CIP-2021 : C07D 239/94 : Atomos de nitrógeno.

CIP-2021CC07C07DC07D 239/00C07D 239/94[4] › Atomos de nitrógeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.

C07D 239/94 · · · · Atomos de nitrógeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de arilsulfonamida.

(17/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que X es NO2 o -SO2-C(X')3, en la que X' es H o halógeno; Z es un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterocíclico o heteroarilo; R1 y R2 son independientemente arilo, heteroarilo, -NR5R6, -CONR5R6, -O(CH2)rarilo, -O(CH2)rheteroarilo, -CO(CH2)rarilo, -CO(CH2)rheteroarilo, -CO2(CH2)rarilo, -CO2(CH2)rheteroarilo, -OCO(CH2)rarilo, -OCO(CH2)rheteroarilo, -S(CH2)rarilo, -S(CH2)rheteroarilo, -SO(CH2)rarilo, -SO(CH2)rheteroarilo, -SO2(CH2)rarilo o -SO2(CH2)rheteroarilo; R3 es alquilo, alquenilo, -(CH2)tcicloalquilo, -(CH2)tcicloalquenilo, -(CH2)tarilo, -(CH2)theterociclilo o -(CH2)theteroarilo,en…

Derivados de quinazolina como inhibidor múltiplex y método para la preparación de los mismos.

(17/06/2013) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, trifluorometilo, alquiloC1-C6, alcoxilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, hidroxi-alquilo C1-C5, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, amino, aminoalquiloC1-C4, alquil C1-C6-amino, alcoxi C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6-aminocarbonilo, aril-alcoxilo C1-C6,heteroaril-alcoxilo C1-C6 o arilo; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o di(alquil C1-C6)-amino-alquilo C1-C6; X es alquenil C2-C6-carbonilo o alquinil C2-C6-carbonilo opcionalmente sustituidos con R11, siendo R11halógeno, hidroxilo, amino, tiol, carbamoílo, trifluorometilo,…

Derivado de quinazolina y producto farmacéutico.

(26/04/2013) Un derivado de quinazolina representado por la siguiente fórmula general [1] o su sal farmacéuticamenteaceptable: [Fórmula química 1] en la que R1 representa hidrógeno o alquilo; R2 representa hidrógeno, alcoxi, tetrahidropiranilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o alquilo, en donde el alcoxi,tetrahidropiranilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo y alquilo pueden estar sustituidos con uno a tres gruposseleccionados del grupo que consiste en alcoxi, halógeno, alcoxialquilo, hidroxi, alquiltio, ungrupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados del grupoque consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, un grupo heterocíclicoalifático saturado de 5 a 7 miembros que puede estar sustituido…

Compuestos, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso en el tratamiento del cáncer.

(09/04/2013) Un compuesto seleccionado entre N-(3,4-dicloro-2-fluorofenil)-7-({[(3aR,5r,6aS)-2-metiloctahidrociclopenta[c]pirrol-5-il]metil}oxi)-6-(metiloxi)quinazolin-4-amina o N-(3,4-dicloro-2-fluorofenil)-7-({[(3aR,5s,6aS)-2-metiloctahidrociclopenta[c]pirrol-5-il]metil}oxi)-6-(metiloxi)quinazolin-4-amina, opcionalmente en forma de una de sussales o hidratos farmacéuticamente aceptables.

Derivados de quinazolina macrocíclicos como agentes antiproliferativos.

(04/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que Z representa O, CH2, NH o S; Y representa -alquilo C3-9-, -alquenilo C3-9-, -alquinilo C3-9-, -alquil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquenil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquinil C3-7-CO-NHopcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquiloxi C1-5- alquilo C1-5-,…

Derivados de quinazolina sustituidos con sulfono como agentes inmunomoduladores para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y alérgicas.

(09/05/2012) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa (i) un anillo de arilo o de heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)-R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR6-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o (ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6 eventualmente sustituido unavez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR5-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o (iii)…

Derivados de quinazolina sustituida con sulfoximina como inmunomoduladores, su preparación y uso como medicamentos.

(18/04/2012) Compuestos de fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 representa (i) un anillo arilo o heteroarilo mono- o polisustituido opcionalmente sustituido idéntica o diferentementecon hidroxilo, -NR7R8, -NR6-C(O)-R11, -NR6-C(O)-OR11, -NR6-C(O)-NR7R8, -NR7-SO2-R11, ciano,halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo quetiene 3 a 8 átomos anulares, o (ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6, opcionalmente mono- opolisustituido idéntica o diferentemente con hidroxilo, -NR7R8, -NR6-C(O)R11, -NR6-C(O)-OR11, -NR6-C(O)-NR7R8, -NR6-SO2-R11,…

Procedimientos de producción de 4-aminoquinazolinas.

(14/03/2012) . Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula Ia**Fórmula** o una sal adecuada del mismo; en la que: Cy es un anillo seleccionado de: y Cy está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono, nitrógeno o azufre sustituibles con z apariciones independientes de -R4; cada z es independientemente 0-5; cada R4 es independientemente halógeno, CN, NO2, -N(R')2, -CH2N(R')2, -OR', -CH2OR', -SR', -CH2SR', -COOR', - NRCOR',-CON(R')2, -OCON(R')2, COR', -NHCOOR', -SO2R', -SO2N(R')2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalifático, heterocicloalifático, aril-alquilo C1-C6, heteroarilalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 cicloalifático o alquilo C1-C6 heterocicloalifático; x es 0-4; cada R3 es…

HETEROCICLOS BICÍCLICOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN.

(26/08/2011) Heterociclos bicíclicos de la fórmula general (I) **Fórmula** en donde R significa un radical seleccionado del grupo compuesto por cis-4-amino-ciclohexilo, trans-4-amino-ciclohexilo, cis-4-metilamino-ciclohexilo, trans-4-metilamino-ciclohexilo, cis-4-(metoxicarbonilamino)-ciclohexilo, trans-4-(metoxicarbonilamino)-ciclohexilo, cis-4-(N-metoxicarbonil-N-metil-amino)-ciclohexilo, trans-4-(N-metoxicarbonil-N-metil-amino)-ciclohexilo, cis-4-(etiloxicarbonilamino)-ciclohexilo, trans-4-(etiloxicarbonilamino)-ciclohexilo, cis-4-(N-etiloxicarbonil-N-metil-amino)-ciclohexilo, trans-4-(N-etiloxicarbonil-N-metil-amino)-ciclohexilo, cis-4-(terc.-butoxicarbonilamino)-ciclohexilo, trans-4-(terc.-butoxicarbonilamino)-ciclohexilo, cis-4-(N-terc.-butoxicarbonil-N-metil-amino)-ciclohexilo, trans-4-(N-terc.-butoxicarbonil-N-metil-amino)-ciclohexilo, cis-4-(acetilamino)-ciclohexilo,…

COMPUESTOS [(QUINAZOLIN-4-IL)PIPERAZIN-4-IL]TIOCARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFORILACIÓN DE UN RECEPTOR DE PDGF.

(20/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I(g) siguiente: en la que R es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por (a) fenilo que está sustituido independientemente con 0-2 sustituyentes R1, (b) naftilo que está sustituido independientemente con 0-2 sustituyentes R1, (c) un sistema anular heterocíclico monocíclico o bicíclico condensado que tiene de 5 a 10 átomos de anillo, seleccionándose 1-4 átomos de anillo del sistema anular entre el grupo constituido por N, O y S, pudiendo estar sustituido el sistema anular con 0-2 sustituyentes R1, y (d) R1 es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por halo,…

COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS NITROGENADOS.

(14/04/2011) Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno, representado por la fórmula en la que: W representa 1,4-piperazindiilo, en el que los átomos de carbono en el anillo pueden estar sustituidos con entre 1 y 4 grupos alquilo, que son iguales o diferentes; R 1 representa un átomo de hidrógeno, y R 2 representa un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido, o un grupo heteroarilalquilo sustituido o no sustituido; V representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; 1). D 1 y D 2 se combinan para representar un átomo de nitrógeno; D 3 representa C-R C , en el…

DERIVADOS DE N-ARIL-{4-[7-(ALCOXI)QUINAZOLIN-4-IL]PIPERAZINIL}CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE PDGFR.

(09/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que n es 2 ó 3; R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en: -O-alquilo C1-8 que es una cadena lineal o ramificada, -O-fenilo, naftiloxi, indoliloxi e isoquinoliniloxi, R3 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en: -OH, -O-CH3, -O-CH2-CH3, -NH2, -N(-CH3)2, -NM(-CH2-fenilo), -NH(-Fenilo), -CN **Fórmula** y todas sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables

COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS NITROGENADOS.

(09/02/2011) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, LOS CUALES INHIBEN LA FOSFORILACION DEL RECEPTOR PDGF DIFICULTANDO EL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL Y LA MIGRACION CELULAR, SIENDO ASI UTILES PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE PROLIFERACION CELULAR, TAL COMO LA ARTERIOSCLEROSIS, LA REOBSTRUCCION VASCULAR, EL CANCER Y LA GLOMERULOESCLEROSIS. LOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE V REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN ATOMO DE AZUFRE; W REPRESENTA 1,4 - PIPERAZINDIILO O 1,4 - HOMOPIPERAZINDIILO, EN LOS CUALES LOS CARBONOS DEL ANILLO PUEDEN ESTAR…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGÉNESIS E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

(09/02/2011) Un compuesto 4-fluoro-5-hidroxi-2-metilindol o una de sus sales

PROCEDIMIENTO QUÍMICO DE SULFONACIÓN IN SITU.

(24/01/2011) Un procedimiento para la fabricacion de un compuesto de la Formula IIa: **Fórmula** en donde R es un ester de sulfonato adecuado; a partir de un compuesto 4-piperidincarboxilato de alquilo(C1-C6) de la Formula III: **Fórmula** alquilo(C1-C6) procedimiento que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar el compuesto 4-piperidincarboxilato de alquilo(C1-C6) de la Formula III con dicarbonato de di-terc-butilo en presencia de tolueno o xileno para formar una primera mezcla que comprende tolueno o xileno, tercbutanol y un compuesto de la Formula IV: **Fórmula** alquilo(C1-C6) (b) eliminar sustancialmente el terc-butanol de la primera…

INHIBIDORES PROTEINA QUINASA.

(16/08/2010) Un compuesto que tiene una estructura seleccionados de (II) o (III):

NUEVAS FORMAS CRISTALINAS DEL COMPUESTO ANTICANCERIGENO ZD1839.

(12/07/2010) Una forma cristalina del compuesto de la Fórmula I

QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE CANALES IONICOS.

(10/05/2010) Un compuesto de fórmula IA-ii:

PROCEDIMIENTO QUIMICO.

(26/03/2010) Un procedimiento para fabricar un compuesto de la Fórmula VI:

NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE SALES.

(25/03/2010) Proceso para la preparación de un hidrohaluro cristalino de una amina orgánica en donde se añade un halogenuro de trialquilsililo a la amina orgánica en un solvente, cuya amina orgánica está en la forma de una base libre o de una sal de adición ácida, en donde, cuando la amina orgánica está en la forma de una sal de adición ácida, el ácido conjugado de la sal de adición ácida es más débil que el ácido hidrohalogénico

DERIVADOS DE QUINAZOLINA Y SU USO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

(17/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):

DERIVADOS DE QUINAZOLINAS.

(16/02/2010) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de fórmulas: ** ver fórmulas** en las cuales X es OH; m es 2 ó 3: cada R1 es R5O, en el que R5 es alquilo (C1-C4); en el que el resto alquilo en R5O está sustituido con R6O, en el que R6 es hidrógeno o R5 y el compuesto 4-cloro-6,7-bis-(2-metoxi-etoxi)-quinazolina

PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE 4-(3'CLORO-4'-FLUOROANILINO)-7-METOXI-6-(3-MORFOLINOPROPOXI) QUINAZOLINA.

(27/11/2009). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: MOODY, DAVID, GILDAY,JOHN PETER,ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS.

Un procedimiento para la fabricación de 7-metoxi-6-(3-morfolinopropoxi)-3,4-dihidroquinazolin-4-ona de Fórmula II **(Ver fórmula)** que comprende: (a) la reducción de 4-metoxi-5-(3-morfolinopropoxi)-2-nitrobenzonitrilo de Fórmula III **(Ver fórmula)** para dar 2-amino-4-metoxi-5-(3-morfolinopropoxi)benzonitrilo de Fórmula IV **(Ver fórmula)** (b) la hidratación del compuesto de Fórmula IV para dar 2-amino-4-metoxi-5-(3-morfolinopropoxi)benzamida de Fórmula V **(Ver fórmula)** y (c) la reacción de ciclación del compuesto de Fórmula V con ácido fórmico, o un derivado reactivo del mismo, para dar el compuesto de Fórmula II.

DERIVADOS DE 4-ANILINO-QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.

(27/11/2009) Un derivado de quinazolina de la fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: cada uno de R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona entre hidrógeno, carboxi, ciano, formilo, alquilo (C1-3), alcanoílo (C2-3), alcoxicarbonilo (C1-3), carbamoílo, N-alquilcarbamoílo (C1-3) y N,N-di-[alquil (C1- 3)]carbamoílo; cada uno de R1a y R2a, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona entre hidrógeno y alquilo (C1-3); cada uno de R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-3) y alquenilo (C2-4); y donde cualquier CH o CH2 o CH3 dentro de cualquiera de R1, R1a, R2, R2a, R3 y R4 tiene opcionalmente en cada uno de dichos CH o CH2 o CH3 uno o más (por ejemplo 1, 2 ó 3) sustituyentes halógeno o un sustituyente…

QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS.

(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula I:** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo sustituido seleccionado de: en las que, en el anillo (A):** ver fórmula** cada uno de m1 y n1 es independientemente 0-3, con la condición de que m1+n1 sea 2-6; z1 es 0-4; Sp1 es -O-, -S-, -NR''-, o un conector de alquilideno C1-C6, en el que hasta dos unidades metileno están opcionalmente e independientemente reemplazadas por -O-, -S-, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR''-, -CONR''NR''-, -CO2-, -OCO-, -NR''CO2-, -NR''CONR''-, -OCONR''-, -NR''NR'', -NR''NR''CO-, -NR''CO-, -SO, -SO2-, -NR''-, -SO2NR''-, NR''SO2-, o -NR''SO2NR''-, con la condición de que Sp1 esté unido al grupo carbonilo a través de un átomo diferente de carbono; el anillo B1 es un anillo monocíclico heterocíclico,…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(03/11/2009) Un derivado de quinazolina de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, ** ver fórmula** en donde - X representa un enlace directo o un radical -L-NR-, en donde R es hidrógeno o alquilo C1-C4 y L representa alquileno C 1-C 4, arilo C 6-C 10 o un radical heteroarilo con 5 a 10 miembros; - R 1 y R 2, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un grupo heterociclilo con 5 a 10 miembros o un grupo heteroarilo con 5 a 10 miembros, o R 1 representa hidrógeno, arilo C 6-C 10, alquilo C 1-C 4 o hidroxialquilo C1-C4 y R2 representa arilo C6-C10, alquilo C1-C4 o hidroxialquilo C1-C4; y - R3 representa un arilo C6-C10, carbociclilo C3-C6, un radical heteroarilo con 5 a 10 miembros o heterociclilo con 5 a 10 miembros, estando dichos grupos arilo, carbociclilo, heteroarilo y heterociclilo,…

COMPUESTOS DE QUINAZOLINA.

(16/03/2007) – Un compuesto de la **fórmula** [en la cual: el anillo A es fenilo; Z es –O–, –NH– o –S–; m es un número entero de 0 a 5 inclusive; R1 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, trifluorometi- lo, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3, o –NR5R6 (en donde R5 y R6, que pueden ser iguales o dife- rentes, son hidrógeno o alquilo C1-3); R2 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, trifluorometilo, amino o nitro; R3 es hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alca- noiloxi C1-3, trifluorometilo, ciano, amino o nitro; X1 es –O–, –CH2–, –S–, –SO–, –SO2–, –NR7–, –NR7CO–, –CONR7–, –SO2NR7– o –NR7SO2–, (en donde R7 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3–alquilo C2-3); R4 se selecciona de uno de los grupos siguientes: 1) –Y1X2COR8 [en donde –Y1– es una cadena alquileno C2-5 en la cual cada grupo…

HETEROCICLOS BICICLICOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA PREPARARLOS.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: HIMMELSBACH, FRANK, LANGKOPF, ELKE, JUNG, BIRGIT, BLECH, STEFAN, METZ, THOMAS, SOLCA, FLAVIO.

Heterociclos bicíclicos de la **fórmula** Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los grupos R1 a R2, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, o significan un grupo metilo, trifluorometilo, metoxi, etinilo o ciano, A significa un grupo -O-alquileno C1-6 o -O-CH2-CH(OH)- CH2, mientras que el átomo de oxígeno de los grupos antes mencionado está enlazado en cada caso con el anillo heteroaromático bicíclico, B significa un grupo R6O-CO-alquilen-NR5, en el que el resto alquileno, que es de cadena lineal y contiene 1 ó 2 átomos de carbono, puede estar sustituido adicionalmente con un grupo R6O-CO o R6O-CO-metilo, mientras que R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alqulo C1-2, que puede estar sustituido con un grupo R6O-CO, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE (3-CLORO-4-FLUOROFENIL)-(7-(3-MORFOLIN-4-IL-PROPOXI)-6-NITRO-QUINAZOLIN-4-IL)-AMINA O (3-CLORO-4-FLUOROFENIL)-(7-(-3-MORFOLIN-4-IL-PROTOXI)-6-AMINO-QUINAZOLIN-4-IL)-AMINA.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GIDECKE GMBH. Inventor/es: BARTH, HUBERT, DR., STEINER, KLAUS, DR., SCHNEIDER, SIMON.

Procedimiento para la preparación de (3-cloro-4- fluoro-fenil)-[7-(3-morfolin-4-il-propoxi)-6-nitro- quinazolin-4-il]-amina (I) o de (3-cloro-4-fluoro-fenil)-[7-(3-morfolin-4-il-propoxi)- 6-amino-quinazolin-4-il]-amina (VII), caracterizado porque en una reacción en puchero, en 3 o 4 etapas de reacción, primero reacciona la 7-fluoro-6- nitroquinazolin-4(3H)-ona (III), con cloruro de tionilo para proporcionar 4-cloro-7-fluoro-6- nitroquinazolina (IV), ésta reacciona con 3-cloro-4-fluoranilina para proporcionar 4-(3-cloro-4-fluoroanilino)-7-fluoro-6-nitroquinazolina (V), que posteriormente reacciona con 3-morfolin-4-il-propan-1- ol (VI) para proporcionar (I) y opcionalmente se hidrogena (I) directamente en la solución de la reacción para proporcionar (VII).

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN ZENECA PHARMACEUTICALS, JOHNSTONE, CRAIG ZENECA PHARMACEUTICALS MERESIDE.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO T AL COMO CO, C(R 2 ) 2 Y CH(OR 2 ; EN LA QUE Q SUP,1 ES FENILO, NAFTILO O UNA UNIDAD HETEROARILO DE 5 O 6 ELEMENTOS Y ! 1 SOPORTA HASTA 3 SUSTITUYENTES; EN LA QUE M ES 1 O 2 Y CADA R 1 PUEDE SER UN GRUPO TAL COMO HIDROGENO, HALOGENO Y TRIFLUOROMETILO; Y EN LA QUE Q 2 PUEDE SER FENI LO O UNA UNIDAD HETEROCICLICA BICICLICA DE 9 O 10 ELEMENTOS Y Q 2 SOPORTA OPCIONALMENTE HASTA 3 SUSTITUYENTES; O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS; A PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y AL USO DE SUS PROPIEDADES PARA INHIBIR AL RECEPTOR DE CINASA DE TIROSINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS TALES COMO EL CANCER.

MESILATO DE N-(3-ETINILFENILAMINO)-6 ,7-BIS(2-METOXIETOXI)-4-QUINAZOLINAMINA ANHIDRO Y MONOHIDRATO.

(01/09/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: ALLEN, DOUGLAS, JOHN, MELDRUM, NORRIS, TIMOTHY, RAGGON, JEFFREY, WILLIAM, SANTAFIANOS, DINOS, PAUL, SHANKER, RAVI, MYSORE.

Compuesto seleccionado entre las formas anhidro e hidrato del mesilato de N-(3-etinilfenil)-6, 7-bis(2- metoxietoxi)-4-quinazolinamina.

DERIVADOS BICICLICOS SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL.

(16/07/2005) Un compuesto de fórmula 1 **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: m es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 4; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente de H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), en donde t es un número entero de 0 a 5, dicho grupo heterocíclico está opcionalmente fusionado a un anillo de benceno o a un grupo cicloalquilo C5-C8, el resto -(CR1R2)tdel grupo R3 antes citado incluye opcionalmente un enlace doble o triple carbono-carbono, en donde t es un número entero entre 2 y 5, y los grupos R3 antes citados, que incluyen cualesquiera anillos fusionados opcionales mencionados en lo que antecede, están sustituidos opcionalmente con 1 a 5 grupos…

‹‹ · 2 · · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .