Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.
Un conjugado de fórmula (A):**Fórmula**
las líneas de puntos indican la presencia opcional de un doble enlace entre C1 y C2 o C2 y C3;
R2 se selecciona independientemente entre H, OH, ≥O, ≥CH2, CN, R, OR, ≥CH-RD, ≥C(RD)2, O-SO2-R, CO2R y COR, y opcionalmente se selecciona adicionalmente de halo o dihalo;
en donde RD se selecciona independientemente entre R, CO2R, COR, CHO, CO2H, y halo;
R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn y halo;
R7 se selecciona independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn y halo;
Y se entre un enlace sencillo y un grupo de las fórmulas A1 o A2:**Fórmula**
en donde N muestra dónde se une el grupo a la N10 de la porción PBD;
RL1 y RL2 se seleccionan independientemente entre H y metilo, o junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un grupo ciclopropileno;
CBA representa un agente de unión celular;
Q se selecciona independientemente de O, S y NH;
R11 es H o R o, en donde Q es O, SO3M, en donde M es un catión metálico;
R y R' se seleccionan cada uno independientemente entre grupos alquilo C1-12, heterociclilo C3-20 y arilo C5-20, y opcionalmente en relación al grupo NRR', R y R' junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 4, 5, 6 o 7 miembros;
en donde R12, R16, R19 y R17 son como se definen para R2, R6, R9 y R7, respectivamente;
en donde R" es un grupo alquileno C3-12, cuya cadena puede estar interrumpida por uno o más heteroátomos, por ejemplo, O, S, N(H), NMe y/o anillos aromáticos, por ejemplo, benceno o piridina, anillos que están opcionalmente sustituidos;
X y X' se seleccionan independientemente entre O, S y N(H).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/059864.
Solicitante: MEDIMMUNE LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: Milstein Building Granta Park Cambridge CB21 6GH REINO UNIDO.
Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, FLYGARE, JOHN, A., MASTERSON,LUKE, PILLOW,THOMAS, GUNZNER-TOSTE,JANET L.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/48
- A61P35/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
PDF original: ES-2556584_T3.pdf
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