Compuestos que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y actividad agonista del receptor beta-2 adrenérgico.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:

4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,

2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 1-(4-((3-((S)-fenil((((R)- quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoil)piperidina-4-carboxilato;

(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 2-(4-((3-((S)-fenil((((R)- quinuclidin -3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)propanoato;

(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 3-metil-2-(4-((3-((S)- fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)butanoato;

(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 4-metil-2-(4-((3-((S)- fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)pentanoato;

4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 2-metil-2-(4-((3-((S)- fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)propanoato;

(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 3-ciclohexil-2-(4-((3- ((S)-fenil ((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)propanoato;

(R)-4-(((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 4-metil-2-(4-((3-((S)- fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)pentanoato;

(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 3-(4-metoxifenil)-2-(4- ((3-((S)-fenil ((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)propanoato;

4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 2-(4-((3-((S)-fenil((((R)- quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)acetato;

2-(N-Etil-4-((((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)metil)benzamido)etil 4- ((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoato;

2-(4-((((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)metil)-N-metilbenzamido)etil 4- ((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoato;

2-(N-Bencil-4-((((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)metil)benzamido)etil 4-((3-((S) -fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoato;

2-(4-((((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)metil)-N-iso- propilbenzamido)etil 4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoato;

2-(N-Ciclohexil-4-((((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil)amino)metil)benzamido)etil 4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3- iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoato;

2-(N-(4-Clorobencil)-4-((((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquino lin-5- il)etil)amino)metil)benzamido)etil 4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3- iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoato;

2-(3-((((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)metil)-N-metilbenzamido)etil 4- ((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoato;

2-(4-((((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)metil)benzamido)etil 4-((3-((S)- fenil ((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoato;

2-(4-((((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)metil)-3-metoxibenzamido)etil 4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoato;

2-(6-((((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)metil)nicotinamido)etil 4-((3- ((S)-fenil ((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoato;

2-(5-((((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)metil)furan-2-carboxamido)etil 4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoato;

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/075672.

Solicitante: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA PALERMO, 26/A 43100 PARMA ITALIA.

Inventor/es: SCHMIDT, WOLFGANG, LINNEY,IAN, RANCATI,FABIO, KNIGHT,CHRIS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P31/08 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para la lepra.
  • C07D453/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.

PDF original: ES-2663878_T3.pdf

 

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