Proceso para la preparación de derivados de 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina sustituidos.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Q está seleccionado del grupo que consiste en O y S;
R1 es alquilo C1-6; en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; en el que el arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, amino, alquil C1-4-amino y di(alquil C1-4)amino; R2 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo;
en el que el alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1- 4)amino y halógeno; a condición de que el halógeno no esté unido a un átomo de carbono que está unido directamente a la posición 7 del núcleo de 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina;
alternativamente, Q, R1 y R2 se toman conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros, en el que el heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S, a condición de que el N no esté unido directamente a la posición 7 del núcleo de 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina;
en el que el heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 8 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, amino, alquil C1-4-amino y di(alquil C1-4)amino;
R3 y R4 están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo;
en los que el alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1- 4)amino y halógeno; a condición de que el halógeno no esté unido a un átomo de carbono que está unido directamente a la posición 5 u 8 del núcleo de 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina;
R5 y R6 están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halogenado, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 halogenado, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1- 4)amino, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo;
en los que el alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, amino, alquil C1-4-amino y di(alquil C1-4)amino;
y HX es HCl, HBr o H2SO4;
que comprende
**Fórmula**
hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XII) con un ácido inorgánico, en un alcohol, dando el compuesto correspondiente de fórmula (I).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/075324.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: VILLANI, FRANK, J., HUA,ZHONG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D217/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono de los ciclos que contienen nitrógeno; Alquileno-disoquinoleínas.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
PDF original: ES-2576477_T3.pdf
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