Derivados aminoéster.

Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**

en el que

cada R1 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en:

halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), hidroxilo, -SO2NRIRII, -CN, -NRISO2RIII, -NRIRII, -(CO)NRIRII y -NRI(CO)RIII, y en los que dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre cicloalquilo (C3-C7), hidroxilo y -NRIRII y en los que dicho alcoxi (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos cicloalquilo (C3-C7) en los que,

RI es hidrógeno o alquilo (C1-C6);

RII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);

RIII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);

n es un número entero que varía de 1 a 3;

cada R2 es hidrógeno o se selecciona independientemente en el grupo que consiste en: halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), hidroxi, -SO2NRIRII, -CN, -NRISO2RIII, -NRIRII, -(CO)NRIRII y -NRI(CO)RIII y en el que dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre cicloalquil (C3-C7) o, hidroxilo y -NRIRII y en los que dicho alcoxi (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos cicloalquilo (C3-C7) en los que,

RI es hidrógeno o alquilo (C1-C6);

RII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);

RIII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);

m es un número entero que varía de 1 a 3;

R3 y R4 son diferentes o iguales y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H,

cicloalquilcarbonilo (C3-C7), alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cicloalquilo (C3-C7) y cicloalquenilo (C5-C7), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquenilo (C5-C7), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6); o R3 y R4, junto con los átomos de interconexión, forman un anillo de 2,2-difluoro-1,3-dioxolano de fórmula (r) fusionado a la unidad estructural fenilo que porta grupos -OR3 y -OR4, en donde los asteriscos indican átomos de carbono compartidos con dicho anillo de fenilo: **Fórmula**

cada R5 se selecciona del grupo que consiste en: CN,NO2, CF3 y átomos de halógeno;

k es 0 o un número entero que varía de 1 a 3;

x' es 0 o 1;

L1 se selecciona de un enlace y-(CH2)p- en el que p es un número entero que varía de 1 a 4;

W1 se selecciona de un grupo arileno divalente, heteroarileno y heterocicloalquileno monocíclico saturado;

L2 es un grupo seleccionado de: un enlace, -(CH2)q- en el que q es 1 o 2, [1]-(CO)-[X]-(CH2)t-[2], y [1]-(SO2)-[X]-(CH2)t- [2], en el que [1] y [2] representan, respectivamente, el punto de unión del grupo L2 al anillo W1 y al átomo de nitrógeno de la cadena, y en el que

[X] es un enlace o un grupo arileno sustituido o no sustituido;

t es un número entero que varía de 1 a 4;

W2 se selecciona de un grupo arilo y heteroarilo;

L es un enlace o un grupo -(CH2)-;

R6 se selecciona en el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4) y -CN, en el que dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de cicloalquilo (C3-C7), alcoxilo (C1-C4) e hidroxilo, o, alternativamente, cuando R6 es alquilo (C1-C4), W2 es un anillo fenilo, uno de R1 es un alquilo en posición orto con respecto a L, tanto R1 como R6 pueden estar conectados para formar con W2 un radical de anillo condensado seleccionado de 1H-ciclopropabenceno-1,1-diilo, indan-1,1-diilo (también denominado 2,3-dihidro-1H-inden-1,1-diilo), indano-2,2-diilo (también denominado 2,3-dihidro-1H-indeno-2,2-diilo), 1,2,3,4-tetrahidronaftaleno-1,1-diilo y 1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2,2-diilo;

R7 se selecciona de hidrógeno y alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o -NR11R12 y en el que R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-C4) o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un grupo heterocicloalquilo saturado que tiene un heteroátomo adicional seleccionado entre O, S y NH;

A es un grupo que contiene nitrógeno que se selecciona de:

- un grupo (a) que es -(CH2)s-NR8R9 en el que s es un número entero que varía de 1 a 4 y R8 y R9 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4); y

- un grupo (b) que se selecciona de un grupo de fórmula (i), (ii), (iii) o (iv): **Fórmula**

en el que:

f ≥ 1, 2 o 3;

g ≥ 1, 2 o 3;

el asterisco (*) representa el punto de unión al átomo de oxígeno de fórmula (I);

en el que dicho grupo (b) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R10 que, en cada caso, se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4) y bencilo;

derivado deuterado, y sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/062417.

Solicitante: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA PALERMO, 26/A 43100 PARMA ITALIA.

Inventor/es: AMARI, GABRIELE, ARMANI, ELISABETTA, VAN DE POEL, HERVE, TRIVEDI,Naimisha, BLACKABY,WESLEY, LINNEY,IAN, BAKER-GLENN,CHARLES, CAPALDI,CARMELIDA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D409/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D453/02 C07D […] › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.

PDF original: ES-2688826_T3.pdf

 

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