Derivados de 1-heterociclil-1,5-dihidro-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona y su uso como moduladores de PDE9A.

Un compuesto según la fórmula general I**Fórmula**

en la que

Hc se selecciona del grupo de tetrahidropiranilo,

tetrahidrofuranilo, piperidinilo, pirrolidinilo;

R1 se selecciona del grupo de

fenilo, 2-, 3- y 4-piridilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, etilo, 1- y 2-propilo, 1- y 2-butilo, 1-, 2- y 3- pentilo, tetrahidrofuranilo, y tetrahidropiranilo,

donde estos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, independientemente uno de otro, seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, yodo, oxo, NC-, alquil C1-6-O-, alquil C1-6-, CF3O- y CF3-;

R2 independientemente de cualquier otro R2 se selecciona del grupo de H- y alquil C1-6-, y en los casos en que R2 está unido a un nitrógeno que es un miembro del anillo de Hc, este R2 será independientemente de cualquier otro R2: H-, alquil C1-6-CO-, alquil C1-6-O-CO-, alquil C1-6-, fenil-CO-, fenil-O-CO-, (alquil C1-6-)2N-CO-,

donde los miembros mencionados antes pueden estar opcionalmente sustituidos, independientemente uno de otro, con uno o más sustituyentes flúor;

R3 se selecciona del grupo de

H-, hidroxi y alquil C1-6-O-, donde el alquil C1-6-O- puede estar opcionalmente sustituido con uno o más flúor, cloro, bromo y HO-;

R4 y R5 independientemente uno de otro, se seleccionan del grupo de H-, flúor, y metilo;

x es 0, 1, 2, 3 o 4;

y es 0 o 1;

y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/053907.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.

Inventor/es: EICKMEIER, CHRISTIAN, FUCHS, KLAUS, SCHAENZLE,GERHARD, GIOVANNINI,RICCARDO, FIEGEN,Dennis, FOX,Thomas, DORNER-CIOSSEK,CORNELIA, HEINE,NIKLAS, ROSENBROCK,HOLGER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2573330_T3.pdf

 

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