CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Análogos de purina y su uso como agentes inmunosupresores.
(10/01/2018) Un compuesto, que tiene la fórmula general III o IV:
**(Ver fórmula)**
en las cuales
- R12 está representado por la fórmula general V:
**(Ver fórmula)**
y en la cual
representa esquemáticamente un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado con al menos dos átomos de nitrógeno en dicho anillo heterocíclico y con un total de 5 a 7 átomos en dicho anillo heterocíclico y, opcionalmente, con uno o más de otros heteroátomos en dicho anillo heterocíclico o unido a uno más átomos de carbono de dicho anillo heterocíclico, en que uno de dichos al menos dos átomos de nitrógeno en el anillo heterocíclico está unido a un átomo de carbono 6 del anillo de purina;
…
Inhibidores de ACC y usos de los mismos.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno o hidrocarburo alifático C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -OR, -SR, - N(R)2, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)2, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)2, -N(R)SO2R, -SO2N(R)2, - C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R o -SO2R;
R2 es Hy, donde Hy se selecciona entre un anillo heterocíclico monocíclico de 4-8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heteroaromático monocíclico…
Inhibidores de la catecol-O-metil-transferasa y su uso en el tratamiento de trastornos psicóticos.
(20/12/2017) Un compuesto de la fórmula estructural I:
**(Ver fórmula)**
incluyendo sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables y enantiómeros y diastereoisómeros individuales, en donde:
A representa hidrógeno, o alquilo C1-6, estando dicho alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de halo, OH, u Oalquilo;
X representa hidrógeno, OH, halo, Oalquilo C1-6, NR2R3, o (CH2)n-arilo C6-10, estando dichos alquilo y arilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;
R1 representa arilo C6-10, o (CH2)n-heterociclilo C5-10, estando dichos arilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;
R2 y R3 representan independientemente H, OH, alquilo C1-6, N(CH3)2, (CH2)n-heterociclilo C5-10, o (CH2)n-arilo C6-10, estando dichos arilo y…
Síntesis de compuestos de triazolopirimidina.
(20/12/2017) Un proceso de preparación de un compuesto de fórmula VIII
**(Ver fórmula)**
en la que PLG es un grupo saliente-protector seleccionado del grupo que consiste en metoxi o benciloxi, y Z es hidroxietilo o un grupo convertible en hidroxietilo, en la que el grupo convertible en hidroxietilo se selecciona del grupo que consiste en: -CH2COOR1, en el que R1 se selecciona entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o bencilo; cianometilo; -CH2CH(E1R2)(E2R3), en el que E1 y E2 se seleccionan independientemente de un elemento calcógeno, y R2 y R3 son iguales o diferentes, se seleccionan de alquilo C1-C4, o juntos forman conexión de alquileno C2-C4 u O-fenileno;…
(13/12/2017) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que: R1 es H,
X es NR2R3 o NR4R5
Y es NHR6 y
Z se selecciona entre H, halógeno o alquilo C1-C3; en la que:
R2 y R3, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman:
i) un grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros que no tiene ningún heteroátomo distinto del átomo de nitrógeno al que están enlazados R2 y R3, en el que dicho grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros está independientemente sustituido en uno o más átomos de carbono con 1-2 R7 y opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con 0-4 R8, en el que R7 es hidroxi, heterocicloalquilo o NR9R9 y R8 es hidroxialquilo (C1-C6), arilo, COOR9, (CH2)nNR9R9, o (CH2)nNR9R10, en el que cada n es…
Uso de inhibidores de la actividad o función de PI3K.
(06/12/2017) Un inhibidor de la PI3K, en el que dicho inhibidor tiene una acción inhibidora sobre la isoforma de la PI3K delta, para su uso en el tratamiento de immunopatología en un sujeto que padezca una enfermedad o un trastorno seleccionado de malaria aguda y cerebral, por medio de inhibición funcional de TLR9 del sujeto infectado, en el que el inhibidor de la PI3K se selecciona de compuestos de tetrahidro-pirido-pirimidina de fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
**(Ver fórmula)**
en el que:
Y se selecciona de O o NR3;
R1 se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo,
o
-C(O)-R4
en el que
R4 se selecciona de alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1-C8, hidroxi-alquilo-C1-C8,…
(22/11/2017). Solicitante/s: Golini, Jeffrey M. Inventor/es: GOLINI,JEFFREY M.
Una composición farmacéutica
A. que consiste esencialmente en
(a) colina, o una sal o hidróxido de la misma;
(b) niacina, o una sal, amida o éster de la misma;
(c) ácido fólico, o una sal del mismo;
(d) metionina o una sal o éster de la misma;
(e) glicina o una sal, éster o forma metilada de la misma, y
(f) opcionalmente un vehículo y/o excipientes farmacéuticamente aceptables;
o
B. que comprende
(a) colina, o una sal o hidróxido de la misma;
(b) niacina, o una sal, amida o éster de la misma;
(c) ácido fólico, o una sal del mismo;
(d) metionina o una sal o éster de la misma; y
(e) glicina o una sal, éster o forma metilada de la misma
como los únicos principios activos.
PDF original: ES-2660118_T3.pdf
Tratamiento para la artritis reumatoide.
(22/11/2017) Una composición que comprende una molécula de anticuerpo anti-GM-CSFRalfa para el uso en un método para tratar la artritis reumatoide en un paciente,
en donde el paciente con artritis reumatoide es uno que ha recibido una dosis estable de of metotrexato durante al menos 4 semanas antes de la administración del anticuerpo anti-GM-CSFRalfa; y
en donde el método comprende administrar la composición al paciente en combinación con dosis continuadas de metotrexato; y
en donde la molécula de anticuerpo es un anticuerpo de IgG4 humano o humanizado, que comprende,
(i) un dominio VH de anticuerpo que tiene la secuencia de SEQ ID Nº 52; y
(ii) un dominio VL de anticuerpo que tiene la secuencia de SEQ ID Nº 218; y
en donde la composición proporciona un beneficio clínico según se mide por una disminución…
Composiciones para el tratamiento de artritis reumatoide y métodos de uso de las mismas.
(22/11/2017). Solicitante/s: Sanofi Biotechnology. Inventor/es: HUANG,XIAOHONG, JASSON,MARTINE, MARKS,VANESSA, RADIN,ALLEN.
Un anticuerpo para su uso en un método de tratamiento de artritis reumatoide en un sujeto, que comprende administrar al sujeto una cantidad eficaz del anticuerpo y metotrexato, en el que el anticuerpo comprende la región variable de la cadena pesada de secuencia SEQ ID NO: 2 y la región variable de la cadena ligera de secuencia SEQ ID NO: 3 y el anticuerpo se administra a entre 100 mg y 200 mg durante dos semanas, y en el que el sujeto fue previamente tratado para artritis reumatoide administrando metotrexato y fue previamente ineficazmente tratado para artritis reumatoide administrando un antagonista de TNF-α seleccionado del grupo que consiste en etanercept, infliximab, adalimumab, golimumab y certolizumab pegol.
PDF original: ES-2660112_T3.pdf
Derivados de pirrolopirimidina para uso en el tratamiento de infecciones virales.
(22/11/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde A es NH2; y B es H; o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento, supresión o prevención de una infección viral en un sujeto;
en donde la infección viral comprende:
(a) un virus seleccionado del grupo que consiste en virus de las familias del virus orthomixoviridae, paramixoviridae, arenaviridae, buniaviridae, flaviviridae, filoviridae, togaviridae, picornaviridae y coronaviridae; o
(b) un virus seleccionado del grupo que consiste en virus de adenovirus, rinovirus, hepatitis, virus de la inmunodeficiencia, polio, sarampión, del Ébola, Coxsackie, de Nilo occidental,…
Derivados de piridinona y pirimidinona como inhibidores del factor XIa.
(15/11/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I-A):**Fórmula**
en la que U representa S o CH2;
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, Cyc4 o alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8, que están sustituidos con 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, Cyc5, -NR13R14, -OR15, -SR16, -NHC(O)-Cyc6, -NHC(O)-alquilo C1-8, -NHC(O)O-R17 y Cyc5 sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, oxo, amidino y -OR18,
en donde R13, R14, R15, R16, R17 y R18…
Agente terapéutico para la migraña.
(15/11/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KUROKAWA, MASAKO, ICHIKAWA, SHUNJI, KANDA, TOMOYUKI, IKEDA, JUNICHI.
Uso de un compuesto que tiene una actividad antagonista selectiva para el receptor de adenosina A2A o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un agente terapéutico y/o preventivo para la migraña con aura, en el que el compuesto que tiene una actividad antagonista selectiva para el receptor de adenosina A2A es un compuesto representado por la siguiente fórmula (IIC): .
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2658892_T3.pdf
Inhibición de la cinasa 1 asociada a adaptador para el tratamiento del dolor.
(08/11/2017) Un inhibidor de la actividad de la cinasa 1 asociada a adaptador (AAK1) para su uso en el tratamiento o la gestión de la fibromialgia, en el que dicho inhibidor es un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
a) compuestos de fórmula:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: R1 es R1A o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1A; cada R1A es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, -C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o…
Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa.
(08/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula general I**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
R1 es H o (alquilo C1-6);
R2 es H, alquilo (C1-6), -fluoroalquilo (C1-6), -difluoroalquilo (C1-6), -trifluoroalquilo (C1-6), -cloroalquilo (C1-6), - clorofluoroalquilo (C2-6), -difluorocloroalquilo (C2-6), -clorohidroxialquilo (C2-6), -hidroxialquilo (C1-6), - dihidroxialquilo (C2-6), -(alquilo C1-6)CN, -(alquilo C1-6)SO2NH2, -(alquilo C1-6)NHSO2(alquilo C1-3), -(alquilo C1-6)NH2, -(alquilo C1-6)NH(alquilo C1-4), -(alquilo C1-6)N(alquilo C1-4)2, -(alquilo C1-6)NHC(≥O)O(alquilo C1- 4), -(alquilo C1-6)hetCyc1, -(alquilo C1-6)hetAr1, hetAr2, hetCyc2, -O(alquilo C1-6) que está opcionalmente sustituido…
Procedimiento de fabricación de micropartículas de liberación sostenida.
(08/11/2017). Solicitante/s: Oakwood Laboratories, Llc. Inventor/es: THANOO,BAGAVATHIKANUN CHITHAMBARA, WOO,BYUNG HO, JOHNS,GONTO III.
Un procedimiento de formación de una composición de liberación sostenida con una velocidad de liberación alterada que comprende las etapas de:
formar una fase dispersa que comprende un agente activo específico disuelto con un polímero;
mezclar la fase dispersa con una fase continua acuosa para formar una dispersión de micropartículas que comprende micropartículas suspendidas en la fase continua; y
añadir una cantidad medida de una composición de dilución a la dispersión de micropartículas después de que se hayan formado las micropartículas, en la que las micropartículas formadas son suficientemente sólidas para ser filtrables usando un filtro de fibra hueca;
en el que la cantidad de la composición de dilución añadida es suficiente para alterar la velocidad de liberación para el agente activo específico.
PDF original: ES-2655890_T3.pdf
Formas de dosificación de aminopterina para trastornos inflamatorios.
(01/11/2017). Solicitante/s: Aminopterin LLC. Inventor/es: ZEBALA,JOHN A.
Una cantidad terapéuticamente efectiva de un medicamento aminopterina o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta para uso en el tratamiento de un trastorno inflamatorio en un paciente seleccionado del grupo que consiste en artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, psoriasis, artritis psoriásica, y displasia broncopulmonar, en el que el patrón de administración del medicamento comprende la etapa de administrar el medicamento a dicho paciente en ciclos ininterrumpidos, de al menos cuatro ciclos, en el que la cantidad de aminopterina proporcionada en cada ciclo está en el intervalo 0,001 a 0,07mg por kilogramo del peso corporal del paciente.
PDF original: ES-2658070_T3.pdf
(18/10/2017) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación:
**(Ver fórmula)**
en donde:
W es N o C-R3;
X es CH o N;
Z es N o C-H;
R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1- 2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9;
y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados…
Procedimiento para producir un extracto de hojas de planta de índigo.
(11/10/2017). Solicitante/s: SUNSTAR INC.. Inventor/es: KUSAKARI,TAKASHI, YAMASHITA,KENTARO.
Procedimiento para producir un extracto de hojas de planta de índigo que contiene triptantrina, que comprende las etapas siguientes:
(i) extraer hojas de planta de índigo con etanol,
(ii) concentrar el extracto de etanol de hojas de planta de índigo,
(iii) mezclar el extracto de etanol concentrado de hojas de planta de índigo con un alcohol polihídrico o con un alcohol polihídrico hidratado, y
(iv) filtrar la mezcla del extracto de etanol concentrado de hojas de planta de índigo y el alcohol polihídrico, y recoger el filtrado.
PDF original: ES-2653917_T3.pdf
Pirazolo[1,5-a]pirimidinas como agentes antivirales.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal o éster del mismo;
en la que:
A es -(C(R4)2)n- en la que uno cualquiera C(R4)2 de dicho -(C(R4)2)n- puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa;
n es 3, 4, 5 o 6;
cada p es 1 o 2;
Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en la que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R6;
cada R3, R4 o R6 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(≥NR11)NR11R12,…
Pirazolopirimidinilamino-indazoles sustituidos.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
R1a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C3-;
R1b representa un átomo de hidrógeno;
R1c representa un átomo de hidrógeno;
R1d representa un átomo de hidrógeno;
R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo fenilo o piridilo, en el que dicho grupo fenilo o piridilo está opcionalmente sustituido con un grupo R4;
R4 representa un grupo seleccionado entre:
halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R5-O-, -C(≥O)- R5, -C(≥O)-O-R5,…
Formas cristalinas de (S)-4-amino-N- (1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo [2,3-d] pirimidin-4-il) piperidina-4-carboxamida.
(04/10/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: TOMKINSON,GARY PETER.
(S)-4-Amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]-pirimidin-4-il)piperidina-4-carboxamida, (es decir, Compuesto (I)), en forma cristalina, en la forma de la Forma B donde dicha Forma B tiene un patrón de difracción en polvo de rayos X con al menos tres picos específicos en 2-theta ≥ 12.3°, 15.0° y 19.2°, donde dichos valores pueden ser más o menos 0.2° 2-theta.
PDF original: ES-2650797_T3.pdf
Tiazolo y oxazolo-pirimidinonas condensadas.
(04/10/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros, tautómeros, hidratos y solvatos;
en la que,
cuando Y es NR4, O, S o SO2, m es de 1 a 2 y cuando Y es C(R5)(R6), m es de 1 a 4;
n es de 1 a 6;
P es -OH, -OR7, -NH2, -NHR7, -NR7R7', -NHSO2R7, -NHCOR7, -NHOH o -NHOR7;
X es -OH, -OR7, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -NHR7 o -NR7R7';
Z es S u O;
R es hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, -alquil C1-C8-arilo o -alquil C1-C8-heteroarilo;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, -alquilo C1-C8 lineal o ramificado, -cicloalquilo C3- C7, arilo, heteroarilo, -CH2-arilo y -CH2-heteroarilo,…
Derivados de triazolo[4,5-d]pirimidina.
(04/10/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DORSCH, DIETER, SCHIEMANN, KAI, WEGENER, ANSGAR, HOELZEMANN,GUENTER.
Compuestos seleccionados del grupo**Tabla**
y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2655264_T3.pdf
Solución de preservación mediante perfusión.
(27/09/2017). Solicitante/s: Leeds Solutions Limited. Inventor/es: LODGE,JEREMY PETER ALAN, POTTS,DAVID.
Una solución de preservación mediante perfusión, solución que comprende:
i) agua para inyección;
ii) al menos un sacárido;
iii) al menos un componente con propiedades tamponantes de pH;
iv) al menos un componente con propiedades de bloqueo del transporte de calcio o una actividad anti-acción de calcio; y
vi) un inhibidor de tromboxano
en la que la solución de preservación mediante perfusión tiene un pH en el intervalo de 6,8-7,0 y el sacárido es sacarosa.
PDF original: ES-2647913_T3.pdf
Compuestos de pirazolopirimidina.
(27/09/2017). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es n-alquilo C3-6 o alcoxi C1-2-alquilo C1-2;
cada R2 representa independientemente halo, OH o alquilo C1-3;
m es un número entero que tiene un valor de 4, 5, 6 o 7;
n es un número entero que tiene un valor de 0, 1, 2 o 3;
p es un número entero que tiene un valor de 0, 1 o 2;.
PDF original: ES-2653254_T3.pdf
Nuevos compuestos azaheterocíclicos.
(27/09/2017) Compuestos definidos por las Fórmulas (II), (III), (IV) o (V)
**(Ver fórmula)**
y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde
T, Q son S,
R3 es H, hidroximetilo, aminometilo, azidometilo o cianometilo,
R4 es fenilo o bencilo, que no está sustituido o, de manera independiente entre sí, está mono, di o 10 trisustituido con metilo, metoxi, CF3, OCF3, amino, Cl o F; o
R4 es bencilamino-metilo, en donde el anillo fenilo no está sustituido o, de manera independiente entre sí, está mono, di o trisustituido con metilo, metoxi, CF3, OCF3, amino, Cl o F; o
R4 es aminometilo, (fluorobenzoilamino)-bencilo, (benzoilamino)-bencilo, (cloro-azabenzoilamino)-bencilo, pirrolidinilo, (tiofenilmetil)amino-etilo, (indolilmetil)amino-metilo, (1-fenil-etilamino)-metilo,…
Compuestos de pirrolopirimidina para el tratamiento del cáncer.
(20/09/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Uno de X y X' es N y el otro de X y X' es C;
una de las líneas discontinuas en la Fórmula I es un enlace sencillo y la otra de las líneas discontinuas en la Fórmula I es un enlace doble;
R1 es arilo;
R2 es -R5aR6, en la que R5a es un enlace covalente o alquilo C1 a C3 y R6 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o alquilo, y en el que R6 está opcionalmente sustituido una vez con amino/hidroxilo;
R3 es -NR7R8, en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo, arilalquilo;
cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilalquilo y alcoxialquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con amino/hidroxilo;
…
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton para el tratamiento de tumores sólidos.
(20/09/2017). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: BUGGY, JOSEPH, Honigberg,Lee, Verner,Erik, LOURY,DAVID, CHEN,WEI.
Composición farmacéutica para usar en el tratamiento de cáncer de mama seleccionado de carcinoma ductal mamario y carcinoma lobular que comprende el compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y uno o más portadores fisiológicamente aceptables.
PDF original: ES-2660418_T3.pdf
Compuestos y métodos para la modulación de quinasas, e indicaciones de los mismos.
(20/09/2017) Un compuesto que tiene la estructura química de Fórmula I,**Fórmula**
o una sal, un solvato, un tautómero o un estereoisómero de éste,
en el que:
X1 es -N≥; Y1 es -N≥ y R3 es H; o Y1 es -C(H)≥ y R3 es flúor o cloro;
L1 es -CH2- o -C(O)-;
Cy1 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o más R4, fenilo sustituido opcionalmente con uno o más R5, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente en un átomo de carbono disponible con uno o más R6 y sustituido opcionalmente en un átomo de nitrógeno disponible con R7;
R2 es -N(R9a)(R9b);
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor,…
Compuesto heterocíclico aromático bicíclico nitrogenado.
(13/09/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
X es CH o N;
Y es CH, 10 C-halógeno o N;
W es -O- o -S-;
L1 es un enlace, -alquileno C1-6-, -O-alquileno C1-6-, -NH-alquileno C1-6- o -C(O)-alquileno C1-6-;
R1 es alquilo C1-6 que puede sustituirse con tetrahidrofuranoilo; R2 es H;
R3 es un halógeno-alquilo C1-6 o -CN;
R4' son los mismos o diferentes cada uno del otro y R4 es H o halógeno;
R5 es heterocicloalquilo que contiene nitrógeno que puede sustituirse con un sustituyente seleccionado entre el grupo D2; en donde el grupo D2 es
un halógeno,
cicloalquilo,
un heterociclo aromático que puede sustituirse con alquilo C1-6,
heterociclo…
Composición para la fabricación de una forma de dosificación de desintegración oral para proteger la capa de revestimiento de sustancia activa.
(06/09/2017) Una composición farmacéutica para la fabricación de una forma de dosificación de desintegración oral, que comprende:
un principio activo recubierto;
un tampón que tiene una dureza de menos de 1 vez tan alta como la dureza de la partícula del principio activo recubierto y un diámetro de partícula que es 0,1 a 10 veces mayor que el diámetro de partícula del principio activo recubierto; y
un protector que tiene una dureza de 1 a 20 veces más alta que la partícula del principio activo recubierto y un tamaño de partícula que es 1 a 10 veces mayor que el diámetro de partícula del principio activo recubierto, en…
Imidazoles y pirazoles fusionados sustituidos y sus usos.
(06/09/2017) Compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
A representa nitrógeno o CR3
donde
R3 representa hidrógeno, flúor, difluorometilo, trifluorometilo, metilo, etilo, ciclopropilo o ciclobutilo,
L representa un grupo
-CR4AR4B-(CR5AR5B)m-,
donde
representa el sitio de unión al grupo carbonilo,
representa el sitio de unión al anillo pirimidina o triazina,
m representa un número 0,
R4A representa hidrógeno, flúor, metilo, etilo, hidroxilo o amino,
R4B representa hidrógeno, flúor, difluorometilo, trifluorometilo, metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o un grupo de la fórmula -M-R6,
donde metilo y etilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de flúor, ciano, trifluorometilo,…