Compuestos que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta2 adrenérgico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/07/2020). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Clasificación: A61P11/00, A61P29/00, C07D453/02.
Un compuesto de fórmula general I
**(Ver fórmula)**
en la que
Q es un grupo de fórmula Q1
**(Ver fórmula)**
Z es H u OH;
Y se selecciona entre Y' e Y1, los cuales son grupos divalentes de fórmula
**(Ver fórmula)**
en las que
A1 es butileno;
A2 está ausente o es alquileno (C1-C6);
B se selecciona entre el grupo que consiste en pirazolediilo y tiofenodiilo, optionalmente sustituiddo por uno o más grupos seleccionados entre metilo;
C es -OC(O)- o es C1
**(Ver fórmula)**
en la que R4 es H;
D está ausente;
n' es 1;
E es -O-;
G es fenileno;
R1 y R2 son independientemente H o arilo;
R3 es un grupo de fórmula J1 o J2
**(Ver fórmula)**
en las que R5 es un grupo de fórmula K
**(Ver fórmula)**
en la que p' es 0 o 1, P está ausente i es CO, q está ausente o es 1 y W es heteroarilo, y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2816210_T3.pdf
(07/11/2018) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en el que
cada R1 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en: halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), hidroxilo, -SO2NRIRII, -CN, -NRISO2RIII, -NRIRII, -(CO)NRIRII y -NRI(CO)RIII, y en los que dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre cicloalquilo (C3-C7), hidroxilo y -NRIRII y en los que dicho alcoxi (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos cicloalquilo (C3-C7) en los que,
RI es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
RII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
RIII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
n es un número entero…
Compuestos que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta2 adrenérgico.
(21/03/2018) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en:
4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)-amino)metil)fenoxi)metil)benzoato de 2-(4-((((R)-2-hidroxi-2-(8- hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)-metil)-2-metilfenoxi)etilo;
4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)-metil)fenoxi)metil)benzoato de 2-(4-((((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)-metil)fenoxi)etilo;
4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)-metil)fenoxi)metil)benzoato de 2-(2-cloro-4-((((R)-2-hidroxi- 2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)-amino)metil)fenoxi)etilo;
4-((3-((S)-fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)-amino)metil)fenoxi)metil)benzoato…
Compuestos que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y actividad agonista del receptor beta-2 adrenérgico.
(28/02/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 1-(4-((3-((S)-fenil((((R)- quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzoil)piperidina-4-carboxilato;
(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 2-(4-((3-((S)-fenil((((R)- quinuclidin -3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)propanoato;
(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil 3-metil-2-(4-((3-((S)- fenil((((R)-quinuclidin-3-iloxi)carbonil)amino)metil)fenoxi)metil)benzamido)butanoato;
(S)-4-(((R)-2-Hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil)amino)butil…
Tienopirimidinas para composiciones farmacéuticas.
(29/06/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
X se selecciona entre CH o N;
R2 se selecciona entre H, CN, CF3, CON(R4)2;
O-alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con R3;
heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O;
heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; y
alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con R6; y
cuando X es CH, R2 también puede ser F, Cl, SO2NH2;
Y se selecciona entre alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, opcionalmente sustituido con uno o más de R3;
cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con uno o más de R9; y sistemas de heterociclilo seleccionados entre una cualquiera de las fórmulas: **Fórmulas**
opcionalmente sustituidos con uno o más de R9, en las que n es independientemente…
Tienopirimidinas que contienen un grupo alquilo sustituido para composiciones farmacéuticas.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general**Fórmula**
en la que
X es CH o N,
R1 es un átomo de hidrógeno o halógeno o CN o un alquilo C1-3 o un grupo CONH2,
R2 es un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada que está sustituido independientemente con uno o dos átomos de flúor, o uno o dos grupos trifluorometilo, tetrahidropiranilo, ciclopropilo, H2N-CO-, R5NHCO- o (R5)2-NCO-, en la que el grupo ciclopropilo mencionado anteriormente puede estar sustituido con uno o dos F o -CH2-CN, y en la que los dos grupos R5 junto con el átomo de N al cual están unidos pueden formar un anillo de 4 a 8 miembros, en el que un átomo de carbono puede estar remplazado por O, S, SO, SO2 y/o que puede estar sustituido con OH, NH2, N(alquilo C1-3)2, NH(alquilo C1-3), CF3 o alquilo C1-3.
o un grupo alquilo C2-6 de cadena lineal o ramificada…
Compuestos que tienen una actividad antagonista de un receptor muscarínico y agonista de un receptor beta-2 adrenérgico.
(30/11/2015) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula**
En donde
Q es un grupo de fórmula Q1, Q2, Q3, Q4, Q5 o Q6**Fórmula**
Z es H u OH;
Y es seleccionado de entre Y' y Y1 los cuales son grupos divalentes de**Fórmula**
o
|-A1-C-B-D-(CH2)n-E-| Y1
en donde
A1 y A2 están independientemente ausentes o son seleccionados del grupo consistente de (C1-C12)alquileno, (C3- C8)cicloalquileno y (C3-C8)heterocicloalquileno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de (C1-C6)alquilo, (C1-C6)arilalquilo y (C1-C6)heteroarilalquilo;
B está ausente o es seleccionado del grupo…
4-[Cicloalquiloxi(hetero)arilamino]-tieno[2,3-d]pirimidinas que tienen actividad inhibidora de la Mnk1/Mnk2 para composiciones farmacéuticas.
(22/07/2015) Un compuesto de fórmula general**Fórmula**
en la que
X es CH o N,
R1 es un átomo de hidrógeno o halógeno,
R2 es un ciclopentilo sustituido con uno o dos grupos hidroxi o metoxi o con un grupo amino, metilcarbonilamino, Nmetil- N-metilcarbonilamino o en el que dos átomos de carbono adyacentes están unidos entre sí a través de un grupo -O-CH2-O- o -O-C(CH3)2-O-, o
un ciclohexilo sustituido con uno o dos átomos de flúor o uno o dos grupos hidroxi o metoxi o un oxo, alcoxi-C1-3- carbonilo, morfolino, (metilpiperidinil)amino o un grupo amino, en el que los átomos de hidrógeno del grupo amino pueden…