CIP-2021 : A61K 31/4439 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,
p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4439 · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Nuevas indazolcarboxamidas, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que contienen las mismas, así como su uso para la preparación de medicamentos.
(18/04/2018) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
R0 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C4 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi o halógeno;
R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, C(≥O)NH2, C(≥O)N(H)Ra, C(≥O)N(Ra)Rb, C(≥O)Rd, hidroxi o alquilo C1-C6, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C6 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con
hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, un alcoxi C1-C6 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un cicloalcoxi C3-C8 sustituido…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(18/04/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F., HEWAWASAM, PIYASENA, TU,YONG, GAO,MIN, LEMM,JULIE,A, WANG,Alan Xiangdong, LOPEZ,Omar D, XU,Ningning, SRINIVASU,POTHUKANURI, GUPTA,SAMAYAMUNTHULA VENKATA SATYA ARUN KUMAR, FRIDELL,ROBERT A, O'BOYLE II,DONALD R, SUN,JIN-HUA, WANG,CHUNFU, WANG,YING-KAI, KUMAR,INDASI GOPI, KUMAR,PONUGUPATI SURESH.
Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinergista NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti-VHC contra variantes que contienen mutación/mutaciones que confiere(n) resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo, que es un incremento tres veces mayor de la potencia de EC50 que la potencia del compuesto dirigido a NS5A solo; en donde el compuesto dirigido a NS5A es **Fórmula**
y en donde el sinergista NS5A se selecciona de entre: **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre**Fórmula**
en donde R es **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre**Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**
en donde R se selecciona entre **Fórmula**.
PDF original: ES-2674401_T3.pdf
Agente terapéutico para trastornos de la movilidad.
(18/04/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, SAWADA,Takashi, UESAKA,Noriaki.
El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de la movilidad, en el que el trastorno de la movilidad es una complicación de la movilidad seleccionada del fenómeno de deterioro de final de dosis deterioro de fin de dosis y fluctuaciones de la movilidad, que aparece(n) tras la administración de terapia con L-DOPA y/o agonista de dopamina.
PDF original: ES-2678119_T3.pdf
Métodos para tratar el síndrome de fuga vascular.
(18/04/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento del síndrome de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula I:**Fórmula**
en la que R es una unidad de tiazolilo sin sustituir o sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula**
R2, R3, y R4 son cada uno independientemente:
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir;
v) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir;
vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir;
vii) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir; o
viii) R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado…
Combinación de un agente anticanceroso tal como un inhibidor de la tirosina cinasa y un antagonista STAT5, preferiblemente una tiazolidindiona, para eliminar las células madre de cáncer hematológico in vivo y para prevenir la recidiva de cáncer hematológico.
(04/04/2018). Solicitante/s: COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES. Inventor/es: PROST, STEPHANE, KIRSZENBAUM, MAREK, LE DANTEC,MIKAEL, ROUSSELOT,PHILIPPE, LEBOULCH,PHILIPE.
Un agente anticanceroso para su uso en un método para prevenir la recidiva de cáncer hematológico en un paciente, comprendiendo el método:
(A) administrar al paciente una cantidad eficaz del agente anticanceroso hasta que se consiga una incidencia acumulativa estable de respuesta en el paciente, en el que el agente anticanceroso es un inhibidor de tirosina cinasa (TKI); y
(B) administrar al paciente una cantidad eficaz de un agonista del receptor activado por el proliferador de peroxisoma (PPARγ), en el que el agonista de PPARγ inhibe la transcripción del Transductor de señal y el Activador de la Transcripción 5 (STAT5).
PDF original: ES-2668310_T3.pdf
Terapia de combinación que comprende un inhibidor de CDK4/6 y un inhibidor de PI3K para el uso en el tratamiento de cáncer.
(04/04/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, YAN, KIM,SUNKYU, DOSHI,SHIVANG, HAAS,KRISTY, KOVATS,STEVEN, HUANG,ALAN XIZHONG.
Una combinación, que comprende
un primer agente que es un inhibidor de quinasa 4 dependiente de ciclina o quinasa 6 dependiente de ciclina (CDK4/6), en donde dicho primer agente es el Compuesto A descrito por la Fórmula A:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
y un segundo agente que es un inhibidor de PI3Quinasa, en donde dicho segundo agente es
(i) Compuesto B1 descrito por la Fórmula B1**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
o
(ii) Compuesto B2 descrito por la Fórmula B2~**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2676180_T3.pdf
Compuestos tetracíclicos.
(28/03/2018) Un compuesto o una sal o un solvato del mismo representados con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
[en la que,
A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 todos representan C, o uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando representa N, no existe ningún sustituyente para el mismo) y los restantes representan C;
A5 se selecciona entre NR5, O y S;
R1 y R10 cada uno independientemente representan [1] un átomo de hidrógeno, [2] un grupo ciano, [3] un átomo de halógeno o [4] un grupo heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros que puede estar sustituido con grupo(s) heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo C1-8,
un grupo alquenilo C2-8,
un grupo alquinilo C2-8,
un grupo ciano,
un átomo de…
Formas de sal de meglumina del ácido 2-((1R,4R)-4-(4-(5-(benzoxazol-2-ilamino)piridin-2-il)fenil)ciclohexil)-acético, y su uso como inhibidores de DGAT1.
(28/03/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GONG, BAOQING, ZHANG, LIJUN, LU,YANSONG, CAPACCI-DANIEL,CHRISTINA, DELACRUZ,MARILYN, JAIN,AKASH.
Una sal de meglumina del ácido 2-((1R,4R)-4-(4-(5-(benzo[d]oxazol-2-ilamino)piridin-2-il)fenil)ciclohexil)acético.
PDF original: ES-2675398_T3.pdf
(14/03/2018). Solicitante/s: TEIJIN PHARMA LIMITED. Inventor/es: TAKAHASHI, HIROYUKI, TAKAHASHI,YOSHIMASA, KAWANA,ASAHI, KANAZAWA,CHIKASHI, TERA,MASAYUKI, IMAZEKI,MARIKO, TANOKURA,AKIRA.
Un compuesto o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo representado por la siguiente fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
A representa un grupo fenilo, que puede estar no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos
Q que son iguales o diferentes entre sí y se seleccionan del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo halógenoalquilo C1-6, un grupo fenilo, -O-R2, y -O-halógenoalquilo C1-6;
X y Z representan CH, e Y representa un átomo de nitrógeno;
R representa un átomo de hidrógeno;
R1 representa un átomo de hidrógeno; y
R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6.
PDF original: ES-2666918_T3.pdf
Compuestos inhibidores de metaloenzimas.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I), en la que:
R1 es halógeno;
R2 es halógeno;
cada R3 es independientemente ciano, haloalquilo, alcoxi, halógeno, haloalcoxi, hidroxi, amino, -NR6R9, -SR10, - C(O)R10, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilalcoxi opcionalmente sustituido, -C(O)NR6R7, -CH(OH)- haloalquilo, alquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo, alcoxialquilo, isociano, cicloalquilaminocarbonilo, ariloxialquilo opcionalmente sustituido, arilalquiltio opcionalmente sustituido, haloalquiltio, arilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, arilalquilsulfinilo opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi opcionalmente sustituido,…
Derivado de dispiropirrolidina.
(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula general o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
el anillo A representa un anillo hidrocarburo saturado espiroenlazado de 4 a 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1, o un anillo heterocíclico saturado espiroenlazado de 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1;
el anillo B representa un anillo de benceno que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2, un anillo de piridina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2 o un anillo de pirimidina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2;
R1 representa un grupo…
Derivados de ciclopentilamina 3-sustituida.
(28/02/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: TSAKLAKIDIS, CHRISTOS, STAEHLE, WOLFGANG, LEUTHNER,Birgitta.
Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
y sus sales, tautómeros y esteroisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones.
PDF original: ES-2671398_T3.pdf
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Y en cada aparición se selecciona independientemente de N y CH;
R1 se selecciona de pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo; en donde dicho pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo de R1 está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro-[3.4]-octanilo, 3- azabiciclo-[3.1.0]-hexan-3-ilo, pirrolo-[3,4-c]-pirazol-5(1H,4H,6H)-ilo,hexahidropirrolo-[3,4-c]-pirrolilo, 6-oxo-2,7- diazaespiro-[4.4]-nonanilo, 1H-2,3-dihidropirrolo-[3,4-c]-piridinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, 2-oxo-oxazolidinilo, 1,4- diazepanilo, tetrahidro-2H-piranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo, 3,7-dioxa-9-azabiciclo-[3.3.1]-nonanilo y -NR5aR5b;
en donde dichos pirrolidinilo, piperidinilo,…
Composición farmacéutica de omeprazol.
(21/02/2018). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: SANGRA PEREZ,JAUME, ALCOCER ARANZANA,CRISTINA.
Una composición farmacéutica sólida oral que comprende pellets que comprenden:
a) un núcleo que consiste en una perla inerte recubierta con una capa consistente en omeprazol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, hidroxipropilmetil celulosa, fosfato de disodio dihidratado y talco;
b) al menos una capa intermedia; y
c) una capa de recubrimiento entérico que comprende un polímero entérico;
y caracterizada por que el porcentaje en peso de la capa de recubrimiento entérico es de entre el 20% (p/p) y el 40% (p/p) con respecto al peso total del pellet, y en la que la perla inerte tiene un tamaño medio de diámetro que se encuentra entre aproximadamente 0,5 mm y 0,9 mm.
PDF original: ES-2667402_T3.pdf
Derivados de benzamida para la inhibición de la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(21/02/2018) El compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es pirazolilo; en donde este pirazolilo está insustituido o sustituido con 1 a 2 grupos R6;
R2 es pirrolidinilo; en donde este pirrolidinilo está sustituido con un grupo R7;
R3 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno;
R4 se selecciona a partir de -SF5 e -Y2-CF2-Y3;
R6 en cada presentación se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, hidroxilo, metilo, metoxilo, ciano, trifluoro-metilo, hidroxi-metilo, halógeno, amino, fluoro-etilo, etilo y ciclopropilo;
R7 se selecciona a partir de hidroxilo, metilo, halógeno, metoxilo, hidroxi-metilo, amino, metil-amino, amino-metilo, trifluoro-metilo, 2-hidroxi-propan-2-ilo, metil-carbonil-amino,…
Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de c-fms quinasa.
(14/02/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LIN, RONGHUI, SALTER,RHYS, CHEN,JIE, LIM,HENG-KEANG, DONAHUE,MATTHEW, WU,JIEJUN.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste de -CH2-OH y -C(O)OH; y enantiómeros, diastereómeros, racematos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2662600_T3.pdf
Derivado de piridona y medicamento que lo contiene.
(07/02/2018) Un derivado de piridona, o una sal del mismo, representado por la fórmula (I),**Fórmula**
en donde el anillo A representa un arilo, un heteroarilo o un grupo representado por la siguiente fórmula (a),**Fórmula**
(en donde Z1 y Z2 representan cada uno independientemente -CH2- u -O-, y n1 indica un número entero de 1 a 3), R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo carboxilo, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C1- C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo opcionalmente sustituido, un grupo…
Composiciones plaguicidas y procedimientos asociados.
(31/01/2018) Una composición plaguicida que comprende una molécula de acuerdo a la Fórmula una, dos, tres o cuatro
**(Ver fórmula)**
donde:
(a) Ar1 es (cada uno independientemente)
furanilo, fenilo, piridazinilo, piridilo, pirimidinilo, tienilo, o
furanilio sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, o tienilo sustituido,
donde dicho furanilio sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, y tienilo sustituido, tienen uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de H, F, CI, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6,…
(31/01/2018) Un derivado de piridina representado por la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
A representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, NH o CH2;
R1 representa un átomo de nitrógeno o CH; uno de X1 a X5 representa un átomo de nitrógeno y los cuatro restantes representan CR2;
cada R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometilo, un grupo ciano, un grupo alquilcarbonilo…
2H-indazoles novedosos como antagonistas del receptor EP2.
(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor,
R2: es H o metilo;
sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H;
X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-;
k: es 1 o 2;
l: es 0, 1 o 2;
R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)-
R4: significa adicionalmente un residuo…
Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.
(24/01/2018) Un derivado de nicotinamida que es:
6-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-2-((3-(dimetilamino)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida;
6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((1-metil-1H-indazol-6-il)amino)nicotinamida;
6-(((2R,3S)-3-aminopentan-2-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida;
6-(((3R,4S)-4-aminohexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida;
6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-6-il)amino)-5-fluoronicotinamida;
10 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((6-metoxi-5-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-…
Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.
(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
donde:
n es un número entero de 0 a 2;
A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido;
A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4);
…
Procedimiento de control de plagas en animales.
(17/01/2018). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: XU, MING, LAHM, GEORGE, PHILIP, LONG, JEFFREY, KEITH.
Uso de un compuesto seleccionado entre los siguientes:
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-(2-piridinilmetil)benzamida;
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroetil)amino]etil]benzamida;
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[2-(metiltio)etil]benzamida;
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[2-(metilsulfinil)etil]benzamida;
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[2-(metilsulfonil)etil]benzamida; y
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[1-metil-3-(metiltio)propil]benzamida;
o un N-óxido o sal de los mismos;
en la fabricación de un medicamento para proteger un animal de una plaga de invertebrados parasitarios, en el que el medicamento es una forma de dosificación oral.
PDF original: ES-2666187_T3.pdf
Inhibidores de DPP-IV para uso en el tratamiento de NAFLD.
(17/01/2018). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: KLEIN, THOMAS, MARK, MICHAEL, THOMAS, LEO, NIESSEN,HEIKO.
Un inhibidor de DPP-4 de fórmula (I)**Fórmula**
en donde R1 denota (4-metil-quinazolin-2-il)metilo, y R2 denota 3-(R)-amino-piperidin-1-ilo, o su sal farmacéuticamente aceptable;
para uso en el tratamiento y/o prevención de enfermedad del hígado graso no alcohólico (NAFLD).
PDF original: ES-2660417_T3.pdf
Neuronas motoras superiores corticoespinales, métodos y composiciones para diferenciar células madre neurales modulando la señalización del receptor de cannabinoides CB1 y usos de los mismos.
(10/01/2018) Método in vitro para obtener una neurona motora superior corticoespinal a partir de una célula madre neural, en el que dicho método comprende poner en contacto una célula madre neural en condiciones adecuadas para aumentar la señal mediada por el receptor de cannabinoides CB1 en dicha célula y en condiciones para fomentar la dorsalización de dicha célula y en el que las condiciones adecuadas para aumentar la señal mediada por el receptor de cannabinoides CB1 implican un aumento del número de células Ctip2+ Satb2- con respecto a los niveles basales de al menos el 5% e implican:
(i) poner en contacto dicha célula madre neural con un agonista del receptor de cannabinoides CB1 seleccionado del grupo que consiste en anandamida, 2-araquidonoilglicerol (2-AG), N-araquidonoil dopamina,…
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y en cada presentación se selecciona independientemente de N y CH;
Y1 se selecciona de N y CR5; en donde R5 se selecciona de hidrógeno, metoxi e imidazolilo;
en donde dicho imidazolilo no está sustituido o está sustituido con metilo;
R1 se selecciona de pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo y tienilo;
en donde dicho pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo o tienilo de R1 no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro [3.4]-octanilo, 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo,…
Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.
(03/01/2018) Un compuesto de Formula I para uso en el tratamiento de un episodio de enfermedad cardiovascular aguda, en donde el compuesto de Formula I se coadministra con un agente terapeutico, y la Formula I es:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es alquilo de 1-10 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alquenilo de 2-10 atomos de carbono, alquinilo de 2-10 atomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo,…
Derivados de 6-(5-hidroxi-1H-pirazol-1-il)nicotinamida y su uso como inhibidores de PHD.
(29/11/2017) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
q es 0, 1 o 2;
s es 0, 1 o 2;
R3, cada vez que se toma, se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilamino C1-8, ciano, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, y alcoxi C1-4;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, metilo, etilo, metoxi, y trifluorometilo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
G es carbono;
A se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, CR6 y NR6;
E se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, y CR6;
con la condición de que solamente uno de A y E…
Composición farmacéutica para la prevención y el tratamiento de la diabetes u obesidad que comprende un compuesto que inhibe la actividad de dipeptidil peptidasa-IV y otros agentes antidiabéticos o antiobesidad como ingredientes activos.
(22/11/2017). Solicitante/s: Dong-A ST Co., Ltd. Inventor/es: KIM, SOON-HOE, YOO,MOOHI, KIM,HEUNG JAE, AHN,Gook-Jun, KWAK,WOO YOUNG, MIN,JONG PIL, YOON,TAE HYUN, SHIN,CHANG YELL, CHOI,SONG-HYEN, SON,MOON-HO, CHAE,YU NA, YANG,EUN KYOUNG.
Una composición farmacéutica para uso en la prevención y el tratamiento de la diabetes u obesidad, que comprende como ingredientes activos:
un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo, o un solvato del mismo, y
uno o más agentes antidiabéticos o antiobesidad diferentes, en donde los otros agentes antidiabéticos o antiobesidad se seleccionan del grupo que consiste en biguanidas, sensibilizadores a la insulina, secretagogos de insulina, inhibidores de α-glucosidasa y antagonistas del receptor 1 cannabinoide.**Fórmula**
(donde, X es OR1, SR1, or NR1R2, en donde R1 y R2 son independientemente un alquilo C1- C5 inferior, o R1 y R2 de NR1R2 pueden formar un anillo de 5 miembros a 7 miembros que contiene un heteroelemento de O).
PDF original: ES-2656812_T3.pdf
Método para tratar poliquistosis renales con derivados de ceramida.
(22/11/2017). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: YEW, NELSON, S., CHENG, SENG, H., LEONARD, JOHN P., NATOLI,THOMAS A, IBRAGHINOV-BESKROVNAYA,OXANA.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, para su uso en el tratamiento de la poliquistosis renal.
en donde el compuesto es el estereoisómero (1R, 2R) y en donde:
R1 es 4-hidroxifenilo o 3,4-etilendioxi-1-fenilo,
-N(R2R3) es N-pirrolidinilo o N-morfolinilo; y
R4 es un grupo alquilo C6-C8.
PDF original: ES-2660690_T3.pdf
Sales de tiazolidinadiona ahorradoras de PPAR para el tratamiento de enfermedades metabólicas.
(08/11/2017). Solicitante/s: Cirius Therapeutics, Inc. Inventor/es: TANIS, STEVEN, P., LARSEN, SCOTT, D., COLCA,GERARD R.
Una sal del compuesto A**Fórmula**.
PDF original: ES-2658168_T3.pdf
Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.
(08/11/2017) Una formulación en polvo inhalable que comprende un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** en donde:
Z se selecciona del grupo que consiste en
(CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2;
y
CR4R5 en donde
R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en
- alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
- fenilo;
- bencilo;
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