Análogos de tubulisina y métodos de fabricación y uso.

Un analogo de tubulisina que tiene una estructura representada por la formula (I)**Fórmula**

en donde

R1 es**Fórmula**

en donde

R1a es H,

alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, CO(alquilo C1-C5), CO(alquenilo C2-C5) o CO(alquinilo C2-C5);

cada R1b es independientemente H o alquilo C1-3;

R1c es H, Me o CH(Me)2; y

n es 0, 1 o 2;

R2 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)( alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, cicloalifatico sin sustituir o sustituido, heterocicloalifatico sin sustituir o sustituido, arilalquilo sin sustituir o sustituido o alquilarilo sin sustituir o sustituido;

R3 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquilo C1- C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)(alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, cicloalifatico sin sustituir o sustituido, heterocicloalifatico sin sustituir o sustituido, arilalquilo sin sustituir o sustituido, alquilarilo sin sustituir o sustituido, o**Fórmula**

en donde cada R3a es independientemente H, NH2, NHMe, Cl, F, Me, Et o CN;**Fórmula**

R4 es

en donde

R4a y R4b son independientemente H, alquilo C1-C5, CH2(cicloalquilo C5-C6), CH2C6H5, C6H5 o CH2CH2OH;

y W es O o S;

R5 y R6 son cada uno Me o se combinan con el carbono al que estan unidos para formar un anillo de ciclopropilo;

R7 es H o alquilo C1-C3; y

Y es H, OH, Cl, F, CN, Me, Et, NO2 o NH2;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/059807.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Inventor/es: BORZILLERI, ROBERT, M., GANGWAR, SANJEEV, SCHMIDT, ROBERT J., SCHROEDER,Gretchen M, CHENG,HENG, PEREZ,HEIDI L, WEI,DONNA D.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/68
  • A61P35/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D277/24 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07K16/30 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › de células tumorales.
  • C07K5/062 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
  • C07K5/078 C07K 5/00 […] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

PDF original: ES-2719756_T3.pdf

 

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