Análogos de tubulisina y métodos de fabricación y uso.
Un analogo de tubulisina que tiene una estructura representada por la formula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es**Fórmula**
en donde
R1a es H,
alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, CO(alquilo C1-C5), CO(alquenilo C2-C5) o CO(alquinilo C2-C5);
cada R1b es independientemente H o alquilo C1-3;
R1c es H, Me o CH(Me)2; y
n es 0, 1 o 2;
R2 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)( alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, cicloalifatico sin sustituir o sustituido, heterocicloalifatico sin sustituir o sustituido, arilalquilo sin sustituir o sustituido o alquilarilo sin sustituir o sustituido;
R3 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquilo C1- C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)(alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, cicloalifatico sin sustituir o sustituido, heterocicloalifatico sin sustituir o sustituido, arilalquilo sin sustituir o sustituido, alquilarilo sin sustituir o sustituido, o**Fórmula**
en donde cada R3a es independientemente H, NH2, NHMe, Cl, F, Me, Et o CN;**Fórmula**
R4 es
en donde
R4a y R4b son independientemente H, alquilo C1-C5, CH2(cicloalquilo C5-C6), CH2C6H5, C6H5 o CH2CH2OH;
y W es O o S;
R5 y R6 son cada uno Me o se combinan con el carbono al que estan unidos para formar un anillo de ciclopropilo;
R7 es H o alquilo C1-C3; y
Y es H, OH, Cl, F, CN, Me, Et, NO2 o NH2;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/059807.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Inventor/es: BORZILLERI, ROBERT, M., GANGWAR, SANJEEV, SCHMIDT, ROBERT J., SCHROEDER,Gretchen M, CHENG,HENG, PEREZ,HEIDI L, WEI,DONNA D.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/68 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D277/24 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07K16/30 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › de células tumorales.
- C07K5/062 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
- C07K5/078 C07K 5/00 […] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.
PDF original: ES-2719756_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]
Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]
Conectores autoinmolativos no lineales y conjugados de los mismos, del 22 de Julio de 2020, de Byondis B.V: Compuesto conector-farmaco con la formula (I) **(Ver fórmula)** o sal, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptables del mismo, donde […]