Inhibición de la cinasa 1 asociada a adaptador para el tratamiento del dolor.

Un inhibidor de la actividad de la cinasa 1 asociada a adaptador (AAK1) para su uso en el tratamiento o la gestión de la fibromialgia,

en el que dicho inhibidor es un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:

a) compuestos de fórmula:**Fórmula**

y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: R1 es R1A o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1A; cada R1A es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, -C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1B; cada R1B es independientemente -OR1C, - -N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, - C(O)N(R1C)2, - N(R1C)C(O)OR1C, ciano o halo; cada R1C es independientemente hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; R2 es -NR2AR2B, en el que R2A es hidrógeno y R2B es hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R2C; o R2A y R2B se toman juntos para formar un heterociclo de 4-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más R2C; cada R2C es independientemente -OR2D, -N(R2D)2, -C(O)R2D, -C(O)OR2D, -C(O)N(R2D)2, -N(R2D)C(O)OR2D, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R2D; cada R2D es independientemente hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; y R3 es hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más de ciano, halo o hidroxilo;

b) compuestos de fórmula:**Fórmula**

y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: R1 es R1A o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1A; cada R1A es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, -C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1B; cada R1B es independientemente -OR1C, --N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, -C(O)N(R1C)2, - N(R1C)C(O)OR1C, ciano o halo; cada R1C es independientemente hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; R2 es -NR2AR2B, en el que R2A es hidrógeno y R2B es hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R2C; o R2A y R2B se toman juntos para formar un heterociclo de 4-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más R2C; cada R2C es independientemente -OR2D, -N(R2D)2, -C(O)R2D, -C(O)OR2D, -C(O)N(R2D)2, -N(R2D)C(O)OR2D, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R2D; cada R2D es independientemente hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; y R3 es hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; y

c) compuestos de fórmula**Fórmula**

y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C3 en el que el alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C3, alquilamino C1-C3, amino, ciano, dialquilamino C1-C3, halo, e hidroxi; o R1 y R2 juntos son oxo; R3 es alquilo C1-C3-Y o alquilo C2-C8, en el que el alquilo C2-C8 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C3, alquilamino C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilamino C2-C3, amino, arilo, halo, haloalquilamino C1-C3, haloalquilcarbonilamino C1-C3, hidroxi, -NRxRy y cicloalquilo C3-C8, en el que el cicloalquilo además está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilamino C2-C3, amino, arilo, aril-alquilo C1-C3, halo, haloalquilo C1-C3, haloalquilamino C1-C3 e hidroxi; R4 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3 e hidroxi: R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C3, ciano, cicloalquilo C3 y halo; Rx y Ry junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros; e Y se selecciona entre

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/029258.

Solicitante: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 8800 TECHNOLOGY FOREST PLACE THE WOODLANDS, TX 77381 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LANTHORN,THOMAS HERBERT, SAVELIEVA,KATERINA, ZAMBROWICZ,BRIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K31/35 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/436 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. rapamicina.
  • A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/02 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para neuropatías periféricas.

PDF original: ES-2657061_T3.pdf

 

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