Derivados de amida de aminoácidos N-urea sustituidos como moduladores del receptor análogo al receptor 1 de péptido formilado (FPRL-1).
(01/07/2020) Compuesto para usar en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor análogo al receptor 1 de péptido N-formilado representado por la fórmula II, sus enantiómeros, diaestereoisómeros, tautómeros, hidratos, solvatos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que:
a es 1 y b es 0;
R1 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, -NR11R12 o -OR13;
R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno,…
Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano.
(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan
-H;
-C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido;
o una…
Compuestos de la familia de N-acilamino-amidas, composiciones que los comprenden, y usos.
(26/02/2020). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: DALKO, MARIA.
Un compuesto que tiene fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en que
p = 1, 2 o 3
R indica independientemente un grupo ciano (-CN), hidroxi (-OH), CO2R' en que R' indica un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado
R1 indica un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado,
y también las sales y/o isómeros ópticos y/o solvatos de los mismos.
PDF original: ES-2781865_T3.pdf
(19/02/2020). Solicitante/s: SUNSTAR INC.. Inventor/es: KUSAKARI,TAKASHI, SHOBAKO,NAOHISA, OHINATA,KOUSAKU, OGAWA,YUUTAROU, KOBAYASHI,ETSUKO, ISHIKADO,ATSUSHI, SUIDOU,HIROHISA.
Tripéptido que consiste en Leu-Arg-Ala.
Composición que comprende el tripéptido según la reivindicación 1.
PDF original: ES-2805089_T3.pdf
Modificaciones de proteínas quimioenzimáticas específicas para lisina utilizando transglutaminasa microbiana.
(21/08/2019) Un método para modificar una proteína, que comprende:
proporcionar una proteína diana que tiene al menos un residuo de lisina;
poner en contacto la proteína diana con un compuesto modificador que tenga la fórmula R1-(Leu)x-Gln-(Gly)y- (A-W-B-R2)z en presencia de una transglutaminasa microbiana para formar una proteína modificada;
donde x es 0 o 1; y es 0 o 1; z es 0 o 1;
R1 es**Fórmula**
W se selecciona entre: alquilo C1-C6 lineal o ramificado o polietilenglicol que tiene un peso molecular de entre aproximadamente 40 y aproximadamente 80 000 uma;
A está ausente o se selecciona entre -O-, -NH- y…
Nuevos agentes alquilantes.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo consistente en: N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
…
Dipéptidos como inhibidores de inmunoproteasomas humanos.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde
R1a se selecciona del grupo que consiste en arilo bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico, y heterociclo no aromático monocíclico y bicíclico, en donde arilo bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico, y heterociclo no aromático monocíclico y bicíclico se puede sustituir opcionalmente de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición de este, del grupo que consiste en halógeno, ciano, C1 - 6 alquilo y C1 - 6 alcoxi;
R2a se selecciona del grupo que consiste en C1 - 6 alquilo, - CH2OC1 - 6alquilo, - CH2Ar y heteroarilo, en donde el arilo (Ar) puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición del grupo que consiste en halógeno, ciano, C1 - 6 alquilo y C1 - 6 alcoxi;
…
Procedimiento para la preparación de monoclorhidrato de L-alanil-L-alaninato de 2-{4-[2-({[2-(4-clorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6-(pirrolidin-1-il)piridin-4-il]fenoxi}etilo.
(26/06/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: HEILMANN, WERNER, BECKER, GUIDO, MAIS, FRANZ-JOSEF, KUHLMANN, THOMAS, DR., OLENIK,BRITTA,DR, KEIL,Birgit, MEIBOM,Daniel.
Monoclorhidrato de L-alanil-L-alaninato de 2-{4-[2-({[2-(4-clorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6- (pirrolidin-1-il)piridin-4-il]fenoxi}etilo de fórmula (I) en forma cristalina de la modificación I**Fórmula**
caracterizado porque el difractograma de rayos X del compuesto muestra máximos de pico del ángulo 2 Theta en 6,5, 8,7 y 24,3, medido usando radiación K-alfa1 de cobre (1,5460 Å).
PDF original: ES-2744227_T3.pdf
Derivados de amida de aminoácidos N-Urea sustituidos como moduladores del receptor análogo al receptor 1 de péptido formilado (FPRL-1).
(12/04/2019) Un compuesto seleccionado de:
ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-indol-3-il)propanoil]amino}acético;
ácido 2-{[(2R)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-metilpentanoil]amino}-2-metilpropanoico;
ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-imidazol-4-il)propanoil]amino}acético;
ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfonil)butanoil]amino}acético;
ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfanil)butanoil]amino}acético;
ácido 2-metil-2-{[(2S)-4-metil-2-({[4-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}propanoico;
ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfonil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético;
ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfinil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético;…
Formulación de compuestos de ácido borónico.
(05/03/2019) Procedimiento de preparación de un compuesto lifolizado de la fórmula :**Fórmula**
en la que:
P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino;
R es hidrógeno o alquilo;
A es 0, 1, ó 2;
R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o -CH2-R5;
R5, en cada caso, es arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 es alquilo;
en la que la parte de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo en R1, R2, R3 o R5 puede estar…
Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso.
(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…
Análogos de tubulisina y métodos de fabricación y uso.
(09/01/2019) Un analogo de tubulisina que tiene una estructura representada por la formula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es**Fórmula**
en donde
R1a es H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, CO(alquilo C1-C5), CO(alquenilo C2-C5) o CO(alquinilo C2-C5);
cada R1b es independientemente H o alquilo C1-3;
R1c es H, Me o CH(Me)2; y
n es 0, 1 o 2;
R2 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir…
Inhibidores de metalo-beta-lactamasa (MBL) que comprenden un resto quelante de cinc.
(27/11/2018) Un compuesto para su uso en un método de tratamiento y/o prevención de una infección bacteriana en un ser humano o mamífero no humano, comprendiendo dicho método la administración de dicho compuesto en combinación con (bien simultáneamente, por separado o secuencialmente) de un antibiótico de ß-lactama, en el que dicho compuesto es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
A representa un resto quelante hidrófilo que es selectivo para los iones Zn2+ que procede de picoilamina y comprende dos o más unidades de 2-piridil-metilo; y en el que
y:
a) L es un enlace o un enlazador; y
B es un vector que está seleccionado…
Inhibidores de matriptasa y usos de los mismos contra infecciones por ortomixovirus.
(11/04/2018). Solicitante/s: Socpra Sciences Santé Et Humaines S.E.C. Inventor/es: RICHTER, MARTIN, MARSAULT, ERIC, LEDUC,RICHARD, COLOMBO,ÉLOÏC.
Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
o una sal, hidrato, solvato, o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que,**Fórmula**
R12 es NHR7; en el que R7 es ;
R1 es H, NH2 o NHR7; en el que R7 es un alquilo, arilo, (C≥O)-alquilo, (C≥O)-arilo, SO2-alquilo o SO2-arilo;
R2 y R5 son independientemente -CH2-R8 o ;
en el que R8 es (CH2)n-NH(C≥NH)NH2;
n es 1 a 3;
m es de 0 a 3; y
R10 es -C(≥NH)-NH2, NH2 o NH alquilo;
R3 es:
un alquilo lineal;
un alquilo sustituido con (CO)NH2, (CO)OH, NH2, NHCO-alquilo, NHCO-arilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-arilo o heteroarilo; o
un arilo o un arilo sustituido;
R4 es un alquilo, un arilo, un alquilo sustituido o un arilo sustituido;
R6 es , , CF3, CO2H, CONH-alquilo, CONH-arilo o CONH-aminoácido;~
en los que W, X, Y y Z son independientemente CH o N;
V y U son independientemente S, O, NH o NCH3; y
R11 es H, CO2H, CONH-alquilo, CONH-arilo, arilo, heteroarilo.
PDF original: ES-2676412_T3.pdf
Inhibidores selectivos de cisteína proreasa y usos de los mismos.
(07/03/2018) Un compuesto de Fórmula IIIIA 2a:
**(Ver fórmula)**
en la que AA3 es la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural;
R1 y R2 pueden estar tanto en la configuración cis como en la configuración trans;
n es 0-3;
Z es H, COR4, COR5, -CN, OR9, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, +NR7R8R9, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9, halógeno, NCOR9, SCOR9, una cadena lateral de aminoácido, o un heterociclo saturado o insaturado;
W es H, alquilo, -OH, OR9, NH2, NHR9, NHSOR9, halógeno, COR4, COR9, -CN, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9;
A es
1) H,
2) alquilo C1-C6,
3) arilo,
4)…
Método para preparar un compuesto lipopeptídico.
(03/01/2018) Método de preparación de un compuesto lipopeptídico de fórmula :**Fórmula**
(en la que R1 es un grupo alifático C9-23; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 que puede tener una ramificación C1-2; y R4 es un grupo -(CH2)n-Y en el que n es un número de desde 1 hasta 4 e Y es un grupo amino, un grupo guanidino, un grupo -CONH2, un anillo de 5 miembros o de 6 miembros que puede contener desde 1 hasta 3 átomos de nitrógeno, o un heterociclo condensado compuesto por un anillo de 5 miembros y un anillo de 6 miembros) o una sal farmacéuticamente utilizable del mismo,
caracterizado el método porque comprende:…
Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.
(18/10/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
A1 es alquileno (C2-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), -O-alquileno (C2-C4), -O-alquenileno (C2-C4), arileno, aril-alquileno (C1-C2), heterocicloalquileno o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en 10 donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más alquilos (C1-C4);
A2 es arileno o heteroarileno, en donde A2 está opcionalmente sustituido con halo;
X1 es -O-, -NH- o -N(alquil (C1-C4))-;
R1a y R1b son independientemente H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4);
R2 es H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4);
R3a y R3b son independientemente H o alquilo (C1-C8);
…
Compuestos lipoílicos y su uso para el tratamiento de la lesión isquémica.
(26/07/2017) Un compuesto representado por la Fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que:
el exceso enantiomérico o el exceso diastereomérico del compuesto o de su sal farmacéuticamente aceptable es de al menos el 90 %;
R es alquilo (C1-C18), arilo (C6-C18) o aril (C6-C18)-alquilo (C1-C18), y está sustituido con al menos un sustituyente ácido seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, -SO3H, -PO3H2, -OSO3H, -OPO3H2, -B(OH)2 y -NHOH, en donde el arilo del arilo (C6-C18) o aril (C6- C18)-alquilo (C1-C18) está opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, halo, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), ciano, nitro, alcoxi…
Compuesto para inhibición de enzimas.
(31/05/2017). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHENK, KEVIN, D., LAIDIG,Guy J, ZHOU,HAN-JIE, SUN,CONGCONG M.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la inflamación, enfermedad neurodegenerativa, enfermedades de desgaste muscular, cáncer, enfermedades infecciosas crónicas, una afección hiperproliferativa, desuso muscular, afecciones relacionadas con el sistema inmunitario; para uso en inhibir o reducir la infección por HIV; para uso en afectar al nivel de expresión de genes víricos en un sujeto; o para uso en alterar la variedad de péptidos antigénicos producidos por el proteasoma en un organismo.
PDF original: ES-2628620_T3.pdf
Compuestos de unión al dominio BIR IAP.
(19/04/2017). Solicitante/s: PHARMASCIENCE INC.. Inventor/es: LAURENT, ALAIN, JAQUITH,JAMES,B, PROULX,MELANIE, DAIRI,Kenza, ROSE,YANNICK, DENISSOVA,IRINA, JARVIS,SCOTT.
Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula**
o una sal del mismo, en la que
R1 es H o alquilo;
R2 es metilo o etilo;
R3 es alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo o arilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con un amino, alquilamino o alcoxi;
cada uno de R4 y R5 es, independientemente, H o alquilo;
R6 es H, halógeno, o alcoxi; X es O, S, CH2, -(CH2)2-, **Fórmula**
o CH-R7, en la que R7 es NR8, OR8, NC(O)OR8, NHC(O)R8 o NHSO2R8, en la que R8 es alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, o heteroarilo, cualquiera de R8 puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con un alquilo, alcoxi, haloalcoxi o halógeno; **Fórmula**
y G es
en la que R9 es alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir.
PDF original: ES-2625637_T3.pdf
Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.
(21/12/2016) Uso de compuestos de fórmulas (VII), (VIII), (XIII), (XIV), (XV), (XVI)**Fórmula**
para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en el que en las fórmulas mencionadas anteriormente
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7),
pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4),
y
pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes…
2-Oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]diazepinas y su uso en el tratamiento de cáncer.
(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que
W se selecciona entre H y alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de deuterio; Y es alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con OR6,
R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre H y ciano; R4 es alquilo C1-6;
R5 se selecciona entre el grupo
a) alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con SO2R6 y OR6,
b) heterociclilo, y
c) arilo que puede estar opcionalmente sustituido con C(O)R7, halo y ciano;
Z se selecciona entre el grupo
a) arilo que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, OR6, halógeno y arilo…
Formulación de compuestos de ácido borónico.
(30/03/2016) Polvo liofilizado que comprende manitol y un compuesto de fórmula :**Fórmula**
en la que:
P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino;
R es hidrógeno o alquilo de C1-12;
A es 0, 1, ó 2;
R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-12, cicloalquilo de C3-12, arilo de C6-14, o -CH2- R5;
R5, en cada caso, es arilo de C6-14, aril (C6-14) alquilo (C1-12), alquil (C1-12) arilo (C6-14), cicloalquilo de C3-12, heterociclilo que comprende de 3 a 8 átomos, en el que uno o más átomos se seleccionan entre N, O y S, heteroarilo que comprende de 5 a 14 átomos, en el que 1-4 átomos se seleccionan entre N, O y S, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 25 es alquilo de C1-12;
en la que la porción de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo,…
Inhibidores espirocíclicos del VHC/VIH y sus usos.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
y sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo;
en donde
y es 0 o 1;
n y p son cada uno seleccionados independientemente de 0, 1 o 2;
R14 es C(O) o SO2;
R1, R2, W, R13 y V son cada uno, independientemente, seleccionados de hidrógeno o del grupo que consiste de alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heterociclilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, amino, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino, carboxialquilamino,…
Profármacos de dipeptoides y su uso.
(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
RPD representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en los que
significa el punto de unión con el átomo de O respectivo,
L1 significa alcan-(C2-C4)-diílo de cadena lineal,
L2 significa alcan-(C1-C3)-diílo de cadena lineal,
R1 y R3 son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metilopropan-1-ilo (leucina), 1-metilopropan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-il-metilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), metilotiometilo…
Compuestos para la inhibición enzimática del proteosoma.
(09/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (III) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
cada Ar es, de manera independiente, un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes;
L se selecciona entre C≥O, C≥S y SO2;
X es O;
Y está ausente o se selecciona entre C≥O y SO2;
R1, R2 y R3 se seleccionan, cada uno de manera independiente, entre alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo y aralquilo C1-6, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes amida, amina, ácido carboxílico (o una sal del mismo), éster, tiol o tioéter;
R4 es N(R5)L-R6;
R5 es hidrógeno,
R6…
Compuesto inhibidor de la señalización de la ruta Notch.
(04/06/2014) Un compuesto de estructura:**Fórmula**
o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.
(07/05/2014) Compuestos de fórmula (I)
en la que
R1 representa alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4),
y
pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), y
pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido…
Epoxicetonas peptídicas para la inhibición del proteosoma.
(26/07/2013) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamenteaceptables,**Fórmula**
en la que
cada A se selecciona de forma independiente entre C≥O, C≥S, y SO2; o
A es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de Z;
B está ausente o es N(R9)R10;
L está ausente o se selecciona entre C≥O, C≥S, y SO2;
M está ausente o es alquilo C1-2;
Q está ausente o se selecciona entre O, NH y N-alquilo C1-6;
X se selecciona entre O, S, NH, u N-alquilo C1-6;
cada Z se selecciona de forma independiente entre O, S, NH, y N-alquilo C1-6;
Z es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de A;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6-B, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo, y aralquilo…
Dipéptidos de pseudoprolina.
(01/07/2013) Proceso para la fabricación de un compuesto de fórmula
En el que R1 es una cadena lateral de un aminoácido alfa, R2 es un grupo protector amino y R3 y R4 están independientemente seleccionados de hidrogeno o alquilo-C1-4, con la condición que ninguno de R3 y R4 sean hidrógeno, R5 es hidrógeno o metilo que comprende
a) convertir un derivado de aminoácido de fórmula
En el que R1 y R2 son como anteriormente se convierten con serina o treonina en un dipéptido de fórmula
Utilizando así una carbodiimida soluble en agua como agente activador y
b) efectuar el cierre del anillo del dipéptido de fórmula III con un compuesto de fórmula
En…
(21/03/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I):
en la que:
Ra, Rb y Rc son cada uno independientemente hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio o sulfonilo; en dondedichos grupos alquilo, alcoxi, alquiltio y sulfonilo están opcionalmente sustituidos con amido, carbamoílo y arilo queestán opcionalmente sustituidos con hidroxilo, halógeno y alcoxi; o dos de Ra, Rb y Rc juntos forman un carbociclo oun heterociclo, y el otro de Ra, Rb y Rc es H, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio o sulfonilo; o
Ra es H, mientras que Rb y Rc son cada uno independientemente hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio osulfonilo; en donde dichos grupos alquilo, alcoxi, alquiltio y sulfonilo…
Oligopéptidos, composición y utlilización como elicitores de las defensas naturales de las plantas.
(10/05/2012) Utilización como elicitor de las defensas naturales de las plantas contra los patógenos fúngicos y/o bacterianos y/o víricos y/o devastadores, de un oligopéptido que presenta una de las estructuras siguientes:
- Ac-Alan-Ala-ol (1< n< 10)
ES: [M + H]+; 147, 0, 218, 0, 288, 6, 360, 1, 431, 1, 502, 1, 573, 3, 786, 5
- H-Ala1-Ala-ol
ES: [M + H]+: 147, 0
-H-Ala2-Ala-ol
ES: [M + H]+: 218; [M + Na]+; 240, 0; [2M + H]+: 434, 8; [2M * Na]+; 457, 4
- H-Ala3-Ala-ol
ES: [M + H]+: 289, 0
- H-Ala4-Ala-ol
ES: [M + H]+: 260, 2; [M + Na]+: 382, 2; [2M + H]+: 719, 7; [2M + Na]+: 741, 5
- H-Ala5-Ala-ol
ES: [M + H]+: 431, 4; [M + Na]+: 453, 5; [2M + H]+: 861, 3; [2M + N]+: 883, 8
- H-Ala6-Ala-OH
ES: [M + H]+: 502, 4; [M + N]+: 524, 2
-H-Alan-Ala-OH…