Inhibidores de 5''-nucleotidasas y sus usos terapéuticos.

Compuesto que posee un esqueleto de tipo 6-aminopurina, caracterizado por que presenta la fórmula:



**(Ver fórmula)**

en la que

R1 y R2, iguales o diferentes, representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, acilo (-COR9), amino (-NH2), alquilamino (-NHR9), dialquilamino (-NR9R'9), acilamino (-NHCOR9), diacilamino (-N(COR9)(COR'9)), trifluorometilo (-CF3), halógeno, hidroxilo (-OH), alcoxi (-OR9), tio (-SH), tioalquilo (-SR9),

con R9 y R'9, iguales o diferentes, que representan independientemente entre sí alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo,

Z se sitúa en una u otra de las posiciones N7 o N9 de la purina, y representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, -COR9, halógeno, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n1-O-(CH2)n2R5, -(CH2)n,-COOR5, -(CH2)n-P(≥O)(OR6)(OR7), con:

n, n1 y n2, iguales o diferentes, que representan independientemente entre sí un número entero que va de 1 a 10 y n' un número entero que va de 0 a 10,

R5 que representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, -COR9,

R6 y R7, iguales o diferentes, que representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, -COR9, un catión orgánico o metálico,

X representa un radical divalente seleccionado entre C≥O, C≥S, C≥NR8 o SO2, con:

R8 que representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, -OH, -OR9,

Y tiene el mismo significado que R5,

Ar representa un bifenilo que puede estar sustituido por un sustituyente R3,

R3 representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, -NH2, -NHR9, -NR9R'9, -OH, -OR9, ariloxi, benciloxi (- OCH2C6H5); un heterociclo aromático o no de 5 o 6 miembros que comprende uno o varios heteroátomos seleccionados entre N, O o S, pudiendo estar dicho heterociclo de 5 o 6 miembros también sustituido por un sustituyente R4 con: R4 que representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, -COR9, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n1-O-(CH2)n2R5, - (CH2)n'-COOR5, -(CH2).-P(≥O)(OR6R7),

estando R3 unido con Ar en posición orto, meta o para,

estando X unido con Ar en posición orto, meta o para, con la excepción del compuesto 9H-purin-6-il[1,1'-bifenil]-4-carboxamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FR2014/052447.

Solicitante: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 3, RUE MICHEL-ANGE 75794 PARIS CEDEX 16 FRANCIA.

Inventor/es: DUMONTET,CHARLES, CHALOIN,LAURENT, PEYROTTES,SUZANNE, LIONNE,CORINNE, MARTON,ZSUZSANNA, EGRON,DAVID, GUILLON,RÉMI, PERIGAUD,CHRISTIAN, JORDHEIM,LARS PETTER, KRIMM,ISABELLE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/675 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
  • A61K31/706 A61K 31/00 […] › conteniendo ciclos de seis eslabones con el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo.
  • A61K31/7064 A61K 31/00 […] › conteniendo pirimidinas condensadas o no condensadas.
  • A61K31/7068 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. citidina, ácido citidílico.
  • A61K31/7072 A61K 31/00 […] › teniendo dos grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. uridina, ácido uridílico, timidina, zidovudina.
  • A61K31/7076 A61K 31/00 […] › conteniendo purinas, p. ej. adenosina, ácido adenílico.
  • A61K31/708 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al sistema cíclico de la purina, p. ej. guanosina, ácido guanílico.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07F9/6561 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

PDF original: ES-2662363_T3.pdf

 

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