CIP-2021 : C07D 519/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

CIP-2021CC07C07DC07D 519/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C07D 519/02 · Alcaloides del cornezuelo de centeno del tipo péptido cíclico.

C07D 519/04 · Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.

C07D 519/06 · que contienen al menos un sistema cíclico beta-lactama condensado, previsto en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00, p. ej. sistema penem o cefam.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona como inhibidores de BET y su uso en el tratamiento de enfermedades.

(13/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOLD, GUIDO, GUAGNANO, VITO, RUEEGER,HEINRICH, COTESTA,Simona, BLANK,JUTTA.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo, **(Ver fórmula)** en donde: A se selecciona de: **(Ver fórmula)** B es: **(Ver fórmula)** C es: **(Ver fórmula)** R1 es metilo opcionalmente sustituido con uno o dos fluoro; R2 se selecciona de cloro y fluoro; R3 se selecciona de alquilo (C1-C4) y ciclopropilo; y R4 se selecciona de alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); halo-alquilo (C1-C4) sustituido con -OH; o **(Ver fórmula)** o R3 es: **(Ver fórmula)** y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); y ciclopropilo; R5 es H; R6 se selecciona de metilo, metoxi, -NH2 y -NH-C(O)-alquilo (C1-C4), R7 es metoxi; y * indica el punto de unión con el resto de la molécula.

PDF original: ES-2656471_T3.pdf

Piridinas bicíclicas y análogos como moduladores de sirtuina.

(06/04/2016) Un compuesto representado por (a) fórmula estructural (I):**Fórmula** un tautómero, o una de sus sales, en donde: cada uno de Z1 y Z2 se selecciona independientemente de N y CR, en donde: al menos uno de Z1 y Z2 es CR; y cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con flúor, -O-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, -S-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, alquilo C1-C4, -O-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4); cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C2)-N(R3)(R3), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1- C3)-N(R3)(R3), y -N(R3)(R3); W se selecciona de -O-, -NH-, -N(alquilo C1-C4)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2 -y -C(R6)(R6), cada R6 se selecciona independientemente…

Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores selectivos de BMP.

(06/04/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la siguiente formula (I): **(Ver fórmula)** en la que: Y y Z se seleccionan para formar:: **(Ver fórmula)** en la que cada A1 es independientemente O, CR1R2, o NH, o NR1, o NR1R2 o junto con otro A1 forma cicloalquilo C3-C12 o cicloalquenilo C3-C12 o arilo o heteroarilo o heterocicloalquilo C3-C12 o heterocicloalquenilo C3-C12 o un anillo de 3-8 miembros que comprende C, O, S y/o N; R se selecciona entre CF3, halogeno, CN, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, NR1R2, S(O)0-2NR1R2 o S(O)0-2R1R2; M esta sustituido…

Isoxazolo[5,4-b]piridinas herbicidas.

(17/03/2016) El uso de compuestos de isoxazolo[5,4-b]piridina de fórmula I**Fórmula** o de las sales útiles desde el punto de vista agrícola de compuestos de isoxazolo[5,4-b]piridina de la fórmula I como herbicidas, donde en la fórmula I, las variables son como se definen a continuación: R1 hidrógeno, halógeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo; R2 hidrógeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-hidroxialquilo, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6-halocicloalquilo, C2-C6- alquenilo, C2-C6-alquinilo; R3 hidrógeno, halógeno, hidroxi, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-hidroxialquilo, C1-C6-alcoxi-C1-C6-alquilo, C1- C6-haloalcoxi-C1-C6-alquilo,…

Compuestos purina y pirazolopirimidina N7-sustituidos, composiciones y métodos de utilización.

(16/03/2016) Compuesto de fórmula I-A:**Fórmula** en la que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, 2- hidroxiprop-2-ilo, butilo, sec-butilo, terc-butilo, isobutilo, pentilo, dimetilaminometilo y hexilo, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilmetilo y metoxietilo, R3 es un anillo heterocicloalquilo monocíclico o puenteado de 5 a 12 elementos, en el que el grupo R3 se sustituye con 0 a 3 sustituyentes RR3 seleccionados de entre el grupo que consiste de -C(O)ORg,-C(O)NRgRh, -NRgRh, -ORg, - SRg, -S(O)2Ri, -S(O)Ri, -Ri, halógeno, F, Cl, Br, I, -NO2, -CN y -N3, en el que Rg y Rh se seleccionan, cada uno independientemente de entre…

Compuestos de quinolina adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6.

(16/03/2016) Compuestos quinolina de fórmula (I):**Fórmula** donde R es un resto policíclico de fórmula:**Fórmula** donde * indica el sitio de unión al radical quinolinilo; A es (CH2)a siendo a 0, 1, 2 o 3; B es (CH2)b siendo b 0, 1, 2 o 3; X' es (CH2)X siendo x 0, 1, 2 o 3; Y es (CH2)y siendo y 0, 1, 2 o 3; con la condición de que a + b sea 1, 2, 3 o 4, x+y sea 1, 2, 3 o 4 y a+b+x+y sea 3, 4, 5, 6 o 7; Q es N o CH; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, arilalquilo C1-C4, hetarilalquilo C1-C4, alquenilo C3-C6, haloalquenilo C3-C6, formilo, alquilcarbonilo C1-C4,…

Proceso para la preparación de derivados de 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina sustituidos.

(16/03/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Q está seleccionado del grupo que consiste en O y S; R1 es alquilo C1-6; en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; en el que el arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, amino, alquil C1-4-amino y di(alquil C1-4)amino;…

Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de quinasa PIM.

(11/03/2016) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** y sus estereoisómeros, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: R1 es H, halógeno, CN, OH, alquilo(C1-6), fluoroalquilo(C1-6), difluoroalquilo(C1-6), trifluoroalquilo(C1-6), hidroxialquilo(C1-6), cianoalquilo(C1-6), (alcoxi C1-3)alquilo(C1-6) (opcionalmente sustituido con hidroxi), di(alcoxi C1-3)alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), fluoroalcoxi(C1-6), difluoroalcoxi(C1-6), trifluoroalcoxi(C1-6), hidroxialcoxi(C2-6), cianoalcoxi(C1-6), (alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), di(alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), (cicloalquil C3-6)metoxi, oxetanilmetoxi (opcionalmente sustituido con metilo), (alquil C1-6)sulfanilo, -C(≥O)NRaRb, -CH2C(≥O)NRcRd, o cicloalquilo (C3-6) opcionalmente sustituido con -CH2OH o -CH2O(alquilo C1-4); Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente…

Derivados de 6-cicloamino-3-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)imidazo[1,2-b]-piridazina, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(10/03/2016) Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: - R2 representa un grupo arilo eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados entre los átomos de halógeno y los grupos alquilo de C1-10 6, alquiloxi de C1-6, alquiltio de C1-6, fluoroalquilo de C1-6, fluoroalcoxi de C1-6, -CN o R2 representa un grupo alquilo de C1-6, fluoroalquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de C1-6; - A representa un grupo alquileno de C1-7 eventualmente sustituido con uno o dos grupos Ra; - B representa un grupo alquileno de C1-7 eventualmente sustituido con un grupo Rb; - L representa, o bien un átomo de nitrógeno eventualmente sustituido con un grupo Rc o Rd, o bien un átomo de carbono sustituido con…

Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como agonistas del receptor CB2.

(09/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, KIMBARA,ATSUSHI.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A es CH2 o está ausente; R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo o pirrolidinilo sustituido, en los que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo y alquilcarboniloxi; y R3 es halofenilo, alquilsulfonilfenilo, haloalquilfenilo, halopiridinilo, alquiloxadiazolilo, alquiltriazolilo, alquiltetrazolilo, oxolanilo, cicloalquiltetrazolilo o haloalquil-1H-pirazolilo; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2635632_T3.pdf

4-Aminopirimidinas condensadas y su uso como estimuladores de la guanilatociclasa soluble.

(09/03/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, LI, VOLKHART, MIN-JIAN, KNORR, ANDREAS, GRIEBENOW, NILS, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN, ACKERSTAFF,JENS.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa alcanodiílo (C1-C3) o un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * representa el sitio de unión al anillo de pirimidina, representa el sitio de unión al grupo carbonilo, el anillo Q representa un heterociclo de 4 a 6 miembros, y pudiendo estar sustituido alcanodiílo (C1-C3) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-Ca), hidroxilo y amino, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C4) con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo e hidroxilo, R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa bencilo, estando sustituido bencilo con 1 a 3 sustituyentes flúor, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.

PDF original: ES-2572638_T3.pdf

Derivados de pirazoloespirocetona para su uso como inhibidores de acetil-CoA carboxilasa.

(26/02/2016). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: DOW, ROBERT LEE, GRIFFITH, DAVID ANDREW, SOUTHERS JR.,JAMES ALFRED, EDMONDS,DAVID JAMES.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2561452_T3.pdf

Derivados de azaindol.

(12/02/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, KOOLMAN,HANNES.

Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

PDF original: ES-2559427_T3.pdf

Derivados de 2,3-dihidro-1H-inden-1-il-2,7-diazaespiro[3.6]nonano y su uso como antagonistas o agonistas inversos del receptor de grelina.

(29/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es -L1-R1, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionado cada uno de forma independiente de N, O o S, en la que dicho fenilo o dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente condensado a un cicloalquilo (C4-C7), cicloalquenilo (C5-C6), fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O o S, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O, o S, en el que dicho fenilo opcionalmente condensado y dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente condensado está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, oxo,…

8-heteroaril xantinas substituidas.

(25/01/2016). Solicitante/s: Dogwood Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: THOMPSON, ROBERT, D., WANG,GUOQUAN, RIEGER,JAYSON M.

Un compuesto de formula I:**Fórmula** donde: R es hidrógeno, metilo o etilo; R1 y R2 son independientemente metilo, etilo, alilo, propargilo, i-propilo, n-propilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, o n-butilo;**Fórmula** Z es -NR4R5; R4 es metilo, etilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo y R5 es -C(O)R6, donde R6 es heteroarilo opcionalmente substituido con 1, 2 o 3 substituyentes independientemente seleccionados entre halo, ciano, nitro, halo (C1- C8) alquilo, -C(O)Ra, -COORa, y -C(O)NRbRc, y donde Ra, Rb y Rc son independientemente hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo o ciclopropilo; o donde -X(Z1)n-Z se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2557310_T3.pdf

Antibióticos de oxazolidinona.

(22/01/2016) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representa(n) N y cada uno de los restantes representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); A representa N; • B representa CH, D representa *-CO-NH- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H, y m y n cada uno representa el número entero 0; o • B representa CH, D representa *-CH2-N(Rf)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B, E representa CH2, CH2CH2 o CO, R2, R3,…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula** en las que: R1 es -CON(R7)(Rs); o R1 es pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o fenilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alcoxi, alquenoxi, Ar1, (Ar1)alquilo, y (Ar1)O; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi,…

Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.

(19/01/2016) Un conjugado de fórmula (A):**Fórmula** las líneas de puntos indican la presencia opcional de un doble enlace entre C1 y C2 o C2 y C3; R2 se selecciona independientemente entre H, OH, ≥O, ≥CH2, CN, R, OR, ≥CH-RD, ≥C(RD)2, O-SO2-R, CO2R y COR, y opcionalmente se selecciona adicionalmente de halo o dihalo; en donde RD se selecciona independientemente entre R, CO2R, COR, CHO, CO2H, y halo; R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn y halo; R7 se selecciona independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn y halo; Y se entre un enlace sencillo y un grupo de las fórmulas A1 o A2:**Fórmula** en donde N muestra…

Agrupación de genes novedosa.

(14/01/2016). Solicitante/s: Shanghai Institute Of Organic Chemistry, Chinese Academy Of Sciences. Inventor/es: JIANG, NAN, LIU,WEN, QU,XUDONG.

Molécula nucleica aislada, que comprende: (a) el ácido nucleico de agrupación de genes de biosíntesis de sangliferina A que comprende SEQ ID No. 1; (b) un ácido nucleico que tiene al menos el 80% de identidad de secuencia con el ácido nucleico de (a) y que codifica para polipéptidos que tienen las mismas actividades enzimáticas y reguladoras para producir un policétido o una unidad iniciadora de policétido que los codificados por el ácido nucleico de (a); o (c) un ácido nucleico que codifica para uno o más polipéptidos que tienen al menos el 80% de identidad de secuencia de aminoácidos con uno o más polipéptidos codificados por el ácido nucleico de (a) y que codifica para uno o más polipéptidos que tienen una o más de las actividades enzimáticas o reguladoras necesarias para producir un policétido o un precursor o unidad iniciadora de policétido, en la que los polipéptidos tienen una cualquiera de SEQ ID No. 2-25.

PDF original: ES-2556211_T3.pdf

Compuesto de piridopirimidina o pirimidopirimidina, método de preparación, composición farmacéutica y uso del mismo.

(13/01/2016) Un compuesto de piridopirimidina o pirimidopirimidina representado por la fórmula (Ia), el isómero, la sal farmacéuticamente aceptable, el éster, el profármaco o el solvato del mismo: donde, R1 y R2 son cada uno independientemente 3-oxa-8-azabiciclo[3.2.1]octanilo, 8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octanilo, o NRARB, y al menos uno de R1 y R2 es 3-10 oxa-8-azabiciclo[3.2.1]octanilo u 8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octanilo; donde, RA y RB son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido con alcoxi C1-C6 o halógeno, o alcoxi C1-C6 no sustituido o sustituido con halógeno, o RA y RB, junto…

Derivados citotóxicos de benzodiazepina.

(13/01/2016) Un compuesto citotóxico que comprende un grupo de enlace con un grupo reactivo unido a éste capaz de unir covalentemente el compuesto citotóxico a un agente de unión celular (CBA), en donde dicho compuesto citotóxico se representa por una cualquiera de las siguientes fórmulas: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde: la doble línea entre N y C representa un enlace simple o un enlace doble, siempre que cuando sea un enlace doble X esté ausente e Y sea -H, o un alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, y cuando sea un enlace simple, X sea -H, el grupo de enlace con el grupo reactivo unido a éste, o una porción protectora amina; Y es -H o un grupo saliente seleccionado de -OR, -OCOR', -OCOOR', …

Nuevo compuesto que tiene actividad inhibidora de PARP.

(06/01/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales; [Fórmula química 1]**Fórmula** (en donde R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidroxi, un grupo formado al reemplazar un átomo de hidrógeno de un grupo hidroxi con un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo ciano; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono; R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono o R4 y R5 pueden…

Pirazolopiridinas sustituidas con bencilo y su uso.

(06/01/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, LANG, DIETER, TERSTEEGEN, ADRIAN, VAKALOPOULOS,Alexandros, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN.

Compuesto con el nombre sistemático de 2-[5-fluoro-1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5-metil-5- (trifluorometil)-4-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]-5,7-dihidro-6H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-6-ona y la fórmula estructural (I)**Fórmula** así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

PDF original: ES-2616042_T3.pdf

Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de janus cinasas (JAK).

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula IA que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Y es -A-R5, en el que A es un enlace, --(CH2)5 k-- o --(CD2)k-- y R5 es un alquilo cadena de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo o --NRa'Rb', o es una estructura de anillo monocíclico o bicíclico, insaturado, saturado o parcialmente saturado que contiene un total de cinco a once átomos que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho alquilo, cicloalquilo C3-C6, arilo o estructura de anillo monocíclico o bicíclico además se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes…

Compuestos de heteroaril piridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad de Btk.

(29/12/2015) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N; donde uno o dos de X1, X2, y X3 son N; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3; R4 se selecciona entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, - OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, oxetan-3-ilo,…

Azabenzoxazoles sustituidos novedosos.

(23/12/2015) Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo; para su uso en un método para medir los depósitos de amiloide un paciente, que comprende las etapas de administración al paciente de una cantidad detectable de dicho compuesto de fórmula I o sal o solvato del mismo y la detección de la unión del compuesto a depósitos de amiloide en el paciente; en el que: Z se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, benzotiazolilo, indolilo, piridilo, pirazolopiridinilo, benzodioxolilo y pirrolopiridinilo todos opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de R2, R3 o R4; R representa hidrógeno o -alquilo C1-6; R1 representa hidrógeno, -heterociclo…

Heterobiaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos.

(07/12/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por: i) H, ii) -alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iii) -S(O)2-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iv) -C(O)-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, v) -C(O)O-alquilo…

Compuestos de naftoheterodiazol disustituidos.

(16/11/2015) Compuesto de naftoheterodiazol disustituido que presenta la fórmula general (I):**Fórmula** en la que: - Z representa un heteroátomo seleccionado de entre oxígeno (O), azufre (S), selenio (Se), telurio (Te); - R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7, iguales o diferentes entre sí, representan un átomo de hidrógeno; o se seleccionan de entre n-butilo, isobutilo, sec-butilo, t-butilo.

NANOCÁPSULAS MOLECULARES PARA LA SEPARACIÓN SELECTIVA DE FULERENOS.

(08/10/2015) Nanocápsulas moleculares para la separación selectiva de fulerenos. Nanocápsulas moleculares formadas por autoensamblaje y basadas en (metalo) porfirinas tetracarboxiladas y compuestos macrocíclicos metálicos, unidas a través de enlace M-carboxilato, y contraiones, además de su uso para la purificación y/o la separación selectiva de fulerenos.

Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de CDK4/6.

(08/07/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es C3-7 alquilo; C4-7 cicloalquilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de C1-6 alquilo y OH; fenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de C1-6 alquilo, C(CH3)2CN, y OH; piperidinilo opcionalmente sustituido con un ciclopropilo o C1-6 alquilo; tetrahidropiranilo opcionalmente sustituido con un ciclopropilo o C1-6 alquilo; o biciclo[2.2.1]heptanilo; A es CH o N; R11 es hidrógeno o C1-4 alquilo; L es un enlace, C(O), o S(O)2; R2Y es**Fórmula** V es NH o CH2; X es O o CH2; W es O o NH; m y n son cada uno…

Derivados de imidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.

(08/07/2015) Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en donde n es 0 o 1 X es CH, R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H; alquilo C1-C6; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo C1-C6; alcoxi C1-C6, CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo C1-C6; y alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo; halógeno; e hidroxi; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, OH, F, CH3, y OCH3; L es un enlace seleccionado del grupo que consiste en CH2-CH2-, -CH≥CH-, -CH2-S-, y -S-CH2-; y HET es un grupo heteroaromático seleccionado del grupo que consiste en [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina,…

‹‹ · 2 · 3 · 4 · 5 · · 7 · · 9 · 10 · 11 · 12 · 13 · 14 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .