Inhibidores selectivos de cisteína proreasa y usos de los mismos.

Un compuesto de Fórmula IIIIA 2a:

**(Ver fórmula)**

en la que AA3 es la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural;



R1 y R2 pueden estar tanto en la configuración cis como en la configuración trans;

n es 0-3;

Z es H, COR4, COR5, -CN, OR9, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, +NR7R8R9, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9, halógeno, NCOR9, SCOR9, una cadena lateral de aminoácido, o un heterociclo saturado o insaturado;

W es H, alquilo, -OH, OR9, NH2, NHR9, NHSOR9, halógeno, COR4, COR9, -CN, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9;

A es

1) H,

2) alquilo C1-C6,

3) arilo,

4) heteroarilo,

5) heterociclilo,

6) R3-C(O)-,

7) R3-OC(O)-,

8) R3-CH2OC(O)-,

9) R3-C(O)O-, o

10) R3-S(O)2-;v 11) (4-amino-3-clorobenceno)-C(O)-

R1 es

1) arilo

2) heteroarilo,

3) heterociclilo,

4) alqueno C2-C6-R20,

5) SO2R5,

6) SO3R5,

7) SOR5,

8) SONHR5,

9) SO2NHR5,

10) CN,

11) CO2R5,

12) COR5,

13) PO3R5,

14) PO(OR5)2, o

15) PO(OR5),

en la que el arilo, el heteroarilo o el heterociclilo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes R30;

R2 es

1) R1; o

2) H,

3) halógeno,

4) haloalquilo,

5) alquilo C1-C6,

6) alqueno C2-C6,

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/000747.

Solicitante: Genesis Technologies Limited.

Nacionalidad solicitante: Barbados.

Dirección: CGI Tower 2nd Floor Warrens St. Michael BB22026 BARBADOS.

Inventor/es: MEKOUAR, KHALID, AHLFORS,JAN-ERIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/06 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tripéptidos.
  • C07K5/062 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
  • C07K5/065 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
  • C07K5/072 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn.
  • C07K5/083 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
  • C07K5/087 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
  • C07K5/093 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn.
  • C07K5/097 C07K 5/00 […] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp, p. ej. tiroliberina, melanostatina.

PDF original: ES-2665301_T3.pdf

 

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