Nuevos derivados bicíclicos que tienen actividad agonista beta2 adrenérgica y actividad antagonista muscarínica M3.

Un compuesto de fórmula (A), o una sal farmacéuticamente aceptable,

o N-óxido, o derivado marcado isotópicamente del mismo,

**(Ver fórmula)**

en donde

• Ar representa un compuesto de fórmula (b),

**(Ver fórmula)**

en donde:

• T representa el grupo -NH- y

• tanto X como Y representan un átomo de hidrógeno o X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2-, - CH2-O- o -S-, en donde en el caso de -CH2-O- el grupo metileno está unido al átomo de carbono en el sustituyente amido que contiene X y el átomo de oxígeno está unido al átomo de carbono en el anillo de fenilo que contiene Y;

• R1 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado y un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado,

• R2 representa un grupo de fórmula:

**(Ver fórmula)**

en donde:

• R' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado,

• * representa el punto de unión de R2 al resto de la molécula de fórmula (A),

• n tiene un valor de 0, 1, 2 o 3,

• m tiene un valor de 0, 1 o 2,

• Lx tiene la siguiente fórmula:

**(Ver fórmula)**

en donde k1, k2, s1, s2, 12, t1 y t2 tienen independientemente un valor de 0 o 1;

• A1, A2, A3, A4 y A5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo, un grupo alquileno C1-10, un grupo alquenileno C2-10 y un grupo alquinileno C2-10, en donde dichos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado, un grupo arilo C5-6 y un grupo cicloalquilo C3-7,

• L, L1 y L2 se seleccionan independientemente entre un enlace directo, -O', -NRc-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -NRc(CO)-, - (CO)NRc-, -NRc(CO)(CH2)qO-, -O(CH2)q(CO)NRc-, -O(CH2)q(CO)O-, -O(CO)(CH2)qO-, -NRc(CH2)q(CO)NRc-, - NRc(CO)(CH2)qNRc(CO)-, -O(CH2)qNRc-, -NRc(CH2)qO-, -NRc(CO)NRd-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -S(O)2NRc-, - NRcS(O)2-, -NRcS(O)2NRd-, -C(O)NRcS(O)2- y -S(O)2NRcC(O)-, en donde Rc y Rd se seleccionan independientemente entre un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado y q tiene un valor de 0, 1, 2, 3 o 4,

• G y G2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo, un grupo cicloalquilo mono o bicíclico C3-10, un grupo arilo mono o bicíclico C5-C14, un grupo heterociclilo mono o bicíclico saturado o insaturado de 3 a 14 miembros que tiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, S y O, un grupo heteroarilo mono o bicíclico de 5 a 14 miembros que tiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, S y O y un sistema de anillos bicíclico que comprende dos sistemas de anillos monocíclicos que están unidos entre sí por un enlace covalente en donde dichos sistemas de anillos monocíclicos se seleccionan independientemente entre un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo arilo C5-6, un grupo heterociclilo saturado o insaturado de 3 a 8 miembros que tiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, S y O y un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, S y O, en donde los grupos cíclicos independientemente están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo carboxi, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo hidroxi, un grupo oxo, un grupo trifluorometilo y un grupo trifluorometoxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/072158.

Solicitante: ALMIRALL, S.A.

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: PRAT QUINONES, MARIA, PUIG DURAN, CARLOS, GUAL ROIG,SILVIA, AIGUADE BOSCH,JOSE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D453/02 C07D […] › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.

PDF original: ES-2790624_T3.pdf

 

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