CIP-2021 : A61K 31/7064 : conteniendo pirimidinas condensadas o no condensadas.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/7064 · · · · · conteniendo pirimidinas condensadas o no condensadas.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Terapia de desoxinucleósidos para enfermedades causadas por grupos de nucleótidos desequilibrados incluyendo síndromes de agotamiento de ADN mitocondrial.
(29/04/2020). Ver ilustración. Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: HIRANO,MICHIO, GARONE,CATERINA, MARTI,RAMON.
La desoxicitidina (dC) para su uso en un metodo de tratamiento de la deficiencia de timidina quinasa 2 (TK2) en un sujeto humano que lo necesita, dicho metodo comprende administrar una cantidad terapeuticamente efectiva de desoxitimidina (dT) y dicha desoxicitidina (dC).
PDF original: ES-2808148_T3.pdf
Tratamiento combinado con un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB.
(15/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB en un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que el agonista de TLR7 se selecciona de
acetato de [(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-amino-2-oxo-tiazolo[4,5-d]pirimidin-3-il)-4-hidroxi-tetrahidrofuran-2-il]propilo] que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
y
5-amino-3-[(2R,3R,5S)-3-hidroxi-5-[(1S)-1-hidroxipropil]tetrahidrofuran-2-il]-6H-tiazolo[4,5-d]pirimidina-2,7-diona que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
y
en la que el inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB se selecciona de
ácido 3-[(8aS)-7-[[(4R)-4-(2-cloro-3-fluoro-fenil)-5-etoxicarbonil-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidin-6-il]metil]-3-oxo-5,6,8,8a-tetrahidro-1H-imidazo[1,5-a]piracin-2-il]-2,2-dimetil-propanoico que tiene la estructura
**(Ver…
Profármaco mutuo que comprende ácidos grasos de cadena corta y zebularina o 1''-ciano-citarabina para el tratamiento del cáncer.
(08/01/2020). Solicitante/s: Kainos Medicine, Inc. Inventor/es: OH,SU-SUNG, SHIN,SUNMI, KIM,HYANGMI.
Un compuesto profármaco mutuo que consiste en un nucleósido de zebularina representado por la fórmula (I) o 1'- ciano-citarabina representado por la fórmula (II) unido covalentemente a uno o más ácidos grasos de cadena corta (SCFA), en donde los SCFA se seleccionan entre el grupo que consiste en ácido butírico y ácido isobutírico y los SCFA están unidos en la posición 5 'o las posiciones 2', 3 'y 5' del nucleósido de fórmula (I) o (II):
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2778524_T3.pdf
Terapia de desoxinucleósidos para enfermedades causadas por grupos de nucleótidos desequilibrados incluyendo síndromes de agotamiento de ADN mitocondrial.
(28/08/2019). Solicitante/s: FUNDACIÓ HOSPITAL UNIVERSITARI VALL D'HEBRON - INSTITUT DE RECERCA. Inventor/es: HIRANO,MICHIO, GARONE,CATERINA, MARTI,RAMON.
Una cantidad terapéuticamente efectiva de una composición que comprende una mezcla de desoxicitidina (dC) y desoxitimidina (dT) para usar en un método de tratamiento de la deficiencia de timidina quinasa 2 (TK2) en un sujeto humano que lo necesite.
PDF original: ES-2748556_T3.pdf
Ribonucleósidos de heteropentadieno-pirrolopirimidina sustituidos para uso terapéutico.
(12/06/2019) Ribonucleósidos de heteropentadieno-pirrolopirimidina 4-sustituidos de fórmula general I:**Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que comprende
- alquilo C1-C5, opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de hidroxilo, sulfanilo, amino, alcoxilo C1-C5, sulfanilo C1-C5, alquilamino C1-C5, di(alquilo C1-C5) amino;
- alquenilo C2-C6, opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de hidroxilo, sulfanilo, amino, alcoxilo C1-C5, sulfanilo C1-C5, alquilamino C1-C5, di(alquilo C1-C5) amino;
- arilo C6-C12, opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de alquilo C1-C5, hidroxilo, sulfanilo, amino, alcoxilo C1-C5, sulfanilo C1-C5, alquilamino C1-C5, di(alquilo C1-C5)amino;
- heteroarilo C4-12, que comprende…
Análogos de nucleósidos fluorados modificados.
(06/03/2019) Un (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metil nucleósido (ß-D o ß-L) de la fórmula**Fórmula**
en donde la Base es**Fórmula**
R1 y R7 son independientemente H, fosfato, incluyendo monofosfato, difosfato, trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo C1-C10, incluyendo alquilo inferior, alquilo C1-C10 sulfonilo, fenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, bifenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, o naftil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido;
R3 y R4 son independientemente H, halógeno (incluyendo F, Cl, Br, I), OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, alquilo inferior de C1-C6, alquilo inferior halogenado (F, Cl, Br, I) de C1-C6 como CF3…
Formulaciones de derivados de decitabina.
(01/03/2019). Solicitante/s: Astex Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: RAVIVARAPU, HARISH, TANG,Chunlin, JOSHI-HANGAL,Rajashree, REDKAR,SANJEEV.
Una formulación que comprende:
(a) un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; disuelto en
(b) un disolvente sustancialmente anhidro que comprende del 60 % al 70 % de propilenglicol; del 20 % al 30 % de glicerina; y del 5 % al 15 % de etanol (p/p/p).
PDF original: ES-2702495_T3.pdf
Mejora del reconocimiento.
(06/02/2019). Solicitante/s: N.V. NUTRICIA. Inventor/es: GROENENDIJK,Martine, BONGERS,ANKE.
Composicion que comprende:
a. uno o mas acidos grasos omega 3 seleccionados del grupo que consiste en acido docosahexaenoico (DHA), acido eicosapentaenoico (EPA) y acido docosapentaenoico (DPA); y
b. una fuente de uridina seleccionada entre uridina, desoxiuridina, fosfatos de uridina, uracilo, uridina acilada y citidina;
para usar en el tratamiento o la prevencion de la funcion de reconocimiento deteriorada de un sujeto.
PDF original: ES-2720660_T3.pdf
2''-spiro-nucleótidos para el tratamiento de hepatitis C.
(09/01/2019) Un compuesto o su estereoisómero o su sal o su deuteruro representados por la fórmula I-3-4**Fórmula**
en donde
1) R1 se selecciona de entre:
a) hidrógeno,
b) -P(O)(OH)2,
c) -P*(O)(OR1a)(NHCHR1bC(O)OR1c),
en donde
R1a es
i) hidrógeno,
ii) fenilo,
iii) p-fluorofenilo,
iv) p-clorofenilo,
v) p-bromofenilo, o
vi) naftilo,
R1b es
i) hidrógeno o
ii) C1-6alquilo, y
R1c es
i) hidrógeno
ii) C1-6alquilo,
iii) C3-6cicloalquilo, o
iv) C1-3alcarilo,
d) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2,
e) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2,
f) un C2-7alquilo, y
g) un aminoacilo; y
2a) m es 0, ----- es un doble enlace
3a1) R16 es -O(C1-6alquilo),…
Novedosos nucleósidos de 7-desaza-purina citostáticos.
(12/12/2018). Solicitante/s: INSTITUTE OF ORGANIC CHEMISTRY AND BIOCHEMISTRY OF THE ACADEMY OF SCIENCES OF THE CZECH REPUBLIC. Inventor/es: HOCEK,MICHAL, NAUS,PETR.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
y,
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2693551_T3.pdf
Derivados del nucleósido uridina, composiciones y métodos de uso.
(02/10/2018) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que:
A es un anillo aromático bicíclico (C5-C10) que tiene hasta 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en el que el anillo aromático está independientemente y opcionalmente sustituido con uno o más R7;
X se selecciona de:
-H, -C(O)R5, -C(O)OR5, y -P(O)(OR5)2;
Y es un enlace o un grupo alifático (C1-C5) independientemente y opcionalmente sustituido con uno o más R4;
Z y W se seleccionan cada uno independientemente de ≥O, ≥S, ≥N(R5), y ≥NOR5;
R1 se selecciona de:
-H, halógeno, -OR5, -CN, -CF3, -OCF3 y un grupo alifático (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más R7; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de -OR5, -SR5, -NR5R6, -OC(O)R5,
…
Terapia de combinación que incluye un taxano y un agente terapéutico adicional.
(28/02/2018). Solicitante/s: ABRAXIS BIOSCIENCE, LLC. Inventor/es: DESAI, NEIL P., TRIEU,VUONG, D'CRUZ,OSMOND.
Una composición que comprende nanopartículas que comprenden un taxano y una proteína vehicular, para uso en un método para tratar una enfermedad proliferativa, en el que el método comprende el uso de dicha composición en combinación con al menos otro agente seleccionado del grupo que consiste en inhibidor de Akt, inhibidor de bcl-2, inhibidor de bcl-xL e inhibidor tanto de bcl-2 como de bcl-xL.
PDF original: ES-2668837_T3.pdf
Nuevos análogos de nucleósidos y oligonucleótidos.
(06/09/2017) Un compuesto de fórmula : en qué: R1 y R2 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo protector, un grupo ácido fosfórico, un grupo ácido fosfórico protegido o -P(R3)R4 [en qué R3 y R4 son iguales o diferentes y representan un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido, un grupo mercapto, un grupo mercapto protegido, un grupo amino, un grupo alcóxido que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo cianoalcóxido que tiene de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo amino sustituido mediante un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono]; A representa un grupo aquileno que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; y B representa un grupo purin-9-ilo, un grupo 2-oxo-pirimidin- 1-ilo o un grupo purin-9-ilo sustituido o un grupo 2-oxo-…
Uridina y análogos de uridina para el uso en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
(19/07/2017). Solicitante/s: UNIVERSITATSKLINIKUM FREIBURG. Inventor/es: IDZKO,MARCO, SORICHTER,STEPHAN.
Compuesto de fórmula**Fórmula**
en el que X representa O o S, R1 representa H, OH o -O-(alcanoílo C1-C6) y R2 y R3 representan independientemente entre sí OH o -O-(alcanoílo C1-C6) para el uso en el tratamiento o la prevención de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
PDF original: ES-2640485_T3.pdf
Tratamiento efectivo de tumores y cáncer con fosfato de triciribina.
(29/03/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY OF SOUTH FLORIDA. Inventor/es: SEBTI, SAID, M., CHENG,JIN Q.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
para uso en un método para el tratamiento de un tumor o cáncer en un mamífero, en el que el tumor o cáncer sobreexpresa quinasa Akt.
PDF original: ES-2629682_T3.pdf
Procedimientos y composiciones antivíricas frente a la hepatitis C.
(09/11/2016). Solicitante/s: Biotron Limited. Inventor/es: EWART, GARY, DINNEEN, LUSCOMBE,CAROLYN ANNE, MILLER,MICHELLE.
Una composición que comprende:
(A) 5-(1-metilpirazol-4-il)2-naftoilguanidina o (6-(1-metilpirazol-4-il)-2-naftoil)guanidina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y
(B) IFN α-2b,
en la que:
5-(1-metilpirazol-4-il)2-naftoilguanidina tiene la estructura**Fórmula**
BIT-225, y
(6-(1-metilpirazol-4-il)-2-naftoil)guanidina tiene la estructura**Fórmula**
BIT-314.
PDF original: ES-2614269_T3.pdf
Alcoxialquilésteres metabólicamente estables de fosfonatos, fosfonatos nucleosídicos y fosfatos nucleosídicos antivirales o antiproliferativos.
(24/08/2016) Un fosfonato nucleosídico seleccionado del grupo de compuestos que tienen las siguientes estructuras.**Fórmula**
en las que
R se selecciona del grupo que consiste en -R1-O-R2, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo C1 a C11 opcionalmente sustituido y R2 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo C6 a C17 o un grupo alquenilo C6 a C17;
en las que
dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más grupos alquilo, para proporcionar un grupo alquilo de cadena ramificada, grupo alquilo que se selecciona del grupo que consiste en metilo, etilo y propilo, y/o dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más grupos cicloalquilo, incluyendo ciclopropilo y/o dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno…
Inhibidores de 5''-nucleotidasas y sus usos terapéuticos.
(10/08/2016) Compuesto que posee un esqueleto de tipo 6-aminopurina, caracterizado por que presenta la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 y R2, iguales o diferentes, representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, acilo (-COR9), amino (-NH2), alquilamino (-NHR9), dialquilamino (-NR9R'9), acilamino (-NHCOR9), diacilamino (-N(COR9)(COR'9)), trifluorometilo (-CF3), halógeno, hidroxilo (-OH), alcoxi (-OR9), tio (-SH), tioalquilo (-SR9),
con R9 y R'9, iguales o diferentes, que representan independientemente entre sí alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo,
Z se sitúa en una u otra de las posiciones N7 o N9 de la purina, y representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, -COR9, halógeno, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n1-O-(CH2)n2R5, -(CH2)n,-COOR5, -(CH2)n-P(≥O)(OR6)(OR7),…
Nuevos citostáticos nucleósidos 7-deazapurina.
(20/07/2016). Solicitante/s: INSTITUTE OF ORGANIC CHEMISTRY AND BIOCHEMISTRY OF THE ACADEMY OF SCIENCES OF THE CZECH REPUBLIC. Inventor/es: HOCEK,MICHAL, NAUS,PETR.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
Donde:
R1 es un (C1-C6)alquilo, un hidroxi(C1-C6)alkquilo, un arilo, un aril(C1-C6)alquilo, un heteroarilo seleccionado de furanilo, tienilo, pirrolilo, tiazoilo, imidazolilo, piridilo, selenofenilo, o pirazolilo, o heteroaril(C1-C6)alquilo, donde cada arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, (C1-C6)alquiltio, halo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo, o hidroxi; y
R2 es un hidrógeno, un heteroarilo, un halo o un arilo que es opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, (C1-C6)alquiltio, halo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo, o hidroxi; o una de sus sales;
Siempre y cuando cada vez que R1 sea un fenilo no sustituido, entonces R2 no sea hidrógeno.
PDF original: ES-2598503_T3.pdf
Inhibidores de las enzimas activadoras E1.
(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
las configuraciones estereoquímicas representadas en las posiciones marcadas con asterisco indican estereoquímica relativa;
el Anillo A es:**Fórmula**
o**Fórmula**
en donde un átomo de nitrógeno de anillo en el Anillo A está oxidado opcionalmente X es -CH2-, -CHF, -CF2, -NH, u -O-;
Y es -O-, -S-, o -C(Rm)(Rn)-;
Ra es hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 o CH3; o Ra y Rc forman juntos un enlace;
Rb es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático;
Rc es hidrógeno, fluoro o -OR5; o Rc y Ra forman juntos un enlace;
Rd es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático;
…
Análogos de nucleósidos bicíclicos y tricíclicos, nucleótidos y oligonucleótidos.
(11/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EXIQON A/S. Inventor/es: WENGEL, JESPER, NIELSEN, POUL.
En vista de las limitaciones de los análogos de nucleósidos previamente conocidos, los presentes inventores pro-porcionan ahora nuevos análogos de nucleósidos (LNA) y oligonucleótidos que incluyen análogos de nucleósidos LNA. Los nuevo ácidos nucleicos se han proporcionado con todas la nucleobases comúnmente usadas, proporcionan-do de ese modo un completo conjunto de ácidos nucleicos para su incorporación en oligonucleótidos. Tal como será evidente a partir de lo que sigue, los ácidos nucleicos LNA y los oligonucleótidos modificados con LNA proporcionan un amplio rango de mejoras para los oligonucleótidos usados en los campos de diagnóstico y terapia. Más aún, los ácidos nucleicos LNA y los oligonucleótidos modificados con LNA también proporcionan nuevas perspectivas a los diagnósticos y terapias basados en nucleósidos y oligonucleótidos.
PDF original: ES-2242291_T5.pdf
PDF original: ES-2242291_T3.pdf
Análogos de biciclo-oligonucleótidos.
(03/06/2015) Un análogo de oligonucleótido o polinucleótido para uso farmacéutico donde dicho análogo de oligonucleótido o polinucleótido comprende una o más estructuras de fórmula general (Ia) **Fórmula**
donde B es una base de ácido nucleido de pirimidina o purina.
Derivados de nucleósidos como inhibidores de la ARN polimerasa viral dependiente de ARN.
(07/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la que B es:**Fórmula**
Y es alquilcarbonilo C1-10, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R9R10;
R1 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi o de 1 a 3 átomos de flúor y uno de R2 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno;
hidroxi,
halógeno;
alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor,
alcoxi…
Beta-L-2''-desoxi-nucleósidos para el tratamiento de la hepatitis B.
(03/12/2014) Un compuesto de ß-L-timidina de la fórmula: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una infección de hepatitis B en un ser humano.
Profármacos de nucleósido fosforamidato.
(21/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**
Uso de uridina en combinación con colina para el tratamiento de trastornos de la memoria.
(14/05/2014) Uso de (a) uridina o una fuente de uridina y (b) colina, un precursor de la colina, una sal o éster de colina o una mezcla de los mismos en la fabricación de una composición para tratar la disfunción cognitiva asociada con la edad y/o para ralentizar o revertir el envejecimiento cerebral.
Análogos de oligonucleótidos de biciclonucleósidos.
(07/05/2014) Uso de al menos un análogo de nucleósidos en la preparación de un análogo de oligonucleótidos, en donde dicho análogo de nucleósidos tiene la siguiente fórmula general (I)
en donde B es una base pirimidínica o purínica de ácido nucleico, o uno de sus análogos, y X e Y son idénticos o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo aralquilo seleccionado de bencilo y 4,4'-dimetoxitritilo (DMTr), un grupo arilo, un grupo acilo o un grupo sililo, o uno de sus derivados de amidita .
Derivados bicíclicos de morfina-6-glucurónido, su preparación y su aplicación en terapéutica.
(12/03/2014) Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que :
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4).
R2 representa un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo alquiloxi(C1-C4) o un grupo tioalquilo(C1-C4), y n es un número entero igual a 1 ó 2,
en forma de base o de sal de adición a un ácido así como en el estado de hidrato o de solvato.
Profármacos de nucleósidos modificados en 2'' y 3'' para el tratamiento de infecciones de Flaviviridae.
(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo;
CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol;
X es O;
la Base* es una base de purina o pirimidina;
R12 es C(Y3)3;
Y3 es H; y
R13 es flúor.
Análogos de carba-nucleósido para tratamiento antiviral.
(18/12/2013) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o éster, de los mismos;
en donde:
R2 es OH;
R4 es OH;
R5 es H;
R6 es H o CN;
R7 es H o se selecciona entre **Fórmula**
y **Fórmula**
cada R es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo(C2-C8) sustituido, alquinilo(C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido, arilo C6-C20, arilo C6-C20 sustituido, heterociclilo C2-C20 o heterociclilo C2-C20 sustituido;
X2 es S;
R8 es OH o NH2;
R9 es NH2 o, si R8 es NH2, R9 también puede ser H; y
R10 es H.
Preparación de compuestos de tioarabinofuranosilo.
(23/10/2013) Procedimiento para la producción de un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) citosina, que comprende:
A) hacer reaccionar un diarilo de 2,3,5-tri-O-arilo o alquil-4-xilosa o ditioacetal dialquilo, en presencia de un gruposaliente en la posición 4 hidroxilo para producir el correspondiente 1,4-ditio-D-arabinofuranosido;
B) hacer reaccionar dicho arabinofuranosido de la etapa A) por acidólisis para formar la correspondienteO-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa;
C) hacer reaccionar dicha O-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa de la etapa B), con una citosina formando uncompuesto correspondiente 4-tio-α,β-D-arabinofuranosilo;
D)…
Nuevos nucleósidos de 7-desazapurina para usos terapéuticos.
(04/09/2013) Un compuesto de fórmula I:
en la que
R1 es hidrógeno, mono-, di- o tri-fosfato;
R2 es arilo que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistenteen alcoxi, alquiltio o halógeno;
R3 es hidrógeno o alquilo; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o uno de sus isómeros ópticos, o una mezcla de isómerosópticos.
