CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de pirido-carboxamidas tricíclicas como inhibidores de ROCK.
(11/05/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
A1 y A2 son CR1;
A3 se selecciona independientemente entre N y CR1;
B se selecciona independientemente
entre -O-, -CR3R4O-, -OCR3R4-, -NRa-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)NRa-, -NRaC(O)- y -S-;
L se selecciona independientemente
entre -(CR6R7)q, -(CR6R7)sNR5(CR6R7)q-, -(CR6R7)sO(CR6R7)q- y -(CR6R7)sC(O)(CR6R7)q-;
R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rC(≥O)N RaRa, - (CH2)rC(≥O)(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)rOC(≥O)NRaRa, - (CH2)rNRaC(≥O)NRaRa,…
Composiciones y métodos para el tratamiento del cáncer.
(11/05/2016). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: SHUMWAY,STUART DENHAM.
Un inhibidor de WEE1 para su uso en el tratamiento de un paciente diagnosticado con un cáncer asociado a la quinasa WEE1, comprendiendo el uso:
(a) medir el nivel de expresión génica de PKMYT1 en una muestra biológica que comprende células cancerosas obtenidas de dicho paciente y en una muestra de control;
(b) determinar si el nivel de expresión génica en dicha muestra del paciente está por encima o por debajo del nivel en dicha muestras de control;
(c) seleccionar a dicho paciente para el tratamiento con un inhibidor de WEE1, en donde el nivel del biomarcador predictivo de dicha muestra de paciente está por debajo del de la muestra de control; y
(d) administrar un inhibidor de WEE1 al paciente seleccionado.
PDF original: ES-2651347_T3.pdf
Derivado de pirazolopirimidina.
(04/05/2016) Un derivado de pirazolopirimidina representado por la fórmula (IA)**Fórmula**
{en la que
L1 representa un enlace simple,
R1A representa fenilo que opcionalmente tiene sustituyente/s,
R2A representa**Fórmula**
[en la que
R6A representa fenilo que opcionalmente tiene sustituyente/s,
XA representa CR8Aa (en la que R8Aa representa un átomo de hidrógeno, halógeno o alquilo C1-10), y
R7A representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-10],
[en la que
R9aA y R9bA forman, junto con los átomos de carbono respectivamente adyacentes, un anillo de benceno que opcionalmente tiene sustituyente/s, y
YA representa -CHR10aAa-CHR10bAa-(en la que R10aAa y R10bAa son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-10), -CR10cAa≥CR10dAa- (en la que…
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula (D):**Fórmula**
en la que:
La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido;
Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo;
Z es C(≥O), OC(≥O), NHC(≥O), C(≥S), S(≥O)x, OS(≥O)x, NHS(≥O)x, donde x es 1 ó 2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C4 no sustituido, alquilo C1-C4 sustituido, heteroalquilo C1-C4 no sustituido, heteroalquilo C1-C4 sustituido, cicloalquilo C3-C6 no sustituido, cicloalquilo C3-C6 sustituido,…
Métodos y composiciones para tratar o prevenir los síntomas de las variaciones hormonales.
(27/04/2016). Solicitante/s: Fervent Pharmaceuticals, LLC. Inventor/es: ROYSTER,JR. GEORGE E.
Dextrometorfano o dextrorfano, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de estos, para el uso en un método para el tratamiento o la prevención de los síntomas de la variación hormonal; dicho método comprende identificar un sujeto que tiene uno o más síntomas de variaciones hormonales seleccionados de entre sofocos y sudoraciones nocturnas y administrar una cantidad efectiva de dicho dextrometorfano o dextrorfano o sal al sujeto.
PDF original: ES-2574210_T3.pdf
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(27/04/2016) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (A):**Fórmula**
en la que:
A se selecciona independientemente entre N ó CR5;
R1 es H, L2-(alquilo sustituido o no sustituido), L2-(cicloalquilo sustituido o no sustituido), L2-(alquenilo sustituido o no sustituido), L2-(cicloalquenilo sustituido o no sustituido), L2-(heterociclo sustituido o no sustituido), L2-(heteroarilo sustituido o no sustituido) o L2-(arilo sustituido o no sustituido), en donde L2 es un enlace, O, S, -S(≥O), -S(≥O)2, C(≥O), -(alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido) o -(alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido);
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, alquilo inferior y alquilo inferior sustituido;
R4 es L3-X-L4-G, en donde,
L3 es opcional, y cuando está presente…
Derivados de pirrolopirimidina y purina.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X es N o CR7;
Y está ausente, o es O, S o NR8;
Q, T, V y W son cada uno, independientemente, C o N, a condición de que al menos dos de Q, T, V y W sean N y al menos uno de Q, T, V y W sea C, y a condición de que cuando Q y T sean N, al menos uno de R1 y R2 esté ausente, y además a condición de que cuando T y V sean N, al menos uno de R2 y R3 esté ausente;
R1 y R4 cada uno, independientemente, está ausente, o es hidrógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, -N(R9)(R10), cicloalquilo…
Nuevas formas polimorfas de fosfato de Icotinib y utilizaciones de las mismas.
(20/04/2016). Solicitante/s: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, LONG,WEI, WANG,YINXIANG, DING,LIEMING.
Forma polimorfa del compuesto de fórmula I:**Fórmula**.
PDF original: ES-2638646_T3.pdf
Pirazolopiridinas sustituidas con fluoroalquilo y su uso.
(20/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa nitrógeno o CR3,
en donde
R3 representa hidrógeno,
L representa un grupo -CR4AR4B-(CR5AR5B)p-
, en donde
representa el sitio de unión al grupo carbonilo,
representa el sitio de unión al anillo de pirimidina o al anillo de triazina,
p representa un número 0,
R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxilo,
R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metilo o un grupo de fórmula -M-R8,
en donde
M representa un enlace,
R8 representa -(C≥O)r-NR9R10,
en donde
r significa el número 1,
R9 y R10 representan independientemente entre sí en cada caso hidrógeno o ciclopropilo,
R1…
Compuesto con anillo fusionado de quinolilpirrolopirimidilo o sal del mismo.
(20/04/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SAGARA,TAKESHI, OTSUKI,SACHIE, NONOSHITA,KATSUMASA, ITO,SATORU.
Compuesto representado por la fórmula (I) siguiente**Fórmula**
o sal del mismo,
en el que m es 1 o 2;
n es 1 o 2;
R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C4; y
R2, R3, y R4 son iguales o diferentes, y son cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo de alquilo de C1-C4, o un grupo representado por la fórmula (a):
-CH2-N(R5)(R6) (a)
en la que R5 y R6 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C4, o R5 y R6 pueden formar un grupo heterocicloalquilo que presenta un anillo de 4 a 6 miembros, junto con el átomo de nitrógeno unido al mismo.
PDF original: ES-2580530_T3.pdf
Formulación tópica para un inhibidor de JAK.
(20/04/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: SHAH,BHAVESH, PARIKH,BHAVNISH, YELESWARAM,KRISHNASWAMY.
Una formulación farmacéutica de crema en emulsión aceite en agua para aplicación tópica en piel, que comprende:
una emulsión aceite en agua, que comprende agua, un componente de aceite, un componente emulsionantes y un componente disolvente, y
un agente terapéutico que es (R)-3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde la emulsión de agua en aceite forma una crema, donde el agente terapéutico está presente en una cantidad de 0,5% a 1,5% por peso de la formulación en una base libre y donde el componente disolvente es una sustancia líquida o mezcla de sustancias líquidas capaces de disolver (R)-3-(4-(7Hpirrolo[ 2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.
PDF original: ES-2581834_T3.pdf
Nuevas pirazolopirimidinas como inhibidores de cinasas dependientes de ciclina.
(20/04/2016). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: GUZI, TIMOTHY, J., PARUCH,KAMIL, DWYER,MICHAEL,P, KEERTIKAR,KARTIK,M, LABROLI,MARC.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de fórmula: **Fórmula**
y **Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2574782_T3.pdf
Derivados de 4-amino-6-(2,6-diclorofenil)-2-(fenilamino)-pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona, síntesis y usos de los mismos.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en - H;
- alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, alcoxicarbonilo C1-C6, ciano y F;
- cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, ciano y F;
- cicloalquil C3-C8-alquileno…
Sal estable de arginina de pemetrexed y composiciones que la comprenden.
(20/04/2016). Solicitante/s: SYNTHON B.V.. Inventor/es: EUPEN VAN,JACOBUS THEODORUS HENRICUS, ZALUDEK,BOREK.
Sal de arginina de pemetrexed de formula **Fórmula**
en la que la relacion molar entre pemetrexed y arginina varia de 1:1,8 a 1:2,2.
PDF original: ES-2657944_T3.pdf
Forma polimórfica de Icotinib y usos de la misma.
(20/04/2016). Solicitante/s: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, LONG,WEI, WANG,YINXIANG, DING,LIEMING.
Una forma polimórfica del compuesto de Fórmula I,**Fórmula**
en donde la forma polimórfica es de la Forma II y su patrón de difracción de rayos X en polvo tiene picos característicos en ángulos de difracción 2θ de 5,5º, 11,0º, 19,7º, 20,9º y 22,6º ± 0,2º.
PDF original: ES-2666335_T3.pdf
Formas polimorfas de maleato de Icotinib y utilizaciones de las mismas.
(20/04/2016). Solicitante/s: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HU,SHAOJING, WANG,FEI, LONG,WEI, WANG,YINXIANG, DING,LIEMING.
Forma polimorfa del compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que la forma polimorfa es de la Forma II y su patrón de difracción de polvo de rayos X presenta unos picos característicos a ángulos de difracción 2θ de aproximadamente 7,5º, 19,0º y 31,2º ± 0,2º.
PDF original: ES-2656699_T3.pdf
Bisulfato de inhibidor de quinasa Janus (JAK) y procedimiento de preparación del mismo.
(13/04/2016). Solicitante/s: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Inventor/es: SUN,PIAOYANG, WU,GUAILI, GAO,XIAOHUI, SHEN,LINGJIA.
Bisulfato de (3aR,5s,6aS)-N-(3-metoxil-1,2,4-tiadiazol-5-il)-5-(metil(7H-pirrolo [2,3-d]pirimidin-4- il)amino)hexahidrociclopenta[c]pirrol-2(1H)-carboxamida de la fórmula (I),**Fórmula**.
PDF original: ES-2655074_T3.pdf
Derivados de triazol como inhibidores de SCD.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**fórmula**
en donde:
X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-;
R1 representa fenilo sustituido con dos grupos independientemente seleccionados de halógeno;
R2 representa hidrógeno, -alquilo C1-6 o -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3);
R3 representa:
-heteroarilo C5-9 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados de: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-6, -CO2R4, -C(≥O)NR5R6, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-NR7R8, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -C(≥O)NH- (alquil C1-3)-OH, -C(≥O)R9, -(alquil C1-6)-OH, -CHO, -(alquil C1-3)-CO2(alquilo C1-3), -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -halogenoalquilo C1-6, -O-halogenoalquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo C3-6, o halógeno, en donde heteroarilo C5-9 significa un grupo cíclico aromático que contiene de 5 a 9…
(13/04/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN.
Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 es n-alquilo C3-6;
R2 es hidrógeno o metilo;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-6;
m es un número entero que tiene un valor de 1 a 4.
PDF original: ES-2625023_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores selectivos de BMP.
(06/04/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la siguiente formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y y Z se seleccionan para formar::
**(Ver fórmula)**
en la que cada A1 es independientemente O, CR1R2, o NH, o NR1, o NR1R2 o junto con otro A1 forma cicloalquilo C3-C12 o cicloalquenilo C3-C12 o arilo o heteroarilo o heterocicloalquilo C3-C12 o heterocicloalquenilo C3-C12 o un anillo de 3-8 miembros que comprende C, O, S y/o N;
R se selecciona entre CF3, halogeno, CN, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, NR1R2, S(O)0-2NR1R2 o S(O)0-2R1R2;
M esta sustituido…
(06/04/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN.
Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es n-alquilo C4-6 o alcoxi C1-2 alquilo C1-2;
R2 es hidrógeno o metilo;
cada R3 es hidroxi, halo o n-alquilo C1-3;
m es un número entero que tiene un valor de 2 a 4;
n es un número entero que tiene un valor de 0 a 3;
p es un número entero que tiene un valor de 0 a 2.
PDF original: ES-2639789_T3.pdf
Derivados de pirazolopirimidina tricíclica.
(06/04/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SUZUKI, NOBUYUKI, IKEDA,Masahiro, SHIBATA,Yoshihiro, OTA,MASAHIRO, OKAYAMA,TOORU, OHKI,HITOSHI, NAKANISHI,TOSHIYUKI, UEDA,YASUSI, MATUURA,SHINJI.
Un compuesto representado por la fórmula o una sal del mismo:**Fórmula**
en el que, en la fórmula ,
R1 representa un grupo metilo,
R2 representa un átomo de cloro,
R3 representa un grupo metoxi,
R4 representa un grupo metilo, y
X representa un grupo metileno.
PDF original: ES-2576056_T3.pdf
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que el anillo B y la pirimidina a la cual se encuentra fusionado forman un sistema de anillos seleccionado entre**Fórmula**
* marca el punto de la unión,
R1 es hidrógeno, 1-4C-alquilo (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, amino, mono- o di-1-4Calquilamino), halógeno, amino, -SR2, -SO-R2, SO2-R2, trifluorometilo, ciano, 3-7C-cicloalquilo, 2-4C-alquenilo, 2- 4C-alquinilo, 1-4C-alcoxi (opcionalmente sustituido con halógeno), 3-7C-cicloalcoxi, NR10R11, -C(O)NR12R13, - C(NH)NH2, -C(O)OR2, o un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrógeno y azufre,
R2 es hidrógeno, 1-4C-alquilo (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi,…
Derivados de triazolopirazina.
(06/04/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 indica Ar, COHet o Het,
R2 indica H, Ar1, NHHet o Het,
R3 indica H o A',
R4 indica H, A, Ar1, Het, Hal, NHAr1 o CN, Ar indica fenilo o naftilo que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, A, Cyc, [C(R3)2]pOA, [C(R3)2]pOH, CN, NHCOHet1, NHCOA, NHCO[C(R3)2]pCyc, CONH[C(R3)2]pCyc, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, COHet1, O[C(R3)2]mN(R3)2 y/o O[C(R3)2]pHet1 , Ar1 indica fenilo que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, A, fenilo, CONH2, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pCN, [C(R3)2]pHet1…
Solución acuosa que comprende 3-quinuclidinona para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas, autoinmunes y cardiacas.
(30/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: APREA AB. Inventor/es: BYSTRÖM,STYRBJÖRN, LILJEBRIS,CHARLOTTA, CARAM-LELHAM,NINUS.
Una disolución acuosa de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es seleccionado de entre H y -CH2-O-R3;
R2 es -CH2-O-R3; y
cada R3 es independientemente seleccionado de entre H y metilo; y
un agente regulador del pH;
en donde la disolución acuosa tiene un pH de 3,0 a 5,0.
PDF original: ES-2578513_T3.pdf
2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas como agentes de obtención de imágenes.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes, seleccionados de 3H, halógeno, alquilo C1-7, dimetilamino, NHC(O)-alquilo C1-7, C(O)O-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, OC(3H)3, O11CH3, OCH2CH2 18F, alcoxi C1-7 sustituido
con halógeno, hidroxi, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, S-alquilo C1-7, o con un grupo heterociclilo, seleccionado de morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo o pirrolidinilo; o es benzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxin-6-ilo, indolin-2-ona, o es heteroarilo, seleccionado del grupo que consiste en tiofenilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, pirazinilo
o benzotiazolilo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido con halógeno;
R3 es alquilo…
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(28/03/2016) Un inhibidor irreversible de Btk para usar en el tratamiento de la leucemia linfocítica crónica que tiene la fórmula D:**Fórmula**
en la que:
La es CH2, O, NH o S;
Ar es un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido;
Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo;
Z es C(≥O), OC(≥O), NHC(≥O), C(≥S), S(≥O)x, OS(≥O)x o NHS(≥O)x, donde x es 1 ó 2;
R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C4 no sustituido, alquilo C1-C4 sustituido, heteroalquilo C1-C4 no sustituido, heteroalquilo…
Derivados de pirimidina anti-virales.
(23/03/2016) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
A1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más RA, y está sustituido con -X1-R7;
X1 es -CH2-, -O-, o -S-;
R7 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más RA;
Z1 es -N(RB)-;
W1 y W2 son N;
R1 se selecciona entre hidrógeno o RA;
R3 y R4, tomados junto con los átomos de carbono a los que están anclados, forman**Fórmula**
R9, R10, y R11 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno o RA;
A2 es carbociclilo C3-C14 o heterociclilo de 3 a 14 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
R2 es -N(R8)C(O)C(R5R6)N(R8)-T-RD:
R5 es…
Compuestos heterocíclicos novedosos como inhibidores de MetAP-2.
(23/03/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
significa pirrolidinilo, imidazolinilo, pirazolilo, 2-oxa-5-aza-biciclo[2,2,1]hept-5-ilo, morfolinilo o N, Z significa imidazopirimidinilo, triazolopirimidinilo o pirrolopirimidinilo, estando Z unido a un nitrógeno del resto D,
Y significa (CH2)n o no se encuentra presente,
X significa O(CH2)r, NH, NA, OC(≥O), NHSO2 o no se encuentra presente,
R1 significa H, A o COA,
R significa Het,
Het significa un heterociclo saturado, insaturado o aromático con dos núcleos, no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, (CH2)mOR6, (CH2)mN(R6)2, (CH2)mCN, (CH2)mCOOR6, CONH(CH2)mCOOH, CONH(CH2)mHet2, CO(CH2)mN(R6)2, CO(CH2)mNH(CH2)rCOOA, (CH2)rCONH(CH2)mAr1,…
Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo;
R1 and R2 are independently H, C1-6 alkyl or halo-substituted C1-6 alkyl;
R1 y R2 son independientemente H, alquilo de C1-6 o halógeno alquilo sustituido de C1-6 R3 es halo, alquilo de C1-6, o alquilo de C1-6 sustituido por halo;
R4 es H;
Alternativamente, R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos a pueden formar un anillo de 5-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente sustituidos con 1-2 grupos R10 en el que R10 es halógeno, fenilo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, opcionalmente sustituido o NR2; R5 y R6 son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede…
Sales del inhibidor de cinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.
(23/03/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LI, HUI-YIN, RODGERS,James D.
Una sal seleccionada del grupo que consiste en:
sal de ácido fosfórico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo ;
sal de ácido sulfúrico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; y
sal de ácido maleico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanitrilo;
en la que la sal es cristalina.
PDF original: ES-2575797_T3.pdf
Derivados de 1-heterociclil-1,5-dihidro-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como moduladores de PDE9A.
(23/03/2016) Un compuesto según la fórmula general I**Fórmula**
en la que
Hc se selecciona del grupo de tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, piperidinilo, pirrolidinilo;
R1 se selecciona del grupo de
fenilo, 2-, 3- y 4-piridilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, etilo, 1- y 2-propilo, 1- y 2-butilo, 1-, 2- y 3- pentilo, tetrahidrofuranilo, y tetrahidropiranilo,
donde estos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, independientemente uno de otro, seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, yodo, oxo, NC-, alquil C1-6-O-, alquil C1-6-, CF3O- y CF3-;
R2 independientemente de cualquier otro R2 se selecciona del grupo de H- y alquil C1-6-, y en los casos en que R2 está unido a un nitrógeno que es…
