Tiazolo y oxazolo-pirimidinonas condensadas.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros,

tautómeros, hidratos y solvatos;

en la que,

cuando Y es NR4, O, S o SO2, m es de 1 a 2 y cuando Y es C(R5)(R6), m es de 1 a 4;

n es de 1 a 6;

P es -OH, -OR7, -NH2, -NHR7, -NR7R7', -NHSO2R7, -NHCOR7, -NHOH o -NHOR7;

X es -OH, -OR7, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -NHR7 o -NR7R7';

Z es S u O;

R es hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, -alquil C1-C8-arilo o -alquil C1-C8-heteroarilo;

R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, -alquilo C1-C8 lineal o ramificado, -cicloalquilo C3- C7, arilo, heteroarilo, -CH2-arilo y -CH2-heteroarilo, o

R1 y R2 pueden unirse entre sí para formar un anillo monocíclico de 3-6 miembros o bicíclico de 9-12 miembros;

R junto con cualquiera de R1 o R2 del átomo de carbono adyacente puede formar un anillo de heteroarilo o heterociclilo monocíclico de 3-6 miembros o bicíclico de 8-11 miembros;

R3 y R3' en cada aparición se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, alcoxilo C1-C5 y halo;

R3 y R3' también pueden estar presentes en una disposición gem-di-halo, gem-di-alquilo o espirocicloalquilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, arilo, heteroarilo, -alquil C1-C8-arilo, -alquil C1-C8-heteroarilo, -alquil C1-C2-heterociclilo, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -C(S)NR8R9 y -SO2R8, en los que los radicales arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -alquilo C1-C8, -cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OH, -alcoxilo, halo, CN, -CF3, -OCF3, -O-arilo, -SO2- alquilo C1-C8, -SO2-arilo, -NH2, -NHR10, -NR10R10', -NH-CO-alquilo C1-C8, -NH-SO2-alquilo C1-C8, -NH-SO2- arilo, -COOH, -C(O)NH-alquilo, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo, -C(O)O-alquilo C1-C8, -C(O)O-arilo, -SO2NH-alquilo C1-C8, -SO2NH-arilo y -SO2NH-heteroarilo;

R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, arilo, heteroarilo, fluoro, -COOH, -CONH-alquilo C1-C8, -NHCO-alquilo C1-C8, -NHCO-arilo, -NHCO-heteroarilo, -NH-SO2 alquilo C1-C8, -NH-SO2-arilo y -NH-SO2-heteroarilo;

R5 y R6 pueden unirse entre sí para formar un anillo carbocíclico, de heteroarilo o heterociclilo de 3-6 miembros;

R7, R7', R10 y R10' se seleccionan independientemente de alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7 y -alquil C1-C8-arilo;

R7 y R7' o R10 y R10' junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo saturado y parcialmente saturado monocíclico de 5-6 miembros o bicíclico de 8-14 miembros; el anillo puede contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en el que el anillo saturado y parcialmente saturado puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C8, -cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OH, -alcoxilo, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -O-arilo, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-arilo, -NH2, -NHR10, -NR10R10', -NH-CO-alquilo C1-C8, -NH-SO2-alquilo C1-C8, -NH-SO2-arilo, -COOH, -C(O)NH-alquilo, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo, -C(O)Oalquilo C1-C8, -C(O)O-arilo, -SO2NH-alquilo C1-C8, -SO2NH-arilo y-SO2NH-heteroarilo;

R8 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, -alquil C1- C8-cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, -alquil C1-C8-arilo, -alquil C1-C2-heterociclilo, heteroarilo y -alquil C1- C8-heteroarilo, en los que los radicales arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, -alquil C1-C8-cicloalquilo C3-C7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -OH, alcoxilo, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -O-arilo, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-arilo, -NH2, -NHR10, -NR10R10', -NH-CO-alquilo C1-C8, -NH-SO2-alquilo C1-C8, -C(O)OH, -C(O)NHalquilo C1-C8, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo, -NHCONH-alquilo C1-C8, -NHCONH-arilo, -SO2NH-alquilo C1-C8, -SO2NH-arilo y -SO2NH-heteroarilo;

R9 es hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado o -alquil C1-C8-arilo;

R8 y R9 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo saturado de 5-6 miembros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IN2010/000579.

Solicitante: Torrent Pharmaceuticals Limited.

Inventor/es: SRIVASTAVA,SANJAY, CHHIPA,LAXMIKANT, GUPTA,RAMESH CHANDRA, DESHPANDE,SHAILESH, CHAUDHARI,ANITA, MOHANAN,ANOOKH, DUTT,CHAITANYA, CHAUTHAIWALE,VIJAY, BADANTHADKA,MURALI, JAMADARKHANA,PRASHANT G.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P7/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antianémicos.
  • C07D513/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas peri-condensados.
  • C07D513/16 C07D 513/00 […] › Sistemas peri-condensados.

PDF original: ES-2653931_T3.pdf

 

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