06/2019) Una formulación farmacéutica para su uso en un método de tratamiento para mejorar la cognición o tratar la pérdida cognitiva en un sujeto que lo necesita, en la que la formulación farmacéutica comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una forma cristalina I de clorhidrato de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2- carboxamida monohidratado, en la que la formulación farmacéutica es un comprimido o una cápsula; en la que la forma cristalina I de clorhidrato de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidratado se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos expresados como 2θ en uno o ambos de 17,48 y 20,58 ± 0,20 grados cuando se mide frente a un patrón de silicio interno y caracterizada por un patrón de difracción de polvo de rayos…
Reactivos químicamente estables marcados isotópicamente y proceso para su síntesis.
(30/05/2019) Un reactivo marcado isotópicamente que comprende:
un compuesto que tiene una fórmula**Fórmula**
donde a, cada vez que aparece, es independientemente un número de masa atómica de carbono entre 11 y 14 inclusive, y donde dicho compuesto está enriquecido isotópicamente con al menos un carbono donde a es 11, 13 o 14, donde b, cada vez que aparece, es independientemente un número de masa atómica de hidrógeno entre 1 y 3, donde L es un grupo saliente R1SO2-O-, donde n es 0, donde R1 es arilo, alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20, y alquinilo C2-C20, y dichos arilo, alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20, y alquinilo C2-C20 pueden ser modificados opcionalmente reemplazando un hidrógeno unido a un átomo de carbono con un sustituyente seleccionado…
Compuestos de quinina e isómeros ópticos, procedimiento de preparación y uso médico de los mismos.
(27/02/2019) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal, solvato o isómero óptico de la misma farmacéuticamente aceptables,
en donde en la fórmula I:
n se selecciona entre 1-7,
R1 es un hidrocarbilo C3-C7, que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido por halógeno, alcoxi, alcoxihidrocarbilo, heterociclilo o arilo,
R2 es un arilo o un heteroarilo que contiene uno o más heteroátomos, que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido,
R3 es un hidroxilo, halógeno, alcoxi o aciloxi, en donde el alcoxi o aciloxi puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido por halógeno, hidroxilo, alcoxi, hidrocarbilo, alcoxihidrocarbilo, heterociclilo o arilo;
R4 y R5 pueden estar presentes o ausentes, y se seleccionan de forma independiente de un grupo…
(07/11/2018) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en el que
cada R1 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en: halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), hidroxilo, -SO2NRIRII, -CN, -NRISO2RIII, -NRIRII, -(CO)NRIRII y -NRI(CO)RIII, y en los que dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre cicloalquilo (C3-C7), hidroxilo y -NRIRII y en los que dicho alcoxi (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos cicloalquilo (C3-C7) en los que,
RI es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
RII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
RIII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
n es un número entero…
(13/06/2018). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: HOSSNER,FRANK, STRACHAN,JOHN BRYCE.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (V)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es alquilo C1-6, arilo o bencilo e Y es un grupo saliente, cuyo proceso comprende:
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (VI)
**(Ver fórmula)**
con 2-cloroetanol, en presencia de una base adecuada; y
b) convertir el producto de la etapa (a) al compuesto de fórmula (V) con un reactivo seleccionado del grupo que consiste en cloruro de tionilo, haluros de sulfonilo, tales como cloruros de sulfonilo, anhídridos de sulfonilo y haluros de fósforo.
PDF original: ES-2678697_T3.pdf
Compuestos que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta2 adrenérgico.
(21/03/2018) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en:
4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)-amino)metil)fenoxi)metil)benzoato de 2-(4-((((R)-2-hidroxi-2-(8- hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)-metil)-2-metilfenoxi)etilo;
4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)-metil)fenoxi)metil)benzoato de 2-(4-((((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)-metil)fenoxi)etilo;
4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)-metil)fenoxi)metil)benzoato de 2-(2-cloro-4-((((R)-2-hidroxi- 2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)-amino)metil)fenoxi)etilo;
4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)-amino)metil)fenoxi)metil)benzoato…
Compuestos que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y actividad agonista del receptor beta-2 adrenérgico.
(28/02/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 1-(4-((3-((S)-fenil((((R)- quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoil)piperidina-4-carboxilato;
(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 2-(4-((3-((S)-fenil((((R)- quinuclidin -3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)propanoato;
(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 3-metil-2-(4-((3-((S)- fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)butanoato;
(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil…
Derivado novedoso de benzamida y uso del mismo.
(28/02/2018) Un derivado de benzamida representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
**(Ver fórmula)**
en la que R1 es NHR6;
R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6);
R3 es alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6) que tiene al menos un átomo de hidrógeno sin sustituir o sustituido con halógeno;
R4 es un grupo hidroxilo, alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi aromático (C3-C6), cicloalcoxi alifático (C3-C6) o alquilalcoxi (C1-C6) que tiene al menos un anillo aromático (C3-C6) o anillo alifático (C3-C6);
R5 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o halógeno;
R6 es CH2R11;
y R11 es un grupo heterocíclico alifático (C5-C6) que tiene al menos un átomo de carbono reemplazado por O, en el que el número de carbonos…
Antagonistas de receptores de 5-HT3.
(10/01/2018). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: HITCHCOCK,STEPHEN, MONENSCHEIN,HOLGER, REICHARD,HOLLY, SUN,HUIKAI, KIKUCHI,SHOTA, MACKLIN,TODD, HOPKINS,MARIA.
El compuesto 1-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-N-((1R,5S,7S)-9-metil-3-oxa-9-azabiciclo[3.3.1]-nonan-7-il)-1H-indol-3- carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2659758_T3.pdf
Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa.
(08/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula general I**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
R1 es H o (alquilo C1-6);
R2 es H, alquilo (C1-6), -fluoroalquilo (C1-6), -difluoroalquilo (C1-6), -trifluoroalquilo (C1-6), -cloroalquilo (C1-6), - clorofluoroalquilo (C2-6), -difluorocloroalquilo (C2-6), -clorohidroxialquilo (C2-6), -hidroxialquilo (C1-6), - dihidroxialquilo (C2-6), -(alquilo C1-6)CN, -(alquilo C1-6)SO2NH2, -(alquilo C1-6)NHSO2(alquilo C1-3), -(alquilo C1-6)NH2, -(alquilo C1-6)NH(alquilo C1-4), -(alquilo C1-6)N(alquilo C1-4)2, -(alquilo C1-6)NHC(≥O)O(alquilo C1- 4), -(alquilo C1-6)hetCyc1, -(alquilo C1-6)hetAr1, hetAr2, hetCyc2, -O(alquilo C1-6) que está opcionalmente sustituido…
Composición farmacéutica que comprende derivados de piridona.
(03/05/2017). Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: MAENG,CHEOL-YOUNG, JANG,YOUNG KOO, CHA,SU BONG, SHIN,HYE WON, JOUNG,CHAN MI, YI,EUN JUNG, CHA,HWA RYUN.
Un compuesto de derivado de piridona representado por la Fórmula I o Fórmula II:**Fórmula**
donde en las fórmulas I y II,
A es grupo arilo C6-C12 sustituible con al menos uno seleccionado del grupo consistente en el grupo halo, grupo amino, grupo alquilo C1-C6, grupo alquinilo C2-C6, grupo cicloalquilo C3-C7, grupo alcoxi C1-C6, grupo aralcoxi C6- C12, grupo ariloxi C6-C12, grupo de alquiltio C1-C6, grupo aralquiltio C6-C12, grupo ariltio C6-C12, grupo alquilsulfonil C1-C6, y grupo heteroarilo C2-C10; y
B es O o NH;
O representado por cualquiera de las Fórmulas III - Fórmula XVI:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, isómero estereoquímico, solvato o hidrato de la misma.
PDF original: ES-2634204_T3.pdf
(2S,3R)-N-(2-((3-Piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida, nuevas formas de sales, y métodos de uso de las mismas.
(30/11/2016) Un compuesto (2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en un exceso enantiomérico o diastereoisomérico del 90 % o mayor con respecto a (2S,3S)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, (2R,3S)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o (2R,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3- il)benzofuran-2-carboxamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde el compuesto o su sal farmacéuticamente aceptable, es una sal de ácido de (2S,3R)-N-(2-((3- piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida, cuyo ácido se selecciona del grupo que consiste…
Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.
(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN;
el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula**
Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo;
Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN;
B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2;
D es NR1, O, un enlace,…
Derivados de piridazinona.
(02/11/2016) Medicamento que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es Ar o Het,
R2 es un heterociclo insaturado, saturado o aromático con 6 miembros, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual está sustituido una, dos o tres veces por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R310 )2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COA, CONR3[C(R3)2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COR3 y/o…
Método para la preparación de (2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2- carboxamida.
(05/10/2016). Solicitante/s: ATTENUA, INC. Inventor/es: DULL, GARY, MAURICE, MATHEW, JACOB, GENUS,JOHN.
Un método para fabricar (2S,3R)-N-(2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)benzofuran-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método que comprende la resolución dinámica de (2-((3- piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-ona, seguida de aminación reductora esteroselectiva de la cetona resuelta.
PDF original: ES-2606752_T3.pdf
Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.
(14/09/2016) Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia, comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo:
en donde los símbolos tienen los siguientes significados:
Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede…
Sales de diariléteres aza-bicíclicos y métodos para la preparación de los mismos o sus precursores.
(14/09/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VILLHAUER, EDWIN, BERNARD, PRASHAD, MAHAVIR, HAR, DENIS, SUTTER, BERTRAND, BIANCHI,JEAN-CLAUDE, MARTERER,WOLFGANG, KARPINSKI,Piotr,H, WU,Raeann, WAYKOLE,LILADHAR MURLIDHAR, VIVELO,JAMES ANTHONY, PIGNONE,MASSIMO, STINGELIN,DORIS, BUERGER,ECKART.
Una sal de (R)-3-(6-(4-metilfenil)-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano, donde dicha sal es la sal fumarato, maleato, cloruro, fosfato, succinato o malonato de (R)-3-(6-(4-metilfenil)-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano.
PDF original: ES-2611950_T3.pdf
(31/08/2016). Solicitante/s: Crystal Pharma, S.A.U. Inventor/es: FUENTES,GERARDO GUTIÉRREZ, BONDE-LARSEN,ANTONIO LORENTE, LÓPEZ-BACHILLER,JAIME DEL CAMPO, RODRÍGUEZ,CELSO SANDOVAL, SAINZ,YOLANDA FERNÁNDEZ.
Una sal fumarato de solifenacina.
PDF original: ES-2596293_T3.pdf
Antagonistas de receptores muscarínicos de la acetilcolina.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) como se indica a continuación:**Fórmula**
R1 es:**Fórmula**
R2 y R3 se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en:**Fórmula**
F, G, H, K y L se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halo, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi y alcoxi C1-4;
R4 y R5 se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, arilo, alquil C1-4-arilo, ciano, nitro, (CR7R7)pORb, (CR7R7)pNRbRb, o R4 y R5 pueden formar juntos un anillo saturado o insaturado de 5 a 6 miembros;
m es un número entero que tiene un valor de 1 a 5;
p es 0, 1 o 2;
t…
Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de ALX.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
n representa 0, 1, 2, 3, o 4;
D representa =N- o =C(R5)-;
E representa =N- o =C(R4A)-;
R9 representa alquilo (C1-C4) o halógeno;
R1 representa alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), ciano o halógeno;
R2 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno o metilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo cicloalquilo (C3-C5) monocíclico;
R4 y R4A representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), ciano, nitro o halógeno;
R5 representa hidrógeno o…
Formulaciones farmacéuticas que comprenden formas cristalinas de clorhidrato de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo(b)tiofeno-2-carboxamida monohidratado.
(08/06/2016). Solicitante/s: Forum Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: SHAPIRO, GIDEON, OLIVER-SHAFFER,PATRICIA, ISHIGE,Takayuki, KISHIDA,Muneki, CHESWORTH,RICHARD.
Una formulación farmacéutica, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una forma cristalina I de clorhidrato de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidratado, en la que la formulación farmacéutica es un comprimido o una cápsula, en la que la forma cristalina I de clorhidrato de (R)-7-cloro-N- (quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidratado se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos expresados como 2θ en uno o ambos de 17,48 y 20,58 ± 0,20 grados cuando se mide frente a un patrón de silicio interno y caracterizada por un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene además al menos cuatro picos, seis picos, ocho picos o todos los picos expresados como 2θ a 4,50, 9,04, 14,60, 15,14, 15,80, 16,60, 18,16, 18,44, 19,48, 21,74 y 25,46 ± 0,20 grados cuando se mide frente a un patrón de silicio interno.
PDF original: ES-2649539_T3.pdf
Derivado de bifenilo y su uso para el tratamiento de trastornos pulmonares.
(27/04/2016). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Inventor/es: MAMMEN, MATHAI, HUGHES,ADAM, CHEN,YEN.
1-[2-(4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)-etilamino]metil}-2-metilfenilcarbamoil)etil] piperidin-4-il ester del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula**Fórmula**
o una sal farmaéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2636480_T3.pdf
Derivado de N-tienilbenzamida sustituida con aminoalquilo.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o hidrato del mismo,**Fórmula**
(en la que,
X1 representa CH2 u O,
k representa 1, 2 ó 3,
R3 representa H o alquilo C1-6,
X2 representa CH o N,
L1 representa alquileno C1-6,
R1 representa H o alquilo C1-6,
X3 representa CH o N,
L2 representa alquileno C1-6,
R5 representa H o alquilo C1-6,
R6 representa H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno a dos de -OR0, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)m-alquilo C1-6, -alquileno C1-6-N(alquil C1-6)2, -R00-heterociclo, -R00-fenilo o -R00-cicloalquilo C3-10, en la que el heterociclo, fenilo y cicloalquilo C3-10 pueden estar sustituidos con de uno a dos alquilo C1-6 o C(O)-alquilo C1-6,…