34 inventos, patentes y modelos de TSAKLAKIDIS, CHRISTOS

Derivados heterocíclicos tricíclicos.

(05/02/2020) Compuestos de formula I **(Ver fórmula)** en la que R1 indica C(CH3)2SO2A', CH2OSO2A', C(CH3)2OH, -[C(R3)2]nHet1, o 1-metilsulfonil-cicloprop-1-ilo, R2 indica Het2, NR3(CH2)nHet2, OHet2, Ar1, CONHHet3, COHet3 o CONHA, R3 indica H o A', Het1 indica imidazolilo, pirazolilo, triazolilo o piridilo, cada uno de los cuales esta no sustituido o monosustituido por COOH, COOA', CH2OH, CH2OA' o A, Het2 indica 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, 1H-pirrolo[2,3-c]piridinilo, indolilo, bencimidazolilo, imidazolilo, 1,2,3,4- tetrahidroisoquinolilo, piridilo, triazolilo, pirazolilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo o 1,3-dihidro-2lamda6-2,2-dioxo-1- benzotiazolilo, cada uno de los cuales esta no sustituido o mono- o disustituido por Hal, A', -[C(R3)2]nOR3, CONH2, SO2fenilo, bencilo, CN, -[C(R3)2]nNH2, -[C(R3)2]nNHA,…

Acilguanidinas para el tratamiento de la artrosis.

(22/01/2020) Compuestos de la formula I **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3 se escogen, independientemente entre si, del grupo formado por H, un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo de 1-10 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilo mono-, bi- o triciclico de 3-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilalquilo mono- o biciclico de 4-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilalquenilo mono- o biciclico de 5-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos…

Derivados de hidroxiestatina para el tratamiento de la artrosis.

(14/03/2018) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que I1, I2, I3, I4, I5 son independientemente entre sí N o CR', T es un fenilo, bifenilo o naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces con R, o un heterociclo de uno o dos ciclos saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, O y/o S que puede estar sustituido una, dos o tres veces con R, ≥S, ≥NR' y/o ≥O, 10 R1 es iso-propilo, 2-butilo o iso-butilo, R2 es n-propilo, iso-propilo, 2-butilo o iso-butilo, A1 es leucina o un enlace sencillo, A2 es valina, , n es 0, Y es OH u O-bencilo, m es 1, L1 es -(C≥O)-, X es un alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C no sustituido o sustituido una o dos veces con T, o un alquilo cíclico con 3-10 átomos de C en el que uno, dos o tres grupos CH2, independientemente entre sí,…

Derivados de ciclopentilamina 3-sustituida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(28/02/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, C07D487/04, A61P25/00, A61P31/00, C07D417/12, A61K31/519, C07D413/14, A61K31/423, A61K31/428, A61K31/4245, C07D413/12, C07D249/04, C07D271/10, A61K31/4192.

Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula** y sus sales, tautómeros y esteroisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones.

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Derivados de aminoestatina para el tratamiento de la artrosis.

(30/08/2017) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que I1, I2, I3, I4, I5 son independientemente entre ellos N o CR', T es un fenilo o naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces con R, o un heterociclo de uno o dos ciclos saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, O y/o S que puede estar sustituido una, dos o tres veces con R, ≥S, ≥NR' y/o ≥O, R1 es etilo, n-propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, iso-butilo, sec-butilo, ciclobutilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, 2-oxetanilo, 3-oxetanilo, tetrahidro-furan-3-ilo, tetrahidro-furan-2-ilo, ciclopentilo, pentilo, metilsulfanilmetilo, etilsulfanilmetilo, 2-metilsulfaniletilo…

Derivados de 3-aminociclopentanocarboxamida.

(28/09/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R indica Ar, Het, -C≡C-Ar o -C≡C-Het, W indica NR2R2' o Het1, R1 indica A, [C(R3)2]nAr1 o [C(R3)2]nCyc, R2, R2' cada uno, independientemente entre sí, indican H, A o [C(R3)2]nCyc, R4 indica H, F, Cl, a, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2, X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente entre sí, indican CH o N, A indica alquilo sin ramificar o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos no adyacentes de CH- y/o CH2, pueden reemplazarse con N-, O- y/o S-átomos y en el que 1-7 átomos de H pueden reemplazarse con R5, …

Derivados de hidropirrolopirrol para uso como inhibidores de ácidos grasos sintasa.

(21/09/2016) Compuestos de la formula I**Fórmula** en la que R1 denota A o Cyc, R2 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA' o CONA'2, R denota Ar o Het, X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, denota CH o N, A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos CH- y/o CH2 no adyacentes pueden ser reemplazados por átomos de N-, O- y/o S y en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por R4, Cyc significa cicloalquilo con 3 - 7 átomos de C, que está no sustituido o monosustituido por OH, Hal o A, A' denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por F, R4 denota F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA' o CONA'2, …

Derivados de ciclopentano 1,3-disustituidos.

(08/06/2016) Compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la cual R denota Ar o Het, Y denota -CO-W o -N(R4)CO-W1, W denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar o CH2Ar, -CONR2R2' o Het1, W1 denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar, CH2Ar, CH2Cyc o CH(OH)CH2OH, R1 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2, R2, R2' cada uno, independientemente uno de otro, denotan H, A o [C(R3)2]nCyc, X1, X2, X3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan CR8 o N, X4 denota CR8 o N, X5 denota CR8 o N, R4 denota H o A', A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden sustituirse por N-, O- y/o átomos de S y en donde…

Derivados de la 1,3-diaminociclopentano carboxamida.

(27/04/2016) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la cual R representa Ar, Het, -C≥C-Ar o -C≡C-Het, W representa NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, CH2Cyc, Ar, CH2Ar, (C(R3)2]mNR6COA o (C(R3)2]mCR3(COOA)NR6COA, R1 representa A, R2, R2' cada uno, independientemente uno del otro, representan H, A o [C(R3)2]nCyc, R3 representa H o alquilo ramificado o no ramificado con 1-6 átomos de C, R4 representa H, OA', Hal o A', X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno del otro, representan CH o N, A representa alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2- y/o…

Derivados de piperazina como inhibidores de FASN.

(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que R indica naftilo, [1,8]naftiridinilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, indolilo, benzo- 1,3-dioxolilo, benzodioxanilo, benzotiadiazolilo, indazolilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, oxazolo[5,4- b]piridilo o oxazolo[5,4-c]piridilo, cada uno de los cuales está no sustituido o mono- o disustituido con Hal, A y/o [C(R3)2]nOA', y/o en los que un átomo de nitrógeno puede estar oxidado, R1 indica A o [C(R3)2]nCyc, R2 indica F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2, X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, indica CH o N, A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos…

Derivados de 2-amino-3,4-dihidroquinazolina y su aplicación como inhibidores de la catepsina D.

(30/12/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en los que I1, I2, I3 significan CR1 o CT, con independencia entre sí, X significa H o NH2, Y significa un grupo de alquilarilo cíclico, caracterizado porque en un alquilo cíclico no sustituido o en uno sustituido una o dos veces por ≥S, ≥NR, ≥O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'' y/o NRSO2R', con 5 o 6 átomos de C, donde uno o dos grupos CH2, con independencia entre sí, pueden reemplazarse por O, S, SO, SO2, NR, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, y/o también 1-11 átomos de H por F y/o Cl , hay condensados 1 o 2 anillos aromáticos, Ar significa un fenilo o un naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces por R1, o…

Derivados de 3-amino-imidazo [1,2-A] piridina como inhibidores de SGLT.

(03/12/2014) Compuestos de la fórmula I en donde R, R', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan A, OA, Hal, NO2 o COOA, R1, R1', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, F, Cl, NH2, OH, CN o COOA, R1" representa H o NH2, R2, R2', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OH, OA, CN, NO2, NR4R4', CH2NR4R4', O(CH2)mNR4R4',O(CH2)mOR4, NH(CH2)mNR4R4', O(C≥O)(CH2)mNR4R4', NH(C≥O)(CH2)mNR4R4', CH2O(CH2)mNR4R4', CH2OR4, (CH2)mCOOR4, OSO2A, OHet, O(CH2)mCONR4R4', O(CH2)mAr, O(CH2)mCH(OH)(CH2)mOH o OSO2NR4R4', R2 y R2' representan de forma conjunta también -CH≥CH-CH≥CH-, R2"…

Derivados de indolizina y su utilización como antidiabéticos.

(23/10/2013) Compuestos de la fórmula I en donde R, R', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan A, OA o Hal, R1, R1', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, F o Cl, R2, R2', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OH, OA, CN, NO2, NR4R4',CH2NR4R4', O (CH2)mNR4R4', O (CH2)mOR4, NH (CH2)mNR4R4', O (C≥O) (CH2)mNR4R4', NH (C≥O) (CH2)mNR4R4',CH2O (CH2)mNR4R4', CH2OR4 o COOR4, R3 10 representa H, A o Hal, R4, R4', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H o A, R5 representa CN, COOA o COOH, X, Y, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan O, NH, CH2 o se encuentran ausentes,A representa un alquilo…

Derivados de glucopiranósido.

(23/01/2013) Compuestos de la fórmula I donde X significa o en cuyo caso el anillo aromático de 6 miembros puede estar mono- o bi-sustituido por Hal, OR5, NR5R6, CN, COOR5,CONR5R6, -OCOA, NR5COR6 y/o NR510 SO2A, R significa Carb, Ar o Het, R5, R6 significan respectivamente independientemente entre sí H o A, Carb significa cicloalquilo con 3-7 átomos de C.

Derivados de fenilo como inhibidores de factor XA.

(28/03/2012) Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2-…

DERIVADOS DE LA AMIDA DE ÁCIDO CARBOXÍLICO Y SU UTILIZACIÓN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa.

(14/06/2011) Compuestos de la fórmula I en donde: D es fenilo monosustituido por Hal, R1 es alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, monosustituido por S(O)mR2, SO2N(R2)2, SO3R2, S(=O)(=NR2)R2, NR2SO2R2, OSO2R2, OSO2N(R2)2 o PO(OR2)2, R2 es H o alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, W es -(CH2)n-, X es NH u O, Y es Ar-diilo T es piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, 3-oxo-morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilo, 4oxo- 1H-piridin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperidin1-ilo, 2-oxo- piperazin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperazin-1-ilo, 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1,3-oxazolidin-3-ilo, 3-oxo-2H- piridazin-2-ilo, 2-caprolactam-1-ilo (= 2-oxo-azepan-1-ilo), 2-hidroxi-6-oxopiperazin- 1-ilo, 2-metoxi-6-oxo- piperazin-1-ilo, 2-aza-biciclo[2.2.2]-octan-3-on-2-ilo,…

DERIVADOS DE LA 3-AMINO-IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA CON EFECTO INHIBIDOR DEL SGLT1 Y DEL SGLT2 DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DEL TIPO 1 Y DEL TIPO 2.

(14/03/2011) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en la que W significa **Fórmula** o X1, X2, X3, X4, X5, X6 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, C-R7, N o C-Het, Y significa O, S, N-R7 10 o N-Het, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, A, OH, OA, NAA'', Hal, CN, NO2, O(CH2)mCONAA'', NA(CH2)mCONAA'', (CH2)mNAA'', O(CH2)mNAA'', O(CH2)mOA, O(C=O)(CH2)mNAA'', (C=O)O(CH2)mNAA'', NA(C=O)(CH2)mNAA'', (C=O)NA(CH2)mNAA'', CH2O(CH2)mNAA'', CH2OA o COOA, A, A'', A" significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, lineal o ramificado, no substituido o substituido una, dos o tres veces por =S, por =NR, por =O (oxígeno de tipo…

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL.

(17/01/2011) Compuestos de la formula I **Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H, A o Hal, R5, R6, R7, R8 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H, A, Hal, OH o OA, estando ausente R8, cuando Q = N, R9, R10, R11, R12, R13 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H, A o Hal, siendo ≠ H uno de los restos R9, R10, R11, R12 o R13 , R significa CO-NR18R19 o Het, Q significa N o C, X significa O o NR14R15 , W significa (CR14R15)m, CO, NR14R15, S(O)n o esta ausente, Z significa (CR20R21)m, R14, R15 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H o A, R16, R17 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H o A, R18, R19 significan respectivamente, de manera independiente entre…

DERIVADOS DE 1-(FENILAMIDA)-2-(4-(3-OXO-MORFOLIN-4-IL)-FENILAMIDA) DEL ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO Y COMPUESTOS EMPARENTADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE LA COAGULACION XA, PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

(25/08/2009) Compuestos de la fórmula I ** ver fórmula** en la que D significa fenilo, piridilo o tienilo substituido una o dos veces por Hal, R 1 significa H, =O, COOR 3 , OH, OA, NH2, alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos de carbono, N3, etinilo, vinilo, aliloxi, -OCOR 3 , NHCOA o NHSO2A, R 2 significa H, =O, OH, OA o alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos de carbono, R 1 y R 2 significan, conjuntamente también, un carbociclo con 3 hasta 6 miembros, enlazado de manera espirocíclica, R 3 significa H o A, R 4 significa H o A, significa pirrolidin-1,2-diilo, piperidin-1,2-diilo, oxazolidin-3,4- o -3,5-diilo, tiazolidin-3,4-diilo, 2,5-dihidro-1H-pirrol-…

CAJETILLA DE TAPA ABATIBLE PARA CIGARRILLOS.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(01/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: B65D85/10, B65D5/44.

Cajetilla de tapa abatible hecha de cartón delgado o material de envasado similar y destinada a recibir un grupo de cigarrillos , la cual consta de una parte de cajetilla , una tapa y un collar , con cantos de paquete verticales, a saber, los cantos longitudinales , y con cantos transversales que discurren en dirección transversal a éstos, caracterizada por las particularidades siguientes: #a) los cantos longitudinales y/o los cantos transversales se han configurado, por deformación o estampación del material de envasado, como un saliente redondo dirigido hacia fuera, #b) el saliente presenta una forma en sección transversal correspondiente aproximadamente a tres cuadrantes de círculo, #c) el saliente se une con un respectivo canto intermedio a paredes de paquete o solapas plegables adyacentes.

PROLINILARILACETAMIDAS.

(16/01/2009) Compuestos elegidos del grupo formado por la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-dimetilamino-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(N-metil,N-butil-amino)-etanoil)-metilamino]-fenil}-amida) del ácido (2R, 4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(morfolin-4-il)-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(4-hidroxi-piperidin-1-il)-etanoil)-metilamino]-fenil}-amida) del ácido (2R, 4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(2,6-dimetil-morfolin-4-il)-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida)…

DERIVADOS DE AROILSEMICARBAZIDA CONTRA LAS ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

(01/12/2008) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que Het significa un heterociclo aromático con uno o con dos núcleos, con 1 hasta 3 átomos de N, de O y/o de S, que está substituido una o dos veces por Hal, R 1 significa A, que puede estar substituido una, dos o tres veces por S(O)mA, por Ph, por NH2, por NHA, por NA2, por OH, por OA, por PO(OA)2, por etinilo, por vinilo o por O(CH2)nPh, R 2 significa H, Hal o A, R 3 significa 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1H-piridin-1-ilo, 3-oxo-morfolin-4-ilo, 4-oxo-H- piridin-1-ilo, 2-oxo-1H-pirazin-1-ilo, 2-oxo-imidazolidin-1-ilo, 2-imino-piperidin-1-ilo,…

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/4184.

Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que D significa fenilo, pirrol, furano, tiofeno, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, pirazol, imidazol, oxazol, isoxazol, tiazol, isotiazol o triazina substituido una o varias veces por Hal, X, X'' significan H, W significa -[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2)n-, -[C(R2)2]nNR2CO[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nO[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nNR2[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nO[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nNR2[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nNR2COO[C(R2)2]n- o -[C(R2)2]nS(O)m[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-, R2 significa H, A o -[C(R1)2]n-Ar'', Ar'' significa fenilo, m significa 0, 1 o 2, n significa 0, 1 o 2, Y significa fenileno o piperidin-diilo no substituido o substituido una o dos veces por A, por Br, por Cl o por F.

METODO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO-1-(FENIL(-AMIDA))-2-(FENIL-AMIDA) Y DERIVADOS DEL ACIDO 1-(FENILCARBAMOIL)-PIRROLIDINA-2-CARBOXILICO COMO PRODUCTOS INTERMEDIARIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D207/16, C07D413/12, C07C275/26.

Proceso para la preparación de compuestos de la fórmula I en el cual R denota Hal o C=CH, R1 denota H, =O, Hal, A, OH, OA, A-COO-, A-CONH-, A-CONA-, N3, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2, O-alilo, O-propargilo, O-bencilo, =N-OH o =N-OA, R2 denota H, Hal o A,.

DERIVADOS FENILICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/167, A61K31/5375, A61K31/55, A61K31/165, A61P7/02, A61K31/535, A61P29/00, A61K31/4545, A61P9/10, A61K31/545, A61K31/4166, A61K31/454, C07D401/04, A61K31/50, C07D207/26, A61K31/421, A61K31/439, C07D211/88, A61K31/4245, C07D413/12, C07D263/24, C07D471/08, C07D263/22, C07D295/12, C07D241/08, A61K31/4965, C07C257/18, A61K31/402, C07D213/68, A61K31/45, C07D213/64, A61K31/4412, C07D295/135, C07D237/14, C07D265/32, C07D207/27, C07D295/13, C07C235/46, C07D241/18, C07D223/10, C07D211/76, C07D211/74, C07D207/408.

Compuestos de fórmula I en donde R1 es CN, NH2, CONH2, CONA2, CH2NH2, CH2CH2NH2, -C(=NH)-NH2 que está insustituido o monosustituido por OH, COOR3, OCOA o OCOOA o es en donde A es alquilo que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, R2 es H o F, R3 es H, A o -(CH2)n-Ar o tienilo, W es -C(R3)2-, -OC(R3)2- o -NR3C(R3)2-, X es CONH o CONH(CH2), Y es alquileno, Ar-1, 4-diilo o piridindiilo,.

DERIVADOS DE LA 1-(FENIL)-AMIDA)-2-(FENIL)-AMIDA) DEL ACIDO PIRAZOLIDIN-1,2-DICARBOXILICO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE COAGULACION XA PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/12, A61P7/02, C07D403/12, A61K31/4155, A61K31/5377, C07D413/12, C07D453/06, C07D231/04, A61K31/4748, C07C275/26.

Compuestos de la fórmula I en la que R significa Hal o -C=C-H, R1 significa H, =O, OH, OA, A-COO-, Ph-(CH2)n-COO-, cicloalquilo-(CH2)n-COO-, Ph significa fenilo insubstituido, R2 significa H, Hal o A,.

DERIVADOS DE AMIDA DEL ACIDO FENOXI-N-'4-(ISOTIAZOLIDIN-1,1-DIOXIDO-2-IL)FENIL)-VALERIANICO Y OTROS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE LA COAGULACION XA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS Y DE TUMORES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/445, A61P43/00, A61P25/00, A61P7/02, A61P29/00, C07D417/12, A61P9/10, A61K31/454, A61K31/425, A61P35/04, A61P25/06, A61K31/4725, C07D275/02.

Compuestos de la **fórmula** en la que E significa fenilo o isoquinolilo substituidos una vez por R1, R1 CN, amidino, Hal, NH2, CH2NH2 o W OCHAr'', OCHA, NHCHAr'', NHCHA, NHCOOCHAr'', NHCONHCHAr'' o piperidin-1, 2-diilo, Ar'' significa fenilo insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, por A o por CF3, A significa alquilo con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 o 8 átomos de carbono, X significa CONH, Y significa Ar-diilo, T significa (CH2)3, Ar significa fenilo insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, por A o por CF3, Hal F, Cl, Br o I, así como sus sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-ARIL-MORFOLINONAS.

(01/06/2007) Procedimiento para la obtención de compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que X significa (ver fórmula) R 1 significa NO2, CN, COOR 3 , CON(R 3 )2, COR 3 , SO2R 4 , SO2N(R 3 )2, CF3, F o Cl, R 2 significa H, Hal, A, OR 3 , N(R 3 )2, NO2, CN, COOR 3 , CON(R 3 )2, NR 3 COA, NR 3 CON(R 3 )2, NR 3 COOR 3 , NR 3 SO2A, -[C(R 5 )2]n-Ar, -[C(R 5 )2]n-Het, -[C(R 5 )2]n-cicloalquilo, COR 3 , SO2N(R 3 )2 o SO2R 4 , R 3 significa H, A, -[C(R 5 )2]n-Ar o -[C(R 5 )2]n-Het, R 4 significa A, -[C(R 5 )2]n-Ar o -[C(R 5 )2]n-Het, R 5 significa H o A’, Ar significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por OR 5 , por N(R 5 )2, por NO2, por CN, por COOR 5 , por CON(R 5 )2, por NR 5 COA, por NR 5 SO2A,…

DERIVADOS DE LA 1-((4-ETINIL-FENIL)-AMIDA))-2-(FENIL)-AMIDA)) DEL ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LOS FACTORES DE LA COAGULACION XA Y VIIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.

(16/04/2007) Compuestos de la fórmula I en la que R significa H, X, A, X-CO- o A-CO-, R1 significa H, =O, Hal, X, A, OH, OA, A-COO-, A-CONH-, A-CONA-, N3, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CON(A)2, O-alilo, O- propargilo, O-bencilo, =N-OH, =N-OA, OCH2CH(OH)CH2OH, A-O-CO- (CH2)m-O-, -O(CH2)mCOOH o -O(CH2)mOA, R2 significa H, Hal o A, R3 significa un heterociclo mononuclear, saturado, insaturado o aromático, con 1 hasta 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede estar insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por OA, por CN, por (CH2)nOH, por NR4R5, por =NH, por =N-OH, por =N-OA, por COOA y/o por oxígeno de carbonilo (=O), o significa CONR4R5, R2 y R3 significan conjuntamente, también, -CH=CH-NH- o -CH2-CH2-NH,…

N'-4-(2-IMINO-PIRROLINDIN-1-IL)FENIL)-ACETAMIDA Y DERIVADOS CORRESPONDIENTES DE PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2007). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/12, A61K31/451, A61K31/402, C07D207/22, C07D211/72, C07D453/06.

Compuestos de la fórmula I en la que D está ausente o significa -CH=N-CH=CH-, -NH-N=CH-, -O-N=CH- o -CH2-CH2-CH2-CH2-, y pudiendo presentarse, en el caso en que D esté presente, una substitución simple, adicional, sobre D, por NH2, R1 significa H o CH2NH2, W significa -OC(R2a)2- o -NR2C(R2a)2-, R2a significa H, A' o Ar', A' significa alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono y pudiendo estar reemplazados 1 a 7 átomos de H por F, Ar' significa fenilo o bencilo insubstituidos o substituidos una o dos veces por Hal, Y significa fenileno insubstituido o substituido una o dos veces por A, Cl o F, T significa piperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, 1H-piridin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 1, 3-oxazolidin-3-ilo, 2H-piridazin-2-ilo, azepan-1-ilo, 2-aza-.

DERIVADOS DE AZA-AMINOACIDOS (INHIBIDORES DEL FACTOR XA15).

(01/09/2005) Semicarbazidas de la fórmula general I, en la que: R1 significa-(CH2)n-NH2 , -CON=C(NH2)2, -NHC(=NH)-NH2 o -C(=NH)-NH2, que puede estar monosubstituido por - OH, -OCOOA, -OCOO(CH2)nN(A)2, -OCOO(CH2)m-Het, -CO- C(A)2-R5, -COOA, -COSA, -COOAr, -COOAr' o por, R2 significa H, COOA, R3 significa alquilo no ramificado, ramificado o cíclico con 1-20 átomos de carbono, en el que uno o dos grupos CH2- pueden estar reemplazados por átomos de O- o de S, Ar, Ar', X o Hal, R4 fenilo monosubstituido por S(O)kA, S(O)kNHA, CF3, COOA, CH2NHA, CN o por OA, R5 significa -CHal3, -O(C=O)A o Ar significa fenilo o naftilo insubstituidos o substituidos una, dos o tres veces por A, OH, OA, NH2, NHA, NA2,…

NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA O PIRIDAZINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/12/1999) SE PROPONEN UNOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO BAJO, ALQUENILO BAJO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, UN ARILO MONOCICLICO O BICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUTIDO, UN HETARIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ARILALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UNO DE LOS GRUPOS -OR{SUP,2}, NR{SUP,3}R{SUP,4}, W ES NITROGENO O =CR{SUP,5}, X, Y, Z SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, NITROGENO O EL GRUPO =CH, Y PARA EN EL CASO DE QUE W CORRESPONDA AL GRUPO =CR{SUP,5} Y X SEA EL GRUPO =CH, Y NO PODRA SER EL GRUPO =CH; A ES OXIGENO, =NR{SUP,2} O =N-P, N ES 0 HASTA 5, P CORRESPONDE A UN GRUPO PROTECTOR PARA AMINAS COMO EL ACETILO, TERT.-BUTILOXICARBONILO O BENCILOXICARBONILO, R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO BAJO O ARILOALQUILO BAJO, R{SUP,3} Y R{SUP,4} SIGNIFICAN, INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, HIDROGENO O ALQUILO BAJO O FORMAN,…

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