Derivados de amida de aminoácidos N-urea sustituidos como moduladores del receptor análogo al receptor 1 de péptido formilado (FPRL-1).

Compuesto para usar en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor análogo al receptor 1 de péptido N-formilado representado por la fórmula II,

sus enantiómeros, diaestereoisómeros, tautómeros, hidratos, solvatos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**(Ver fórmula)**

en la que:

a es 1 y b es 0;

R1 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, -NR11R12 o -OR13;

R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R3 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12;

R4 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12;

R5 es halógeno, -CF3 o -S(O)nR14;

n es 0, 1 o 2;

R6 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12;

R7 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12;

R8 es hidrógeno o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R9 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido o arilo C6-10 opcionalmente sustituido;

R10 es hidrógeno o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R11 es hidrógeno o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R12 es hidrógeno o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R13 es hidrógeno o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R14 es hidrógeno, CF3 o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R15 es hidrógeno o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

en el que un alquilo sustituido es un alquilo en el que un grupo metileno (-CH2-) del grupo alquilo puede reemplazarse por oxígeno, azufre, sulfóxido, carbonilo, carboxilo, sulfonilo, sulfato, sulfonato, amida, sulfonamida, por un cicloalquilo C3-8 divalente, por un heterociclo divalente o por un grupo arilo divalente;

y puede reemplazarse independientemente por átomos de halógeno, grupos hidroxilo, grupos cicloalquilo, grupos amino, grupos heterocíclicos, grupos arilo, grupos ácido carboxílico, grupos ácido fosfónico, grupos ácido sulfónico, grupos ácido fosfórico, grupos nitro, grupos amida, grupos sulfonamida; con las condiciones:

R9 no es bencilo opcionalmente sustituido; y

R11 no es:

**(Ver fórmula)**

el compuesto de fórmula II no es de las estructuras:

**(Ver fórmula)**

en el que el trastorno asociado con la modulación del receptor análogo al receptor 1 de péptido N-formilado se selecciona del grupo que consiste en enfermedades inflamatorias oculares incluidas, pero no limitadas a, uveítis, xeroftalmia, queratitis, retinopatía alérgica, queratitis infecciosa, queratitis herpética, angiogénesis de la córnea, linfoangiogénesis, retinitis, coroiditis, epiteliopatía pigmentaria placoide multifocal aguda, enfermedad de Behcet, cicatrización de heridas de la córnea posteriores a la cirugía, degeneración macular senil (ARMD) seca y húmeda; enfermedades inflamatorias sistémicas; dolor; trastornos inmunitarios; cicatrización de heridas dérmicas; quemaduras; rosácea; dermatitis atópica; acné; psoriasis; dermatitis seborreica; queratosis actínica; verrugas víricas; fotoenvejecimiento; artritis reumatoide y trastornos inflamatorios relacionados.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16168916.

Solicitante: ALLERGAN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 DUPONT DRIVE IRVINE, CA 92612 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BEARD, RICHARD, L., GARST, MICHAEL, E., DUONG, TIEN, T., DONELLO,JOHN,E, VISWANATH,VEENA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/17 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el grupo N — C(O) — N o N — C(S) — N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64).
  • A61K31/197 A61K 31/00 […] › estando los grupos amino y carboxílico unidos a la misma cadena carbonada acíclica, p. ej. ácido gama-aminobutírico (GABA), beta-alanina, ácido epsilon-aminocaproico, ácido pantoténico (carnitina A61K 31/205).
  • A61K31/198 A61K 31/00 […] › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
  • A61K31/216 A61K 31/00 […] › de ácidos que tienen ciclos aromáticos, p. ej. benacticina, clofibrato.
  • A61K31/4045 A61K 31/00 […] › Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina.
  • A61K31/417 A61K 31/00 […] › Imidazol-alquilaminas, p. ej. histamina, fentolamina.
  • A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • C07C275/28 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de una estructura carbonada.
  • C07C275/30 C07C 275/00 […] › que está sustituida por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
  • C07D209/20 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › sustituidos adicionalmente por átomos de nitrógeno, p. ej. triptofano.
  • C07D233/64 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
  • C07K5/062 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
  • C07K5/072 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn.
  • C07K5/078 C07K 5/00 […] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

PDF original: ES-2820714_T3.pdf

 

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